16 inventos, patentes y modelos de MARTINELLI, MICHAEL, JOHN

  1. 1.-

    REACCION PICTET-SPLENGER MODIFICADA Y PRODUCTOS PREPARADOS A PARTIR DE LA MISMA

    (05/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: LILLY ICOS LLC. Clasificación: C07D471/14, C07D471/04.

    Un método de preparar un diasteromer deseado de una tetrahidro-ß-carboline que tiene una fórmula que abarca los pasos de: #(a) proporcionar un triptófano esterificado usando un alcohol que tiene una fórmula R 2 OH, en donde R 2 se selecciona de metilo, de etilo, isopropyl, n-propyl, n-butyl, sec-butílico, t-butílico y mezclas de ellos; #(b) reaccionar el éster triptófano del paso (a) con un alifático o aril aldehino que tiene una fórmula R 1 CHO en el que R 1 es un grupo aril o alifático, para proporcionar el diastereoisómero deseado y un diastereoisómero indeseado, en donde la reacción se realiza en un solvente en el cual el diastereoisómero deseado es insoluble en la temperatura del reflujo o más bajo y el diastereoisómero indeseado es soluble en la temperatura de reflujo o más bajo; y #(c) separar del diastereoisómero deseado insoluble del diastereoisómero indeseado soluble.

  2. 2.-

    AGONISTAS ALFA DE RECEPTORES ACTIVADOS POR PROLIFERADORES PEROXISOMALES

    (06/2008)

    Un compuesto representado por la fórmula estructural I: (Ver fórmula) y las sales, los solvatos y los hidratos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: (a) R1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, un grupo sustituido o no sustituido seleccionado entre alquilo(C 1-C 8), aril-(alquilo(C 0-C 4)), heteroaril-(alquilo(C 0-C 4)), cicloalquilaril(C 3-C 6)- (alquilo(C 0-C 2)) y -CH2-C(O)-R17-R18, en la que R17 es O o NH, y R18 es bencilo opcionalmente sustituido; (b) W es O o S; (c) R2 es H o un grupo sustituido o no sustituido seleccionado...

  3. 3.-

    AGONISTAS DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.

    (05/2007)

    Un compuesto de **fórmula**, o una sal, solvato o esteroisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: L y L1 son ambos hidrógeno o se combinan juntos para formar un grupo oxo; E es: O, S, NR1b, SO, SO2, CR9, o C(R9)2, con la condición de que cuando E es CR9, o C(R9)2, R9 se puede combinar con un R1 adyacente para formar un carbociclo saturado o insaturado de 5, 6, ó 7 miembros; en la que el anillo Z tiene 0 ó 1 doble enlace; R1 se selecciona del grupo constituido por: hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, haloalquilo C2-C4 (D)cicloalquilo...

  4. 4.-

    DERIVADOS DE PIPERAZINA Y PIPERIDINA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.

    (03/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D401/14, A61K31/44, A61K31/495, C07D401/12, C07D403/12, C07D413/14.

    Un compuesto de fórmula I: o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que G es CR1 o N; A es alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C7; L y L1 son independientemente: hidrógeno o juntos oxo. Los compuestos de la presente invención son útiles en la prevención o tratamiento de la obesidad o diabetes mellitus en un mamífero que comprende la administración de una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto de fórmula I. Los compuestos de la presente invención también son útiles en la prevención o tratamiento de la disfunción sexual masculina o femenina en mamíferos, más específicamente en la disfunción eréctil, comprendiendo la administración una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto de fórmula I. También dentro del alcance de la presente invención está una composición o formulación farmacéutica que comprende un vehículo farmacéutico y al menos un compuesto de fórmula I o sus sales farmacéuticamente aceptables o estereoisómeros del mismo.

  5. 5.-

    DERIVADOS DE PIPERAZINA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.

    (02/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D401/14, A61P15/00, A61K31/495, A61K31/55, A61P3/00, C07D401/12, A61K31/535, C07D403/12, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, C07D403/14.

    Un compuesto de **fórmula** o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que L y L1 son independientemente: hidrógeno o juntos oxo; T es: R es independientemente: hidrógeno, hidroxi, ciano, nitro, halo, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, haloalquilo C1-C4, (D)C(O)R9, (D)C(O)OR9, (D)C(O)SR9, (D)C(O)heteroarilo, (D)C(O)heterociclilo , (D)C(O)N(R9)2, (D)N(R9)2, (D)NR9COR9, (D)NR9CON(R9)2, (D)NR9C(O)OR9, (D)NR9C(R9)=N(R9), (D)NR9C(=NR9)N(R9)2, (D)NR9SO2R9, (D)NR9SO2N(R9)2, (D)NR9(CH2)nheterociclilo , (D)NR9(CH2)nheteroarilo , (D)OR9, OSO2R9, (D)[O]q(cicloalquilo C3-C7), (D)[O]q(CH2)narilo, (D)[O]q(CH2)nheteroarilo , (D)[O]q(CH2)nheterociclilo , donde el heterociclilo excluye un heterociclilo que contiene un único nitrógeno cuando q=1, (D)SR9, (D)SOR9, (D)SO2R9 o (D)SO2N(R9)2.

  6. 6.-

    COMPUESTOS TRICICLICOS SUSTITUIDOS UTILES EN ENFERMEDADES INDUCIDAS POR SPLA2.

    (09/2004)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/40, C07D471/04, C07D491/04, C07D513/04.

    Un compuesto que se selecciona entre el grupo compuesto por ácido 2-[4-oxo-5-carboxamido-9-(2-metilbencil)-9H- pirido[3, 4-b]indolil]acético; ácido 2-[4-oxo-5-carboxamido-9-(2 , 6-difluorobencil)-9H- pirido[3, 4-b]indolil]acético; ácido 2-[4-oxo-5-carboxamido-9-[3 , 5- bis(trifluorometil)bencil]-9H-pirido[3 , 4-b]indolil]acético; ácido 2-[4-oxo-5-carboxamido-9-[2-fluoro-3- (trifluorometil)bencil]-9H-pirido[3 , 4-b]indolil]acético; y ácido 2-[4-oxo-5-carboxamido-9-(1-hexil)-9H-pirido[3 , 4- b]indolil]acético; o un racemato, solvato, tautómero, isómero óptico, derivado profármaco seleccionado entre el éster de metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, sec-butilo, terc-butilo, morfolinoetiloxi, dietilglicolamida o dietilaminocarbonilmetoxi del mismo o sal del mismo farmacéuticamente aceptable.

  7. 7.-

    COMPUESTOS TRICICLICOS SUSTITUIDOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INDUCIDAS POR SPLA2.

    (07/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/40, C07D471/04, C07D491/04, C07D513/04.

    SE EXPONE UNA NUEVA CLASE DE TRICICLICOS DE FORMULA (I) EN LA CUAL: A ES FENILO O PIRIDILO, CARACTERIZADO PORQUE EL NITROGENO SE ENCUENTRA EN LAS POSICIONES 5, 6, 7 U 8; UNO ENTRE B O D ES NITROGENO, Y EL OTRO ES CARBONO; Z ES CICLOHEXENILO, FENILO, PIRIDILO, CARACTERIZADO PORQUE EL NITROGENO SE ENCUENTRA EN LAS POSICIONES 1, 2 O 3, O ES UN ANILLO HETEROCICLICO DE 6 MIEMBROS QUE TIENE UN HETEROATOMO SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR AZUFRE U OXIGENO, EN LA POSICION 1, 2 O 3, Y NITROGENO EN LA POSICION 1, 2, 3 O 4; ---ES UN ENLACE DOBLE O SIMPLE; JUNTO CON EL USO DE DICHOS COMPUESTOS PARA INHIBIR LA LIBERACION MEDIADA DE SPLA 2 DE ACIDOS GRASOS PARA EL TRATAMIE NTO DE ENFERMEDADES TALES COMO EL CHOQUE SEPTICO.

  8. 8.-

    TETRAHIDROBENZXO(CD)INDOLES 6-SUSTITUIDOS.

    (11/2003)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/40, C07D209/90.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A CIERTOS 4-AMINO-6-SUSTITUIDO -TETRAHIDROBENZ[CD] INDOLES Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS QUE PUEDEN ALIVIARSE MODIFICANDO LA FUNCION RECEPTORA DE 5-HT A.

  9. 9.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE RODANINA SUSTITUIDOS CON BENCILO.

    (03/2003)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D277/34, C07C321/06.

    LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCESO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE RODANINA BENCIL-SUSTITUIDOS. EL PROCESO ES PARTICULARMENTE UTIL PARA LA SINTESIS DE ENANTIOMEROS DE DICHOS DERIVADOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN NUEVOS ACIDOS MERCAPTOPROPANOICOS BENCIL-SUSTITUIDOS Y TIAZOLIDINONAS BENCIL-SUSTITUIDAS. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDAD INTESTINAL INFLAMATORIA; LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA TAMBIEN UN METODO PARA TRATAR LA ENFERMEDAD INTESTINAL INFLAMATORIA EN MAMIFEROS UTILIZANDO DICHOS NUEVOS COMPUESTOS ASI COMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

  10. 10.-

    ANTAGONISTAS DE LA GLICOPROTEINA IIB/IIIA.

    (02/2003)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D211/22, A61K31/335, C07D405/12, C07D403/12, C07D405/06, A61K31/35, C07D333/38, C07D213/82, C07D217/24, C07D311/62, C07C257/18, C07D217/04, C07C271/64, C07D311/58, C07D311/70.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A CIERTOS COMPUESTOS BICICLICOS QUE TIENEN UN NUCLEO FORMADO A PARTIR DE DOS ANILLOS FUSIONADOS DE SEIS ELEMENTOS, POR EJEMPLO, BENZOPIRANO, ISOQUINOLINA, ISOQUINOLONA, TETRAHIDRONAFTALENO, DIHIDRONAFTALENO O TETRALONA, SUSTITUIDOS CON UNA FUNCIONALIDAD TANTO BASICA COMO ACIDICA, QUE SON UTILES EN LA INHIBICION DE LA AGREGACION PLAQUETARIA.

  11. 11.-

    ANTAGONISTAS HETEROCICLICOS DE RECEPTORES DE TAQUICININAS.

    (02/2002)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/40, C07D401/12.

    LA INVENCION SUMINISTRA UN NUEVO COMPUESTO DE LA SIGUIENTE FORMULA QUE TIENE UN NOMBRE QUIMICO DE TRIHIDRATO DE DIHIDROCLORURO DE (R)-3-(1H-INDOL-3-YL)-1-[N-(2METOXIBENCIL)ACETILAMINO]-2-[N-(2-(4-(PIPERIDIN-1-IL)PIPERIDIN-1IL)ACETIL)AMINO]PROPANO.

  12. 12.-

    INDAZOLCARBOXAMIDAS.

    (10/2001)

    LAS INDAZOLCARBOXAMIDAS SE USAN COMO ANTAGONISTAS Y AGONISTAS PARCIALES DEL RECEPTOR DE LA SEROTONINA 5-HT4 Y PROPORCIONAN METODOS TERAPEUTICOS PARA EL TRATAMIENTO DE LOS DESORDENES CAUSADOS POR O AFECTADOS POR UNA DISFUNCION DEL RECEPTOR 5-HT4. LAS INDAZOLCARBOXAMIDAS TIENEN POR FORMULA EN DONDE R ES HIDROGENO, C{SUB,1}-C{SUB,6} ALQUIL, C{SUB,3}-C{SUB,6} CICLOALQUIL; R{SUP,1} ES HIDROGENO, HALO, C{SUB,1}-C{SUB,4} ALQUIL, HIDROXI, C{SUB,1}-C{SUB,4} ALCOXI O ALQUILTIO, CIANO, TRIFLUOROMETIL, CARBOXAMIDO, MONO- O DI(C{SUB,1}-C{SUB,4} ALQUIL)CARBOXAMIDO; M, N Y O SON INDEPENDIENTEMENTE 0-5, DE MODO QUE LA SUMA DE M,N Y O SEA...

  13. 13.-

    6 - HETEROCICLICO - 4 - AMINO - 1, 2, 2A, 3, 4, 5 - HEXAHIDROBENZ [CD]INDOLAS.

    (12/1998)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/40, C07D409/04, C07D401/04, C07D413/04, C07D405/04, C07D417/04, C07D403/04.

    6 HIDROBENZ [CD]INDOLAS. SE SIMINISTRAN 6 3, 4, 5 HEXAHIDROBENZ ICACION DE LA FUNCION DE LA SEROTONINA EN LOS MAMIFEROS.

  14. 14.-

    DERIVADOS DE DECAHIDROISOQUINOLINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTRORES DE LOS AMINOACIDOS EXCITADORES.

    (03/1997)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D257/04, C07D217/26.

    DERIVADOS DE DECAHIDROISOQUINOLINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LOS AMINOACIDOS EXCITADORES. LOS DERIVADOS DE DECAHIDROISOQUINOLINA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H, ALQUILO, ARILALQUILO, ALCOXICARBONILO O ACILO, R2 ES H, ALQUILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUILO O ARILAQUILO, R3 ES CO2H, SO3H, CONHSO2R8, O UN ANILLO DE 5 MIEMBROS QUE CONTIENE DE 1 A 4 ATOMOS DE N, Y, OPCIONALMENTE 1 ATOMO DE O O S, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, W ES (CH2)N, S, SO, SO2, Y ES CHR7, NR4, O, S, SO, O SO2, Z ES NR6, CHR7, CH, O W E Y JUNTOS SON HC=CH O CIGUC, O Y Y Z JUNTOS SON HC=CH O CIGUC, SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LOS AMINOACIDOS EXCITADORES, POR LO QUE PUEDEN SER UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES NEUROLOGICOS Y EN LA PRODUCCION DE ANALGESIA.

  15. 15.-

    6-SUSTITUIDO-HEXAHIDRO[CD]INDOLES.

    (02/1997)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/40, C07D209/90.

    ESTA INVENCION SUMINISTRA 6-AMINO-SUSTITUIDO-HEXAHIDROBENZ[CD]INDOLES QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES, INDICANDO QUE SON BENEFICIADOS POR UNA ALTERACION DE LA FUNCION A 5-HT1A RECEPTORES.

  16. 16.-

    HEXAHIDROBENZ[CD]INDOLES Y PROCESOS PARA SU PREPARACION.

    (12/1995)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D487/02, C07D209/90.

    NUEVOS INTERMEDIOS Y PROCESOS DE LO ANTERIOR, SUMINISTRAN UN METODO PARA DERIVAR 4-AMINO-1,2,2A,3,4,5-HEXAHIDROBENZ[CD]INDOLES , QUE SON A SU VEZ INTERMEDIOS COMO AGENTES UTILES CNS, DE LOS KORNFELD-WOODWARD KETONE Y COMPUESTOS SIMILARES. EMBODIMENTOS PREFERENTES SUMINISTRAN MEDIOS PARA LA PRODUCCION DE ENANTIOMERES SUSTANCIALMENTE PUROS DEL 4-AMINO-1,2,2A,3,4,5 , -HEXAHIDROBENZ[CD]INDOLE.