9 inventos, patentes y modelos de MARKOTAN, THOMAS, P.

  1. 1.-

    Antagonistas ciclohexil-azetidinilo de CCR2

    (07/2015)

    Compuesto de Fórmula I**Fórmula** en el que: A es**Fórmula** X es CH o N; Z es CH o N, siempre que X y Z no sean ambos CH; J es N o CH; Q es C-R5, siempre que J sea N, o Q sea N, siempre que J sea CH; R1 es H, fenilo, heteroarilo, CF3, -CH≥CH2, CO2alquilo C , NHBOC, NHalquilo C , N(alquilo C )CO2CH2Ph, NRbC(O)Rbb, NRbSO2Rbb, C(O)N(CH3)OCH3, C(O)NRbalquilo C , C(O)NHCH2Ph(OCH3)2, -C(OH)(CH2CH≥CH2)2, 3,6-dihidropiran-2-ilo, 2,5-dihidrofuran-2-ilo, tetrahidropiranilo, ciclopentenilo, ciclopentanilo, ciclohexenilo, ciclohexanilo, tetrahidrofuran-2-ilo, cicloheptanilo,**Fórmula** ...

  2. 2.-

    Antagonistas 4-azetidinil-1-heteroaril-ciclohexano de CCR2

    (03/2015)

    Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en el que: X es F, NH2 o H; R1 es**Fórmula** piridilo, piridil-N-óxido, piridin-2-onilo, indolilo, pirazinilo, 3-H-tiazol-2-onilo, pirimidilo, benzooxazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo, furilo, [1,2,4]oxadiazolilo o [1,3,4]tiadiazolilo; en el que dicho piridilo, piridil-N-óxido, pirimidilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo o tiazolilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en Oalquilo C , Ocicloalquilo C , OCH2CF3, OCH2Ph, F, CN, Cl, OCF3, CF3, CH2CN, alquilo C , CH2CF3, N(alquilo C )2,...

  3. 3.-

    Antagonistas de ccr2 de ciclohexilamino-4-piperidinil-acetamida sustituida en posición 4

    (10/2014)

    Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es**Fórmula** 2,3-dihidroindol-3-ilo, indol-3-ilo, piridilo, pirimidilo, piridazilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo o pirrolilo; en la que dicho piridilo, pirimidilo, piridazilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo o pirrolilo está opcionalmente sustituido con OCH3, CH3, OCF3, CF3, OCF3, -CN o C(O)CH3; R2 es H, Cl, CH3, Oalquilo C o F; R3 es H, F, Cl, CO2alquilo C , alquilo C , Oalquilo C , Salquilo C , OCF3, OCH2CF3, -CN,...

  4. 4.-

    INDOLES SUSTITUIDOS Y SU UTILIZACIÓN COMO ANTAGONISTAS DE INTEGRINAS

    (03/2012)

    Compuesto que tiene la fórmula IV en la que: R1, R2, R3, R4 y R5 representan independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; R6, R7, R8 y R9 representan independientemente hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, monoalquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, carboxialquilo, arilo o aralquilo; o R6 y R7 están combinados para formar -(CH2)p-, donde p es 2-8, mientras que R8 y R9 se definen como antes; o R8 y R9 están combinados para formar -(CH2)q-, donde q es 2-8, mientras que R6 y R7 se definen como antes; o R6 y R8 están combinados para formar -(CH2)r-, donde r es cero (un enlace), 1 ó 2, mientras que R7 y R9 se definen como antes; X...

  5. 5.-

    INHIBIDORES DE PROTEASA BASADOS EN PIRAZINONAS

    (07/2010)

    Un proceso para preparar un compuesto 10:

  6. 6.-

    AMINOGUANADINAS Y ALCOXIGUANIDINAS HETEROARILICAS Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE PROTEASA.

    (05/2007)

    Un compuesto que tiene la **Fórmula** o un solvato, hidrato o sus sales farmacéuticamente aceptables; donde: R1 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, heterociclo o heterocicloalquilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con 1-5 de hidroxi, nitro, trifluorometilo, halógeno, alquilo C1-C6; alquenilo C2-C6, arilo C6-C10, alcoxi C1-C6, C6-10 aralcoxi C1-C6, aminoalquilo C1-C6, , aminoalcoxi C1-C6, amino, monoalquil(C1-C4)amino , dialquil(C1-C4)amino , alquil(C2-C6)carbonilamino , alcoxi(C2-C6)carbonilamino , alcoxi(C2-C6)carbonilo , carboxilo, hidroxialquilo C1-C6, hidroxialcoxi C2-C6, alcoxi(C1-C6)alcoxi C2-C6, mono-...

  7. 7.-

    FENILARETAMIDAS SUSTITUIDAS CON AMINOPIRIDINILO, AMINOGUANIDINILO Y ALCOXIGUANIDINILO UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS.

    (04/2007)

    Un compuesto de **Fórmula**, o un solvato, hidrato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo; donde: W es hidrógeno, R1, R1OC(O), R1C(O), R1(CH2)sNHC(O), R1S(O)2, o (R1)2CH(CH2)sC(O), donde s es 0-4; R1 es R2, R2(CH2)tC(R12)2, donde t es 0-3, y cada R12 puede ser igual o diferente, (R2)(OR12)CH(CH2)p, donde p es 1-4, (R2)2(OR12)C(CH2)p, donde p es 1-4, R2C(R12)2(CH2)t, donde t es 0-3, y cada R12 puede ser igual o diferente, donde (R12)2 puede formar también un anillo con C representado por cicloalquilo C3-C9, R2CF2C(R12)2(CH2)q, donde q es 0-2, y cada R12 puede ser igual o diferente, donde (R12)2...

  8. 8.-

    INHIBIDORES DE PROTEASA A BASE DE PIRAZINONA.

    (03/2006)

    Un compuesto de Fórmula I: o un solvato, hidrato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo; donde: W es hidrógeno, R1, R1OCO, R1CO, R1(CH2)sNHCO, o (R1)2CH(CH2)sNHCO, donde s es 0-4;R1 es R2, R2(CH2)1C(R12)2, donde t es 0-3, y cada R12 es el mismo o diferente, (R2)(OR12)CH(CH2)p, donde p es 1-4, (R2)2(OR12)C(CH2)p, donde p es 1-4, R2C(R12)2(CH2)t, donde t es 0-3, y cada R12 es el mismo o diferente, donde (R12)2 junto con el C al cual está unido, puede formar también un anillo cicloalquilo o de 3 a 7 miembros, R2CF2C(R12)2(CH2)q, donde q es 0-2, y y cada R12 es el mismo o diferente, donde (R12)2 junto con el C al cual está...

  9. 9.-

    AMINOGUANIDINAS Y ALCOXIGUANIDINAS COMO INHIBIDORES DE PROTEASA.

    (11/2002)

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE AMINOGUANIDINA Y ALCOXIGUANIDINA, INCLUIDOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES O O NR9 Y R 1 - R 4 , R 6 Y R 9 R 11 , R A , R B , R C , Y, Z, N Y M SON LOS QUE SE INDICAN EN LA MEMORIA, ASI COMO SUS HIDRATOS, SOLVATOS O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE INHIBEN LAS ENZIMAS PROTEOLITICAS COMO LA TROMBINA. SE DESCRIBEN IGUALMENTE PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I). LOS NUEVOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON POTENTES INHIBIDORES DE LAS PROTEASAS, ESPECIALMENTE LAS PROTEASAS DE LA SERINA SIMILAR A LA TRIPSINA, TALES COMO LA QUIMOTRIPSINA, TRIPSINA, TROMBINA, PLASMINA Y FACTOR XA. ALGUNOS DE LOS COMPUESTOS MUESTRAN ACTIVIDAD ANTITROMBOTICA...