10 inventos, patentes y modelos de LEFKER, BRUCE, ALLEN

  1. 1.-

    Derivados de dibencil¿amina como inhibidores de CETP

    (07/2013)

    Un compuesto de Fórmula I **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto; en la que A es -COO-alquilo (C1-C4), ciano, -CHO, -CONH2, -CO-alquilo (C1-C4) o Q, en el que Q es un anillo totalmente saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado de cinco o seis miembros en el que cada átomo del anillo, con la excepción del átomo conectado con N de la Fórmula I, puede estar sustituido por un átomo de nitrógeno, oxígeno o azufre, y en el que cada átomo del anillo puede estar opcionalmente sustituido por ciano, una cadena ramificada o lineal totalmente saturada, parcialmente insaturada o totalmente...

  2. 2.-

    COMPUESTOS DE PIRIMIDONA COMO INHIBIDORES DE GSK-3

    (02/2012)

    1. Un compuesto de Fórmula I o Fórmula II,**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que: R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; R2 es un heterocicloalquilo de (4-15 miembros), opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo R7; en las que R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6; en las que R4 es halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o haloalcoxi C1-C6; en las que R7 se selecciona independientemente entre -OH, halógeno, -alquilo C1-C6, -alquenilo C2-C6, -alquinilo C2-C6,...

  3. 3.-

    PREVENCION Y TRATAMIENTO DE TRASTORNO DEL ESQUELETO CON AGONISTAS DE LA PROSTAGLANDINA E2 SELECTIVOS DEL SUBTIPO DE RECEPTOR EP2

    (08/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: A61K31/00, A61K45/00, A61K31/40, A61K31/195, A61K31/41, A61P19/08, A61K31/381, A61K31/192, A61K31/18, A61K31/197, A61P19/10, A61K31/20, A61P1/02.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS PROCEDIMIENTOS QUE PERMITEN EL TRATAMIENTO (POR EJEMPLO, PARA PREVENIR LA PERDIDA OSEA) DE UN MAMIFERO QUE PADECE DE UN ESTADO ASOCIADO CON UNA MASA OSEA DEBIL O A OTRAS AFECCIONES OSEAS, PARA FAVORECER LA CURACION DE UNA FRACTURA, CONSISTIENDO ESTOS PROCEDIMIENTOS EN LA INHIBICION DEL SUBTIPO DE RECEPTOR EP2 MEDIANTE LA ADMINISTRACION A DICHO MAMIFERO DE UNA DOSIS TERAPEUTICAMENTE EFICAZ DE UN AGENTE AGONISTA DEL SUBTIPO DE RECEPTOR EP2.

  4. 4.-

    SAL TARTRATO DE UN DIPEPTIDO SUSTITUIDO COMO SECRETAGOGO DE LA HORMONA DE CRECIMIENTO

    (06/2008)

    La presente invención se refiere a la forma de sal de ácido (L) tártrico de 2-amino-N-{1-(2,4-difluoro-bencilometil)-2-oxo-2-[3-oxo-3a-piridina-2-ilmetil-2-(2,2,2-trifluoro-etil)-2,3,3a, 4,6,7-hexahidro-pirazolo[4,3c] piridina-5-il]-etil}-2-metil-propionamida que es un secretagogo de hormona de crecimiento y que es apropiado como tal para el aumento del nivel de la hormona de crecimiento endógena. Bajo otro aspecto, esta invención se refiere a ciertos intermediarios que son apropiados para la síntesis del compuesto antes citado. La forma de sal de...

  5. 5.-

    DERIVADOS DIPEPTIDOS COMO SECRETAGOGOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO

    (10/2007)

    Esta invención se refiere a compuestos de fórmula (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que los sustituyentes son tal y como se han definido en la memoria, que son secretogogos de la hormona del crecimiento y que aumentan el nivel de la hormona del crecimiento endógena. Los compuestos de esta invención se utilizan para el tratamiento y prevención de la osteoporosis y/o fragilidad, insuficiencia cardiaca congestiva, fragilidad asociada con el envejecimiento, obesidad, acelerando la reparación...

  6. 6.-

    AGONISTAS DE PROSTAGLANDINA Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS OSEOS

    (07/2007)

    Un compuesto que tiene la **Fórmula** y las sales farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos, en la que A es SO2 o CO; G es Ar, Ar1-V-Ar2, -Ar-alquileno (C1-C6), Ar-CONH-alquileno (C1-C6), R1R2-amino, oxialquileno (C1-C6), amino sustituido con Ar o amino sustituido con Ar-alquileno (C1-C4) y R11, en el que R11 es H o alquilo (C1-C8), R1 y R2 se pueden tomar por separado y se seleccionan independientemente entre H y alquilo (C1-C8), o R1 y R2 se toman conjuntamente con el átomo de nitrógeno del grupo amino para formar un azacicloalquilo de cinco o seis eslabones, conteniendo dicho azacicloalquilo opcionalmente un átomo de oxígeno y opcionalmente mono-, di- o tri-sustituidos independientemente...

  7. 7.-

    USO DE UN SELECTIVO DE UN RECEPTOR DE EP4 PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES.

    (03/2007)

    Uso de un agonista selectivo del receptor EP4 de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del agonista selectivo del receptor EP4 o un estereoisómero o una mezcla diastereoisómera del agonista del receptor EP4, o sal, en la que: es un enlace simple o doble; X es –CH2– u O; Z es tienilo, tiazolilo o fenilo, con la condición de que cuando X es O, entonces Z es fenilo; Q es carboxilo, alcoxi(C1 – C4)carbonilo o tetrazolilo; R2 es –Ar- o –Ar1-V-Ar2; V es un enlace, –O-, -OCH2- ó –CH2O-; Ar es un anillo de cinco a ocho miembros, parcialmente...

  8. 8.-

    PREVENCION DE LA PERDIDA DE MASA OSEA Y RECONSTITUCION DE LA MISMA POR MEDIO DE CIERTOS AGONISTAS DE PROSTAGLANDINAS.

    (03/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: C07D409/12, C07C323/25, C07D239/26, C07D333/34, C07D307/68, A61K31/18, C07D207/26, C07D333/20, C07C311/06, C07D241/12, A61K31/16, C07D333/38, C07C59/90, C07C311/04, C07C317/44, C07C323/59, C07D213/42, C07D215/12, C07D307/81, C07D249/08, C07D257/04, C07D271/12, C07D277/28, C07D277/56, C07D307/24, C07D307/52, C07D319/16, C07D333/24.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS AGONISTAS DE LA PROSTAGLANDINA, QUE CORRESPONDEN A LA FORMULA (I), EN LA CUAL, POR EJEMPLO, A REPRESENTA UN GRUPO SULFONILO O ACILO, B REPRESENTA N O CH, M CONTIENE UN NUCLEO, Y K Y Q SON GRUPOS DE ENLACE, PROCEDIMIENTOS DE USO DE DICHOS AGONISTAS DE LA PROSTAGLANDINA, A UNAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS AGONISTAS Y A EQUIPOS QUE SE PUEDEN USAR PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES DE LOS HUESOS, INCLUYENDO LA OSTEOPOROSIS.

  9. 9.-

    TRATAMIENTO DE LA RESISTENCIA A LA INSULINA CON SECRETAGOGOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.

    (03/2006)

    La invención se refiere a procedimientos para tratar la resistencia insulínica en mamíferos que comprende administrar una cantidad eficaz de un compuesto de fórmula (I) en la que las variables están definidas en la especificación, o de las mezclas estereoisómeras o las estereoisómeras enriquecidas, las diastoméricamente puras, las enantioméricamente enriquecidas o los isómeros enantioméricamente puros, o las sales farmacéuticamente aceptables y promedicamentos de éstos para dichos mamíferos. Los compuestos de fórmula (I) son secretagogos de hormona de crecimiento y como tales...

  10. 10.-

    AGONISTA SELECTIVOS DEL RECEPTOR EP4 EN EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPORISIS.

    (05/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Clasificación: A61K31/41, A61K31/4015, C07D207/26, A61P19/10, C07D403/06.

    Uso de un agonista selectivo del receptor EP4 de Fórmula I: o de una de las sales farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto, en la que: Q es COOR3, CONHR4 o tetrazol-5-ilo; A es un enlace sencillo o cis-doble; B es un enlace sencillo o trans-doble; =U es R2 es á-tienilo, fenilo, fenoxi, fenilo monosustituido o fenoxi monosustituido, siendo dichos sustituyentes cloro, fluoro, fenilo, metoxi, trifluorometilo o alquilo C1-C3; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C5, fenilo o p-bifenilo; R4 es COR5 o SO2R5; y R5 es fenilo o alquilo C1-C5; o de ácido 7-{2R-[3-hidroxi-4-(3-fenoxifenil)but-1-enil]-5- oxopirrolidin-1-il}-heptanoico o ácido 7-{2S-[3-hidroxi-4- (3-fenoxifenil)butil]-5-oxopirrolidin-1-il}-heptanoico; para la fabricación de un medicamento para tratar un trastorno que cursa con masa ósea reducida.