9 inventos, patentes y modelos de KONG, NORMAN

  1. 1.-

    Derivados de 2,4,5-trifenil-imidazolina como inhibidores de la interacción entre las proteínas p53 y MDM2 para el uso en calidad de agentes anticancerosos

    (05/2015)

    Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que: X1 y X2 son halógeno, acetileno, ciano, trifluormetilo o nitro; R1 y R2 se eligen entre el grupo formado por -CH3 y -CH2CH3; R3 es -H o -C(≥O)-R7; y si R6 es hidrógeno, entonces R4 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, -OCH2CH2OCH3 o -OCH(CH3)2; R5 es: -H -halógeno, -CH3, -CF3, -OCH3, -C(CH3)2, -ciclopropilo, -ciano, -C(CH3)3, -C(CH3)2OR (en el que R es -H, -CH3 o -CH2CH3), -C(CH3)2CN, -C(CH3)2COR (en el que R es -CH3), -C(CH3)2COOR (en el que R es -H, -CH3, -CH2CH3 o -CH(CH3)2), -C(CH3)2CONRaRb (en el que Ra es -H o -CH3 y Rb ≥ -H o -CH3), -SR (en el que R es -CH3 o -CH2CH3) o -SO2R (en el que R es -CH3, -CH2CH3, 1-pirrolidina, -NH-tert-butilo...

  2. 2.-

    Derivados de sultamo

    (02/2015)

    Compuesto según la fórmula 1:**Fórmula** en la que el compuesto muestra actividad citotóxica y: R2 es hidrógeno o dimetilamino, R3 es hidrógeno, R4 es cicloalquilo sustituido opcionalmente con alquilo, o bencilo sustituido opcionalmente con halógeno, o R3 y R4, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que se encuentran unidos, forman piperidinilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de: hidroxilo y fenilo sustituidos opcionalmente con halógeno, R5 es...

  3. 3.-

    Hidantoínas sustituidas

    (03/2012)

    Un compuesto de formula I en el que R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en ciclopropilo, etinilo, -I, y -Br; R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno y -CH (R3) (R4); R3 se selecciona de entre el grupo que consiste en metilo, metoxi, fenilo, 4-fluorofenilo, 4-metoxifenilo y 2-tiofenilo; R4 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; R5 es hidrógeno o, junto con R2 y el carbono al que están unidos R2 y R5, es ciclopropilo; R6 se selecciona...

  4. 4.-

    INHIBIDORES DE QUINASA BASADOS EN LA HIDANTOÍNA

    (03/2011)

    Un compuesto de la fórmula I: en la queR1se elige entre el grupo formado por bromo, yodo, etinilo, cicloalquilo, alcoxi, azetidinilo, acetilo, heterociclilo, ciano, alquilo de cadena lineal y alquilo de cadena ramificada; R2se elige entre el grupo formado por hidrógeno, cloro, flúor y alquilo; R3se elige entre el grupo formado por hidrógeno, cloro y flúor; R4es fenilo, que está sin sustituir o sustituido 1 ó 2 veces por un sustituyente elegido con independencia entre -halógeno, -P(O)(O-CH3)2, -P(O)(OH)2, -S(O)2-alquilo C1-C6, -(O-CH2-CH2)2-O-CH3 y -O-alquilo C1-C6, dicho grupo alquilo está sin sustituir o sustituido 1 ó 2 veces por un sustituyente elegido con...

  5. 5.-

    HIDANTOINAS SUSTITUIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER

    (11/2009)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D417/12, C07D417/14, A61P35/00, A61K31/427.

    Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que R1 es COR5; R2 es hidrógeno; R3 se elige entre el grupo formado por alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo o alquinilo, cicloalquilo y heterociclo, arilo o heteroarilo sustituidos o sin sustituir; R4 se elige entre el grupo formado por arilo y heteroarilo sustituido o sin sustituir; R5 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o amina sustituidos con independencia entre sí por un sustituyente elegido entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4; opcionalmente en forma de sus racematos, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros o mezclas de los mismos, o las sales, ésteres o profármacos farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  6. 6.-

    HIDANTOINAS SUSTITUIDAS

    (03/2009)

    Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) en la que: R 1 es 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-ilo; fenilo o fenilo sustituido por un sustituyente elegido del grupo constituido por hidroxilo; -P(O)(O-alquilo C1-C6)2; NH-alquilo C1-C6, -N(alquilo C1-C6)2; piperidinilo, morfolino o pirrolidinilo, opcionalmente sustituido con -OH; -S(O)2-alquilo C1-C6; NHC(O)-alquilo C1-C6; -O-alquilo C1-C6, cuyo grupo alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido una vez o dos veces con un ausstituyente elegido del grupo de -NH2; -NH-alquilo C1-C6 cuyo grupo alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con-O-metilo; -N(alquilo C1-C6)2; hidroxilo; piperidinilo, morfolino o pirrolidinilo; -O-alquilo C1-C6; -COOH; -C(O-heterciclilo cuyo heterocicliolo...

  7. 7.-

    CIS-IMIDAZOLINAS COMO INHIBIDORES DE MDM2

    (12/2008)

    Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) y las sales y ésteres farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que Z1, Z2 y Z3, con independencia entre sí, significan alcoxi C1-C6, -CH2OCH3 o -CH2OCH2CH3, o bien uno de Z1, Z2 y Z3 es -H y los dos restantes, con independencia entre sí, son alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, -Cl, -Br, -F, -CF3, -CH2OCH3, -CH2OCH2CH3, -OCH2CH2R1, -CH2-morfolino, -OR2, -CH2R2, -OCH2-CF3, -OCH(CH3)CH2OH o -COOQ, en las que Q significa -H o alquilo C1-C6, o uno de Z1, Z3 y Z3 es -H y los dos restantes junto con los dos átomos de carbono y los enlaces entre ellos y el anillo bencénico, al que están eventualmente sustituidos, forman un anillo insaturado o saturado de 5 ó...

  8. 8.-

    CIS-2,4,5-TRIFENIL-IMIDAZOLINAS Y SU UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES

    (07/2008)

    Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) y las sales y ésteres farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que R es -C=OR1, en donde R1se selecciona entre alquilo C1-C6, -C=CHCOOH, -NHCH2CH2R2, -N(CH2CH2OH)CH2CH2OH, -N(CH3)CH2CH2NCH3, -N(CH3)CH2CH2N(CH3)CH3, anillos saturados de 4, 5 y 6 miembros, y anillos saturados e insaturados de 5 y 6 miembros que contienen al menos un heteroátomo, dicho heteroátomo se selecciona entre S, N y O y están opcionalmente sustituidos con un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6, -C=O-R5, -OH, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxilo, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con -NH2, -SO2CH3, =O, -CH2C=OCH3, y anillos saturados de 5...

  9. 9.-

    PIRROLES SUSTITUIDOS COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER.

    (07/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/404, C07D403/14, A61K31/4015.

    Un compuesto de **fórmula** y las sales farmacéuticamente activas de dichos compuestos, en donde R está seleccionado del grupo que consiste en -CH2OPO3R1R2, -CH2OH-, -CH2OCOR3, -CH2OCO2R3, -CH2OCONHR3, y -CONHR3; R1 y R2 se seleccionan del grupo que consiste en H, Na y NH4 y son los mismos a no ser que cualquiera de R1 ó R2 sea H en cuyo caso el otro puede ser diferente, o alternativamente, R1 y R2 conjuntamente representan calcio. R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo el cual opcionalmente puede estar substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo que consiste en -CO2R4, -NR5R6, polietilenglicol, opcionalmente substituido con carboxilo, polietilenglicol y amino substituido.