62 inventos, patentes y modelos de KLEEMANN, HEINZ-WERNER

  1. 1.-

    Isoquinolinas e isoquinolinonas sustituidas como inhibidores de Rho-cinasa

    (04/2015)

    Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es H, OH o NH2; R3 es H, halógeno, CN, alquilo (C1-C6), OH, NH2, o NHR'; R4 es H, halógeno, hidroxi, CN, alquilo (C1-C6), R', o alquilen (C1-C6)-R'; R5 es H, halógeno, CN, alquilo (C1-C6), o R'; R7 es H, halógeno, CN, alquilo (C1-C6), O-alquilo (C1-C6), R', o SO2-NH2; R8 es H, halógeno o alquilo (C1-C6); R9 es OH, halógeno, alquilo (C1-C6), C(O)OH, C(O)NH2, o O-CH3, en los que alquilo (C1-C6) está no sustituido o sustituido; R6 está ausente o es un alquileno (C1-C4) enlazado al anillo cicloalquilo, en el que el alquileno (C1-C4) forma un segundo enlace a un átomo de carbono diferente del anillo de cicloalquilo para formar un sistema anular bicíclico de fórmula,**Fórmula** o, si m y s son 2, m es 3 y s es 1, o m es 4 y s es 0, R6 es CH2-CH-(CH2)2, que está unido con un CH2 al anillo de cicloalquilo, y los otros dos CH2 están unidos a átomos de carbono diferentes del anillo de cicloalquilo; y, si m es 3 y s es 3, R6 son dos grupos metileno unidos a átomos de carbono diferentes del anillo de cicloalquilo, en el que los grupos metileno o el grupo CH2-CH-(CH2)2 están unidos a los átomos de carbono del anillo de cicloalquilo de manera que forman un sistema de adamantano de fórmula**Fórmula** en la que L puede estar unido a cualquier átomo de carbono secundario o terciario, y en la que el sistema anular bicíclico o sistema de adamantano está no sustituido u opcionalmente sustituido con R9; R10 es H, fenilo, O-fenilo, o heteroarilo (C5-C6), en la que fenilo o heteroarilo (C5-C6) está no sustituido o sustituido; R11 es H, alquilo (C1-C6), alquilen (C1-C6)-R', cicloalquilo (C3-C8), heteroarilo (C5-C10), heterocicloalquilo (C3-C8), arilo (C6-C10); o R11 y R12, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de cicloalquilo (C3-C8) o heterocicloalquilo (C3-C8); R12 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), heteroarilo (C5-C10), heterocicloalquilo (C3-C8), o arilo (C6-C10); o R12 es H, con la condición de que r ≥ 2 y el otro R12 no sea H; o R11 y R12, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de cicloalquilo (C3-C8) o heterocicloalquilo (C3-C8); R13 y R14 son independientemente el uno del otro H, R', alquilo (C1-C6), alquilen (C1-C6)-R'.

  2. 2.-

    Derivados de di(hetero)arilciclohexano, su preparación, su uso y composiciones farmacéuticas que los comprenden

    (04/2014)

    Un compuesto de la fórmula I, en la que Ar1 es fenilo o piridinilo, todos opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes idénticos o diferentes de la serie que consiste en halógeno, alquilo (C1-C5), cicloalquil (C3-C6)-CvH2v-, Ar3, alquil (C1-C5)-O-, -O-alquil (C1-C3)-O, cicloalquil (C3-C6)-S(O)f- y alquil (C1-C5)-S(O)k-, en donde todos los grupos alquilo y grupos cicloalquilo en Ar1 están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes flúor; Ar2 es fenilo, naftilo o heteroarilo, todos opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes idénticos o diferentes de la serie que consiste en halógeno, ciano, alquilo (C1-C5), cicloalquil (C3-C6)-CvH2v-, Ar3, alquil (C1-C5)-O-, -O-alquil (C1-C3)-O, cicloalquil (C3-C6)-S(O)f- y alquil (C1-C5)-S(O)k-, en donde todos los grupos alquilo y grupos cicloalquilo en Ar2 están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes flúor; Ar3 es fenilo o piridinilo, todos opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes idénticos o diferentes de la serie que consiste en halógeno, alquilo (C1-C5), alquil (C1-C5)-O-, -O-alquil (C1-C3)-O y alquil (C1-C5)-S(O)m-, en donde todos los grupos alquilo en Ar3 están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes flúor; Ar4 es fenilo, piridinilo o pirimidinilo, todos opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes idénticos o diferentes de la serie que consiste en halógeno, alquilo (C1-C5), alquil (C1-C5)-O- y alquil (C1-C5)-S(O)n-, en donde todos los grupos alquilo en Ar4 están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes flúor; R1 es R4-O- o R5R6N-; R2 es hidrógeno, alquilo (C1-C8), Ar4, R17-O-alquilo (C1-C8)-, Het-CuH2u- o cicloalquil (C3-C8)-CuH2u-, en donde todos los grupos alquilo y grupos cicloalquilo en R2 están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes flúor; R4, R5 y R6, que son todos independientes unos de otros y que pueden ser idénticos o diferentes, son hidrógeno, alquilo (C1-C5) o cicloalquil (C3-C6)-CpH2p-, en donde todos los grupos alquilo y grupos cicloalquilo en R4, R5 y R6 están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes flúor; R17 es hidrógeno, alquilo (C1-C5) o cicloalquil (C3-C6)-CqH2q-, en donde todos los grupos alquilo y grupos cicloalquilo en R17 están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes flúor; Het es un residuo de un anillo saturado de 4 miembros a 7 miembros monocíclico que contiene 1 átomo de oxígeno como heteroátomo del anillo, que está unido por un átomo de carbono de anillo que está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes idénticos o diferentes de la serie que consiste en fenilo y alquilo (C1-C5), en donde los grupos fenilo en Het están opcionalmente sustituidos con 1 ó 2 sustituyentes idénticos o diferentes de la serie que consiste en halógeno, alquilo (C1-C5) y alquil (C1-C5)-O-, y en donde Het y todos los grupos alquilo en Het están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes flúor; heteroarilo es un residuo de un sistema de anillo aromático de 5 miembros o 6 miembros monocíclico o de 9 miembros o 10 miembros bicíclico de la serie que consiste en tienilo, pirazolilo, imidazolilo, [1,2,4]triazolilo, tiazolilo, piridinilo, indolilo, benzodioxolilo, benzoimidazolilo, 4,5,6,7-tetrahidrobenzoimidazolilo, imidazo[4,5-b]piridinilo, quinolinilo e isoquinolinilo;

  3. 3.-

    Isoquinolinas e isoquinolinonas sustituidas en posición 6

    (09/2013)

    Un compuesto de la fórmula (I) en la que R1 es H, OH o NH2; R3 es H, halógeno, CN, alquilo(C1-C6), OH, NH2 o NHR'; R4 es H, halógeno, hidroxi, CN, alquilo(C1-C6), R' o alquilen(C1-C6)-R'; R5 es H, halógeno, CN, alquilo(C1-C6) o R'; R7 es H, halógeno, CN, alquilo(C1-C6), O-alquilo(C1-C6), R' o SO2-NH2; R8 es H, halógeno o alquilo(C1-C6); R9 es R', OH, halógeno, alquilo(C1-C6); O-alquilo(C1-C6), alquileno(C1-C6)-R', alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alquileno(C1-C6)-O-R', alquileno(C1-C6)-CH[R']2, C(O)-alquileno(C1-C6)-R', alquilen(C1-C6)-C(O)NH2, alquilen(C1-C6)-C(O)NH-R', alquilen(C1-C6)-C(O)NH-alquilo(C1-C6), alquilen(C1-C6)-C(O)N[alquilo(C1-C6)]2, alquilen(C1-C6)-C(O)N[R']2, alquilen(C1-C6)-C(O)O-alquilo(C1-C6). COOH, C(O)O-alquilo(C1-C6), C(O)OR' C(O)-alquilo(C1-C6).

  4. 4.-

    PENTAFLUOROSULFANIL-BENCENOS ORTO-SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION ASI COMO SU USO COMO VALIOSAS ETAPAS INTERMEDIAS DE LA SINTESIS

    (08/2010)

    Compuestos de la fórmula I

  5. 5.-

    BENZOILGUANIDINAS FLUORADAS CICLOALQUIL-DERIVADAS Y SU USO COMO MEDICAMENTO

    (02/2010)

    Benzoilguanidinas cicloalquil-derivadas fluoradas de la fórmula I ** ver fórmula** en la que los significados son: X oxígeno, azufre o NR6; R6 hidrógeno, alquilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de C o (CH2)kCF3; k 0, 1, 2 ó 3; m cero, 1, 2 ó 3; n cero, 1, 2 ó 3; p cero, 1, 2 ó 3; q 1, 2 ó 3; r cero, 1, 2 ó 3; en donde la suma de m, n, p, q y r es al menos 2; R1 hidrógeno, alquilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, F, Cl, -OR , NR R o -CsF2s+1; R , R y R , independientemente uno del otro, hidrógeno, alquilo que tiene 1, 2 ó 3 átomos de C o (CH2)tCF3; s 1, 2, 3 ó 4; t 0, 1, 2, 3 ó 4; R2 hidrógeno, F, Cl, alquilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de C o CF 3; R3 hidrógeno, F, Cl, alquilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, CF3 o SOUR10; u cero, 1 ó 2; R10 alquilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de C o NR11R12; R11 y R12, independientemente uno del otro, hidrógeno o alquilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de C; R4 hidrógeno, alquilo que tiene 1, 2, 3, ó 4 átomos de C, F, Cl, -OR , -NR R o -CvF2v+1; null ES 2 333 216 T3 R , R y R , independientemente uno del otro, hidrógeno, alquilo que tiene 1, 2 ó 3 átomos de C o (CH2)w-CF3; v 1, 2, 3 ó 4; w 0, 1, 2, 3 ó 4; R5 hidrógeno o F; así como sus sales aceptables farmacéuticamente

  6. 6.-

    DERIVADOS HETEROCICLICOS DE 3-(GUANIDINOCARBONILO), PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPUESTOS INTERMEDIOS DE ESTE PROCEDIMIENTO, SU USO COMO MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS INCLUYEN

    (12/2009)
    Solicitante/s: SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH. Clasificación: C07D471/04, A61K31/437.

    Un compuesto de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que X1, X2, X3 y X4 son, independientemente unos de otros, un átomo de nitrógeno o un grupo CR2, en la que exactamente uno de X1, X2, X3 y X4 es un átomo de nitrógeno; R2 es hidrógeno; R1 es fenilo o heteroarilo que se elige del grupo de piridina, pirimidina, pirazina, tiazol, imidazol, quinolina, isoquinolina, cinolina, quinazolina, naftiridina, quinoxalina, benzotiazol, bencimidazol, indol, 7-azaindol y pirrolo[2,3-d]pirimidina, todos los cuales se pueden sustituir con uno o más sustituyentes elegidos del grupo que comprende alquilo que contiene 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de carbono, NH2, NRaRb, hidroxilo y S(O)nR3: n es 2; Ra y Rb son, independientemente uno de otro, alquilo que contiene 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de carbono; R3 es alquilo que contiene 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de carbono; y racematos, enantiómeros y diastereómeros y sus mezclas, sus tautómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables.

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE (3-OXO-2,3-DIHIDRO-1H-ISOINDOL-1-IL)-ACETILGUANIDINA

    (10/2008)

    Procedimiento para preparar compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que significan R1 y R2, cada uno de forma independiente, hidrógeno, F, Cl, trifluorometoxi, 2,2,2- trifluoroetoxi, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo o alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C; R3 Alk-R4 o trifluorometilo; Alk alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C; R4 hidrógeno, trifluorometilo...

  8. 8.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 4-PENTAFLUOROSULFANIL-BENZOILGUANIDINAS

    (05/2008)

    Procedimiento para preparar compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que significan: R1 hidrógeno, alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, alcoxi con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, NR10R11, -Op-(CH2)n-(CF2)o -CF3 o -(SOm)q-(CH2)r -(CF2)s-CF3; R10 y R11, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C o -CH2-CF3; m cero, 1 ó 2 n, o, p, q, r y s, independientemente uno de otro, cero ó 1; R2 hidrógeno, -(SOh)z-(CH2)k-(CF2)l -CF3, alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de C, cicloalquilo con 3, 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de C, en que 1, 2, 3 ó 4 átomos de hidrógeno pueden estar reemplazados por átomos de flúor; h cero, 1 ó 2; z cero ó 1: k cero, 1, 2, 3 ó 4; l cero ó 1; o R2 -(CH2)t -fenilo o -O-fenilo, que no están sustituidos o están sustituidos con 1, 2 ó 3 radicales seleccionados del...

  9. 9.-

    AMIDAS DE ACIDO ANTRANILICO CON CADENA LATERAL DE HETEROARILSULFONILO Y SU USO COMO PRINCIPIOS ACTIVOS ANTIARRITMICOS

    (04/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Clasificación: A61K31/47, A61K31/472, C07D405/12, A61K31/4402, C07D401/12, A61K45/06, C07D333/34, A61K31/497, A61P9/06, A61K31/42, A61K31/33, C07D271/12, A61K31/4245, C07D215/36, C07D213/70, C07D217/02, C07D213/71, C07D261/10.

    Compuestos de la **fórmula** A -CnH2n-; n = 0, 1, 2, 3, 4 o 5; D un enlace u -O-; E -CmH2m-: m = 0, 1, 2, 3, 4 o 5; R hidrógeno, alquilo con 1, 2, 3 o 4 átomos de C o CpH2p-R ; p 0, 1, 2, 3, 4 o 5; R fenilo, naftilo o heteroarilo, estando fenilo, naftilo y heteroarilo no sustituidos o estando sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes elegidos del grupo consistente en F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, NO2, CN, COOMe, CONH2, COMe, NH2, OH, alquilo con 1, 2, 3 o 4 átomos de C, alcoxi con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, dimetilamino, sulfamoílo, metilsulfoni-lo y metilsulfonilamino; R hidrógeno o alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de C; R hidrógeno, alquilo con 1, 2, 3 o 4 átomos de C, fenilo, naftilo o heteroarilo; independientemente uno de otro, hidrógeno, F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, NO2, CN, COOMe, CONH2, COMe, NH2, OH, alquilo con 1, 2, 3 o 4 átomos de C, alcoxi con 1, 2, 3 o 4 átomos de C, dimetilamino, sulfamoílo, metilsulfonilo y metilsulfonilamino; así como sus sales farmacéuticamente aceptables.

  10. 10.-

    PENTAFLUOROSULFANIL-BENZOILGUANIDINAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO O AGENTE DE DIAGNOSTICO, ASI COMO MEDICAMENTO QUE LAS CONTIENE

    (12/2007)

    Compuestos de la **fórmula** en la que significan R1 hidrógeno, alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, alcoxi con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, F, Cl, Br, I, -CN, NR5R6, -Op-(CH2)n-(CF2)o-CF3 o -(SOm)q-(CH2)r-(CF2)s-CF3; R5 y R6, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C o -CH2-CF3; m cero, 1 ó 2 n, o, p, q, r y s, independientemente uno de otro, cero ó 1;R2 hidrógeno, alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos...

  11. 11.-

    PENTAFLUOROSULFANIL-BENZOIL-GUANIDINAS , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO O AGENTE DE DIAGNOSTICO, ASI COMO MEDICAMENTO QUE LAS CONTIENE.

    (05/2007)

    Pentafluorosulfanil-benzoilguanidinas de fórmula I y/o II (Ver fórmulas) en las que significan R1 hidrógeno, alquilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, alcoxi que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, F, Cl, Br, I, CN, NR10R11, -Op-(CH2)n-(CF2)o-CF3 o -(SOm)q-(CH2)r-(CF2)s-CF3; R10 y R11, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de C o -CH2-CF3; m cero, 1 ó 2 n, o, p, q, r y s, independientemente uno de otro, cero ó 1; R2 hidrógeno, F, Cl, Br, I, CN, -SO2CH3, -(SOh)z-(CH2)k-(CF2)l-CF3...

  12. 12.-

    DERIVADOS DE N-((3-OXO-2,3-DIHIDRO-1H-ISOINDOL-1-IL)ACETIL)GUANIDINA COMO INHIBIDORES DE NHE1 PARA EL TRATAMIENTO DEL INFARTO Y LA ANGINA DE PECHO.

    (11/2006)

    Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la cual R1 y R2 son, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, alquenilo que tiene 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de carbono, alquinilo que tiene 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de carbono, arilo, heteroarilo, F, Cl, Br, I, NO2, NH2, alquilamino que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, NRaRb, alquilcarbonilamino que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, OH, alcoxi que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, S(O)nR7, CO2H, alcoxicarbonilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, alquilcarbonilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, CONH2, CONRaRb, CN, polifluoroalquilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, polifluoroalcoxi que tiene...

  13. 13.-

    FENIL-ALQUENOILGUANIDINAS SUSTITUIDAS CON ACIDO BILIAR, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTOS O AGENTES DE DIAGNOSTICO, ASI COMO MEDICAMENTOS QUE LAS CONTIENEN.

    (05/2006)

    Compuestos de la *fórmula** en donde significan: T1 y T2, de modo independiente entre sí, o hidrógeno, en donde T1 y T2 no pueden ser hidrógeno al mismo tiempo; Z, A un enlace, alquilo (C1-C4), alquil (C0-C4)-X; X -O-, -CO-, -CH[OH]-, -CH[OCH3]-, -SO - o -NH-, -N (CH3)-; D fenileno, que no está sustituido o que está sustituido con 1 - 3 sustituyentes seleccionados del grupo compuesto por F, Cl, -CF3, alquilo (C1-C4), hidroxi, metoxi, -NH2,...

  14. 14.-

    COMPUESTOS BISARILICOS ORTO-SUSTITUIDOS CON CONTENIDO DE NITROGENO PARA USO COMO INHIBIDORES DEL CANAL DE POTASIO.

    (11/2005)

    Compuestos de la fórmula I, en la que significan: A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7 y A8, de modo independiente entre sí, nitrógeno, CH o CR , en donde al menos uno de estos grupos significa nitrógeno y al menos 4 de estos grupos significan CH; R C(O)OR , SO2R , COR , C(O)NR R o C(S)NR R ; R , R , R y R , de modo independiente entre sí, CxH2x-R ; x 0, 1, 2, 3 ó 4, en donde x no puede ser 0, cuando R signifique OR o SO2Me; R alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de C, cicloalquilo con 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 u 11 átomos de C, CF3, C2F5, C3F7, CH2F, CHF2, OR , SO2Me, fenilo,...

  15. 15.-

    SULFONILCIANAMIDAS SUSTITUIDAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTO.

    (10/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Clasificación: A61K31/415, C07D233/90, C07D233/68.

    Compuesto de la **fórmula** en la cual los símbolos tienen los siguientes significados: X R alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos C o fenilo, que está no sustituido o sustituido con un resto de la serie F, Cl, CF3, metilo o metoxi; R y R , de forma independiente entre sí, hidrógeno, F, Cl, CF3, -CN, CO-R u O-R , R hidrógeno, alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos C, OR o fenilo, que está no sustituido o sustituido con un resto de la serie F, Cl, CF3, metilo o metoxi; R hidrógeno, metilo o etilo; R hidrógeno, alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos C, fenilo, que está no sustituido o sustituido con un resto de la serie F, Cl, CF3, metilo o metoxi; o R heteroarilo, que está no sustituido o sustituido con un resto de la serie F, Cl, CF3, CH3 o metoxi; o R y R , de forma independiente entre sí, alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos C, cicloalquilo con 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos C.

  16. 16.-

    UTILIZACION DE INHIBIDORES DEL INTERCAMBIADOR CELULAR DE NA+/H+ (NHE) PARA LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO PARA LA NORMALIZACION DE LOS LIPIDOS SERICOS.

    (10/2005)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K45/00, A61K31/22, A61P3/06, A61K45/06, A61K31/155, A61K31/455.

    LOS PRINCIPIOS ACTIVOS IDENTIFICADOS COMO INHIBIDORES DEL INTERCAMBIADOR CELULAR NA + /H + SE UTILIZAN PARA LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO PARA NORMALIZAR LOS LIPIDOS DEL SUERO. SE UTILIZAN PARA LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO PARA BAJAR EL NIVEL DE GRASAS EN LA SANGRE Y LAS ENFERMEDADES CAUSADAS POR ELLO ASI COMO EL SINDROME DE DISFUNCION ENDOTELIAL, Y ENFERMEDADES CAUSADAS POR ELLO.

  17. 17.-

    COMPUESTOS BISARILICOS ORTO, META-SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO, ASI COMO PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.

    (07/2005)

    Compuestos de la fórmula I, **(Fórmula)** en donde significan: A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7 y A8, independientemente entre sí, nitrógeno, CH o CR5, en donde al menos cuatro de estos grupos significan CH; R C(O)OR , SO2R , COR , C(O)NR R o C(S)NR R ; R , R , R y R , independientemente entre sí, CxH2x-R ;x 0, 1, 2, 3 o 4, en donde x no puede ser 0, cuando R signifique OR o SO2Me; R alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de C, cicloalquilo con 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 u 11 átomos de C, CF3, C2F5, C3F7, CH2F, CHF2, OR , SO2Me, fenilo, naftilo, bifenililo, furilo, tienilo o un radical heteroaromático que contiene N con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 átomos de C, en donde fenilo, naftilo, bifenililo, furilo, tienilo y el radical heteroaromático...

  18. 18.-

    AMIDAS ARILADAS DE ACIDOS FURANO- Y TIOFENO-CARBOXILICOS CON UN EFECTO BLOQUEANTE DEL CANAL DE POTASIO.

    (07/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Clasificación: A61K31/38, C07D307/68, A61P9/06, C07D333/38, A61K31/34.

    Compuestos de **fórmula** en las que significan: X oxígeno o azufre; R C(O)OR , SO2R , COR , C(O)NR R ó C(S)NR R ; R , R , R y R independientemente unos de otros, CxH2x-R ; x 0, 1, 2, 3 ó 4, no pudiendo x ser 0, cuando R significa OR ó SO2Me; R alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de C, cicloalquilo con 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 u 11 átomos de C, CF3, C2F5, C3F7, CH2F, CHF2, OR , SO2Me, fenilo, naftilo, bifenililo, furilo, tienilo, o un radical heteroaromático que contiene N con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 ó 9 átomos de C, estando los radicales fenilo, naftilo, bifenililo, furilo, tienilo y el radical heteroaromático que contiene N, sin sustituir o sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados entre el conjunto que consiste en F, CI, Br, I, CF3, OCF3, NO2, CN, COOMe, CONH2, COMe, NH2, OH, alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, alcoxi con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, dimetilamino, sulfamoílo, metilsulfonilo y metilsulfonilamino.

  19. 19.-

    DERIVADOS DE MERCAPTOACETILAMIDA, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO.

    (06/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Clasificación: A61K31/55, C07D471/04, A61P9/04.

    Un compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** en la que, R1 es hidrógeno, -CH2OC(O)C(CH3)3, o un grupo acilo; R2 es hidrógeno, -CH2O-C(O)C(CH3)3, un alquilo (C1-C4), arilo, aril-(alquilo (C1-C4)) o difenilmetilo; X es -(CH2)n, en la que n es un entero 0 ó 1, -S-, -O, N- or -Nen la que R3 es hidrógeno, alquilo (C1-C4), arilo o aril-(alquilo(C1-C4)) , y R4 es -CF3, alquilo(C1-C10), arilo o aril(alquilo(C1-C4)); B1 y B2 son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxi, o -OR5, en la que R5 es alquilo(C1-C4), arilo o aril-(alquilo ((C1-C4)) o, en la que, B1 y B2 están unidos a átomos de carbono adyacentes, pudiendo tomarse B1 y B2 conjuntamente con dichos átomos de carbono adyacentes para formar un anillo de benceno o metilendioxi; en la que arilo es un grupo fenilo o naftilo sin sustituir o sustituido con entre uno y tres sustituyentes seleccionados del grupo formado por metilendioxi, hidroxi, alcoxi C1-4, fluoro y cloro; o sus sales o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables.

  20. 20.-

    ACIDOS ANTRANILICOS SUSTITUIDOS.

    (06/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61P9/10, A61P25/28, A61K31/18, C07D333/20, C07D213/42, C07D307/52, C07C311/39.

    Ácidos antranílicos de la fórmula I **(Fórmula)** en donde significan: R H, Cl, Br, I, CN, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C6) o fenilo, estando el núcleo aromático no sustituido o estando sustituido con 1-3 sustituyentes del grupo F, F, CCl, alquilo (C1-C3), metoxi o -(CF2)a-CF3; a cero, 1, 2 ó 3; R alquilo (C1-C8), -CbH2b-cicloalquilo (C3-C6), -CbH2b-fenilo, -CbH2b-piridinilo, -CbH2b-tiofenilo, -CbH2b-furanilo, estando los sistemas aromáticos no sustituidos o estando sustituidos con 1-3 sustituyentes del grupoF, Cl, CF3, alquilo (C1-C3), metoxi o -SO2NR R ; R y R , independientemente uno de otro, H, alquilo (C1-C4), b cero, 1, 2, 3 ó 4; R -CdH2d-fenilo, estando el núcleo aromático no sustituido o estando sustituido con 1-3 sustituyentes del grupo F, F, CCl, CF3, alquilo (C1-C3) o metoxi; d 3 ó 4; así como sus sales farmacéuticamente compatibles.

  21. 21.-

    ACILGUANIDINAS.

    (07/2004)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07D231/12, C07C311/59, C07D207/327, C07C279/20, C07D295/155, C07C279/22.

    COMPUESTOS DE GUANIDINA DE FORMULA III, TENIENDO X LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LAS REIVINDICACIONES. SE UTILIZAN EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS VALIOSOS ANTIARRITMICOS CON COMPONENTES CARDIOPROTECTORES PARA LA PREVENCION DEL INFARTO Y PARA EL TRATAMIENTO DEL INFARTO, ASI COMO PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA PECTORAL, DADO QUE ELLOS DE MANERA PREVENTIVA INHIBEN O BAJAN MUCHO LOS PROCESOS PATOFISIOLOGICOS CON LA APARICION DE LESIONES INDUCIDAS ISQUEMICAMENTE, EN PARTICULAR LA DESCARGA DE ARRITMIAS CARDIACAS INDUCIDAS ISQUEMICAMENTE. A CAUSA DE SUS EFECTOS PROTECTORES CONTRA SITUACIONES PATOLOGICAS DE HIPOXIA Y DE ISQUEMIA SE PUEDEN UTILIZAR ESTOS COMPUESTOS A CAUSA DE SU INHIBICION DEL MECANISMO DE INTERCAMBIO CELULAR NA + /H + COMO MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE TODAS LAS LES IONES AGUDAS O CRONICAS ORIGINADAS POR ISQUEMIA, O ENFERMEDADES INDUCIDAS DE MANERA PRIMARIA O SECUNDARIA.

  22. 22.-

    N-HETEROAROILGUANIDINAS SUSTITUIDAS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DEL ANTIPORTADOR CELULAR DE SODIO-PROTONES, EN CALIDAD DE ANTIRRITMICOS Y EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION DE CELULAS.

    (05/2004)

    LA INVENCION SE REFIERE A HETEROARIL GUANIDINA DE LA FORMULA I DONDE LOS SUSTITUYENTES HA Y R HASTA R TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA SOLICITUD 1. ESTOS COMPUESTOS I MUESTRAN MUY BUENAS PROPIEDADES ANTIARRITMICAS, CON LO QUE SON IMPORTANTES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES, QUE APARECEN POR EJEMPLO EN SITUACIONES DE FALTA DE OXIGENO. LOS COMPUESTOS SON APROPIADOS COMO CONSECUENCIAS DE SUS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS COMO MEDICAMENTOS ANTIARRITMICOS CON COMPONENTE CARDIOPROTECTOR PARA PROFILAXIS DEL INFARTO Y DEL TRATAMIENTO DEL INFARTO ASI COMO PARA TRATAMIENTO DE LA ANGINA DE PECHO DE FORMA SOBRESALIENTE. INHIBEN O REDUCEN DE FORMA INTENSA Y TAMBIEN DE FORMA PREVENTIVA LOS FENOMENOS PATOFISIOLOGICOS EN LA GENERACION DE DAÑOS INDUCIDOS ISQUEMICOS, EN PARTICULAR EN LAS ARRITMIAS CARDIACAS INDUCIDAS...

  23. 23.-

    ISOCICLOS Y HETEROCICLOS IMIDAZO-CONDENSADOS COMO ANTAGONISTAS DE ANGIOTENSINA II.

    (05/2004)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07D487/04, C07D471/04, A61K31/415, C07D409/06, C07D519/00, C07D235/08.

    LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE LOS SIMBOLOS TIENEN EL SIGUIENTE SIGNIFICADO: X EQUIVALE A UN RESTO MONOCICLICO CON 3, 4 O 5 ATOMOS EN ANILLO, R1,R2,R3,R4,R5,R12 Y R13 P.EJ. UN RESTO ALQUILO Q CERO O 1 L P.EJ. UN GRUPO METILENO A EL RESTO P.EJ. DE UN HETEROCICLO SON ALTAMENTE EFECTIVOS COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA II. SE PUEDEN APLICAR COMO FARMACOS O AGENTES DE DIAGNOSTICO.

  24. 24.-

    GUANIDIDAS DE ACIDO ALQUIL-CARBOXILICO SUSTITUIDAS CON FENILO Y PORTADORAS DE GRUPOS PPERFLUORALQUILO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO O AGENTE DE DIAGNOSTICO ASI COMO MEDICAMENTOS QUE LAS CONTIENEN.

    (04/2003)

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS GUANIDINA ACIDO CARBOXILICO ALQUIL FENIL SUSTITUIDO QUE PORTA GRUPOS PERFLUOR ALQUIL DE LA FORMULA I CON RA) Y R(B) IGUAL A H, HAL, CN, OR , ALQUIL, O R - PERFLUOR ALQUIL, NR R ; R IGUAL A HIDROGENO, (CICLO) ALQ(EN)IL, PERFLUOR ALQUIL, FENIL, BENCIL; R Y R SE DEFINEN COMO R ; X IGUAL A 1 - 3; R IGUAL A H, ALQUIL, - O0 - 1 ( CH2)0...

  25. 25.-

    BIFENILSULFONILCIANAMIDAS , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO.

    (03/2003)

    Bifenilsulfonilcianamidas , procedimiento para su preparación y su utilización como medicamento. **(Fórmula)** Los compuestos de la Fórmula I conformes al invento y sus sales fisiológicamente compatibles se pueden utilizar en un animal, preferiblemente en un mamífero, y en particular en un ser humano como medicamentos por sí solos, en mezclas unos con otros o en forma de formulaciones farmacéuticas. Son...

  26. 26.-

    BENZOILGUANIDINAS SUSTITUIDAS CON 4-FLUOROALQUILO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO, ASI COMO MEDICAMENTO QUE LAS CONTIENE.

    (08/2002)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/155, C07C317/44.

    SE DESCRIBEN BENZOIL-GUANIDINAS DE FORMULA I CON R IGUAL A R -SO{SUB,M}, R R N-SO{SUB,2}-; -O{SUB,P}(CH{SUB,2}){SUB ,Q}-(CF{SUB,2}){SUB,R}-CF{SUB ,3}; -SR , -OR O -CR R R ; R IGUAL A -(CH{SUB,2}){SUB,U}(CF{SUB ,2}){SUB,T}-CF{SUB,3}; R IGUAL A HIDROGENO O DEFINIDA INDEPENDIENTEMENTE COMO R ; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SE OBTIENEN MEDIANTE REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA II CON GUANIDINA. SON COMPUESTOS MUY EFECTIVOS EN EL SISTEMA DE CORAZON Y CIRCULATORIO.

  27. 27.-

    BENZOILGUANIDINAS ORTO-SUSTITUIDAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO O AGENTE DE DIAGNOSTICO, ASI COMO MEDICAMENTO QUE LAS CONTIENE.

    (07/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/155, C07C279/22.

    BENZOILGUANIDINAS DE FORMULA I EN LA QUE R ES CF 3; UNO DE LOS SUSTITUYENTES R Y R SON HIDROGENO; Y LOS DEMAS SUSTITUYENTES R O R SON - C(OH)(CH 3 ) - CH SUB ,2 OH, - CH(CH 3 ) - CH 2 OH O - C(OH)(CH 3 ) 2 ; R ES METILO, METOXI, CL O DF 3 ; ASI COMO SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SON APROPIADOS COMO MEDICAMENTOS ANTIARRITMICOS CON COMPONENTES CARDIOPROTECTORES PARA LA PROFILAXIS DEL INFARTO Y PARA EL TRATAMIENTO DEL INFARTO, ASI COMO PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA DE PECHO. INHIBEN TAMBIEN PREVENTIVAMENTE LOS PROCESOS PATOFISIOLOGICOS QUE SE PRODUCEN CUANDO EXISTEN DAÑOS INDUCIDOS ISQUEMICAMENTE, ESPECIALMENTE CUANDO SE DESENCADENAN ARRITMIAS CARDIACAS INDUCIDAS ISQUEMICAMENTE.

  28. 28.-

    BIFENILSULFONILCIANAMIDAS , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO.

    (07/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL DEUTSCHLAND GMBH. Clasificación: A61K31/275, C07C311/16.

    LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I, EN LOS CUALES LOS SIMBOLOS TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LAS REIVINDICACIONES, POSEEN PROPIEDADES ESPECIALES ANTIARRITMICAS Y TIENEN UN COMPONENTE CARDIOPROTECTOR. SE PUEDEN, DE MANERA PREVENTIVA, INHIBIR O IMPEDIR LOS PROCESOS PATOFISIOLOGICOS CON LA APARICION DE DAÑOS INDUCIDOS ISQUEMICAMENTE, EN PARTICULAR CUANDO SE PRODUCEN ARRITMIAS CARDIACAS INDUCIDAS ISQUEMICAMENTE. ADEMAS TIENEN UN FUERTE EFECTO INHIBIDOR EN LA PROLIFERACION DE CELULAS.

  29. 29.-

    BENZOILGUANIDINAS SUSTITUIDAS CON HETEROCICLOS-N-OXIDOS , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO O AGENTE DE DIAGNOSTICO, ASI COMO MEDICAMENTO QUE LAS CONTIENE.

    (06/2002)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/44, A61K31/47, C07D213/89, C07D215/60.

    SE DESCRIBEN BENZOILGUANIDINAS DE LA FORMULA I SE TRATA DE COMPUESTOS CON ACTIVIDAD SOBRESALIENTE SOBRE EL SISTEMA DEL CICLO CARDIACO. SE OBTIENEN MEDIANTE TRANSFORMACION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA II CON GUANIDINA, DONDE L ES UN GRUPO ALINEADO. SE DESCRIBEN TAMBIEN PRODUCTOS INTERMEDIOS DE LA FORMULA III.

  30. 30.-

    BENZOILGUANIDINAS SUSTITUIDAS EN POSICION ORTO.

    (04/2002)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/155, C07C279/22.

    BENZOIL-GUANIDINAS SUSTITUIDAS EN POSICION ORTO DE FORMULA I EN LA QUE DE R A R TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LAS REIVINDICACIONES, SE UTILIZAN COMO MEDICAMENTOS ANTIARRITMICOS CON COMPONENTES CARDIOPROTECTORES PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DEL INFARTO, ASI COMO PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA DE PECHO. TAMBIEN INHIBEN DE MANERA PREVENTIVA LOS PROCESOS PATOFISIOLOGICOS EN LA APARICION DE LESIONES INDUCIDAS ISQUEMICAMENTE, EN PARTICULAR EN LA APARICION DE ARRITMIAS CARDIACAS INDUCIDAS ISQUEMICAMENTE.

  31. 31.-

    BENZOIL-GUANIDINAS SUSTITUIDAS EN POSICION ORTO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO O AGENTE DE DIAGNOSTICO, ASI COMO MEDICAMENTO QUE LAS CONTIENE.

    (04/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/155, C07C279/22.

    LA INVENCION TRATA DE BENZOILGUANIDINAS ORTO INDICADOS EN LAS REIVINDICACIONES, Y QUE, COMO MEDICAMENTOS ANTIARRITMICOS CON COMPONENTE CARDIOPROTECTOR, SON IDONEAS PARA LA PROFILAXIS DEL INFARTO Y EL TRATAMIENTO DEL MISMO, ASI COMO PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA DE PECHO. TAMBIEN INHIBEN DE FORMA PREVENTIVA LOS PROCESOS PATOFISIOLOGICOS EN CASO DE QUE EXISTIERAN DAÑOS INDUCIDOS ISQUEMICAMENTE, EN PARTICULAR SI SE PRODUJERAN ARRITMIAS CARDIACAS INDUCIDAS ISQUEMICAMENTE.

  32. 32.-

    GUANIDIDAS DE ACIDOS TIOFENIL-ALQUENIL-CARBOXILICOS SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO O AGENTE DIAGNOSTICO, ASI COMO MEDICAMENTO QUE LAS CONTIENE.

    (09/2001)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/38, C07D333/34.

    SE DESCRIBEN GUANIDINAS SUSTITUIDAS DE ACIDOS TIOFENILALQUENIL-CARBOXILICOS DE FORMULA I EN DONDE R A R TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LAS REIVINDICACIONES; SON MEDICAMENTOS ANTIARRITMICOS DE ELEVADO EFECTO CON COMPONENTES CARDIOPROTECTORES Y ESTAN MUY INDICADOS PARA LA PREVENCION DEL INFARTO Y PARA SU TRATAMIENTO, ASI COMO PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA DE PECHO, YA QUE INHIBEN O REDUCEN BASTANTE, TAMBIEN DE MANERA PREVENTIVA, LOS PROCESOS PATOFISIOLOGICOS CUANDO APARECEN LESIONES INDUCIDAS ISQUEMICAMENTE, EN PARTICULAR EN EL DESENCADENAMIENTO DE ARRITMIAS CARDIACAS ISQUEMICAMENTE INDUCIDAS.

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