13 inventos, patentes y modelos de HUTCHISON, ALAN
Método para preparar 3alfa-hidroxi,3beta-metil-5alfa-pregnán-20-ona (ganaxolona).
(22/10/2014) Método para la preparación de 3α-hidroxi, 3ß-metil-5α-pregnán-20-ona (ganaxolona), que comprende: hacer reaccionar 5α-pregnán-3,20-diona,
con un agente metilante organometálico,
en un solvente inerte,
comprendiendo dicho método por lo menos una de las etapas siguientes:
(a) generar el agente metilante organometálico mediante la adición de aproximadamente 2 a aproximadamente 4 equivalentes de haluro de metil-magnesio o metil-litio a haluro férrico anhidro o haluro ferroso anhidro en un solvente inerte;
(b) generar el agente metilante organometálico mediante la adición de aproximadamente 0,1 a aproximadamente 4 equivalentes de cloruro de litio a haluro de hierro en un solvente inerte, previamente a la adición de 3 a 4 equivalentes (basado en haluro de hierro)…
Isoquinolinas 1-aril-4-sustituidas.
(25/04/2012) Un compuesto según la fórmula I**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que:
R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, alcoxi de C1-C6, haloalquilode C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, (cicloalquil C3-C7)-alquilo de C0-C4;
R2 es -(CRARB)OR4;
R3 representa entre 0 y 4 sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de halógeno,hidroxi, amino, ciano, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, alqueniloopcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alcoxiopcionalmente sustituido, haloalcoxi opcionalmente sustituido, hidroxialquilo opcionalmente sustituido,alcoxialquilo opcionalmente sustituido, mono- y di-alquilamino…
PIRROLCARBOXAMIDAS CONEDESADAS; UNA NUEVA CLASE DE LIGANDOS DE RECEPTORES GABA DEL CEREBRO.
(01/12/2006) Compuesto de fórmula: o sus sales no tóxicas farmacéuticamente aceptables, en la que: G representa en la que Ra y Rb representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; y e es un número entero de 2-3; o en la que Ra, representa hidrógeno, alquilo C1-6, o cicloalquilo C3-7; Rb representa hidrógeno, alquilo C1-6, o acilo; Y e Y representan independientemente hidrógeno o halógeno; y e es un número entero de 1-3; T es halógeno, hidrógeno, hidroxilo, amino o alcoxi C1-6; X es hidrógeno, hidroxilo, o alquilo C1-6; { }n representa una cadena de carbono opcionalmente sustituida con hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-6; en el que n es 0, 1, 2, ó 3; R3, R4, R5, y R6 son iguales o diferentes, y se seleccionan de hidrógeno, alquilo C1-6, -COR11 o -CO2R11, en los que R11 es alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7;…
DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL Y PIRIDILIMIDAZOL COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES GABA.
(16/07/2006) Compuesto de la **fórmula** y una sal farmacéuticamente aceptables de los mismos, en el que: Z1 es nitrógeno o CR1; Z2 es nitrógeno o CR2; Z3 es nitrógeno o CR3; Z4 es nitrógeno o CR4; siempre que no más de 2 de Z1, Z2, Z3 y Z4 sean nitrógeno; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de i) hidrógeno, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, amino, haloalquilo y haloalcoxilo, ii) alquilo, alcoxilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, (cicloalquil)alquilo , -NH(R10), -N(R10)(R11), hidroxialquilo, aminoalquilo, (R10)NH-alquilo-, (R10)(R11)N-alquilo, alcanoílo, alcoxicarbonilo, (heterocicloalquil)alquilo , alquilsulfonilo,…
DERIVADOS DE PIRIDINA 2,4- SUSTITUIDOS.
(16/04/2006) Un compuesto con la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: en las que: A, B, D y G son nitrógeno o C-R1; a condición de que no más de 2 de A, B, G y D sean nitrógeno y E representa oxígeno, azufre o N-R5; R1 se selecciona de forma independiente en cada caso entre el grupo constituido por hidrógeno, halógeno, ciano, haloalquilo, haloalcoxi, hidroxi, amino, -NH(R2), - N(R2)2, nitro, alcoxi C1-C8 y R2; en los que R2 se selecciona de forma independiente en cada caso entre el grupo constituido por alquilo C1- C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8, cicloalquenilo C3-C8 y cicloalquinilo C5-C10; R5 se selecciona entre el grupo constituido…
ESPIRO(ISOBENZOFURAN-1 ,4'-PIPERADIN)-3-ONAS Y 3H-ESPIROBENZOFURAN-1 ,4-PIPERIDINAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION PFIZER INC. Clasificación: A61K31/438, A61K31/517, C07D491/10.
Un compuesto de **fórmula** o una sal o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es oxígeno o H2; cada uno de A, D, V, W, Y y Z es independientemente CR1; B es N o CR2; E es N o CR3; R1 se selecciona independientemente cada vez que está presente entre: (i) hidrógeno, halógeno, hidroxi, amino, nitro, ciano, -C(=O)NH2 y -COOH; y (ii) L-RA-Q-G, en la que L es un enlace, -O-, -C(=O)-, -OC(=O)-, -C(=O)O-, -O- C(=O)O-, -S(O)n-;-NRB-, -C(=O)NHRB-, -NHRBC(=O)-, -NRBS(O)n- o -S(O)nNRB-; n se elige independientemente cada vez que está presente entre 0, 1 ó 2; RA es alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), cicloalquinilo (C3-C8) o heterocicloalquilo (C3-C8), cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, halógeno, amino, ciano, nitro, alquilo (C1-C6) y halo-alquilo (C1- C6).
DERIVADOS DE AMINOALQUILIMIDAZOL CONDENSADOS CON ARILO Y HETEROARILO: MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES GABAA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2005). Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION. Clasificación: A61P25/00, C07D471/04, A61K31/437, A61K31/4184, C07D235/14.
Compuesto de la **fórmula** o sales no tóxicas del mismo, farmacéuticamente aceptables, en la que: W representa donde Z es O o S; R1 representa fenilo, alquilo C1-C6, ciclopentilo, ciclohexilo, bencilo, 3-fluorobencilo o ciclopropilmetilo; R2 representa hidroxilo; alquilo C1-C6 o alcoxilo C1-C6, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con amino, mono o dialquil(C1-C6)amino , un grupo heterocicloalquilo C5-C7 en el que el heteroátomo es nitrógeno y el nitrógeno está unido a la parte alquilo principal; O(CH2)nCO2R8 en el que n = 1, 2, 3, 4, NR8COR9, COR8, CONR8R9 o CO2R8 en los que R8 y R9 son los mismos o diferentes y representan hidrógeno o alquilo C1-C6; o NR8R9 forma un anillo heterocíclico con 5, 6 ó 7 elementos.
DERIVADOS DE BENCILAMINA SUSTITUIDOS CON AMIDO Y AMINO; UNA NUEVA CLASE DE LIGANDOS ESPECIFICOS DEL NEUROPEPTIDO Y1.
(01/01/2004) LA INVENCION INCLUYE COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE X SUB,1 , X 2 Y X 3 , INDEPENDIENTEMENTE, REPRESENTAN SU STITUYENTES DE FORMULA (A) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS; DONDE C = N O O; D = NADA CUANDO C = O, H, ALQUILO INFERIOR DE CADENA RECTA O RAMIFICADA CON 1-6 ATOMOS DE CARBONO, UNA UNIDAD DE METILENO INCORPORADA EN UN ANILLO CONECTADO CON F (TAMBIEN UN METILENO), COMO EN LOS CASOS DE LA PIRROLIDINA, PIRROLIDONA, PIPERIDINA Y PIPERIDONA; E = O O H SUB,2 ; O = 0 O 1; F = ALQUILO INFERIOR DE CADENA RECTA O RAMIFICADA CON 1-6 ATOMOS DE CARBONO; ARILO; ARILO SUSTITUIDO POR HALOGENO O POR UN…
COMPUESTOS HETEROAROMATICOS BICICLICOS Y TRICICLICOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Física Necesidades corrientes de la vida
(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION. Clasificación: C07D487/04, G01N33/566, A61P25/00, C07D471/04, A61K31/437, A61K31/5025, C07D519/00, C07D217/26, C07D237/30.
Un compuesto de fórmula **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X representa N o CR1, en la que R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi, mono- o dialquil(C1-C6)amino o aminoalquilo C1-C6; X1 representa N, CH o alquilo C1-C6; Y y Z son independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi, mono- o dialquil(C1-C6)amino o aminoalquilo C1-C6; o Y y Z forman juntos un anillo de arileno o un anillo de cicloalquileno C3-C8, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con hasta cuatro grupos R2 seleccionados independientemente en cada caso entre halógeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, alquilo C1- C6, alcoxi C1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi, mono- o dialquil(C1-C6)amino y aminoalquilo C1-C6.
CIERTOS DERIVADOS DE BENCILAMINA SUSTITUIDOS; UNA NUEVA CLASE DE LIGANDOS ESPECIFICOS DE NEUROPEPTIDOS Y1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2003). Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: A61K31/505, A61K31/495, C07D317/58, C07D295/08, C07D239/42, C07D213/74, C07D295/02.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, DONDE W, X, Y, A, Y T, REPRESENTAN SUSTITUYENTES ORGANICOS O INORGANICOS, N ES 1, 2, O 3, M ES 2, 3 O 4, R{SUB,1}-R{SUB,4}, SON HIDROGENO O SUSTITUYENTES ORGANICOS, Y B ES NITROGENO, CARBONO, AZUFRE U OXIGENO. DICHOS COMPUESTOS, SON UTILES EN EL DIAGNOSTICO Y TRATAMIENTO DE ALTERACIONES EN LA ALIMENTACION, COMO OBESIDAD Y BULIMIA, Y DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES, COMO LA HIPERTENSION ARTERIAL ESENCIAL, Y LA INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA, DEBIDOS A LA UNION DE DICHOS COMPUESTOS A LOS RECEPTORES DE LOS NEUROPEPTIDOS HUMANOS Y1.
DERIVADOS DE BENCILAMINA SUSTITUIDOS Y NUEVA CLASE DE LIGANDOS ESPECIFICOS DE LOS NEUROPEPTIDOS Y1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION. Clasificación: A61K31/495, C07D295/18, C07D491/10, C07D211/84, C07D211/86.
LA INVENCION ABARCA COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, DONDE X 1 , X SUB,2 , X 3 REPRESENTAN SUSTITUYENTES INORGANICOS U ORGAN ICOS; N ES 1, 2 O 3; M ES 2, 3 O 4, R 1 - R 4 SON HIDROGENO O SUSTITUYENTES ORGANICOS; Y B ES NITROGENO, CARBONO, AZUFRE U OXIGENO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL DIAGNOSTICO Y TRATAMIENTO DE ALTERACIONES DE LA ALIMENTACION COMO LA OBESIDAD Y LA BULIMIA, Y DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES, COMO LA HIPERTENSION ARTERIAL ESENCIAL Y LA INSUFICIENCIA CARDIACA GLOBAL, DEBIDO A LA FIJACION DE DICHOS COMPUESTOS A LOS RECEPTORES DE NEUROPEPTIDOS Y1 DE ORIGEN HUMANO.
CIERTAS PIRROL-CARBOXANILIDAS CONDENSADAS; UNA NUEVA CLASE DE LIGANDOS DEL RECEPTOR CEREBRAL DE GABA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/1998). Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION. Clasificación: A61K31/44, A61K31/40, C07D471/04, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D413/04, C07D209/42, C07D209/52.
LA INVENCION SE REFIERE A ESTRUCTURAS DE LA FORMULA (I) Y A LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES Y NO TOXICAS DE LAS MISMAS EN DONDE (A) REPRESENTA (B), (C), (D) O (E), EN DONDE W REPRESENTA GRUPOS DE ARILO SUSTITUIDOS O INSUSTITUIDOS; X ES HIDROGENO, HIDROXIDO O ALQUILO INFERIOR; T ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXILO, AMINO O ALQUILO; R3 ES HIDROGENO O GRUPO ORGANICO; R4 ES HIDROGENO O UN SUSTITUYENTE ORGANICO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; R5 Y R6 REPRESENTAN SUSTITUYENTES ORGANICOS E INORGANICOS; Y N ES 1, 2, 3 O 4. ESTOS COMPUESTOS SON COMPETIDORES, ANTAGONISTAS O COMPETIDORES INVERSOS ALTAMENTE SELECTIVOS PARA LOS RECEPTORES DEL CEREBRO GABAA O PRODROGAS DE COMPETIDORES, ANTAGONISTAS O COMPETIDORES INVERSOS PARA LOS RECEPTORES DEL CEREBRO GABAA. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN LA DIAGNOSIS Y EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD, ENFERMEDADES DEL SUEÑO, SOBREDOSIS CON BENZODIACEPINAS Y PARA LA MEJORA DE LA MEMORIA.
NUEVOS SUBTIPOS DE RECEPTORES DE GABAA Y METODOS PARA RASTREAR FARMACOS UTILIZANDO IMIDAZOQUINOXALINAS Y PIRROLOPIRIMIDINAS QUE SE UNEN A LOS SUBTIPOS DE RECEPTORES DE GABAA.
(01/02/1998) LA INVENCION SUMINISTRA METODOS PARA SELECCIONAR COMPUESTOS DE DROGAS UTILIZANDO LOS COMPUESTOS DE LAS FORMULAS (I) Y (II), Y LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE R1, R2, R3 Y R4 REPRESENTAN HIDROGENO, HALOGENO, ALQUIL O ALCOXIDO; R5 ES HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR; X E Y REPRESENTAN HIDROGENO, HALOGENO, ALQUIL O ALCOXIDO; Y Z ES HIDROGENO O FLUOR. LA INVENCION TAMBIEN SUMINISTRA COMPUESTOS RADIOETIQUETADOS DEL ISOTOPOS DEL TRITIO O DEL IODO DE LAS FORMULAS (I) Y (II) RADIOETIQUETADOS CON TRITIO O ISOTOPOS DE IODO. LA INVENCION SUMINISTRA ADEMAS NUEVOS SUBTIPOS DEL RECEPTOR DEL GABAA QUE SE UNEN ESPECIFICAMENTE A LOS COMPUESTOS DE LAS FORMULAS (I) Y (II). LA INVENCION TAMBIEN SUMINISTRA SUBTIPOS DEL RECEPTOR DEL GABAA QUE SE UNEN IN SITU A UN COMPUESTO DE LAS FORMULAS (I) O (II).…
