17 inventos, patentes y modelos de HUGUET CLOTET,JOAN

  1. 1.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA SAL DE VALSARTAN UTIL PARA LA PREPARACION DE VALSARTAN

    (02/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: A61K31/41, C07D257/04.

    Utilización de la sal de dilitio del Valsartan de fórmula (I) (Ver fórmula) sus polimorfos y solvatos o hidratos de la misma para la obtención de Valsartan sin necesidad de purificación por cromatografía de columna de gel de sílice.

  2. 2.-

    PROCESO DE PREPARACION DE VALSARTAN Y DE PRECURSORES DE SINTESIS DE DICHO COMPONENTE

    (12/2008)

    Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo, Valsartán, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado por el hecho de que comprende las siguientes etapas: a) Desplazamiento del grupo Y de un compuesto de fórmula (II) por la L-valina protegida de fórmula (III): (Ver fórmula) donde: X significa halógeno o un grupo-OSO2R, donde R es CF3, tolilo, metilo o F; Y significa cualquier grupo saliente capaz de ser desplazado por la amina del compuesto de fórmula (III); y R1 significa un grupo protector de ácidos...

  3. 3.-

    MEJORAS EN EL OBJETO DE LA PATENTE PRINCIPAL NUM. 200500485, POR "PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO Y DE SU INTERMEDIO DE SINTESIS"

    (11/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D403/10, C07D235/02.

    Mejoras en el objeto de la patente principal núm. 200500485, por "Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo y de su intermedio de síntesis".#Se proporciona un procedimiento mejorado para la obtención del intermedio de síntesis de fórmula (II), útil para la obtención del Irbesartán y, por lo tanto, también útil en la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento de la hipertensión arterial o insuficiencia cardiaca.#Dichas mejoras se caracterizan por el hecho de que tiene lugar la reacción de la 1-pentanoilamino-ciclopentanocarboxamida de fórmula (X) con 4-yodobencil bromuro, en presencia de un catalizador de transferencia de fase en un sistema de reacción bifásico para obtener el intermedio (II).

  4. 4.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO Y DE SU INTERMEDIO DE SINTESIS.

    (06/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07F5/02, C07D403/10, C07D235/02.

    Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo y de su intermedio de síntesis. Se proporciona un procedimiento para la obtención de Irbesartán polimorfo A, con pocos pasos de síntesis, mediante acoplamiento del intermedio de fórmula (II) con el compuesto de fórmula (III), neutralizando en medio acuoso una de sus sales alcalinas y recristalizando el crudo obtenido. Con dicho procedimiento se consigue evitar la protección y desprotección del anillo tetrazol y por lo tanto es de elevado interés para la obtención de Irbesartán a gran escala industrial. La invención también se refiere al intermedio de síntesis de fórmula (II).

  5. 5.-

    NUEVOS ESTERES DERIVADOS DE COMPUESTOS FENIL-CICLOHEXIL SUSTITUIDOS.

    (09/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D487/04, A61P25/04, A61K31/407.

    La presente invención se refiere a ésteres del O-desmetiltramadol o su derivado 1, 2-deshidratado. La actividad analgésica de estos compuestos ha resultado ser superior al Tramadol con una menor toxicidad y con una duración de acción más larga tras su administración por vía oral (Véase Figura 1). En particular, la presente invención describe y reivindica los productos de fórmula general (I), sus sales e isómeros ópticos, así como su procedimiento de obtención.

  6. 6.-

    NUEVOS ESTERES DERIVADOS DE COMPUESTOS FENIL-CICLOHEXIL SUSTITUIDOS.

    (09/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: A61P25/04, A61K31/235, C07C219/28, C07C219/30.

    La presente invención se refiere a ésteres del O-desmetiltramadol o su derivado 1, 2-deshidratado. La actividad analgésica de estos compuestos ha resultado ser superior al Tramadol con una menor toxicidad y con una duración de acción más larga tras su administración por vía oral (Véase Figura 1). En particular, la presente invención describe y reivindica los productos de fórmula general (I), sus sales e isómeros ópticos, así como su procedimiento de obtención.

  7. 7.-

    NUEVOS ESTERES DERIVADOS DE COMPUESTOS FENIL-CICLOHEXIL SUBSTITUIDOS.

    (05/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: A61K31/24, C07D207/337, C07C219/26.

    Nuevos ésteres derivados de compuestos fenil-ciclohexil sustituidos, derivados del Tramadol, procedimiento para su obtención y uso de dichos compuestos para la fabricación de un medicamento con propiedades analgésicas. Estos nuevos productos de fórmula general (I) presentan una activadad analgésica superior al tramadol, una toxicidad menor y una mayor duración de acción.

  8. 8.-

    NUEVOS DERIVADOS DE TETRAZOL COMO AGENTES ANTIDIABETICOS.

    (10/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: A61K31/4402, C07D401/12, A61P3/06, A61P3/10, C07D417/12, A61K31/423, A61K31/428, C07D413/12.

    Nuevos derivados de tetrazol como agentes antidiabeticos. La presente invención se refiere a compuestos de fórmula (I), **FORMULA01** en la que: m = 1-5; n = 1-3; X es -O-, ó - NR{sub,1}; R{sub,1} es H, alquilo C{sub,1}-C{sub,6}, arilo o aralquilo; Ar es A, B, C o D, donde: Y es O ó S; R{sub,2} es - NH{sub,2}, -NO{sub,2}; R{sub,3} y R{sub,4} son independientemente H, alquilo C{sub,1}-C{sub,6}, alquenilo C{sub,2}-C{sub,6}, OH, OR{sub,5}, NH{sub,2}, NR{sub,5}, N0{sub,2}, halógeno (F, Cl, Br, I), ó CO-R{sub,5}, o bien forman conjuntamente un anillo aromático fusionado substituido o no substituido, siendo R{sub,5} un H, alquilo C{sub,1}-C{sub,6}, arilo, o aralquilo; a sus posibles sales farmacéuticamente aceptables, formas tautómeras, a un procedimiento para su obtención y a su uso para la fabricación de un medicamento. Los compuestos de la presente invención presentan una elevada actividad hipoglucemiante.

  9. 9.-

    NUEVOS BIOCATALIZADORES DE LIPASAS INMOVILIZADAS.

    (04/2001)
    Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C12N9/20, C12N11/10.

    Nuevos biocatalizadores de lipasas inmovilizadas. Nuevos biocatalizadores de lipasas inmovilizadas por adsorción sobre soportes hidrofílicos recubiertos químicamente de una densa capa de grupos altamente hidrofóbicos. La preparación de estos nuevos derivados inmovilizados de lipasas comprende: la activación de soportes hidrofílicos con una adecuada morfología interna con grupos hidrofóbicos de estructura definida; y la adsorción, a muy baja fuerza iónica, de extractos de diferentes lipasas comerciales sobre estos soportes fabricados a medida. Los derivados obtenidos muestran una excelente actividad y estabilidad en ausencia de nuevas interfases, en algunos casos una actividad más de 100 veces más alta que los correspondientes enzimas solubles. Estos derivados de lipasas purificadas e hiperactivadas serán muy útiles como catalizadores industriales de hidrólisis enantio y regioselectiva de intermedios farmacéuticos especialmente cuando estos procesos se realicen en medios acuosos.

  10. 10.-

    NUEVOS ESTERES DERIVADOS DE COMPUESTOS FENIL-CICLOEXIL SUSTITUIDOS.

    (02/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: A61K31/24, C07D207/337, C07C219/26.

    Nuevos ésteres derivados de compuestos fenil-ciclohexil sustituidos. Nuevos ésteres derivados de compuestos fenil-ciclohexil sustituidos, derivados del Tramadol, procedimiento para su obtención y uso de dichos compuestos para la fabricación de un medicamento con propiedades analgésicas. Estos nuevos productos de fórmula general (I) presentan una actividad analgésico superior al tramadol, una toxicidad menor y una mayor duración de acción.

  11. 11.-

    PROCEDIMIENTO ENZIMATICO DE OBTENCION DE (R)-2-HIDROXI-4-FENILBUTANOATO DE ETILO ENANTIOMERICAMENTE PURO UTILIZANDO BIOCATALIZADORES DE LIPASAS INMOVILIZADAS.

    (02/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C12P7/62, C12N11/10.

    Procedimiento enzimáico de obtención de (r)-2-hidroxi-4-fenilbutanoato de etilo enantioméricamente puro utilizando biocatalizadores de lipasas inmovilizadas.Consiste en hidrolizar enantioselectivamente con lipasas inmovilizadas, la mezcla racémica (R, S)-2-hidroxi-4-fenilbutanoato de etilo ((R,S)-HPBE) de fórmula (I), obteniéndose (R)-2-hidroxi-4-fenilbutanoato de etilo ((R)-HPBE) de fórmula (II) y ácido (S)-2-hidroxi-4-feniltutanoico de fórmula (III).El compuesto de fórmula (II) es un importante intermedio enla síntesis de inhibidores de la enzima convertidora de laangiotensina. El procedimiento se lleva a cabo en medios acuosos, en condiciones suaves de pH y temperatura y utiliza biocatalizadores de lipasas inmovilizados obtenidos por adsorción de las enzimas, a muy baja fuerza iónica, en soportes hidrofílicos modificados químicamente con una capa densa de grupos hidrofóbicos bien definidos.

  12. 12.-

    COMPUESTO PIRIMIDINICO ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

    (01/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: A61P25/18, C07D471/04, A61K31/517.

    Compuesto pirimidínico activo sobre el sistema nervioso central, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que lo contienen. La presente invención se refiere a un compuesto de fórmula general (I), sus formas estereoisoméricas o mezclas de ellas, y sus sales farmacéuticamente aceptables; a un procedimiento para su obtención y a composiciones farmacéuticas que los contengan. Estos compuestos actúan como antagonistas de los receptores D{sub,2 de la dopamina y 5HT{sub,2 de la serotonina y son eficaces en el tratamiento de la esquizofrenia y otras psicosis relacionadas.

  13. 13.-

    AGENTE ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

    (06/1997)
    Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: A61K31/505, C07D471/04.

    EL AGENTE ES EL COMPUESTO 3- 2-[4-(6-FLUO-BENZO[D]ISOXAZOL-3IL)3 ,6-DIHIDRO-2H-PIRIDIN-1-IL]-ETIL}2-METIL-6 ,7,8,9TETRAHIDROPIRIDO[1 ,2-A]PIRIMIDIN-4-ONA QUE TIENE LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO; EL PROCESO SE BASA EN LA REDUCCION DE UNA SAL DE PIRIDINA SELECCIONADA MEDIANTE UN BOROHIDRURO METALICO; SU APLICACION PREFERENTE ES COMO AGENTE ANTIPSICOTICO.

  14. 14.-

    AGENTE ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

    (01/1997)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D471/04.

    AGENTE ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN; EL AGENTE ES UN NUEVO COMPUESTO, LA 3-2-[4-(6-FLUORO-BENZO[D]ISOXAZOL-3-IL)-3 ,6-DIHIDRO-2H-PIRIDIN-1-IL]-ETIL-2-METIL-6 ,7,8,9-TETRA-HIDROPIRIDO[1 ,2-A]PIRIMIDIN-4-ONA DE FORMULA (I) *FIG* Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; EL PROCEDIMIENTO SE BASA EN LA REDUCCION DE UNA DETERMINADA SAL DE PIRIDINIO MEDIANTE UN BOROHIDRURO METALICO; Y SU APLICACION PREFERENTE ES COMO ANTIPSICOTICO.

  15. 15.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-(2-(4-(6-FLUO-RURO-BENZO(D)ISOXAZOL-3-IL)-PIPERIDIN-1-IL)-ETIL)-2-METIL-6 , 7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO-(1 ,2-A) PIRIMIDIN-4-ONA.

    (06/1996)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D471/04, C07D261/20.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-2-[4-(6-FLUORO-BENZO[D]ISOXAZOL-3-IL)-PIPERIDIN-1-IL]-ETIL-2-METIL-6 ,7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO[1 ,2,-A]-PIRIMIDIN-4-ONA. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA 3-(2-AMINOETIL)-2-METIL-6 ,7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO[1 ,2-A]PIRIMIDIN-4-ONA , DE FORMULA II, CON COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL III, DONDE "Y" Y "Z" SON GRUPOS SALIENTES, IGUALES O DISTINTOS ENTRE SI, TALES COMO HALOGENO O UN GRUPO ALQUIL O ARILSULFONILOXI, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE Y UNA BASE ADECUADOS, PARA PROPORCIONAR LA 3-2-[4-6-FLUORO-BENZO[D]ISOXAZOL-3-IL)-PIPERIDIN-1-IL]ETIL-2-METIL-6 ,7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO[L ,2-A]PIRIMIDIN-4-ONA DE FORMULA GENERAL I. DICHO COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIPSICOTICAS. SE REIVINDICAN ASIMISMO LOS PRODUCTOS DE FORMULAS II Y III, NECESARIOS PARA EL DESARROLLO DE LA PRESENTE INVENCION.

  16. 16.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL (+)-9-AMINO-1,2,3,4-TETRAHIDROACRIDIN-1-OL.

    (10/1995)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D219/10.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL -9-AMINO-1,2,3,4-TETRAHIDROACRIDIN-1-OL. PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL -9-AMINO-1,2,3,4-TETRAHIDROACRIDIN-1-OL (DE FORMULA I). CONSISTE EN CICLAR COMPUESTO DE FORMULA IV EN UN MEDIO DISOLVENTE ADECUADO, CON CATALISIS ACIDA Y AISLAR EL PRODUCTO DESEADO POR LOS METODOS CONVENCIONALES. EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE POTENCIADOR DE LA MEMORIA EN LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

  17. 17.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 4-BENZAMIDO-1-PROPIL-3-METOXI-1 ,2,5,6-TETRAHIDROPIRIDINA.

    (09/1991)
    Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D211/72.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 4-BENZAMIDO-1-PROPIL-3-METOXI-1 ,2,5,6-TETRAHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN EFECTUAR UNA CONDENSACION ENTRE UNA BENZAMIDA DE FORMILA (IV) Y LA N-[3-(4-FLUOROFENOXI)-PROPIL]-3-METOXI-PIPERIDIN-4-ONA DE FORMULA (V), AGITANDO LOS REACTIVOS EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A LAS CONDICIONES DE REACCION, OPCIONALMENTE UTILIZANDO COMO CATALIZADOR UN ACIDO ORGANICO O INORGANICO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 20GC Y 140GC. LOS PRODUCTOS OBTENIDOS DE FORMULA (I) PUEDEN SER EMPLEADOS COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE COMPUESTOS CON INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTES PROCINETICOS GASTROINTESTINALES.