22 inventos, patentes y modelos de HEINRICH,JENS-DIETMAR

Procedimiento de preparación de derivados de fenilisoxazolina sustituidos.

(14/08/2019) Procedimiento de preparación de derivados de fenilisoxazolina de fórmula (I)**Fórmula en la que R1 es metilo, bromometilo o clorometilo; R2 es halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalquilo C1-C4 y R3 es alquilsulfoniloxi C1-C4 o haloalquilsufoniloxi C1-C4, caracterizado porque, en la etapa (i), una cloroxima de fórmula (II)**Fórmula en la que R4 es alquilo C1-C12, se hace reaccionar con un estireno de fórmula (III)**Fórmula en la que R2 y R3 son como se definieron anteriormente, en presencia de una base inorgánica en un disolvente aprótico orgánico para dar la fenilisoxazolina correspondiente de fórmula (IV)**Fórmula en la que R2, R3 y R4 son como se definieron anteriormente, …

Procedimiento mejorado para preparar bifenilanilidas y bifenilanilinas cloradas.

(30/10/2018) Procedimiento para preparar bifenilanilidas halogenadas de la fórmula (I)**Fórmula** en la que X se selecciona de hidrógeno, flúor y cloro; R1 se selecciona de -NH(CO)R3, -N≥CR4R5, NO2, NH2 y NHR3; R2 es cloro; R3, R4, R5 son cada uno seleccionados independientemente de hidrógeno, -CH2-(C≥O)CH3, C1-C8-alquilo, C1-C8- alquenilo, C1-C8-alquinilo y C6-C18-arilo; o R4, R5, junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un anillo de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S; n se selecciona de 1, 2 y 3, haciendo reaccionar un compuesto de la fórmula (II)**Fórmula** en la que Hal se selecciona de bromo y yodo; y R1 y X son cada uno como se definió anteriormente, en la presencia de una base y un catalizador de paladio seleccionado…

Procedimiento para la preparación de 2,2-difluoroetilamina partiendo de un compuesto de bencilamina.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(10/05/2017). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Clasificación: C07C211/27, C07C209/62, C07C211/15, C07C209/08.

Un procedimiento para la preparación de 2,2-difluoroetilamina de fórmula (I) CHF2CH2NH2 (I) que comprende las etapas (i) y (ii): etapa (i): reacción de 2,2-difluoro-1-haloetano de fórmula (II) CHF2-CH2Hal (II) con un compuesto de bencilamina de fórmula (III) para dar un compuesto de N-bencil-2,2-difluoroetanamina de fórmula (IV) **(Ver fórmula)** en presencia de una base orgánica o inorgánica, que es capaz de unir los compuestos de haluro de hidrógeno liberados, en donde, en la fórmula (II), Hal es cloro, bromo o yodo, y, en las fórmulas (III) y (IV), R1 es hidrógeno o alquilo-C1-C12 dado el caso sustituido con halógeno, y R2 es hidrógeno, halógeno, o alquilo-C1-C12 o alcoxi-C1-C6 dado el caso sustituidos con halógeno; y etapa (ii): hidrogenación catalítica del compuesto de N-bencil-2,2-difluoroetanamina de fórmula (IV) obtenido en la etapa (i), por medio de la cual se obtiene 2,2-difluoroetilamina de fórmula (I) o una sal de la misma.

PDF original: ES-2636776_T3.pdf

Procedimiento para la preparación de 2,2-difluoroetilamina a partir de 2,2-difluoro-1-cloroetano.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Clasificación: C07D207/40, C07C209/62, C07C211/15, C07C209/08.

Un procedimiento para la preparación de 2,2-difluoroetilamina que comprende las siguientes etapas: etapa (i): reacción de 2,2-difluoro-1-cloroetano de la fórmula (I) CHF2-CH2Cl (I) con una imida de la fórmula (II)**Fórmula** en presencia de una base, para dar un compuesto de la fórmula (III)**Fórmula** en el que, en los compuestos de fórmulas (II) y (III), R1 y R2 se refieren en cada caso, independientemente entre sí, a hidrógeno o alquilo C1-C6 o R1 y R2 forman, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, un anillo aromático de seis miembros que está dado el caso sustituido; y en el que la relación molar de base a la imida de fórmula (II) usada se encuentra en el intervalo de 0,8 a 5, etapa (ii): escisión de 2,2-difluoroetilamina mediante la reacción del compuesto de la fórmula (III) con ácido, base o hidrazina.

PDF original: ES-2613709_T3.pdf

Procedimiento para la preparación de 4-aminobut-2-enólidos.

(26/10/2016) Procedimiento para la preparación de compuestos de 4-aminobut-2-enólido de fórmula general (I):**Fórmula** caracterizado porque se hacen reaccionar compuestos de fórmula general (II)**Fórmula** con aminas de fórmula general (III)**Fórmula** , presentando los restos individuales el siguiente significado: R1 hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halocicloalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, halociclo-alquilalquilo o arilalquilo; R2 alquilo, arilo o arilalquilo; Z hidrógeno, metal alcalino o metal alcalinotérreo; A representa pirid-2-ilo o pirid-4-ilo o a pirid-3-ilo, que dado el caso están sustituidos en posición 6 con flúor, cloro, bromo, metilo, trifluorometilo o trifluorometoxi o representa piridazin-3-ilo, que está sustituido dado el caso en posición…

Nuevo procedimiento para la preparación de 4-aminobut-2-enólidos partiendo de 4-alcoxifuran-2(5H)-ona o 4-arilalcoxifuran-2-(5H)-ona.

(10/08/2016) Procedimiento para la preparación de compuestos de 4-aminobut-2-enólido de fórmula (I)**Fórmula** que comprende la reacción de un compuesto de 4-alcoxifuran-2(5H)-ona o un compuesto de 4-arilalcoxifuran-2(5H)- ona de fórmula (II)**Fórmula** con una amina de fórmula (III)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, alquilo C1-12, haloalquilo C1-12, alquenilo C2-12, haloalquenilo C2-12, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, halocicloalquilo C3-8, alcoxi C1-12, alquil C1-6-oxialquilo C1-6, halocicloalquil C3-8-alquilo C1-6 o aril-alquilo C1-6; R2 representa alquilo C1-12 o arilalquilo C1-6, debiendo entenderse por arilo un resto aromático con 6 a 14 átomos de carbono; y A representa pirid-2-ilo, pirid-4-ilo o pirid-3-ilo,…

Procedimiento para preparar [3-[(6-cloro-3-piridinil)metil]-2-tiazolidiniliden]cianamida.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(18/01/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Clasificación: C07D417/04.

Procedimiento para preparar [3-[(6-cloro-3-piridinil)metil]-2-tiazolidiniliden]cianamida, que comprende las siguientes etapas: (i) reacción de N-cianocarbonimidoditiocarbonato de dimetilo y cisteamina o una sal de la misma en presencia de una base; (ii) conversión de la mezcla de reacción con 5-clorometil-2-cloropiridina.

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Procedimiento para la síntesis regioselectiva de derivados de ácido 1-alquil-3-haloalquil-pirazol-4-carboxílico.

(23/12/2015) Procedimiento para preparar derivados del ácido 1-alquil-3-haloalquil-pirazol-4-carboxílico de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 se selecciona de grupos alquilo C1-12, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, arilo C6-8, aril-C7-19- alquilo o alquil-C7-19-arilo que, en cada caso, pueden estar sustituidos con uno o varios grupos que se seleccionan del grupo constituido por -R', -X, -OR', -SR', -NR'2, -SiR'3, -COOR', -(C≥O)R', -CN y -CONR2', siendo R' hidrógeno o un grupo alquilo C1-12; R2 se selecciona de grupos alquilo C1-C4 que pueden estar sustituidos con uno, dos o tres átomos de halógeno seleccionados de F, Cl y Br o un grupo CF3; Y se selecciona del grupo constituido…

Procedimiento para la preparación de cloruros de ácido pirazolcarboxílico sustituidos.

(15/07/2015) Procedimiento para la preparación de cloruros de ácido pirazolcarboxílico sustituidos de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, alquilo, alcoxialquilo, arilo no sustituido o sustituido, aralquilo no sustituido o sustituido, heteroarilo no sustituido o sustituido y haloalquilo, R2 representa hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxialquilo, arilo no sustituido o sustituido, aralquilo no sustituido o sustituido; heteroarilo no sustituido o sustituido y haloalquilo, X representa flúor, cloro o bromo, caracterizado porque aldehídos de fórmula (II)**Fórmula** en la que R1, R2 y X tienen el significado mencionado anteriormente, se hacen reaccionar con un agente de cloración en condiciones radicalarias.

Procedimiento para la preparación de 2,4-dioxotetrahidrofurano-3-carboxilatos.

(08/07/2015) Procedimiento para la preparación de 2,4-dioxotetrahidrofurano-3-carboxilatos de fórmula (I)**Fórmula** que comprende las siguientes etapas (i) reacción de un compuesto de cloruro de haloacetilo de fórmula (II)**Fórmula** en la que Hal representa bromo, cloro o yodo; con un éster del ácido malónico de fórmula (III)**Fórmula** en la que R1 y R2 representan alquilo C1-12, haloalquilo C1-12, arilo C5-18, haloarilo C5-18, alquilarilo C7-19, arilalquilo C7- 19, donde R1 y R2 representan los mismos grupos químicos o representan un alcoxialquilo de fórmula -[A-O]m-B, en la que A representa alcanodiílo C2-4, B representa alquilo C1-6 y m representa 1 o…

Procedimiento de preparación de derivados de 2,2-difluoroetilamina partiendo de n (2,2 difluoroetil)prop-2-en-1 amina.

(31/12/2014) Un procedimiento de preparación de derivados de 2,2-difluoroetilamina de la fórmula (IV)**Fórmula** que comprende las etapas (i) y (ii) siguientes: etapa (i): reacción de N-(2,2-difluoroetil)prop-2-en-1-amina de la fórmula (I)**Fórmula** con un compuesto de la fórmula (II) A-CH2-E (II) dando un compuesto de la fórmula (III)**Fórmula** dado el caso en presencia de una base inorgánica u orgánica, en donde, en las fórmulas (II), (III) y (IV), A representa pirid-2-ilo, pirid-4-ilo o pirid-3-ilo, que pueden estar dado el caso sustituidos en la posición 6 con flúor, cloro, bromo, metilo, trifluorometilo o trifluorometoxi, o representa 1,3-tiazol-5-ilo, que puede estar sustituido en la posición 2 con cloro o metilo, o representa pirid-3-ilo de la fórmula siguiente**Fórmula** en la que X representa halógeno,…

Procedimiento para la preparación de fluoroalquilnitrilos.

(20/08/2014) Procedimiento para preparar fluoroalquilnitrilos de la fórmula general (I),**Fórmula** en la que X1 y X2 independientemente uno de otro representan flúor, cloro, bromo, hidrógeno, alquilo C1-12, haloalquilo C1- 12, arilo C5-18, alquilarilo C7-19 o arilalquilo C7-19, caracterizado porque se hacen reaccionar amidas de ácido carboxílico fluoradas de la fórmula (II)**Fórmula** en la que X1 y X2 10 tienen los significados citados anteriormente, en presencia de una base y cantidades catalíticas de un ácido carboxílico fluorado de la fórmula (III),**Fórmula** en la que Y1 e Y2 independientemente uno de otro representan flúor, cloro, bromo, hidrógeno, alquilo C1-12, haloalquilo C1- 12, arilo C5-18, alquilarilo C7-19 o arilalquilo C7-19, con un haluro de ácido de la fórmula (IV)**Fórmula**

Procedimiento para preparar derivados de 2,2-difluoroetilamina mediante alquilación con 2,2-difluoro-1-haloetanos.

(06/08/2014) Procedimiento para preparar derivados de 2,2-difluoroetilamina de la fórmula general (III)**Fórmula** en la que A representa un heterociclo eventualmente sustituido, que se selecciona entre un grupo constituido por pirid-2-ilo, pirid-4-ilo y pirid-3-ilo, que están eventualmente sustituidos en posición 6 con flúor, cloro, bromo, metilo, trifluorometilo o trifluorometoxi, y piridazin-3-ilo, que está eventualmente sustituido en posición 6 con cloro o metilo, y pirazin-3-ilo, 2-cloropirazin-5-ilo y 1,3-tiazol-5-ilo, donde 1,3-tiazol-5-ilo está eventualmente sustituido en posición 2 con cloro o metilo, y pirimidinilo, pirazolilo, tiofenilo, oxazolilo, isoxazolilo, 1,2,4-oxadiazolilo, isotiazolilo, 1,2,4- triazolilo y 1,2,5-tiadiazolilo, que están eventualmente sustituidos con flúor, cloro, bromo, ciano, nitro, alquilo C1-C4 eventualmente sustituido…

Procedimiento para la preparación de 2,2-difluoroetilamina partiendo de prop-2-en-1-amina.

(02/07/2014) Un procedimiento para la preparación de 2,2-difluoroetilamina de fórmula (I) CHF2CH2NH2 (I) que comprende las etapas (i) y (ii): etapa (i): reacción de 2,2-difluoro-1-haloetano de fórmula (II) CHF2-CH2Hal (II) en la cual Hal representa cloro, bromo o yodo, con prop-2-en-1-amina de fórmula (III)**Fórmula** para dar N-(2,2-difluoroetil)prop-2-en-1-amina de fórmula (IV)**Fórmula** preferentemente en presencia de un aceptor de ácido, y etapa (ii): retirada del grupo alilo de la N-(2,2-difluoroetil)prop-2-en-1-amina de fórmula (IV) obtenida en la etapa (i), con lo cual se obtiene la 2,2-difluoroetilamina de fórmula (I), o una de sus sales.

Procedimiento para preparar 4-aminobut-2-enólidos.

(26/03/2014) Procedimiento para la preparación de 4-aminobut-2-enólidos de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa alquilo C1-C12, haloalquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, haloalquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, cicloalquilo C3-C8, cicloalquil C3-C8-alquilo (C1-C12), halocicloalquilo C3-C8, alcoxi C1-C12, alcoxi C1-C12-alquilo (C1-C12), halocicloalquil C3-C8-alquilo (C1-C12) o arilalquilo, o A representa pirid-2-ilo o pirid-4-ilo o representa pirid-3-ilo, que está sustituido dado el caso en la posición 6 con flúor, cloro, bromo, metilo, trifluorometilo o trifluorometoxi o representa piridazin-3-ilo, que está sustituido…

Procedimiento para la preparación de derivados de 2,2-difluoroetilamina mediante hidrogenación de imina.

(18/12/2013) Procedimiento para la preparación de derivados de 2,2-difluoroetilamina, caracterizado porque sehidrogenan derivados de 2,2-difluoroetilimina de fórmula general (IV) hasta los correspondientes derivados de 2,2-difluoroetilamina de fórmula general (III):**Fórmulaa** en donde los compuestos de fórmula (IV) se preparan haciendo reaccionar aldehídos de fórmula (VI)**Fórmula** con 2,2-difluoroetilamina presentando el resto A el significado siguiente en las fórmulas (III), (IV) y (VI): • representa pirid-2-ilo o pirid-4-ilo o pirid-3-ilo, que está sustituido dado el caso en la posición 10 6 con flúor,cloro, bromo, metilo, trifluorometilo o trifluorometoxilo, o piridazin-3-ilo…

Procedimiento para la preparación de 1-alquiltetrazoles 5-sustituidos.

(11/12/2013) Procedimiento para la preparación de 1-alquiltetrazoles 5-sustituidos de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es alquilo, o fenilo opcionalmente monosustituido con halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8,metilsulfonilo, trifluorometilo o arilo, R2 es alquilo C1-C12, haloalquilo C1-C12 o un alcoxialquilo de fórmula [A-O]m-B, A es alcanodiilo C2-C4 (alquileno), B es alquilo C1-C6, m es 1 o 2, caracterizado porque en una primera etapa, un cloruro de ácido de fórmula (II)**Fórmula** en la que R1 tiene los significados anteriormente indicados y X es un halógeno, se hace reaccionar con unisocianuro de alquilo de fórmula…

Procedimiento para la preparación de compuestos enaminocarbonilos y su uso para la preparación de 4-aminobut-2-enólidos.

(20/11/2013) Procedimiento para preparar compuestos de la fórmula (IVa) en la que R1 representa metilo, etilo, n-propilo, n-prop-2-enilo, n-prop-2-inilo, ciclopropilo, metoxietilo, 2-fluoretilo o 2,2-difluoroetilo, R2 representa metilo o etilo y Hal representa cloro, en el que se hace reaccionar un éster 4-haloacetoacético de la fórmula (II) con una amina de la fórmula (IIIa) en el que en las fórmulas (II) y (IIIa) R1, R2 y Hal tienen el significado mencionado anteriormente, se hacereaccionar en tolueno o en una mezcla de tolueno y etanol y a temperaturas de 10º C hasta 40º C a presiónnormal, en el que a continuación se retira tolueno o una mezcla de tolueno o etanol por destilación o al vacío…

Nuevo procedimiento para la preparación de compuestos de enaminocarbonilo.

(07/11/2013) Procedimiento para la preparación de compuestos de la fórmula (I).**Fórmula** caracterizado porque se hacen reaccionar compuestos de la fórmula (II)**Fórmula** con aminas de la fórmula (III)**Fórmula** en presencia de un ácido de Brønstedt, en la que R1 representa hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, cicloalquilo,cicloalquilalquilo, halocicloalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, halocicloalquilalquilo o arilalquilo;R2 representa alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo,halocicloalquilo, alcoxialquilo, halocicloalquilalquilo, arilo o arilalquilo; Z se selecciona de los grupos químicos -(C≥O)OR3 y -(C≥O)NR1CH2A, en los que R3 se selecciona de alquiloC1-12, cicloalquilo C3.8, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, arilo C6-8, arilalquilo C7-19 o alquilarilo…

Procedimiento novedoso para preparar 4-aminobut-2-enolidas.

(02/09/2013) Procedimiento para preparar compuestos de 4-aminobut-2-enolida de fórmula (I) que comprende la reacción de un compuesto de 4-(metilamino)furan-2(H)-ona de fórmula (II) con una amina de fórmula (III) en la que R1 representa hidrógeno, alquilo C1-12, haloalquilo C1-12, alquenilo C2-12, haloalquenilo C2-12, alquinilo C2-6,cicloalquilo C3-8, cicloalquil(C3-8)-alquilo C1-6, halocicloalquilo C3-8, alcoxilo C1-12, alquiloxi(C1-6)-alquilo C1-6,halocicloalquil(C3-8)-alquilo C1-6 o arilalquilo C1-6; R2 representa alquilo C1-12, arilo o arilalquilo C1-6; y A representa pirid-2-ilo, pirid-4-ilo o pirid-3-ilo,…

Procedimiento para la preparación de derivados de ácido 2-fluoroacil-3-amino-acrilico.

(31/05/2013) Procedimiento para la preparación de derivados de ácido 2-fluoroacil-3-amino-acrílico de fórmula general (I) **Fórmula** en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente entre sí entre grupos alquilo C1-12, cicloalquilo C3-8, alqueniloC2-12, alquinilo C2-12, arilo C6-8, arilalquilo C7-19 o alquilarilo C7-19, que pueden estar sustituidosrespectivamente con uno o varios grupos seleccionados del grupo constituido por -R', -X, -OR', -SR', -NR'2,-SiR'3, -COOR', -(C≥O)R', -CN y CONR'2, en el que R' es hidrógeno o un grupo alquilo C1-12; oR1 y R2 pueden formar, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo de 5 a 6 miembrosque, dado el caso, puede contener…

Nuevo procedimiento de preparación de compuestos de enaminocarbonilo.

(05/04/2013) Procedimiento de preparación de compuestos de la fórmula (I). caracterizado porque se hacen reaccionar compuestos de la fórmula (II) en presencia de un ácido de Brønstedt dando compuestos de la fórmula (I), en la que R1 representa hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo,halocicloalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, halocicloalquilalquilo o arilalquilo, Z representa hidrógeno, metal alcalino o metal alcalinotérreo; y A representa pirid-2-ilo o pirid-4-ilo o representa pirid-3-ilo, que dado el caso está sustituido en la posición 6 conflúor, cloro,…

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