20 inventos, patentes y modelos de GRETHER, UWE

  1. 1.-

    Nuevos derivados de [1,2,3]triazolo[4,5-d]pirimidina como agonistas del receptor 2 de canabinoides

    (11/2015)

    Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: A es alquileno, hidroxialquileno, -CH2C(O)-, -C(O)-, -SO2- o está ausente; R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxilo, alcoxi, haloalcoxi, fenilo, halofenilo, alcoxifenilo, haloalquilfenilo, haloalcoxifenilo, cianofenilo, hidroxialcoxifenilo, alquilsulfonilfenilo, alquilsulfonilaminofenilo, (halo)(haloalquil)fenilo, (halo)(alcoxi)fenilo, ciano, cicloalquilo, cicloalquilalcoxi, amino, heterociclilo, alquilheterociclilo, hidroxiheterociclilo, alquilheterociclilo, heteroarilo, haloheteroarilo, alquilheteroarilo, (alquil)(alquilsulfonil)heteroarilo, (halo)(alquilamino)heteroarilo, haloalquilheteroarilo, cicloalquilheteroarilo o nitro-benzo[1,2,5]oxadiazolil-aminoheteroarilo, dicho heterociclilo es un anillo carbocíclico de tres a ocho eslabones que contiene por lo menos un átomo de nitrógeno o de oxígeno, y dicho heteroarilo es piridinilo, pirazolilo, oxadiazolilo, furazanilo, tetrazolilo, triazolilo u oxipiridinilo; R2 es alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalcoxialquilo, cicloalquilalcoxi, haloalcoxi, alcoxi o alquilamino; R3 es halógeno o -NR4R5; uno de R4 y R5 es hidrógeno o alquilo y el otro es alquilo o cicloalquilo; o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo o heterociclilo sustituido, dicho heterociclilo es morfolinilo, piperidinilo, piperazinilo, pirrolidinilo, 2-oxa-6-azaespiro[3.3]heptilo, azetidinilo, tiazolidinilo, tiomorfolinilo, dioxotiomorfolinilo, oxazepanilo, 2-oxa-6-azaespiro[3.4]octilo, 6-oxa-1-azaespiro- [3.3]heptilo, 2-oxa-5-aza-espiro[3.4]-octilo, isoxazolidinilo, aziridinilo o dioxoisotiazolidinilo y dicho heterociclilo sustituido es un heterociclilo sustituido de una a cuatro veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, halógeno, hidroxilo, alcoxi, hidroxialquilo, carboxilo, alcoxialquilo, ciano y alquilcarbonilamino; o una sal o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo.

  2. 2.-

    Derivados de pirrolidina utilizados como inhibidores de la catepsina

    (09/2014)

    Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, alquilo, morfolinilo, haloalquilamino, alquiloxadiazolilo, hidroxilo, halopirrolidinilo, azetidinilo, alquilamino, amino, cianoalquilamino, halofenilalquilamino o cianocicloalquilamino; R2, R3, R4, R5 y R6 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi, haloalquiloxi, halógeno, hidroxilo, cianopiraziniloxi, pirazolilo, alquilpirazolilo, imidazolilo, benzoimidazolilo, 6-oxo- 6H-piridazinilo, alquil-6-oxo-6H-piridazinilo, piperazinilo, N-alquilpiperazinilo, piperidinilo, difluorpirrolidinilo, fenilimidazolilo, oxo-pirrolidinilo, oxo-oxazolidinilo, morfolinilo, oxo-morfolinilo, oxo-piridinilo, 2-oxo-2Hpirazinilo, difluorpiperidinilo, haloalquilpiperidinilo, piperidinilalcoxi, oxetaniloxi, alquilpirazolilo, halopiridinilo, alquilpiridinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halofenilo, alquilcarbonilaminocicloalquilalquilo, haloalquilpiperazinilo, alquilamino, alcoxialquilpiperazinilo, cicloalquilpiperazinilo, hexahidropirrolo[1,2- a]pirazinilo, 5,6-dihidro-8H-[1,2,4]triazolo[4,3-a] pirazin-7-ilo, alquilimidazolilo, azetidinilo, cicloalquilpiperazinilo, alquilimidazolilo, alcoxialcoxi, imidazo[4,5-c]piridinilo, alquilpiperazinilo, hexahidropirrolo[ 1,2-a]pirazinilo, haloazetidinilo, pirimidinilo y alqueniloxi; A1 es -CH2-, carbonilo, -C(O)O- o está ausente; A2 es nitrógeno o CR7; A3 es nitrógeno o CR8; A4 es nitrógeno o CR9; R7 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, halógeno, hidroxilo, haloalquilaminocarbonilo; halofenilalquilaminocarbonilo, fenilcicloalquilaminocarbonilo, haloalquilfenilalquilaminocarbonilo, halofenilcicloalquilaminocarbonilo o halofenilcicloalquilalquilaminocarbonilo; R8 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, halógeno o hidroxilo; o R7 y R8 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo o pirrolidinilo sustituido, dicho pirrolidinilo sustituido es pirrolidinilo N-sustituido con haloalquilo o formilo; R9 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, halógeno o nitro; o R8 y R9 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde "alquilo", solo o en comnbinación, es un grupo de alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 8 átomos de carbono; "cicloalquilo", solo o en combinación, es un anillo cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono; y "alcoxi", solo o en combinación, es un grupo de la fórmula alquil-O-.

  3. 3.-

    Nuevos derivados de ciclopentano

    (04/2014)

    Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que A1 es oxígeno, carbonilo, -CH2O-, -CH2-, -CONR11- o está ausente; R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, fenilo, halofenilo, alcoxibencilo, carboxi, morfolinilo, alquilmorfolinilo, dioxotiomorfolinilo, 2-oxo-6-aza-espiro-[3.3]heptanilo, piperidinilo, alquilpiperidinilo, hidroxipiperidinilo, halofenilpiperidinilo, piperazinilo, alquilpiperazinilo, azetidinilo, haloazetidinilo, hidroxiazetidinilo, alcoxiazetidinilo, 8-oxo-3-aza-biciclo[3.2.1]octanilo, hidroxipiridazinilo, halopirrolidinilo, formilo, piridinilo, halopiridinilo, tetrahidropiranilo o tiopiranilo; R2 es hidrógeno; R3 y R4 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo y fenilo; o R3 y R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo, alquilpiperidinilo o alcoxicarbonilpiperidinilo; o R2 y R3 junto con el átomo de nitrógeno y el átomo de carbono a los que están unidos forman un pirrolidinilo; R5 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo, fenilo sustituido, bencilo, naftilo, alquilpiridazinilo, piridinilo, halopiridinilo, dicho fenilo sustituido es un fenilo sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, alcoxi, alcoxialcoxi, halógeno, haloalquilo, haloalcoxi, fenilo, halofenilo, halofeniloxi, alquilsulfonilfenilo, aminosulfonilfenilo, piridinilo, alquilpiridinilo, halopiridinilo, alcoxipiridinilo, haloalquilpiridinilo, alquilsulfonilpiridinilo, alquiltiazolilo, piperidinilo, halopiperidinilo, hidroxipiperidinilo, 1Hpirazolilo, alquil-1H-pirazolilo, alquil-2H-pirazolilo, hidroxialquil-1H-pirazolilo, alcoxialquil-1H-pirazolilo, alcoxicarbonilpirazolilo, carboxialquilpirazolilo, aminocarbonilalquil-1H-pirazolilo, alquilaminocarbonilalquilpirazolilo, oxetanilalquil-1H-pirazolilo, pirimidinilo, alquiltiofenilo, piridazinilo, alquil-6- oxo-6H-piridazinilo, alquilisoxazolilo, cicloalquilpiperazinilo, pirazinilo, halopirazinilo, haloazetidinilo, 2-oxo-6- aza-espiro[3.3]-heptanilo, halopirrolidinilo, alquilpiperazinilo, cicloalquilpiperazinilo, haloalquilpiperazinilo, carbonilpiperazinilo, alquilcarbonilpiperazinilo, oxetaniloxi y morfolinilo.

  4. 4.-

    Indazol 2,3-sustituido o 4,5,6,7-tetrahidro-indazoles como moduladores de FXR contra la diislipidemia y las enfermedades asociadas

    (12/2013)

    Compuestos de la fórmula en la que R1 es un anillo elegido entre el grupo formado por fenilo, naftilo y heteroarilo, dicho anillo está sin sustituir osustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo inferior,halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi inferior y ciano; R2, R3, R4 y R5 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno o alquiloinferior; R2' y R3' juntos y también R4' y R5' juntos se reemplazan por un doble enlace, o R2', R3', R4' y R5' son hidrógeno;R6 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, metilo, etilo, hidroxi, metoxi, flúor, fluormetilo, difluormetilo ytrifluormetilo; R7 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquilalquilo inferior, alcoxialquilo inferior,fenilo sin sustituir o fenilo sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formadopor alquilo inferior, halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi inferior y ciano,fenilalquilo inferior, en el que el fenilo está sin sustituir o sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos conindependencia entre el grupo formado por alquilo inferior, halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxiinferior, halogenoalcoxi inferior y ciano, heteroarilo sin sustituir o heteroarilo sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre elgrupo formado por alquilo inferior, halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxiinferior y ciano, y heterociclilo; y R8 se elige entre el grupo formado por -C(O)-NH-R9, -CR11R12-OR10, -O-(CR11R12)n-R10; -CR11R12-SR10, -CR11R12-SO2-R10, -CR11R12-NR13-R10; -CH≥CH-R10 y -(CH2)p-R10, en los que n es el número 0 ó 1, p es el número 2, R9 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquilalquilo inferior, cicloalquilo sustituido por1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxi, carboxilo, tetrazolilo,carboxialquilo inferior, (alcoxi inferior)-carbonilo, alcoxicarbonilalquilo inferior, carboxilalcoxi inferior yalcoxicarbonilalcoxi inferior, heterociclilo, fenilo sin sustituir y fenilo sustituido por 1-3 sustituyentes elegidoscon independencia entre el grupo formado por alquilo inferior, halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi,alcoxi inferior, halogenoalcoxi inferior, carboxilo, tetrazolilo, (alcoxi inferior)-carbonilo, alcoxicarbonilalquiloinferior, carboxialquilo inferior, carboxilalcoxi inferior, alcoxicarbonilalcoxi inferior, ciano y cicloalquiloxi, en losque el grupo cicloalquilo está sustituido por carboxilo, (alcoxi inferior)-carbonilo o tetrazolilo; R10 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquilalquilo inferior.

  5. 5.-

    Nuevos derivados de benzimidazol

    (11/2013)

    Los compuestos de fórmula (I) en los que R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es hidrógeno o halógeno; R3 es hidrógeno o halógeno; R4 es hidroxi o alcoxi; R5 es hidrógeno o alquilo; R6 es ciclohexilo, fenilo o piridilo, en los que ciclohexilo, fenilo y piridilo están sustituidos con carboxi,carboxialquilo, carboxialcoxi, carboxicicloalcoxi o tetrazolilo, y en los que ciclohexilo, fenilo y piridilo estánademás opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de entrehalógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y ciano; y las sales y ésteres aceptables a nivel farmacéutico de los mismos.

  6. 6.-

    Derivados de 3-amino-indazol o de 3-amino-4,5,6,7-tetrahidro-indazol

    (11/2013)

    Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que R1 es un anillo elegido entre el grupo formado por fenilo, naftilo y heteroarilo, dicho anillo está sinsustituir o sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado poralquilo inferior, halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi i nferior yciano; R2, R3, R4 y R5 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno, halógenoy alquilo inferior; R2' y R3' juntos así comoR4' y R5' juntos se reemplazan por un doble enlace,o R2', R3', R4' y R5' son hidrógeno; R6 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, cicloalquilo, alcoxialquilo inferior, fenilo sin sustituir o fenilo sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupoformado por alquilo inferior, halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxiinferior, carboxilo, (alcoxi inferior)-carbonilo, alcoxicarbonilalquilo inferior, carboxilalcoxi inferior,alcoxicarbonilalcoxi inferior y ciano, fenilalquilo inferior, cuyo fenilo está sin sustituir o sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independenciaentre el grupo formado por alquilo inferior, halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi inferior y ciano, heterociclilo y heteroarilo sin sustituir o heteroarilo sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independenciaentre el grupo formado por alquilo inferior, halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior,halogenoalcoxi inferior y ciano; R7 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, -C(O)-NH-R8, -C(O)-R9, -S(O)2-R10 y -C(O)-OR11; R8 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquilo inferior, cicloalquilo sustituido por hidroxi, carboxilo, tetrazolilo o carboxilalquilo inferior,heterociclilo.

  7. 7.-

    Nuevos derivados de prolina como inhibidores de catepsina

    (10/2013)

    Un compuesto de la fórmula (I) en la que R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilo,haloalquilcicloalquilo, fenilcicloalquilo, halocicloalquilo, fenilhaloalquilo, halofenilcicloalquilo,alcoxicarbonilaminocicloalquilo, cianoalquilcicloalquilo, halofenilalquilo, piridinilcicloalquilo,aminocicloalquilalquilo, aminocarbonilfenilcicloalquilo, haloalquil-oxifenilcicloalquilo,alquilpirazolilfenilcicloalquilo, bis(halofenil)alquilo, fenilcicloalquilo, alquilfenilcicloalquilo,haloalquilfenilcicloalquilo, halofenildioxolano, naftilcicloalquilo, halopiridinilcicloalquilo,benzo[1,3]dioxolilo, naftildioxolano, halo-1H-indazolilo, halofenilhidroxialquilo, (halofenil)-(alcoxicarbonilamino)alquilo, alquiltiazolilcicloalquilo, halopirimidinilalquilo, (halofenil)(amino)alquilo,(halofenil)(haloalquilamino)alquilo, haloalquilpirazolilalquilo, (halofenil)(alcoxicarbonilpiperidinilo),(halofenil)(morfolinil)alquilo, halofenilhaloalquilo, alquilfenilcicloalquilo, hidroxialquilcicloalquilo,(halofenil)(alquenilamino)alquilo, alcoxihalofenilcicloalquilo, halonaftilcicloalquilo,halofeniloxicicloalquilo, feniltetrahidropiranilo o R11; A es -CH2-, -CH2CH2-, carbonilo, -C(O)O-, -SO2- o está ausente; R2 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, fenilo, fenilalquilo o fenilsulfonilalquilo; o A, R1 y R2 juntos forman un -CH2CH2-, -CH2CF2CH2-, -CH2CH2-CH2-, -CH2CH2CH2CH2-; -CH2CH2OCH2- o -CH2CH2CH(CN)-; R3 es alquilo, hidroxialquilo, cicloalquilo, fenilo o fenilo sustituido, dicho fenilo sustituido es un fenilo sustituidode una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, haloalquilo,hidroxialquilo, alcoxi, haloalquiloxi, halógeno, pirazolilo, alquilpirazolilo, imidazolilo, benzoimidazolilo,6-oxo-6H-piridazinilo, alquil-6-oxo-6H-piridazinilo, piperazinilo, N-alquilpiperazinilo, piperidinilo,difluorpirrolidinilo, fenilimidazolilo, oxo-pirrolidinilo, oxo-oxazolidinilo, morfolinilo, oxo-morfolinilo, oxopiridinilo,2-oxo-2H-pirazinilo, difluorpiperidinilo, haloalquilpiperidinilo, piperidinilalcoxi, oxetaniloxi,alquilpirazolilo, halopiridinilo, alquilpiridinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halofenilo,alquilcarbonilaminocicloalquilalquilo, haloalquilpiperazinilo, alquilamino, alcoxialquilpiperazinilo,cicloalquilpiperazinilo, hexahidropirrolo[1,2-a]pirazinilo, 5,6-dihidro-8H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7-ilo,alquilimidazolilo, azetidinilo, cicloalquilpiperazinilo, alquilimidazolilo, alcoxialcoxi, imidazo[4,5-c]piridinilo, alquilpiperazinilo, hexahidro-pirrolo[1,2-a]pirazinilo, haloazetidinilo, pirimidinilo y alqueniloxi;R4 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalquiloxi, fenilo, alquilfenilo,halofenilo, feniloxi o halofeniloxi; R5 y R6 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alquiloxi, hidroxialquilo, haloalquilo,haloalquiloxi, fenilo y fenilalquiloxi; o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo, pirrolidinilo o piperidinilo.

  8. 8.-

    Nuevos derivados de bencimidazol

    (06/2013)

    Compuestos de la fórmula (I) (I) NN R3 R4 A R2 R1 (CH2)n R5 R6 R7 en la que A es oxígeno, azufre, SO2, CH2 o NR8; R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es hidrógeno o halógeno; R3 es fenilo, fenilo sustituido, piridinilo o piridinilo sustituido, dichos fenilo y piridinilo sustituidos son fenilo y piridinilo sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, haloalquilo, alcoxi y halógeno; R4 es alquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo o fenilo; R5 y R6 se eligen con independencia entre hidrógeno y alquilo; o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo; R7 es cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, fenilo, fenilo sustituido, piridinilo, piridinilo sustituido, pirimidinilo, pirimidinilo sustituido, tieno[2,3-c]piridinilo o tieno[2,3-c]piridinilo sustituido, dichos cicloalquilo sustituido, fenilo sustituido, piridinilo sustituido, pirimidinilo sustituido y tieno[2,3-c]piridinilo sustituido son cicloalquilo, fenilo, piridinilo, pirimidinilo y tieno[2,3-c]piridinilo sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, haloalquilo, alcoxi, carboxi, carboxialcoxi, carboxicicloalcoxi, halógeno, isoxazol-3-on-5-ilo, 1H-tetrazol-5-ilo, [1,2,4]oxadiazolidina-3,5-diona-2-ilo, tiazolidina-2,4-diona-5-ilo e imidazolidina-2,4-diona-5-ilo; R8 es hidrógeno, alquilo o haloalquilo; n es el número 0 ó 1; y las sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  9. 9.-

    Nuevos derivados de bencimidazol y su empleo como agonsitas del FXR

    (05/2013)

    Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es cicloalquilo, alquilo inferior, cicloalquil-alquilo inferior, arilo, aril-alquilo inferior, heteroarilo, heteroaril-alquiloinferior, heterociclilo o heterociclil-alquilo inferior, dichos cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1 - 4 sustituyentes elegidoscon independencia entre el grupo formado por hidroxi, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferiory fluor-alcoxi inferior; R2 es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es cicloalquilo, alquilo inferior, cicloalquil-alquilo inferior, arilo, heteroaril-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclilalquiloinferiordichos cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1 - 4 sustituyentes elegidoscon independencia entre el grupo formado por hidroxi, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferior,fluor-alcoxi inferior y alcoxi inferior-carbonilo; R4 es arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterociclilo, dichos arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1 - 4 sustituyentes elegidoscon independencia entre el grupo formado por halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxi, dioxo-alquilenoinferior, fluor-alquilo inferior y fluor-alcoxi inferior; R5 y R6 con independencia entre sí son hidrógeno, hidroxi, hidroxi-alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior, fluoralquiloinferior o fluor-alcoxi inferior; R7, R8, R9 y R10 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alquiloinferior o fluor-alcoxi inferior; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde "inferior" se refiere a un grupo de uno a siete átomosde carbono.

  10. 10.-

    Derivados de bencimidazol utilizados como agonistas del FXR

    (06/2012)

    Compuestos de la fórmula (I) **Fórmula** en la que X es -O-, -S-, -S(O)-, -S(O2)-, -C(R11R12)- o -C(R11R12)-C(O)O-; R1 es alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclil-alquilo inferior, dichos alquiloinferior, cicloalquilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1-4 sustituyentes elegidos conindependencia entre el grupo formado por halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferior y fluor-alcoxiinferior; R2 es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclil-alquilo inferior, dichos cicloalquilo oheterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1-4 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupoformado por halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferior y fluor-alcoxi inferior;R4 es alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, arilo, aril-alquilo inferior, heteroarilo, heteroaril-alquiloinferior, heterociclilo o heterociclil-alquilo inferior, dichos alquilo inferior, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilopueden estar opcionalmente sustituidos por 1-4 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formadopor halógeno, hidroxi, alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, (alquilo inferior)-O-(alquilo inferior)-O-alquilo inferior,fluor-alquilo inferior, (alquilo inferior)-carbonilo, alcoxi inferior, fluor-alcoxi inferior y dioxo-alquileno inferior;R5, R6, R7 y R8 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alquiloinferior, fluor-alcoxi inferior, cicloalquil-oxi o heterociclil-oxi.

  11. 11.-

    NUEVOS COMPUESTOS DE 2-ARIL-TIAZOL COMO AGONISTAS DE PPARALFA Y PPARGAMMA

    (01/2011)

    Compuestos de fórmula (I) X Y en donde (CR 9 R 10 ) n R 2 X es N e Y es S; o 5 X es S e Y es N; R 1 R 2 rior; O R 3 R 5 es arilo o heteroarilo; R 4 R 6 R 7 O O R 8 es hidrógeno, alquilo inferior o fluoro-alquilo infe- R 3 , R 4 , R 5 y R 6 son independientemente uno del otro hidróge- no, hidroxilo, alquenilo inferior, halógeno, alquilo infe- rior, fluoro-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, alcoxilo inferior-alquilo inferior, alcoxilo inferior, fluoro-alcoxilo inferior, hidroxi-alcoxilo inferior, al- coxilo inferior-alcoxilo inferior, en donde al menos uno de R 3 , R 4 , R 5 y R 6 no es hidrógeno, o R 3 y R 4 están unidos uno al otro formando un anillo junto con los átomos de carbono a los que están unidos, y R 3 y R 4 juntos son -CH=CH-S-, -S-CH=CH-, -CH=CH-O-, -O-CH=CH-, - CH=CH-CH=CH-, -(CH2)3-5-, -O-(CH2)2-3- o -(CH2)2-3-O-, y R 5 y R 6 son tal como se han definido anteriormente; R 7 es alquilo inferior, alcoxilo inferior, alqueniloxilo inferior, ariloxilo o aril-alcoxilo inferior; R 8 es hidrógeno o alquilo inferior; (I) R 9 y R 10 independientemente uno del otro son hidrógeno, alquilo inferior, alquenilo inferior, cicloalquilo, fenilo o [1,3]dioxan-2-etilo; n es 1, 2 ó 3; y sales farmacéuticamente aceptables y/o ésteres farmacéu- ticamente aceptables de los mismos; en donde "alquilo inferior" es un radical alquilo monovalente de cadena ramificada o lineal de uno a siete átomos de carbo- no; "alcoxilo inferior" es el grupo R'-O-, en donde R' es al- quilo inferior; "alquenilo inferior" es un radical hidrocarburo de cadena lineal o ramificada que comprende un enlace olefínico y hasta 8 átomos de carbono; "cicloalquilo" es un radical carbocíclico monovalente de 3 a 10 átomos de carbono; "arilo" es un grupo de fenilo opcionalmente mono- o di- sustituido por halógeno, hidroxilo, CN, CF3, NO2, NH2, N(H,alquilo inferior), N(alquilo inferior)2, carboxilo, aminocarbonilo, alquilo inferior, alcoxilo inferior, arilo o ariloxilo; y "heteroarilo" es un anillo aromático de 5 o 6 miembros que comprende 1, 2 o 3 átomos elegido entre nitrógeno, oxígeno y azufre, o un grupo aromático bicíclico que comprende dos anillos de 5 o 6 miembros, en donde uno o ambos anillos contiene 1, 2 o 3 átomos elegidos entre nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde el "heteroarilo" está opcionalmente mo- no- o di-sustituido por halógeno, hidroxilo, CN, CF3, NO2, NH2, N(H,alquilo inferior), N(alquilo inferior)2, carboxilo, aminocarbonilo, alquilo inferior, alcoxilo inferior, arilo o ariloxilo

  12. 12.-

    DERIVADOS DE PIRIDOPIRIMIDINONA

    (08/2010)

    Compuestos de la fórmula (I)

  13. 13.-

    DERIVADOS DE INDOL QUE COMPRENDEN UN GRUPO ACETILENO COMO ACTIVADORES DE PPAR

    (12/2009)

    Compuestos de la fórmula **(Ver fórmula)** en donde R1 es hidrógeno o alquil-C1-7; R2 y R3 independientemente uno de otro son seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, alquil-C1-7 y alquil-C1-7-alcoxi-C1-7; R4 y R5 independientemente uno de otro se seleccionan del grupo que consiste de hidrógeno, alquil-C1-7, cicloalquil- C3-7, halógeno, alcoxi-C1-7-alquil-C1-7 alquenil-C2-7, alquinil-C2-7, fluoro-alquil-C1-7, fluoro-alcoxi-C1-7, cianoalquil- C1-7 y ciano; R6, R7, R8 y R9 independientemente...

  14. 14.-

    DERIVADOS DE FENILPIRAZOL COMO ACTIVADORES DE PPAR

    (08/2009)

    Compuestos de la fórmula ** ver fórmula** caracterizados porque X1 se selecciona del grupo que consiste de O, S y CH2; R1 es hidrógeno o alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; R2 es hidrógeno o alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, o, si X1 es CH2, R2 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono y alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono; R3 es hidrógeno o alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; R4 y R8, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que consiste de: hidrógeno, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, halógeno, alcoxi(de 1 a 7 átomos de carbono)-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 7 átomos de carbono, fluoroalquilo de 1 a 7 átomos de carbono, fluoroalcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, cianoalquilo de 1 a 7 átomos de carbono y ciano; R5, R6 y R7, independientemente...

  15. 15.-

    DERIVADOS DE PIRAZOLIL-INDOLILO EN CALIDAD DE ACTIVIDADES

    (03/2009)

    Compuestos de la fórmula (Ver fórmula) en la que R 1 es hidrógeno o alquilo C1 - 7; R 2 y R 3 , con independencia entre sí, son hidrógeno, alquilo C1 - 7 o alcoxi C1 - 7; R 4 y R 5 , con independencia entre sí, son hidrógeno, alquilo C1 - 7, cicloalquilo C3 - 7, halógeno, (alcoxi C1 - 7)-alquilo C1 - 7, alquenilo C2 - 7, alquinilo C2 - 7, fluoralquilo C1 - 7, ciano-alquilo C1 - 7 o ciano; R 6 , R 7 , R 8 y R 9 , con independencia entre...

  16. 16.-

    DERIVADOS DE INDOLILO

    (03/2009)

    Compuestos de la fórmula (Ver fórmula) en donde R 1 es arilo C1 - 8 o heteroarilo C3 - 8; R 2 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R 3 es alcoxi o alcoxi C1 - 8 sustituido con uno a tres átomos de halógeno; R 4 es hidrógeno, alquilo C1 - 8 o cicloalquilo C3 - 8; A es oxígeno o azufre; n es 1, 2 ó 3; y, en donde el enlace entre los átomos de carbono C a y C b es un enlace carbono carbono doble o sencillo; y sales y ésteres farmacéuticamente...

  17. 17.-

    DERIVADOS DE INDOLILO SUSTITUIDOS CON UN ANILLO DE TRIAZOL Y SU USO COMO MODULADORES DE PPAR

    (03/2009)

    Compuestos de la fórmula: (Ver fórmula) caracterizados porque: R 1 es hidrógeno o alquilo de C1 - 7; R 2 y R 3 independientemente entre sí son hidrógeno, alquilo de C1 - 7 o alcoxi de C1 - 7; R 4 y R 5 independientemente entre sí son hidrógeno, alquilo de C1 - 7,cicloalquilo de C3 - 7, halógeno, C1 - 7-alcoxi-C1 - 7 -alquilo, alquenilo de C2 - 7, alquinilo de C2 - 7, fluoro-C1 - 7-alquilo, ciano-C1 - 7-alquilo o ciano;...

  18. 18.-

    DERIVADOS DE ACIDO OXAZOL-ARILPROPIONICO QUIRAL Y SU EMPLEO COMO AGONISTAS PPAR

    (02/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P3/10, A61K31/421, C07D263/32.

    Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) en donde R 1 es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes elegidos independientemente del grupo constituido por alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno y fluoro-alquilo inferior, R 2 es hidrógeno o alquilo inferior; R 3 y R 4 independientemente uno del otro son hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo inferior, fluoro-alquilo inferior o alcoxilo inferior, en donde al menos uno de R 3 y R 4 no es hidrógeno; R 5 es alcoxilo inferior; R 6 es hidrógeno o alquilo inferior; n es 1; y sales aceptables farmacéuticamente y/o ésteres aceptables farmacéuticamente de los mismos, en donde el termino "inferior" significa un grupo constituido por uno a siete átomos de carbono y el termino "éster farmacéuticamente aceptable" significa derivados en donde un grupo carboxilo se ha convertido en un éster.

  19. 19.-

    NUEVOS DERIVADOS DE 4-ALCOXIOXAZOL SUSTITUIDO COMO AGONISTAS DE PPAR

    (04/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P3/10, A61K31/422, A61K31/421, C07D413/12, C07D263/22.

    Compuestos de fórmula (I) en la cual R1 es alquilo, flúor-alquilo C1-7, cicloalquilo, cicloalquilo bicíclico, o cicloalquilo tricíclico; R2 es hidrógeno, alquilo C1-7, o flúor-alquilo C1-7; R3, R4, R5 y R6 independientemente uno del otro son hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo C1-7, flúor-alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, flúor-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alcoxi C1-7, o alquenilo C2-8, donde por lo menos uno de R3, R4, R5 o R no se hidrógeno, o R3 y R4 están unidos uno al otro para formar un anillo conjuntamente con los átomos de carbono a los cuales están ligados, y R3 y R4 conjuntamente son -CH=CH-S, -S-CH=CH, -CH=CH-O, O-CH=CH, CH=CH-CH=CH, -O(CH2)2, 3-, -(CH2)2, 3-O-, O -(CH2)3, 5-, y R5 y R6 son tal como se han definido anteriormente, R7 es alquilo C1-7, o alquenilo C2-8; R8 es hidrógeno o alquilo C1-7; n es 1, 2 ó 3; y sales farmacéuticamente aceptables y/o ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  20. 20.-

    DERIVADOS DE OXAZOL SUSTITUIDOS POR ACIDO CARBOXILICO PARA USO COMO ACTIVADORES DE PPAR-ALFA Y GAMMA EN EL TRATAMIENTO DE DIABETES.

    (01/2007)

    Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) en donde R 1 es arilo o heteroarilo; R 2 , R 3 , R 4 y R 6 independientemente el uno del otro son hidrógeno, hidroxilo, alquenilo C2 - 8, halógeno, alquilo C1 - 7 o alcoxilo C1 - 7, en donde al menos uno de R 2 , R 3 , R 4 y R 6 no es hidrógeno, o R 3 y R 4 están unidos el uno al otro para formar un anillo junto con los átomos de carbono a los que están unidos, y R 3 y R 4 juntos son -CH=CH-S-, -S-CH=CH-, -CH=CH-O-, -O-CH=CH-, -CH=CH-CH=CH-, -(CH2)3 - 5-, -O-(CH2)2 - 3- o -(CH2)2 - 3-O- y, en donde R 2 y R 6 son como se ha definido antes; R 5 es alcoxilo C1...