Derivados de benzo[f]isoindol con afinidad por el receptor EP4.
(18/09/2013) Un compuesto de fórmula (I)
en la que
R1 y R3 son el mismo o diferentes y representan ≥O, hidrógeno, alquilo C1-6, dialquilo C1-6, ≥CH-alquilo C1-C5, ≥S, o un arilo de 5- o 6-miembros;
R4 a R9 son el mismo o diferentes y representan hidrógeno, alcoxi C1-6, OCF3, OCH2CF3, O-ciclopropilo, OCH2-ciclopropilo, alquilo C1-C6, S-alquilo, NR210 en el que R10 es hidrógeno o alquilo C1-6, halógeno, NO2, OH, CH2O-alquilo C1-C6, CH2OH, o CF3; Q1 es hidrógeno, alquilo C1-6, dialquilo C1-6, alcoxi C1-6, NHAc, NR210 en el que R10 es hidrógeno o alquilo C1-6, difluoro, fluoro, ≥O, u OH;
Q2, Q3, Q4 y Q5 son el mismo…
Derivados de benzoisoindol para el tratamiento del dolor.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/08/2012). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61P25/02, A61K31/4035, C07D209/64, C07D209/66.
Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que.
R1 y R2 representan independientemente alquilo de C1-4 o difluorometilo, siempre que por lo menos uno de R1 y R2 represente difluorometilo; R3 representa H, F, Cl o Br; y X e Y representan independientemente C≥O o CH2, siempre que por lo menos uno de X e Y represente C≥O.
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Derivados del ácido benzo(f)isoindol-2-ilfenil acético como agonistas del receptor EP4.
(11/07/2012) Un compuesto de la fórmula (I) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, **Fórmula**
en la que,
R1 y R2 representan independientemente alquilo C1-4;
en la que R3 representa F y R4, R5 y R6 representan H; y
X e Y representan independientemente CH2 o C≥O, con la condición de que al menos uno de X e Y represente C≥O.
DERIVADOS DE INDAZOL SUSTITUIDOS CON OXADIAZOL PARA SU USO COMO AGONISTAS DE ESFINGOSINA 1-FOSFATO-(S1P).
(24/06/2011) Un compuesto de la fórmula (I) o sales del mismo: **Fórmula** en la que uno de R5 y R6 es hidrógeno o R2 y el otro es (a) **Fórmula** uno de R3 y R4 es hidrógeno y el otro es (b) **Fórmula** A es un fenilo o un anillo heteroarilo de 5 o 6 miembros; R1 es hidrógeno o representa hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C , alcoxi C , cicloalquilo C , cicloalcoxi C , trifluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometilo, ciano, fenilo, anillos heteroarilo de 5 o 6 miembros, piperidinilo y pirrolidinilo; R2 es hidrógeno o representa hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C , alcoxi C , trifluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometilo y ciano; R7 es hidrógeno o halógeno; Z es alquilo C que…
BENZO(F)ISOINDOLES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR EP4.
(25/02/2011) Un agonista de receptor EP4 seleccionado del grupo consistente en: ácido (3-cloro-4-{1,3-dioxo-4,9-bis[(2,2,2-trifluoroetil)oxi]-1,3-dihidro-2H-benzo[f]isoindol-2-il} fenil)acético; ácido (3-cloro-4-{1-oxo-4,9-bis[(2,2,2-trifluoroetil)oxi]-1,3-dihidro-2H-benzo[f]isoindol-2-il} fenil)acético; ácido (4-{4-(etiloxi)-1,3-dioxo-9-[(2,2,2-trifluoroetil)oxi]-1,3-dihidro-2H-benzo[f]isoindol-2-il} -3-fluorofenil)acético; ácido (3-cloro-4-{4-(etiloxi)-1,3-dioxo-9-[(2,2,2-trifluoroetil)oxi]-1,3-dihidro-2H-benzo[f]isoindol-2-il} fenil)acético; ácido (3-cloro-4-{4-(etiloxi)-1-oxo-9-[(2,2,2-trifluoroetil)oxi]-1,3-dihidro-2H-benzo[f]isoindol-2-il} fenil)acético; ácido (3-cloro-4-{9-(etiloxi)-1-oxo-4-[(2,2,2-trifluoroetil)oxi]-1,3-dihidro-2H-benzo[f]isoindol-2-il} fenil)acético; ácido (4-{9-(etiloxi)-1-oxo-4-[(2,2,2-trifluoroetil)oxi]-1,3-dihidro-2H-benzo[f]isoindol-2-il}…
DERIVADOS DE ISOINDOL COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR EP4.
(17/02/2011) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: Acido {4-[4,9-bis(etiloxi)-1,3-dioxo-1,3-dihidro-2H-benzo[f]isoindol-2-il]-3- clorofenil}acetico ; Acido {3-cloro-4-[1,3-dioxo-4,9-bis(propiloxi)-1,3-dihidro-2H-benzo[f]isoindol-2- il]fenil}acetico ; Acido (4-{4,9-bis(1-metiletoxi)-1,3-dioxo-1,3-dihidro-2H-benzo[f]isoindol-2-il}-3- clorofenil)acetico; Acido {4-[4,9-bis(etiloxi)-1,3-dioxo-1,3-dihidro-2H-benzo[f]isoindol-2-il]-3- bromofenil}acetico; Acido {3-bromo-4-[1,3-dioxo-4,9-bis(propiloxi)-1,3-dihidro-2H-benzo[f]isoindol-2- il]fenil}acetico; Acido (4-{4,9-bis(1-metiletoxi)-1,3-dioxo-1,3-dihidro-2H-benzo[f]isoindol-2-il}-3- bromofenil)acetico; Acido (4-{4,9-bis(1-metiletoxi)-1-oxo-1,3-dihidro-2H-benzo[f]isoindol-2-il}-3-…
DERIVADOS DE NAFTALENO QUE SE UNEN AL RECEPTOR EP4.
(16/02/2008) Se describen compuestos de fórmula (I) y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los cuales: a = 0 ó 1; b = 0 a 3; R1 es H, halógeno, alquilo C1-6, S-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, OCF3, OCH2CF3, O-ciclopropilo, OCH2-ciclopropilo, NH2, NH(alquilo C1-6), N(alquilo C1-6)2, NO2, OH, CH2O(alquilo C1-6) ó CH2OH; cada R2 está seleccionado, de manera independiente, de alquilo C1-4; R3 es H u O; R4 es H o alquilo C1-6; R5 y R6 están cada uno seleccionado, de manera independiente, entre H, halógeno, alquilo C1-3, o bien están combinados para formar un anillo de ciclopropilo; R7 hasta R10 están cada uno seleccionado, de manera independiente, entre H,…
DERIVADOS DE PIRIDINA COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES CB2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61K31/44, A61K31/4439, C07D401/12, A61P29/00, A61K31/444, C07D413/12, C07D213/82.
Un compuesto de fórmula (I): donde: Y es fenilo, sustituido con uno, dos o tres sustituyentes; R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, o alquilo C1-6 sustituido con halo; R2 es (CH2)mR3; R3 es un grupo heterociclilo aromático de 5 a 6 miembros, sustituido o no sustituido, o un grupo A: R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, o alquilo C1-6 sustituido con halo, COCH3, y SO2Me; R6 es alquilo(C1-6) no sustituido o sustituido o cloro y R10 es hidrógeno o R10 es alquilo(C1-6) no sustituido o sustituido o cloro y R6 es hidrógeno; Ra puede seleccionarse independientemente de hidrógeno, fluoro, cloro o trifluorometilo; Rb puede seleccionarse independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C11-6 sustituido con halo, hidroxi, ciano, halo, sulfonilo, CONH2, COOH, SO2CH3, NHCOCH3, NHSO2CH3 y CONHCH3; m es 1 ó 2; o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DE 3-(5-TETRAZOLIL-BENCIL)AMINO-PIPERIDINA Y ANTAGONISTAS DE LAS TAQUIQUININAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/01/1999). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: C07D401/10, C07D211/56.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE LA PIPERIDINA DE LA FORMULA (I), EN LA QUE R{SUP,1} ES UN GRUPO ALCOXI C{SUB,14}; R{SUP,2} ES LA FORMULA (A); R{SUP,3} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UNO DE HALOGENO; R{SUP,4} Y R{SUP,5} PUEDE REPRESENTAR CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, UN ATOMO DE HIDROGENO O UNO DE HALOGENO, O UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1-4}, UNO ALCOXI C{SUB,1-4} O UNO TRIFLUOROMETILO; R{SUP,6} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1-4}, UNO (CH{SUB,2}){SUB,M}CICLOPROPILO , UNO S(O){SUB,N}ALQUILO C{SUB,1-4}, UNO FENILO, UNO NR{SUP,7}R{SUP,8}, UNO CH{SUB,2}C(O)CF{SUB,3} O UNO TRIFLUOROMETILO; R{SUP,7} Y R{SUP,8} PUEDE REPRESENTAR CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1-4} O UNO ACILO; X REPRESENTA CERO O 1; N REPRESENTA CERO, 1 O 2; M REPRESENTA CERO O 1; Y A LAS SALES Y SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS; A PROCESOS PARA SU PREPARACION; Y A SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS EN LOS QUE INTERVIENEN TAQUIQUININAS.
