12 inventos, patentes y modelos de ELZEIN, ELFATIH

  1. 1.-

    Oxazepinas como moduladores de canales de iones

    (08/2015)

    Un compuesto de Fórmula I:**Fórmulas** en la que: -Y-Z- es -C(≥NR4)-NR2 - o -C(NR5R6)≥N-; R1 es arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo o heteroarilo; en donde dichos arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, -NO2, -CN, -SF5, -Si(CH3)3, -O-R20, -S-R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)- C(O)-OR22, -N(R20)-S(≥O)2-R26,...

  2. 2.-

    Proceso para preparar un agonista de receptor de adenosin-A2A y sus polimorfos

    (04/2015)

    Un método de sintetizar (1-{9-[(4S,2R,3R,5R)-3,4-dihidroxi-5-(hidroximetil)oxolan-2-il]-6-aminopurin-2-il} pirazol-4-il) -N-metilcarboxamida**Fórmula** que comprende las etapas de: (I) poner en contacto un compuesto de fórmula :**Fórmula** con un exceso molar de 5-10 veces de 2-formil-3-oxopropionato de etilo, opcionalmente en presencia de un ácido, para producir un compuesto de fórmula :**Fórmula** y (II) poner en contacto el compuesto de fórmula con metilamina acuosa a una temperatura de aproximadamente 2,5-7,5 ºC para producir (1-{9-[(4S,2R,3R,5R)-3,4-dihidroxi-5-(hidroxi-metil)oxolan-2-il]-6-aminopurin-2-il}pirazol-4-...

  3. 3.-

    Procedimientos y productos intermedios para la preparación de derivados de la purina útiles en el tratamiento de (entre otros) cáncer, asma y diarrea

    (08/2012)

    Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I: en la que: R1 y R2 son independientemente alquilo opcionalmente sustituido; X es arileno opcionalmente sustituido o heteroarileno opcionalmente sustituido; Y es un enlace covalente o alquileno C1-6; y Z es arilo monocíclico opcionalmente sustituido o heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido; que comprende las etapas siguientes: (1a) poner en contacto un compuesto de fórmula : con un compuesto de fórmula R1L, en la que R1, R2, X, Y y Z son como se ha definido anteriormente y L es un gruposaliente,...

  4. 4.-

    ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA A2B

    (11/2011)

    Compuesto de fórmula I y fórmula II que es un antagonista del receptor A2B de adenosina: como una base libre, o una sal farmacéuticamente aceptable, en las que: R 1 y R 2 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, o un grupo -D-E, en el que D es un enlace covalente o alquileno, y E es alcoxi opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, o alquinilo opcionalmente...

  5. 5.-

    AGONISTAS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA A1

    (05/2011)

    Compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que: R es hidrógeno; R1 es cicloalquilo de 3-6 átomos de carbono; R2 es alquilo que presenta hasta 20 átomos de carbono y que está sustituido con -SO3H, cicloalquilo que presenta hasta 20 átomos de carbono y que está sustituido con -SO3H, arilo que presenta hasta 20 átomos de carbono y que está sustituido con -SO3H; heteroarilo que presenta hasta 15 átomos de carbono y que está sustituido con -SO3H, o heterociclilo que presenta hasta 40 átomos de carbono y que está sustituido con -SO3H; R3 es...

  6. 6.-

    COMPUESTOS DE PIPERAZINA SUSTITUIDOS Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA OXIDACION DE ACIDOS GRASOS

    (11/2009)

    Compuesto de Fórmula: ** ver fórmula** en la que: R1 es arilo C2-6 o cicloalquilo C3-20 opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, halógeno, alquilo C1-6 sustituido con 1, 2 ó 3 halógenos, fenilo, y fenilo sustituido con 1 sustituyente seleccionado de entre alcoxi C1-6, hidroxi, halógeno, y CF3; R2 es benzoxazolilo o benzotiazolilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, halógeno, alquilo C1-6 sustituido con 1, 2 ó 3 halógenos, fenilo y fenilo sustituido con 1 sustituyente seleccionado de entre alcoxi C1-6, hidroxi, halógeno y CF3; X1 es -(CR15R16)-,...

  7. 7.-

    ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA A2B

    (05/2009)

    Compuesto que presenta la estructura de fórmula (I):** VER FÓRMULA** en la que: R 1 y R 2 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; R 3 se selecciona de entre hidrógeno, hidroxilo, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; y R 4 es un resto heteroarilo opcionalmente sustituido, con la condición de que R 4 no puede ser un anillo de heteroarilo monocíclico de cinco miembros no sustituido que contiene un único heteroátomo...

  8. 8.-

    DERIVADOS DE XANTINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR A2B DE ADENOSINA

    (02/2009)

    Compuesto de Fórmula I o Fórmula II: (Ver fórmula) en las que: R 1 y R 2 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido o un grupo -D-E, en el que D es un enlace covalente o un alquileno, y E es alcoxi opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido o alquinilo opcionalmente sustituido, con la condición de que cuando D es un enlace covalente E no puede ser alcoxi; R 3 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido o...

  9. 9.-

    AGONISTAS PARCIALES Y COMPLETOS DE LOS RECEPTORES A1 DE ADENOSINA

    (01/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CV THERAPEUTICS, INC.. Clasificación: C07H19/00, C07H19/16.

    Compuesto de Fórmula: Fórmula I en la que: R1 es cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R2 es hidrógeno, halo, trifluorometilo o ciano; R3 es cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido, R4 y R5 son independientemente hidrógeno o acilo opcionalmente sustituido; X es un enlace covalente o alquileno con 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituido por cicloalquilo; X1 es un enlace covalente o alquileno. Y es un enlace covalente o alquileno con 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituido por hidrógeno o cicloalquilo; y Z es -C=C-, -R6C=CR7-, o -CHR6CHR7-, en la que R6 y R7 en cada caso son hidrógeno o alquilo con 1 a 6 átomos de carbono.

  10. 10.-

    COMPUESTOS DE PIPERACINA SUSTITUIDOS Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA OXIDACION DE ACIDOS GRASOS

    (12/2007)

    Compuesto de Fórmula: (Ver fórmula) en la que: R 1 se selecciona de entre el grupo constituido por indolilo, indazolilo, isoxazolilo, quinolilo, tiazolilo, carbazolilo y benzotiazolilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre acetilo, alquilo C1 - 20, hidroxi, alcoxi C1 - 20, halógeno, alquilo C1 - 20 sustituido con 1, 2 ó 3 halógenos, fenilo y fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1 - 20, alcoxi C1 - 20, hidroxi, halógeno y CF3; R 2 es benzoxazolilo o benzotiazolilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre acetilo, alquilo C1 -...

  11. 11.-

    DERIVADOS HETEROARILALQUILPIPERAZINA COMO INHIBIDORES DE LA OXIDACION DE LOS ACIDOS GRASOS

    (09/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CV THERAPEUTICS, INC.. Clasificación: C07D241/44, A61P43/00, A61P7/00, A61K9/20, A61K9/08, C07D417/12, A61P9/10, A61P21/00, A61K9/48, A61P9/06, A61K31/496, C07D277/82, C07D209/42, A61P39/00, C07D277/68, C07D277/64, C07D215/20, A61K31/498, C07D487/08, C07D215/22, C07D217/02, C07D277/62, C07D263/58, C07D263/56, C07D277/66, C07D419/12, C07D215/38, C07D213/65, C07D263/57, C07D215/233, C07D213/63.

    Compuesto de piperazina sustituido que presenta la fórmula siguiente: en la que m=1, 2 ó 3; q=NH, O o S; R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente cada uno de entre el grupo constituido por hidrógeno, halo, NO2, CF3, CN, OR20, SR20, N(R20)2, S(O)R22, SO2R22, SO2N(R20)2, NR20CO2R22, NR20CON(R20)2, COR20, CO2R20, CON(R20)2 NR20SO2R22, alquilo C1-5, alquenilo C2-15, alquinilo C2-15, heterociclilo, arilo, y heteroarilo, en la que los sustituyentes alquilo y arilo se encuentran opcionalmente sustituidos con 1 sustituyente seleccionado de entre el grupo constituido por halo, NO2, CF3, CN, OR20, SR20, N(R20)2, S(O)R22 y SO2R22, y en la que R1 y R2, o R2 y R3, o R3 y R4, o R4 y R5, conjuntamente con los carbonos a la que se encuentran unidos, pueden formar un anillo aromático de 6 elementos que se encuentra opcionalmente sustituido con alquilo, trifluoroalquilo, alcoxi o halógeno.

  12. 12.-

    AGONISTAS DEL RECEPTOR A3 DE ADENOSINA.

    (03/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CV THERAPEUTICS, INC.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/70, C07H19/16.

    Compuesto de fórmula: Fórmula I en la que: R1 es alquilo inferior opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; X es un enlace covalente o alquileno opcionalmente sustituido; R2 es R4-Z-Y-C=C- o pirazolilo opcionalmente sustituido: en la que Y es alquileno opcionalmente sustituido, Z es oxígeno, azufre o -NH-, y R4 es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; y R3 es hidroximetilo o -C(O)-NR5R6; en el que R5 y R6 son independientemente hidrógeno o alquilo inferior.