23 inventos, patentes y modelos de CHACKALAMANNIL, SAMUEL

  1. 1.-

    Un compuesto representado por la fórmula estructural: o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable, en donde representa un doble enlace opcional: n es 0-2: Q es R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo (C1-C6); R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo (C1-C6); R3 es H, hidroxi, alcoxi(C1-C5), -C(O)OR17, alquilo(C1-C6), halógeno, cicloalquilo (C3-C6) o -NR22R23; Het es piridilo, en donde un nitrógeno del anillo puede formar un N-óxido o un grupo cuaternario con un grupo alquilo(C1-C4), en donde Het está unido a B por un átomo de carbono miembro del anillo, y en donde el grupo Het está sustituido con W; W es 1 a 4 sustituyentes...

  2. 7.-

    Un compuesto representado por la fórmula estructural I ** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: A es alquileno, R 16 -arileno, R 16 -cicloalquileno o R 16 -heteroarildiilo; X es -C(O)- o -S(O)2-; R 1 es alquilo o cicloalquilo; R 2 es hidrógeno, halo o -CN; R 3 es hidrógeno o alquilo; R 4 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, hidroxialquilo, -alquil-NR 14 R 15 , cicloalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido con alquilo, R 8 -arilalquilo o R 8 -heteroarilalquilo; o R 3 y R 4 , junto con el nitrógeno al que están anclados, forman un anillo de 5-7 miembros, comprendiendo opcionalmente dicho anillo un miembro anular heteroatómico adicional seleccionado del grupo...

  3. 8.-

    Un compuesto que incluye un enantiómero, estereoisómero, rotámero y/o tautómero del mismo, o una composición farmacéutica del mismo, estando representado dicho compuesto por la fórmula (I): ** ver fórmula** en la que: #(a) R 1 y R 2 son independientemente uno de otro, cada uno de ellos un grupo alquilo C 1-C 15, de cadena lineal o ramificada, con o sin uno o más sustituyentes, un grupo alquenilo de C2-C15, de cadena lineal o ramificada, con o sin uno o más sustituyente, un grupo alquinilo de C2-C15, de cadena lineal o ramificada, con o sin uno o más sustituyente, un grupo cicloalquilo de C3-C15, con o sin uno o más sustituyentes, un grupo arilalquilo, con o sin uno o...

  4. 9.-

    Un compuesto que tiene la fórmula estructural ** ver fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que R es ** ver fórmula** R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo y alcoxialquilo; R6 es H, alquilo, hidroxialquilo o -CH2F; R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, alcoxi, alquiltio, alcoxialquilo, halo y -CF3; Z es R10-arilo, R10-heteroarilo o ** ver fórmula** R10 es de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente...

  5. 10.-

    Un compuesto que tiene la fórmula estructural **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato de los mismos, donde R1 es **(Ver fórmula)** R es -C(O)-N(R27 )(R28 ) o **(Ver fórmula)** R2 es H, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alquenilo o alquinilo; R3 es H o alquilo; R4 es H o alquilo; R5 es H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo o...

  6. 11.-

    Un compuesto que tiene la fórmula estructural (I): (Ver fórmula) o sales farmacéuticamente aceptables o solvatos del mismo; donde: R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo y alquinilo; R 2 es (Ver fórmula) p es 0-4; m es 0-4; n es 0-4; R 3 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo, halo, alcoxi, hidroxi, nitro, aminoalquilo y acilo, donde cada R 3 puede ser igual o diferente y se selecciona independientemente cuando m es 2-4; cada uno de R 4 y R 5 , que pueden ser iguales o diferentes, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste...

  7. 12.-

    Un compuesto representado por la fórmula estructural (Ver fórmula) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: la línea discontinua sencilla - - - - - -______ entre los carbonos del anillo al que R 10 y R 34 están unidos representa un enlace sencillo o un doble enlace; la línea discontinua doble = = = = entre X y el carbono al que Y está unido representa un enlace sencillo o un enlace ausente; X es -O- o -NR 6 - cuando la línea discontinua doble representa un enlace sencillo; X es H, -OH o -NHR 20 cuando la línea discontinua doble representa un enlace ausente; R 16 es H, alquilo C1-C6, -NR...

  8. 13.-

    Un compuesto que tiene la fórmula (I.1) o (II.1): (Ver fórmula) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable, en donde q = 0 ó 1; R 1 es H, cicloalquilo, alquilo, R 23 -alquilo- o R 26 ; R a , R b y R c son, independientemente uno de otro, cada uno H, alquilo, cicloalquilo, arilo, R 22 -arilo- o R 24 -alquilo-; o R a y R b junto con el carbono al que están unidos, forman un anillo de 4 a 7 miembros, y R c es H o alquilo; (i) X es un enlace; Y es H, R 26 , cicloalquilo, alquilo, R 25 -alquilo- o -(CH2)t TCOR 100 , donde t es 1 a 6, T es -O- o -NH-, y R 100 es H, R 26 , alquilo o R 26 -alquilo-; y R 2 es monohaloalquilo, polihaloalquilo, con la condición de que no es trifluorometilo, azido, ciano, oximino,...

  9. 14.-

    Un compuesto representado por la fórmula estructural: o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable, en donde representa un doble enlace opcional: n es 0-2: Q es R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo (C1-C6); R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo (C1-C6); R3 es H, hidroxi, alcoxi(C1-C5), -C(O)OR17, alquilo(C1-C6), halógeno, cicloalquilo (C3-C6) o -NR22R23; Het es piridilo, en donde un nitrógeno del anillo puede formar un N-óxido o un grupo cuaternario con un grupo alquilo(C1-C4), en donde Het está unido a B por un átomo de carbono miembro del anillo, y...

  10. 15.-

    Un compuesto representado por la fórmula estructural o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: Z es -(CH2)n-; ;, en donde R10 está ausente; o, en donde R3 está ausente; la línea de puntos simple representa un doble enlace opcional; la línea de puntos doble representa un enlace sencillo opcional; n es 0-2; R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, fluoro-alquilo(C1-C6), difluoro-alquilo(C1-C6), trifluoro-alquilo(C1-C6), cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C6, aril-alquilo(C1-C6), aril-alquenilo(C2-C6), heteroaril-alquilo(C1-C6), heteroaril-alquenilo(C2-C6), hidroxi-alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6)-alquilo(C1-C6), amino-alquilo(C1-C6), arilo y tio-alquilo(C1-C6);...

  11. 16.-

    Un compuesto representado por la fórmula estructural o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, donde: Z es N; X es -O-, -S-, -SO-, -S(O)2-, -C(O)-, -CH2-, o -C(S); R3 es 1 a 5 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, siendo cada uno de dichos sustituyentes o alcoxi o halo; R4 es hidrógeno o 1 a 3 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, siendo cada uno de dichos sustituyentes o alquilo o haloalquilo; R27 es hidrógeno o 1 ó 2 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, siendo inde- pendientemente seleccionado cada uno de dichos sustituyentes del grupo que consiste en alquilo, hidroxialquilo, arilalquilo, aminoalquilo, haloalquilo, alquiltio, alquiltioalquileno, car- boxialquilo, imidazolilalquilo e...

  12. 17.-

    ETERES ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.

    . Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D405/14, A61K31/445, C07D211/46, C07D405/12, C07D211/58.

    LA INVENCION SE REFIERE A ANTAGONISTAS MUSCARINICOS DE PIPERIDINA 1,4 - DISUSTITUIDA, DE FORMULA (I) O UN ISOMERO, SAL ESTER O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, DONDE X ES UN ENLACE, - O -, - S -, - SO -, - SO 2 -, - CO -, - C(OR 7 ) 2 -, - CH 2 - O -, - O - CH 2 -, - CH = CH -, - CH 2 -, - CH(ALQUILO C 1 - C 6 ) -, - C(ALQUILO C 1 - C 6 ) 2 -, - CONR 17 -, - NR 17 CO -, - O - C(O)NR 17 -, - NR 17 C(O) O , - SO 2 NR 17 - O - NR 17 SO 2 -; R ES CI CLOALQUILO, FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O PIRIDILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 2 ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO OPCION ALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUIENILO, T - BUTOXICARBONILO O PIPERIDINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. LAS VARIABLES RESTANTES SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES PARA TRATAR ALTERACIONES COGNITIVAS, COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. ASIMISMO, SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION Y COMBINACIONES DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), CON INHIBIDORES DE ACETILCOLINESTERASA.

  13. 18.-

    ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR A2A DE ADENOSINA.

    . Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: A61K31/505, A61P25/28, C07D487/14.

    Compuestos que tienen la fórmula estructural o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde R es R1-furanilo, R1-tienilo, R1-piridilo, N-óxido de R1-piridilo, R1-oxazolilo, R10fenilo, R1-pirrolilo o cicloalquilo(C4-C6); X es alquileno(C2-C6) o -C(O)CH2-; Y es y Z es R5-fenilo, R5-fenil-alquilo(C1-C6) , R5- heteroarilo, difenilmetilo, R6-C(O)-, R6-SO2-, R6-OC(O)-, R7-N(R8)-C(O)-, R7-N(R8)-C(S)-, , fenilo-CH(OH)-, o fenilo-C(=NOR2)-, o cuando Q es , Z es también fenilamino o piridilamino; o Z e Y conjuntamente son o un N-óxido de dichos compuestos, R1 es 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de hidrógeno, alquilo(C1-C6), -CF3, halógeno, -NO2, -NR12R13, alcoxi(C1-C6), alquiltio(C1-C6), alquilsulfínilo(C1-C6) , y alquilsulfonilo(C1-C6); R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo(C1-C6).

  14. 19.-

    Un compuesto representado por la fórmula estructural **(fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: la línea punteada sencilla representa un enlace doble opcional; la línea punteada doble representa un enlace sencillo opcional; n es 0-2; Q es **(fórmula)** en donde n1 y n2 son independientemente 0-2; o cuando el enlace doble no está presente, Q también es heteroarilo Rsustituido o arilo R-sustituido condensado; R es 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en H, alquiloC, -C6, halógeno, hidroxi, amino, alquilo(C1-C6)amino, dialquil(C1-C6)amino , alcoxi(C1-C6), -COR16, -COOR17, -SOR16, -SO2R16NR16COR16a,...

  15. 20.-

    BENCILPIPERIDINAS Y PIPERAZINAS COMO ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.

    . Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, A61K31/445, A61K31/495, C07D409/14, C07D413/10, C07D403/10, C07D401/10, C07D407/04, C07D295/116, C07D295/145.

    COMPUESTOS DE PIPERAZINA DI 1,4 DI NDO TODOS LOS ISOMEROS, SALES, ESTERES Y SOLVATOS) EN LOS QUE R, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,21}, R{SUP,27}, R{SUP,28}, X, Y Y Z SON COMO SE HA DEFINIDO AQUI ANTAGONISTAS MUSCARINICOS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS COGNITIVOS COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. SE DESCUBREN ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS PARA SU PREPARACION. SE DESCUBREN TAMBIEN COMBINACIONES SINERGICAS DE COMPUESTOS DE LA FORMULA ANTERIOR U OTROS COMPUESTOS CAPACES DE ESTIMULAR LA LIBERACION DE ACETILCOLINA CON INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA.

  16. 21.-

    ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.

    . Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: A61K31/00, C07D405/00.

    COMPUESTOS PIPERACINOS DI - N SUSTITUIDOS O PIPERIDINOS 1,4 DISUSTITUIDOS DE FORMULA I (COMPRENDE TODOS LOS ISOMEROS, SALES, ESTERES Y SOLVATOS), FORMULA EN LA CUAL R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 21 , R 27 , R SUP 28 , X, Y Y Z SON TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS MUSCARINICOS UTILES PARA TRATAR TRASTORNOS COGNOSCITIVOS COMO, POR EJEMPLO, LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION ASI COMO COMBINACIONES SINERGICAS DE COMPUESTOS DE DICHA FORMULA CON INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA.

  17. 22.-

    SE DESCRIBEN DERIVADOS DE ACIDO FOSFINICO DE FORMULA ESTRUCTURAL (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN DONDE R ES H, ALQUILO O ALCANOILOXIMETILENO; R{SUB,1}, R{SUB,2}, R{SUB,3} Y R{SUB,4} SON H, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUENILALQUILO, ARILO, ARILALQUILO, HETEROARILO, HETEROARILALQUILO, HIDROXIALQUILO, CARBOXIALQUILO, TIOALQUILO, ALCOXITIOALQUILO, AMINOALQUILO, ALQUILAMINOALQUILO, ALQUILO CICLOALQUILO-SUSTITUIDO O HETEROCICLOALQUILO; O R{SUB,1} Y R{SUB,2} FORMAN UN ANILLO DE CICLOALQUILO DE 3-8 MIEMBROS Y R{SUB,3} Y R{SUB,4} SON COMO SE DEFINEN; O R{SUB,3} Y R{SUB,4} FORMAN UN ANILLO DE CICLOALQUILO DE 3-7 MIEMBROS Y R{SUB,1} Y R{SUB,2} SON COMO SE DEFINEN;...

  18. 23.-

    OBTENCION DE ACETIDINONAS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS NUEVOS.

    . Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D205/08, C07D303/48, C07C233/00.

    SE PRESENTA UN PROCEDIMIENTO EN VARIAS ETAPAS PARA OBTENER UN PRODUCTO INTERMEDIO DE ACETIDINONA UTIL PARA PREPARAR PENEMS Y CARBOPENEMS ANTIBACTERIANOS. EL PROCEDIMIENTO USA EL GRUPO (I) COMO GRUPO PROTECTOR DE NITROGENO FACILMENTE ELIMINABLE.