7 inventos, patentes y modelos de BLOCK, MICHAEL HOWARD

  1. 1.-

    COMPUESTOS QUE EJERCEN EFECTO SOBRE LA GLUCOQUINASA

    (12/2008)

    Un compuesto de Fórmula (Ib) o una sal, solvato o éster hidrolizable in vivo del mismo (Ver fórmula) en el que: m es 0 o 1; n es 1 o 2; y n + m es 2; cada R 1 se selecciona independientemente de OH, -(CH2)1 - 4OH, -CH3 - aFa, -(CH2)1. 4CH3 - aFa, -OCH3 - aFa, halo, OCH3, C2H5O, CH3C(O)O-, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, NH2, -NH-alquilo C1 - 4, -N-di-(alquilo C1 - 4), CN, formilo, fenilo o heterociclilo opcionalmente sustituido por alquilo C1 - 6; cada R 2 es el grupo Y-X- con la condición de que Y-X- no puede ser CH3O, C2H5O o CH3C(O)O-; en el que cada X es una unión seleccionada independientemente de: -O-Z-, -O-Z-O-Z-, -C(O)O-Z-, -OC(O)-Z-, -S-Z-, -SO-Z-, -SO2-Z-, -N(R 6 )-Z-, -N(R 6 )SO2-Z-, -SO2N(R...

  2. 2.-

    AMIDAS COMO INHIBIDORES PARA LA PIRUVATO DESHIDROGENASA

    (12/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Clasificación: A61K31/495, C07D209/08, A61P3/10, C07D295/18, C07D211/58, C07D295/22, C07C211/32.

    Un compuesto de la fórmula (I) (Ver fórmula) en el que: El Anillo A es un anillo piperazina sustituido en el resto -NH- con R 4 -D-; Uno de R 1 y R 2 es metilo y el otro es trifluorometilo; R 3 es alquilo C1 - 4; R 4 es alquilo C1 - 4, fenilo {opcionalmente sustituido con uno o más t-butilo, isopropilo, nitro, halo, N,N-dimetilcarbamoilo, N,N-dimetilamino, 2-hidroxietilamino, ciano, acetilo, metoxi o carboxi} o tienilo; D es -S(O)2; n es 0-3; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus ésteres hidrolizables in vivo.

  3. 3.-

    COMPUESTOS QUE EJERCEN UNA ACCION SOBRE LA GLUCOQUINASA

    (11/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Clasificación: A61K31/505, A61K31/506, A61K31/445, C07D213/75, A61K31/44, A61K31/4439, A61P43/00, A61K31/195, A61K31/167, A61K31/165, C07D405/12, C07D409/12, A61K31/4402, A61P3/06, A61P3/10, A61K31/415, A61K31/341, C07D417/12, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, A61K31/428, A61K31/426, A61K31/427, A61K31/192, C07D307/68, A61K31/455, A61K31/454, C07D401/04, A61K31/444, A61K31/497, A61K31/433, A61K31/50, A61P3/04, A61K31/4155, A61K31/425, A61K31/496, A61K31/42, C07D277/82, C07D413/04, A61K31/4436, C07D239/42, A61K31/5377, C07D231/40, C07D307/66, C07D277/56, C07D239/47, C07D413/12, C07D417/04, C07D213/82, C07D403/04, C07D213/76, A61K31/4965, C07D277/46, A61K31/501, C07D213/85, C07D233/48, C07D285/12, C07D241/20, C07D237/20, C07D237/24, C07D277/58, C07D277/54, C07D277/20, C07D261/14, C07D285/135, C07D241/26, C07D241/28.

    Un compuesto de **Fórmula**, o una sal o solvato del mismo, en la que: Het es un heterociclilo monocíclico, y los grupos Het y alquilo C1-6 están opcionalmente, de forma independiente, sustituidos con hasta 3 grupos seleccionados de R4, y el grupo alquilo C1-6 contiene opcionalmente un doble enlace; cada X es un enlazador seleccionado independientemente de: -O-Z-, -O-Z-O-Z-, -C(O)O-Z-, -OC(O)-Z-, -S-Z-, -SO-Z-, -SO2-Z-, -N(R6)-Z-, -N(R6)SO2-Z-, -SO2N(R6)-Z-, -CH=CH-Z-, -C=C-Z-, -N(R6)CO-Z-, -CON(R6)-Z-, -C(O)N-(R6)S(O)2-Z-, -S(O)2N(R6)C(O)-Z-, -C(O)-Z-, -Z-, -C(O)-Z-O-Z-, -N(R6)-C(O)-Z-O-Z-, -O-Z-N(R6)-Z-, -O-C(O)-Z-O-Z-; cada Z es independientemente un enlace directo, alquenileno C2-6 o un grupo de la fórmula -(CH2)p-C(R6a)2-(CH2)q-.

  4. 4.-

    DERIVADOS DE HIDROXIACETAMIDOBENCENOSULFONAMIDA.

    (05/2007)

    Un compuesto de **fórmula**, en la que R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más Q, naftilo opcionalmente sustituido con uno o más Q, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con uno o más Q, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más Q, R8T-, R9-alquil C1-6T- y un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido sobre un carbono anular con uno o más Q, y en la que, si dicho grupo heterocíclico contiene un resto -NH-, ese nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de D, o R1 y...

  5. 5.-

    COMPUESTOS QUE EJERCEN UNA ACCION SOBRE LA GLUCOQUINASA.

    (04/2007)

    – Un compuesto de **Fórmula** o una sal o solvato del mismo, en donde: el grupo alquil C1–6 está sustituido opcionalmente con hasta 3 grupos seleccionados de R4, y contiene opcional- mente un enlace doble; cada X es un enlazador seleccionado independientemente de: –O–Z–, –O–Z–O–Z–, –C(O)O–Z–, –OC(O)–Z–, –S–Z–, –SO– Z–, – SO2–Z–, –N(R6)–Z–, –N(R6)SO2–Z–, –SO2N(R6)–Z–, –CH=CH–Z–, –C=C–Z–, –N(R6)CO–Z–, –CON(R6)–Z–, –C(O)N–(R6)S(O)2–Z–, –S(O)2N(R6)C(O)–Z–, –C(O)–Z–, –Z–, –C(O)–Z–O–Z–, – N(R6)–C(O)–Z–O–Z–, –O–Z–N(R6)–Z–, –O–C(O)–Z–O–Z–; cada Z es independientemente un enlace directo, alqueni- leno C2–6...

  6. 6.-

    DERIVADOS N-FENILICOS DE 2-HIDROXI-2-METIL-3,3 ,3-TRIFLUOROPROPANAMIDA SUSTITUIDOS QUE ELEVAN LA ACTIVIDAD DE PIRUVATO DESHIDROGENASA.

    (11/2004)

    Un compuesto de fórmula (I): en el que: **(fórmula)** n es 1 ó 2; R1 es cloro, fluoro, bromo, metilo o metoxi; R2 se selecciona de uno de los siguientes tres grupos: i) halo, nitro, hidroxi, amino o ciano; ii) -X1-R5, en el que X1 es un enlace directo, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR6-, -CO-, -CONR6-, -NR6CO-, -NR6SO2o NR6CONR7-, en los que R6 y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más A, y R5 se selecciona de alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más...

  7. 7.-

    USO DE COMPUESTOS PARA ELEVAR LA ACTIVIDAD DE PIRUVATO DESHIDROGENASA.

    (11/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Clasificación: A61K31/165, A61P3/00, A61P3/10, A61P9/10, C07C317/44, C07C317/40.

    Profármacos farmacéuticamente aceptables, rompibles in vivo, de **fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto o dichos profármacos; en la fabricación de un medicamento para uso en el tratamiento de enfermedades susceptibles a la elevación de la actividad de PDH en animales de sangre caliente, tales como seres humanos, seleccionadas de diabetes mellitus, enfermedad vascular periférica (incluyendo claudicación intermitente), insuficiencia cardiaca y ciertas miopatías cardiacas, isquemia de miocardio, isquemia cerebral y reperfusión, debilidad muscular, hiperlipidemias, enfermedad de Alzheimer, aterosclerosis, obesidad, y acidemia láctica.