6 inventos, patentes y modelos de ASKIN, DAVID

  1. 1.-

    GAMMA-HIDROXI-2-(FLUOROALQUILAMINOCARBONIL)-1-PIPERAZINPENTANAMIDAS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH

    (04/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/00, A61K31/506, A61K45/00, C07D405/14, A61K31/495, A61P43/00, C12N9/99, A61P31/18, A61P31/00, C07D495/04, C07D491/04, C07D405/12, A61K45/06, A61K31/519, A61P37/02, C07D401/06, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, C07D405/06, A61K31/427, A61K31/497, A61K31/496, C07B61/00, A61K31/501, C07D491/048.

    Un compuesto de fórmula: en la que R1 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, o heteroarilo sustituido; en los que (i) cada uno de los substituyentes en arilo sustituido es independientemente (a) halógeno, (b) ciano, (c) hidroxi, (d) alquilo C1-C6, (e) alquenilo C2-C6, (f) alquinilo C2-C6, (g) alquilo C1-C6 fluorado, (h) alcoxi C1-C6, (i) alcoxi C1-C6 fluorado, (j) S-(alquilo C1-C6), (k) heterociclo, o (l) heterociclo sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alquilo C1-C6 fluorado, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 fluorado, S-(alquilo C1-C6), y NRaRb; (ii) cada uno de los sustituyentes en heteroarilo sustituido es independientemente; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  2. 2.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH.

    (09/2003)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D405/06, C07D303/36, C07D241/04, C07D263/52.

    LOS INTERMEDIOS DE LA FORMULA ESTRUCTURA (A) SE PUEDEN PRODUCIR HACIENDO REACCIONAR UNA AMINA PRIMARIA O SECUNDARIA CON GLICOSIDOL O UN DERIVADO ACTIVADO DEL MISMO. EL PROCESO Y LOS INTERMEDIOS SON UTILES PARA LA SINTETIZACION DE COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH.

  3. 3.-

    PROCEDIMIENTO DE FABRICACION DE UN EPOXIDO.

    (05/2002)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D413/06, C07D413/04, C07D263/52.

    UN PROCESO PARA SINTETIZAR EL EPOXIDO DE FORMULA (I) SE COMPONE DE, COMO MINIMO, LA FORMACION DEL REACTIVO ALIL ACETONIDA EN SU FORMA DE HALOHIDRINA, SEGUIDA DE UNA CICLIZACION INDUCIDA DE BASE, EL PRODUCTO EPOXIDO (I) SIENDO UTIL COMO UN INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DE LOS INHIBIDORES DE RENINA O PROTEASAS DEL HIV U OTRAS PROTEASAS.

  4. 4.-

    PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE INHIBIDORES DE PROTEASA DE VIH.

    (12/2001)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/495, C07D491/04, C07D401/06, C07D405/06, C07D413/06, C07D241/04.

    UN PROCESO PARA LA RACEMIZACION DE PIPERAZINA-2-TERCBUTILCARBOXAMIDA OPTICAMENTE PURA O ENRIQUECIDA Y SUS DERIVADOS COMPRENDE LA REACCION DEL COMPUESTO DE PIPERAZINA OPTICAMENTE PURA O ENRIQUECIDA CON UN AGENTE DE RACEMIZACION SELECCIONADO A PARTIR DE UNA BASE FUERTE, UNA SAL METALICA ANHIDRO O UN ACIDO CARBOXILICO, EN UN DISOLVENTE A UN RANGO DE TEMPERATURAS DE ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y 250 (GRADOS) C. LOS DERIVADOS DE CARBOXAMIDA DE PIPERAZINA SON INTERMEDIARIOS CLAVE EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE VIH, INCLUYENDO EL COMPUESTO J.

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH.

    (05/2001)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D263/52.

    LOS INTERMEDIOS DE LA FORMULA ESTRUCTURA (IV) SE PUEDEN PRODUCIR HACIENDO REACCIIBAR GLICIDOL O UN DERIVADO ACTIVADO DEL MISMO CON UNA AMIDA. EL PROCESO Y LOS INTERMEDIOS SON UTILES PARA LA SINTETIZACION DE COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH.

  6. 6.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA (ALFA)-C-ALQUILACION DEL GRUPO 8-ACILO DE MEVINOLINA Y SUS ANALOGOS.

    (05/1991)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07F7/18, C07D309/30.

    SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA ALQUILAR LA POSICION (ALFA) DE LA CADENA LATERAL 8-ACILO EN LA MIVINOLINA Y SUS ANALOGOS. EL PROCEDIMIENTO PROSIGUE CON UN ATAQUE SENCILLO POR BASE Y HALURO DE ALQUILO PARA DAR PRODUCTOS CON UNA PUREZA FARMACEUTICA ACEPTABLE.