8 inventos, patentes y modelos de ANGIBAUD, PATRICK, RENE, JANSSEN-CILAG S.A.

  1. 1.-

    DERIVADOS DE 6-HETEROCICLILMETIL-QUINOLINA Y QUINAZOLINA QUE INHIBEN LA FARNESIL TRANSFERASA

    (03/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D401/14, C07D487/04, A61P43/00, C07D471/04, C07D409/14, A61K31/395.

    Compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable o forma estereoquímicamente isómera del mismo, en la que r es 0 ó 1; t es 0; >Y 1 -Y 2 es un radical trivalente de fórmula >C=N- (y-1) >C=CR 9 - (y-2) en la que R 9 es hidrógeno; R 1 es halógeno; R 2 es un grupo tiofeno, furilo, piridilo, diazolilo, oxazolilo, benzodiazolilo, benzotriazolilo o quinolinilo, opcionalmente sustituido con halógeno, ciano, arilo o alquilo C1 - 6; R 3 es un radical de fórmula -O-R 10 (b-1) o -NR 11 R 12 (b-3) en la que R 10 es hidrógeno; R 11 es hidrógeno; R 12 es hidrógeno o hidroxilo; R 4 es un radical de fórmula (Ver fórmula) en la que R 16 es hidrógeno, R 17 es alquilo C1 - 6; R 18 es alquilo C1 - 6; R 18a es hidrógeno; R 6 y R 7 juntos forman un radical trivalente de fórmula: -CR 3 O=N-N= (x-2) -N=N-N= (x-4) en la que R 30 es hidrógeno.

  2. 2.-

    QUINAZOLINONAS QUE INHIBEN LA FARNESILTRANSFERASA

    (02/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/505, A61P43/00, C07D401/06, C07D405/06, A61K31/517, C07D405/04, C07D403/06, C07D521/00, C07D239/82.

    Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, donde la línea discontinua representa un enlace opcional; X es oxígeno o azufre; cada uno de R 1 y R 2 es independientemente hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, alquilo C1 - 6, trihalometilo, trihalometoxi, alquenilo C2 - 6, alquiloxi C1 - 6, hidroxi-alquiloxi C1 - 6, alquiloxi C1 - 6-alquiloxi C1 - 6, alquiloxicarbonilo C1 - 6, aminoalquiloxi C1 - 6, mono- o di(alquil C1 - 6)aminoalquiloxi C1 - 6, Ar 1 , Ar 1 alquilo C1 - 6, Ar 1 oxi o Ar 1 alquiloxi C1 - 6; cada uno de R 3 y R 4 es independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1 - 6, alquiloxi C1 - 6, Ar 1 oxi, alquiltio C1 - 6, di(alquil C1 - 6)amino, trihalometilo o trihalometoxi; R 5 es.

  3. 3.-

    DERIVADOS DE 2-QUINOLINONA Y QUINAZOLINONA DE BENCILIMIDAZOLIL SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE LA FARNESIL TRANSFERASA

    (12/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61P15/00, A61P17/14, A61P1/04, C07D487/04, A61P43/00, A61P17/00, A61P25/02, A61P11/00, A61P11/06, A61P31/18, A61P25/00, A61P1/00, C07D471/04, A61P9/00, A61P31/12, A61P37/06, A61P3/10, A61P37/08, A61K31/4178, A61P29/00, A61P19/08, A61P37/02, C07D401/06, A61P31/04, A61P9/10, A61P13/12, A61P25/28, A61P27/02, A61P9/12, A61P19/02, A61P3/04, A61K31/4709, A61P17/04, A61P5/00, A61P11/02, C07D403/06, A61K31/4704, A61K31/4745, A61P33/06, A61P17/08, A61P19/06.

    Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable o un N-óxido o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que r es 0, 1, 2, 3; t es 0, 1 ó 2; v es 0, 1 ó 2; >Y1-Y2- es un radical trivalente de fórmula >C=N- (y-1), >C=CR8- (y-2), >CH-NR8- (y-3), o >CH-CHR8- (y-4), en la que R8 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-6 o hidroxicarbonilo.

  4. 4.-

    DERIVADOS DE QUINAZOLINA Y QUINOLINA 4-SUSTITUIDOS QUE INHIBEN LA FARNESIL TRANSFERASA.

    (11/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/47, C07D401/06, C07D403/06.

    Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) o a una sal o N-óxido o forma estereoquímicamente isómera farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: r es 0, 1 ó 2; s es 0 ó 1; t es 0; >Y1-Y2- es un radical trivalente de fórmula >C=N- (y-1) ó >C=CR9- (y-2) en el que R9 es hidrógeno o halógeno; Z es alcanodiilo C1_2; R1 es halógeno, alquilo C1_6, alquenilo C2_6, alquinilo C2_6 o dos sustituyentes R1 en posición orto entre ellos sobre el anillo de fenilo pueden formar juntos independientemente un radical bivalente de fórmula (a-1) -O-CH2-O- (a-1) R2 es halógeno, ciano, nitro, -CHO, -CR24=N-OR25 en la que R24 es hidrógeno y R25 es hidrógeno o alquilo C1_6; R3 es hidrógeno o un grupo de fórmula (b-1) o (b-3) -O-R10 (b-1) -NR11R12 (b-3) en el que: R10 es hidrógeno o un grupo de fórmula -Alk-OR13; R11 es hidrógeno; R12 es hidrógeno, alquilo C1_6, alquilcarbonilo C1_66; hidroxilo o alquiloxilo C1_6; Alk es alcanodiilo C1_6 y R13 es hidrógeno.

  5. 5.-

    COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN UN ENANTIOMERO DE QUINOLINA CONDENSADO EN POSICION 1,2 INHIBIDOR DE LA FARNESIL-TRANSFERASA.

    (11/2005)
    Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/519.

    Una composición farmacéutica que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable, y como ingrediente activo 600 mg de -5-(3-clorofenil)-alfa-(4-clorofenil)-alfa-(1-metil-1H-imidazol-5-il)tetrazolo[1 , 5a]quinazolina-7-metanamina o una de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.

  6. 6.-

    DERIVADOS DE 2-QUINOLONA QUE INHIBEN LA FARNESIL TRANSFERASA.

    (06/2005)

    Un compuesto de **fórmula** su forma estereoisomérica, su sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable; en la que la línea de puntos representa un enlace opcional; X es oxígeno o azufre; R1 es hidrógeno, alquilo C1-12, Ar1, Ar2-alquilo C1-6, quinolinil-alquilo C1-6, piridil-alquilo C1-6, hidroxi- alquilo C1-6, alquiloxi C1-6-alquilo C1-6, mono o di(alquilo C1-6)amino-alquilo C1-6, amino-alquilo C1-6, o un radical de fórmula -Alk1-C(=O)-R9, Alk1-S(O)-R9 o - Alk1-S(O)2-R9, en la que Alk1 es alcanodiílo C1-6, R9 es hidroxi, alquilo...

  7. 7.-

    DERIVADOS DE QUINOLINONA 1,8-ANULADA, INHIBIDORES DE FARNESILTRANSFERASA, SUSTITUIDOS CON IMIDAZOLES ENLAZADOS POR N O C.

    (06/2004)

    Esta invención se refiere a compuestos de fórmula (I), a las sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables y a las formas estereoquímicamente isoméricas de éstos, representando la línea de trazos un enlace opcional; X es oxígeno o azufre; -A- es un radical bivalente de fórmula; R{sup,1} y R{sup,2} son independientemente hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, alquilo C{sub,1-6}, arihalometilo, trihalometoxi, alquenilo C{sub,2-6}, alquil {(}C{sub,1-6}{)}oxi, hidroxialquil {(}C{sub,1-6}{)}oxi, alquil {(}C{sub,1-6}{)}oxialquil {(}C{sub{1-6}{)}oxi, alquil {(}C{sub,1-6}{)}oxicarbonilo , aminoalquil {(}C{sub,1-6}{)}oxi, mono- o dialquil{(}C{sub,1-6}{)}aminoalquil...

  8. 8.-

    DERIVADOS DE 1,2-QUINOLINA ANELADOS.

    (03/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, C07D471/04, A61K31/519, C07D401/06, C07D403/06, A61K31/4365.

    Un compuesto de **fórmula** o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que =X1-X2-X3- es un radical trivalente de fórmula =N-CR6=CR7- (x-1), =CR6-CR7=CR8- (x-6), =N-N=CR6- (x-2), =CR6-N=CR7- (x-7), =N-NH-C(=O)- (x-3) =CR6-NH-C(=O)- (x-8), o =N-N=N- (x-4), =CR6-N=N- (x-9); =N-CR6=N- (x-5), en la que cada R6, R7 y R8 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi, alquiloxi C1-4, ariloxi, alquiloxicarbonilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alquiloxi (C1-4)-alquilo C1-4, mono- o di(alquil C1-4)amino-alquilo C1-4, ciano, amino, tio, alquiltio C1- 4, ariltio o arilo; >Y1-Y2- es un radical trivalente de fórmula >CH-CHR9- (y-1), >C=N- (y-2), >CH-NR9- (y-3), o >C=CR9- (y-4).