19 inventos, patentes y modelos de AEBI, JOHANNES

  1. 1.-

    Derivados de diazepan como moduladores de receptores de quimiocinas

    (12/2014)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que es un enlace simple; A es fenilo o naftilo, en el que dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, halo alquilo C1-6 y halo alcoxi C1-6; L es un enlace, N(R')-C(≥O), NH-C(≥S) o CH≥CH-C(≥O), en el que R' es hidrógeno o alquilo C1-4; R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en Rd, y en el que uno de los átomos de carbono en el anillo de dicho heterociclilo formado por R1 y R2 está opcionalmente reemplazado por C≥O o SO2; y/o uno de los átomos de carbono en el anillo del heterociclilo formado por R1 y R2 es también un átomo de carbono de anillo, de otro anillo que es cicloalquilo C3-7 o heterociclilo, que está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 y en los que uno o dos átomos de carbono en el anillo de dicho otro anillo están opcionalmente reemplazados por un grupo carbonilo; R3 y R4 son, independientemente el uno del otro, seleccionados entre el grupo que consiste en: - hidrógeno, - hidroxi, - alquilo C1-6, - alcoxi C1-6, - cicloalquilo C3-7, - cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, - alcoxicarbonilo C1-6, - carboxilo, - carbamoílo, - carbamoílo sustituido con mono o di-alquilo C1-6, - alcoxicarboniloxi C1-6, - aminocarboniloxi sustituido con mono o di-alquilo C1-6, - alquilcarboniloxi C1-20-alquilo C1-6, - alcoxicarboniloxi C1-20-alquilo C1-6, - arilcarboniloxi-alquilo C1-6, en el cual, dicho arilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, halo alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y halo alcoxi C1-6; - aminocarboniloxi-alquilo C1-6 sustituido con mono o di-alquilo C1-6, - aminocarboniloxi-alquilo C1-6 sustituido con arilo, en el que dicho arilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, halo alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y halo alcoxi C1-6 - hidroxi-alquilo C1-6, - alcoxi C1-6-alquilo C1-6, - halógeno o - halo alquilo C1-6.

  2. 2.-

    Nuevos derivados de aril-benzocicloalquil-amida

    (11/2014)

    Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, cicloalcoxi, cicloalcoxialquilo, haloalquilo, haloalcoxi, haloalcoxialquilo, halocicloalquilo, halocicloalquilalquilo, halocicloalcoxi, halocicloalcoxi-alquilo, alcoxicarbonilo, cicloalcoxicarbonilo, haloalcoxicarbonilo, halocicloalcoxicarbonilo, ciano, arilo, arilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido, dichos arilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, cicloalquilalcoxialquilo, cicloalcoxi, cicloalcoxialquilo, alquilcicloalquilalquilo, halocicloalquilo, halocicloalquilalquilo, halógeno, ciano, haloalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo, amino y amino sustituido, dicho amino sustituido está sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R2 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, ciano o halógeno; R3 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, ciano o halógeno; R4 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, ciano o halógeno; R5 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, ciano o halógeno; R6 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, ciano o halógeno; R7 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R8 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R9 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R10 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; o R9 y R10 junto con el carbono, al que están unidos, forman un cicloalquilo o un heterocicloalquilo; R11 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R12 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o -C(O)-R13; R13 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alcoxi, alcoxialcoxi, cicloalcoxi, halocicloalcoxi, alcoxialquilo, cicloalcoxialquilo, haloalquilo, haloalcoxialquilo, halocicloalquilo, halocicloalquilalquilo, halocicloalcoxialquilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido, dichos arilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, cicloalquilalcoxialquilo, cicloalcoxi, cicloalcoxialquilo, alquilcicloalquilalquilo, halocicloalquilo, halocicloalquilalquilo, halógeno, ciano, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxi, hidroxialcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo, hidroxihaloalquilo, amino y amino sustituido, dicho amino sustituido está sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R14 es hidrógeno, alquilo, alcoxi o cicloalquilo; R15 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R16 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, ciano o halógeno; A1 es CR14, O, NR15 o S; A2 es CR16 o N; n es el número 1, 2 ó 3; o sus sales farmacéuticamente aceptables.

  3. 3.-

    Heterociclos bicíclicos y su utilización como antagonistas del receptor CCR2

    (01/2014)

    Un compuesto con la fórmula (I)**Fórmula** en la que A es arilo, heteroarilo, arilmetilo o heteroarilmetilo, en la que dichos anillos se sustituyen de manera opcional por de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que incluye un halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y haloalcoxi C1-6; E es CH2 o O; F es CH2, O, N(R8), S, SO o SO2; G es un enlace simple, CH2, o CH2CH2, con la condición de que cuando E es O entonces F no es O, S, SO o SO2; L es un enlace, NH-C(≥O), NH-C(≥S), o CH≥CH-C(≥O); R1, R2 y R3 se seleccionan de manera independiente a partir del grupo que incluye: - hidrógeno, - alquilo C1-6, que se sustituye de manera opcional por de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que incluye hidroxi, alcoxi C1-6, carboxi, carbamoilo, aminocarbonilo mono o disustituido por alquilo C1-6 y alcoxicarbonilo C1-6, arilo y heteroarilo, en la que dichos anillos heteroarilo y arilo se sustituyen de manera opcional por de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que incluye un halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y haloalcoxi C1-6 - cicloalquilo C3-7, o - arilo; R4 y R5 se seleccionan de manera independiente a partir del grupo que incluye: - hidrógeno, - alquilo C1-6, que se sustituye de manera opcional por de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que incluye amino, hidroxi, carboxi, carbamoilo, aminocarbonilo mono o disustituido por alquilo C1-6 y alcoxicarbonilo C1-6, o - cicloalquilo C3-7, que se sustituye de manera opcional por de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que incluye amino, hidroxi, carboxi, carbamoilo, aminocarbonilo mono o disustituido por alquilo C1-6 y alcoxicarbonilo C1-6; o R4 y R5, junto con el átomo de carbono al que están adheridos, forman un cicloalquilo o heterociclilo C3-7 que se sustituye de manera opcional por de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que incluye alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 y un halógeno; R6 y R7 se seleccionan de manera independiente a partir del grupo que incluye.

  4. 4.-

    Nuevos compuestos heterocíclicos para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares

    (11/2013)

    Compuestos de la fórmula (I) en la que A es arilo, heteroarilo, arilmetilo o heteroarilmetilo, el arilo de dichos arilo y arilmetilo y el heteroarilo de dichosheteroarilo y heteroarilmetilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos conindependencia entre el grupo formado por halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 yhaloalcoxi C1-6, o dichos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por alquilenodioxi C1-6; X es -N(R1)(R2); R1 y R2 son con independencia hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, hidroxialquilo C2-6, (alcoxi C1-6)-alquilo C2-6, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-6, bicicloalquilo C7-10, fenil-alquilo C1-3, heteroaril-alquilo C1-3,heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-6, en los que el cicloalquilo de dichos cicloalquilo C3-7 y (cicloalquil C3-7)-alquiloC1-6, el fenilo de dicho fenil-alquilo C1-3, el heteroarilo de dicho heteroaril-alquilo C1-3 y el heterociclilo de dichosheterociclilo y heterociclil-alquilo C1-6 están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidoscon independencia entre el grupo formado por Rd; o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo opcionalmente sustituido de unaa tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por Rd, y uno de los átomos decarbono de dicho anillo heterociclilo formado por R1 y R2 se ha reemplazado opcionalmente por un grupo carbonilo;y/o uno de los átomos de carbono del anillo heterociclilo formado por R1 y R2 puede ser un átomo de carbono de otroanillo que sea cicloalquilo C3-7 o heterociclilo, uno o dos átomos de carbono de dicho otro anillo se han reemplazadoopcionalmente por un grupo carbonilo y dicho otro anillo está opcionalmente sustituido por alquilo C1-6; R3 y R4 son con independencia hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil C3-7)-alquiloC1-6, (alcoxi C1-6)-carbonilo, carboxilo, carbamoílo, carbamoílo mono- o disustituido por alquilo C1-6, (alcoxi C1-6)-carboniloxi, aminocarboniloxi mono- o disustituido por alquilo C1-6, (alquil C1-20)-carboniloxi-alquilo C1-6, (alcoxi C1-20)-carboniloxi-alquilo C1-6, arilcarboniloxi-alquilo C1-6, aminocarboniloxi-alquilo C1-6 mono- o disustituido por alquilo C1-6,aminocarboniloxi-alquilo C1-6 sustituido por arilo, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, halógeno o haloalquiloC1-6, dicho arilo está opcionalmente sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independenciaentre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y haloalcoxi C1-6; o R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos forman cicloalquilo C3-7 o heterociclilo opcionalmentesustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-4,haloalquilo C1-4 y halógeno; Y1 es C(O) o S(O)2; Y2 es O o S; Y3 es NH u O; p es el número 0 ó 1.

  5. 5.-

    Derivados de imidazol como antagonistas del receptor CCR2

    (03/2012)

    Compuestos de fórmula (I) en los que es heterociclilo, que es un radical monocíclico no aromático de cuatro a ocho átomos en el anillo, en el que uno o dos átomos en el anillo son átomos de nitrógeno, y los restantes átomos en el anillo son átomos de carbono; E es N o CH, siempre que R1 o R2 puedan unirse a C, reemplazando el H; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6 o heterociclilo opcionalmente sustituido; siempre que uno de entre R1 y R2 no sea hidrógeno; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6 o halógeno; R5 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o cicloalquil C3-7-alquilo C1-6; R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, trimetilsilanilalquilo C1-6, heteroalquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxialquenilo C2-6, hidroxialquinilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquenilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquinilo C2-6, trimetilsilanilalquenilo C2-6, trimetilsilanilalquinilo C2-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, heteroalcoxi, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, cicloalquil C3-7 -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, halógeno, ciano, fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, fenil-metoxi-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; m es 0, 1, 2, 3 o 4; R7 es, cuando está unido a un átomo de carbono del anillo, independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxialquenilo C2-6, hidroxialquinilo C2-6, alcoxi C1-6 alquenilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquinilo C2-6, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, heteroalcoxi, halógeno, ciano, fenil opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-7 -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, fenilalquilo C1-6 opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo C1-6 opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo C1-6 opcionalmente sustituido, nitro, carboxi, formilo, acilo, alcoxicarbonilo C1-6, carbamoilo, aminocarbonilo sustituido con mono- o di-alquilo C1-6, alquilotio C1-6, alquilsulfinilo C1-6 o alquilsulfonilo C1-6 o amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, heteroalquilo, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido y heterociclilo opcionalmente sustituido; cuando está unido a un átomo de nitrógeno del anillo, independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi-alquenilo C2-6, hidroxialquinilo C2-6, alcoxi C1-6 alquenilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7 opcional-mente sustituido o cicloalquilo C3-7 -alquilo C1-6 opcional-mente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido o heterociclilalquilo C1-6 opcionalmente sustituido; siempre que N (R7) m A contiene al menos un átomo de nitrógeno, que no está directamente unido a un grupo carbonilo o un heteroátomo; y (R7) m N A no contiene un átomo de nitrógeno, que está directamente unido a un heteroátomo; o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. en los que, a no ser que se indique de otra manera, el término "heterociclilo" significa un radical monocíclico no aromático de cuatro a siete átomos en el anillo, en el que de uno a tres átomos del anillo son heteroátomos independientemente seleccionados de entre N, O y S (O) n (en el que n es un entero de 0 a 2) y los restantes átomos del anillo son C; el término "heteroarilo" significa un radical monocíclico aromático de 5 o 6 átomos en el anillo, en el que entre uno y tres heteroátomos del anillo independientemente seleccionados de entre N, O y S, y los restantes átomos del anillo son C; el término "cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido" significa un cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido por entre uno y tres sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxialquenilo C2-6, hidroxialquinilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquenilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquinilo C2-6, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, heteroalcoxi, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7 -alquilo C1-6, halógeno, ciano, nitro, amino, amino sustituido por mono- o di-alquilo C1-6, carboxi, formilo, acilo, alcoxicarbonilo C1-6, carbamoilo, aminocarbonilo sustituido por mono- o di-alquilo C1-6, alquilotio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6 y -NHCO-alquilo C1-6; el término "fenilo opcionalmente sustituido" significa un fenilo opcionalmente sustituido por entre uno y tres sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi-alquenilo C2-6, hidroxialquinilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquenilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquinilo C2-6, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, heteroalcoxi, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7 -alquilo C1-6, halógeno, ciano, nitro, amino, amino sustituido por mono- o di-alquilo C1-6, carboxilo, formilo, acilo, alcoxicarbonilo C16, carbamoilo, aminocarbonilo sustituido por mono- o di-alquilo C1-6, alquilotio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6 y -NHCO-alquilo C1-6; el término "heterociclilo opcionalmente sustituido" significa un heterociclilo opcionalmente sustituido por entre uno y tres sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi-alquenilo C2-6, hidroxialquinilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquenilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquinilo C2-6, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, heteroalcoxi, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7 -alquilo C1-6, halógeno, ciano, nitro, amino, amino sustituido por mono- o di-alquilo C1-6, carboxilo, formilo, acilo, alcoxicarbonilo C1-6, carbamoilo, aminocarbonilo sustituido por mono- o di-alquilo C1-6, alquilotio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6 y -NHCO-alquilo C1-6; el término "heteroarilo opcionalmente sustituido" significa un heteroarilo opcionalmente sustituido por entre uno y tres sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi-alquenilo C2-6, hidroxialquinilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquenilo C2-6, alcoxi C1-6 -alquinilo C2-6, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, heteroalcoxi, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7 -alquilo C1-6, halógeno, ciano, nitro, amino, amino sustituido por mono- o di-alquilo C1-6, carboxilo, formilo, acilo, alcoxicarbonilo C1-6, carbamoilo, aminocarbonilo sustituido por mono- o di-alquilo C1-6, alquilotio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6 y -NHCO-alquilo C1-6; el término "heteroalquilo" significa un alquilo C1-6 sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en nitro, hidroxi, ciano, alcoxi C1-6, formilo, acilo, carboxilo, alquilotio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, carbamoilo, amino y amino sustituido por mono- o di-alquilo C1-6; el término "heteroalcoxi" significa un alcoxi C1-6 sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en nitro, hidroxi, ciano, alcoxi C1-6, formilo, acilo, carboxilo, alquilotio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, carbamoilo, amino y amino sustituido por mono- o di-alquilo C1-6; el término "acilo" significa un R-C (O) -, en el que R es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o cicloalquil C3-7 alquilo C1-6.

  6. 6.-

    DERIVADOS DE DIAZEPANO MODULADORES DE RECEPTORES DE QUIMIOQUINA

    (11/2010)

    Compuestos de la fórmula (I) A R 9 R 8 O N R 10 R 6 R 5 R 11 R 12 5 (I) en la que N O R 13 n R 4 R 3 m A es arilo o heteroarilo, dicho arilo y dicho heteroarilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo 10 formado por halógeno, benciloxi, heteroaril-alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y halo-alcoxi C1-6, o dicho arilo y dicho heteroarilo están opcionalmente sustituidos por alquilenodioxi C1-6; X es -N(R 1 )(R 2 ) o -N + (R 1 )(R 2 )(R 7 ); 15 i) R 1 y R 2 son con independencia entre sí hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, hidroxialquilo C2-6, alcoxi C1-6-alquilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, bicicloalquilo C7-10, fenil-alquilo C1-3, heteroaril-alquilo C1-3, heterociclilo o heterociclil- 20 alquilo C1-6, en el que el cicloalquilo de dicho ciclo- alquilo C3-7 y dicho cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, el fe- nilo de dicho fenil-alquilo C1-3, el heteroarilo de dicho heteroaril-alquilo C1-3 y el heterociclilo de dicho hete- rociclilo y dicho heterociclil-alquilo C1-6 están opcio- nalmente sustituidos de una a tres veces por sustitu- yentes elegidos con independencia entre el grupo formado por R d ; o R 1 y R 2 , junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclilo opcionalmente sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por R d , y uno de los átomos de carbono del anillo de dicho heterociclilo formado por R 1 y R 2 está opcionalmente sustituido por un grupo carbonilo; y/o uno de los átomos de carbono del anillo del hetero- ciclilo formado por R 1 y R 2 puede ser un átomo de carbono de otro anillo, que sea cicloalquilo C3-7 o hetero- ciclilo, uno o dos átomos de carbono de dicho otro anillo están opcionalmente reemplazados por un grupo carbonilo, y dicho otro anillo está opcionalmente sustituido por alquilo C1-6; R 3 y R 4 son con independencia entre sí hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, (alcoxi C1-6)carbonilo, carboxilo, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, halógeno o halo-alquilo C1-6; o R 3 y R 4 , junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo C3-7 o heterociclilo opcionalmente sustituido de una a tres veces por susti- tuyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-4 alquilo, haloalquilo C1-4 y halógeno; o bien ii) R 1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, ciclo- alquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, bicicloalquilo C7-10, fenil-alquilo C1-3, heteroaril-alquilo C1-3, hetero- ciclilo o heterociclil-alquilo C1-6, en el que el ciclo- alquilo de dicho cicloalquilo C3-7 y dicho cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, el fenilo de dicho fenil-alquilo C1-3, el heteroarilo de dicho heteroaril-alquilo C1-3 y el heterociclilo de dicho heterociclilo y dicho hetero- ciclil-alquilo C1-6 están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con indepen- dencia entre el grupo formado por R d ; R 3 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloal- quil C3-7-alquilo C1-6, halógeno o halo-alquilo C1-6; R 2 y R 4 , junto con el átomo de nitrógeno al que está unido R 2 , el átomo de carbono al que está unido R 4 y el alquileno C1-2 entre dicho átomo de nitrógeno y dicho átomo de carbono, si lo hubiera, forman un heterociclilo opcionalmente sustituido de una a tres veces por susti- tuyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-6 y flúor; R 5 y R 6 con independencia entre sí son hidrógeno, flúor, al- quilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; R 7 es alquilo C1-6; R 8 , R 9 , R 10 , R 11 , R 12 y R 13 son con independencia entre sí hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; R d es hidroxi, ciano, NR a R b , halógeno, alquilo C1-6, halo-al- quilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6- alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, (alcoxi C1-6)carbonilo, acilo, -C(O)NR a R b , -NR a -C(O)-R b , -NR a -C(O)-OR b , -NR a -C(O)- NR b , -NR a -SO2-R b , -NR a -SO2-NR b R c , -OC(O)NR a R b , -OC(O)OR a , alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquiltio C1-6, fenilo, fenil-alquilo C1-3, heteroarilo, heteroaril-al- quilo C1-3 y heterociclilo, y el fenilo de dicho fenilo y dicho fenil-alquilo C1-3, el heteroarilo de dicho hetero- arilo y dicho heteroaril-alquilo C1-3 y el heterociclilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxi, ciano, NR a R b , halógeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, (alcoxi C1-6)car- bonilo, acilo, -C(O)NR a R b , -NR a -C(O)-R b , -NR a -C(O)-OR b , -NR a -C(O)-NR b , -NR a -SO2-R b , -NR a -SO2-NR b R c , -OC(O)NR a R b , -OC(O)OR a , alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquiltio C1-6, y uno o dos átomos de carbono del anillo del heterociclilo están opcionalmente sustituidos por un grupo carbonilo; R a , R b y R c son con independencia hidrógeno o alquilo C1-6; n es un número entero de 0 a 3; m es un número entero de 0 a 3; m+n es un número entero de 1 a 5; o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; en los que, a menos que se indique lo contrario, el término "arilo" significa fenilo o naftilo; el término "heterociclilo" significa restos no aromáticos, mono- o bicíclicos, de cuatro a nueve átomos en el anillo, de lo cuales de uno a tres son heteroátomos, elegidos con independencia entre N, O y S(O) n (en el que n es un número entero de 0 a 2), los demás átomos del anillo son C; el término "heteroarilo" significa un resto monocíclico o bicíclico de 5 a 10 átomos en el anillo, que tiene de uno a tres heteroátomos en el anillo, elegidos con independencia entre N, O y S, los demás átomos del anillo son C; el término "acilo" significa R-C(O)-, en el que R es alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o cicloalquil C3-7- alquilo C1-6

  7. 7.-

    DERIVADOS DE INDOL QUE COMPRENDEN UN GRUPO ACETILENO COMO ACTIVADORES DE PPAR

    (12/2009)

    Compuestos de la fórmula **(Ver fórmula)** en donde R1 es hidrógeno o alquil-C1-7; R2 y R3 independientemente uno de otro son seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, alquil-C1-7 y alquil-C1-7-alcoxi-C1-7; R4 y R5 independientemente uno de otro se seleccionan del grupo que consiste de hidrógeno, alquil-C1-7, cicloalquil- C3-7, halógeno, alcoxi-C1-7-alquil-C1-7 alquenil-C2-7, alquinil-C2-7, fluoro-alquil-C1-7, fluoro-alcoxi-C1-7, cianoalquil- C1-7 y ciano; R6, R7, R8 y R9 independientemente...

  8. 8.-

    DERIVADOS DE FENILPIRAZOL COMO ACTIVADORES DE PPAR

    (08/2009)

    Compuestos de la fórmula ** ver fórmula** caracterizados porque X1 se selecciona del grupo que consiste de O, S y CH2; R1 es hidrógeno o alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; R2 es hidrógeno o alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, o, si X1 es CH2, R2 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono y alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono; R3 es hidrógeno o alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; R4 y R8, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que consiste de: hidrógeno, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, halógeno, alcoxi(de 1 a 7 átomos de carbono)-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 7 átomos de carbono, fluoroalquilo de 1 a 7 átomos de carbono, fluoroalcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, cianoalquilo de 1 a 7 átomos de carbono y ciano; R5, R6 y R7, independientemente...

  9. 9.-

    DERIVADOS DE PIRAZOLIL-INDOLILO EN CALIDAD DE ACTIVIDADES

    (03/2009)

    Compuestos de la fórmula (Ver fórmula) en la que R 1 es hidrógeno o alquilo C1 - 7; R 2 y R 3 , con independencia entre sí, son hidrógeno, alquilo C1 - 7 o alcoxi C1 - 7; R 4 y R 5 , con independencia entre sí, son hidrógeno, alquilo C1 - 7, cicloalquilo C3 - 7, halógeno, (alcoxi C1 - 7)-alquilo C1 - 7, alquenilo C2 - 7, alquinilo C2 - 7, fluoralquilo C1 - 7, ciano-alquilo C1 - 7 o ciano; R 6 , R 7 , R 8 y R 9 , con independencia entre...

  10. 10.-

    DERIVADOS DE INDOLILO SUSTITUIDOS CON UN ANILLO DE TRIAZOL Y SU USO COMO MODULADORES DE PPAR

    (03/2009)

    Compuestos de la fórmula: (Ver fórmula) caracterizados porque: R 1 es hidrógeno o alquilo de C1 - 7; R 2 y R 3 independientemente entre sí son hidrógeno, alquilo de C1 - 7 o alcoxi de C1 - 7; R 4 y R 5 independientemente entre sí son hidrógeno, alquilo de C1 - 7,cicloalquilo de C3 - 7, halógeno, C1 - 7-alcoxi-C1 - 7 -alquilo, alquenilo de C2 - 7, alquinilo de C2 - 7, fluoro-C1 - 7-alquilo, ciano-C1 - 7-alquilo o ciano;...

  11. 11.-

    DERIVADOS DE AMINOCICLOHEXANO

    (02/2009)

    Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) en donde U es O o un par libre, V es O, S, -CH2-, -CH=CH-, o -C  C-, W es CO, COO, CONR 1 , CSO, CSNR 1 , SO2, o SO2NR 1 , m y n son independientemente entre sí 0 a 7 y m+n es 0 a 7, con la condición de que m no es 0 si V es O ó S, A 1 es H, alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, o alquenilo C2-C7, A 2 es alquilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-C7, o alquenilo C2-C7, opcionalmente sustituido por R 2 , A 3 y A 4 son hidrógeno o alquilo C1-C7, o A 1...

  12. 12.-

    DERIVADOS DE PIPERIDINA PARA USO COMO INHIBIDORES DE 2,3-OXIDOSCUALEN-LANOSTEROL CICLASA

    (05/2008)

    Compuestos de fórmula (I) ** ver fórmula** donde U es O o un par solo, m+n es <= 7, W es CO, o SO2, con la condición de que: #a) m es 1 a 7, #b) n es 1 a 6, A1 es H, alquilo C1-7 o alquenilo C1-7, A2 es cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo C1-7, alquenilo C1-7, alquinilo C1-7 o alquilo C1-7 opcionalmente susti-tuido con hidroxi, alcoxi C1-7 o alcoxi C1-7 carbonilo,...

  13. 13.-

    DERIVADOS DE CICLOHEXANO SUSTITUIDOS

    (07/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, A61K31/445, A61P43/00, A61K31/40, C07C311/17, C07D211/46, A61K31/5375, A61P9/00, A61K31/27, A61P3/06, A61P3/10, A61K31/397, A61K31/4164, A61P9/10, A61P1/16, A61K31/18, A61P31/10, C07D239/42, C07D295/10, C07B61/00, C07D205/04, C07D207/08, C07D295/12, A61P33/00, C07D521/00, C07C269/06, A61K31/4453, A61K31/325, C07D295/135, C07D233/60, C07D295/088, C07C271/52, C07C311/18, C07C303/40, A61K31/223, C07C291/04, C07C269/04, C07C271/48, C07D233/52, C07D295/084, C07D203/12, C07C271/46.

    Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula), en donde U es O o un par desemparejado, V es un enlace simple, O, S, -CH2-, -CH=CH-, -CH=CH-CH2-O- o -CequivC-, W es CO, COO, CONR1, CSO, CSNR1, SO2, o SO2NR1, m y n son independientemente el uno del otro de 0 a 7 y m+n es 0 a 7, con la excepción de que m no sea 0, si V es O ó S, A1 es hidrógeno, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, o alquenilo de hasta 7 átomos de carbono.

  14. 14.-

    DERIVADOS DE AMINOCICLOHEXANO HETEROARIL SUSTITUIDOS.

    (06/2007)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/435, A61K31/495, A61P3/00, C07D213/60, C07D239/28.

    Un compuesto de la **fórmula**, en la cual U es O o un par aislado; V es un enlace simple, O, S, -CH=CH-CH2-O-, -CH=CH-, o -C?C-, m y n independientemente uno del otro son 0 a 7 y m+n es 0 a 7, con la condición de que m no es 0 si V es O o S, o es 0 a 2, A1 es hidrógeno, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, o alquenilo de hasta 7 átomos de carbono, A2 es alquilo C1-7, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo-C3-10-alquilo C1-7, o alquenilo de hastaq7 átomos de carbono opcionalmente sustituido con R1.

  15. 15.-

    DERIVADOS DE HIDRAZIDA DEL ACIDO PIRROLIDIN-2-CARBOXILICO PARA USO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA.

    (11/2006)

    Compuestos de la fórmula (I) (Ver fórmula) caracterizados porque el enlace ==== entre el átomo de carbono C a y el átomo de carbono C b es un enlace simple o doble, U es O, o un par aislado V es a) O, S, NR 1 , o CH2, y L es alquileno C1 - 7 o alquenileno con hasta 7 átomos de carbono, b) -CH=CH- o -C C-, y L es alquileno C1 - 7 o un enlace simple, n es 0 a 7, X es hidrógeno o uno o más sustituyentes de halógeno y/o alquilo C1 - 7 opcionales, A 1 es hidrógeno, alquenilo con hasta 7 átomos de carbono, o alquilo C1 - 7 opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1 - 7 o tio-alcoxi C1 - 7. A 2 es cicloalquilo C3 - 10, cicloalquilo C3 - 10-alquilo alquenilo con hasta 7 átomos de carbono, alquinilo con hasta 7 átomos de carbono alquilo C1 - 7 opcionalmente sustituido con hidroxilo, alcoxilo C1 - 7 o tio-alcoxilo...

  16. 16.-

    DERIVADOS DE HIDRAZIDA DEL ACIDO PIRROLIDIN-2-CARBOXILICO PARA USO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA.

    (11/2006)

    Compuestos de fórmula general (I) (Ver fórmula) en donde R1 es hidrógeno, alquilcarbonilo o arilcarbonilo; R2 es alquilo, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquilalquilo , cicloalquilo, haloalquilo, carboxialquilo, aminoalquilo, (mono y dialquil)aminoalquilo , alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo , alquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquil(alcoxicarbonil)alquilo , arilcarbonilalquilo, ariloxialquilo, arilalquenilo, aril(alcoxicarbonil)alquilo , heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; R3 es hidrógeno, arilo, alquilo o arilalquilo, aril-sulfonilo, heteroarilsulfonilo; R4 es hidrógeno, arilalquilo, alquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, carboxialquilo, carboxialquilsulfonilo o alcoxicarbonilalquilo; o los grupos -NR3R4 ó R5-[N-N(R4)]-R3 forman un anillo alifático saturado o sin saturar, de 5 o 6 miembros; R5 es hidrógeno, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, alcoxicarbonilo,...

  17. 17.-

    DERIVADOS DE DIHIDROINDOL Y TETRAHIDROQUINOLINA.

    (08/2006)

    Compuestos de fórmula (I) en donde U es un solo par V es a) O, o CH2, y L es alquileno-C1-7 o alquelino-C2-7, b) es –CC-, y L es alquileno-C1-7 o un solo enlace, W es CO, COO, CONR2, CSO, CSNR2, SO2 O SO2NR2, X es hidrógeno o uno o más sustituyentes de halógeno y/o alquilo C1-7 opcionales, m es 1 ó 2, n es 0, A1 es hidrógeno, alquenilo-C2-7, o alquilo-C1-7, opcional- mente sustituido por hidroxi, alcoxi-C1-7 o tio-alcoxi- C1-7, A2 alquenilo-C2-7 o alquilo-C1-7 opcionalmente sustituido por hidroxi o alcoxi-C1-7, A3 y A4 son independientemente entre sí hidrógeno o alquilo- C1-7, A5 es cicloalquilo-C3-10, cicloalquilalquilo-C3-10...

  18. 18.-

    AMINAS TERCIARIAS CON ACTIVIDAD ANTIMICOTICA E HIPOCOLESTEROLEMICA.

    (12/2001)

    AMINAS TERCIARIAS DE FORMULA EN DONDE A 1 ES ALQUILO O ALQUENILO, Y A{SUP,2} ES CICLOALQUILO, CICLOALQUIL-ALQUILO O UN GRUPO ALQUILO O ALQUENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, Y EN EL CASO DE QUE A{SUP,1} SEA ALQUILO, A{SUP,2} PUEDE SER TAMBIEN OH, A{SUP,3} Y A{SUP,4} SON HIDROGENO O ALQUILO, O A{SUP,1} JUNTO CON A{SUP,2} O A{SUP,3} FORMA UN GRUPO ALQUILENO, ALQUENILENO O ALCADIENILENO A{SUP,1}-A{SUP,2} O A{SUP,1}-A{SUP,3} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, PUDIENDO ESTAR SUSTITUIDOS EN EL GRUPO A{SUP,1}A{SUP,2} O A{SUP,1}-A{SUP,3} HASTA 2 ATOMOS DE C POR UNO (O DOS) ATOMOS DE N Y/O POR UN GRUPO N-ALQUILO, P = 1 Y L...

  19. 19.-

    UTILIZACION DE FENILALQUILAMINAS PARA LA PREPARACION DE AGENTES QUE DISMINUYEN EL COLESTEROL.

    (06/2000)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/135.

    UTILIZACION DE COMPUESTOS DE LA FORMULA DONDE UNO DE LOS RESTOS R1 Y R2 ES C1 UALMENTE A TRAVES DE UN ATOMO DE O EN EL GRUPO FENIL O C2 L CONTENGA UN ATOMO DE O, N = 0 O 1 U ES C1 CF3, CN O NO2, R3 Y R4 SON H, C1 ES H O, EN EL CASO DE QUE R SEA H, ES H O HALOGENO, Y LAS SALES DE ADICION ACIDA ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE EN LA ELABORACION DE MEDICAMENTOS REDUCTORES DEL NIVEL DE COLESTEROL, ASI COMO NUEVOS COMPUESTOS QUE APARECEN BAJO LA FORMULA I.