COMPOSICIONES ANALGÉSICAS Y ANTIFLAMATORIAS QUE CONTIENEN CELECOXIB E IBUPROFENO.

Una composición que consiste esencialmente en (a) celecoxib y (b) ibuprofeno, en la que la composición es para administración oral

, rectal, intranasal, sublingual o para administración mediante inyección intravenosa, intramuscular, intraesternal o subcutánea, y en la que celecoxib está presente en cantidades que varían de 25 a 200 mg y el ibuprofeno está presente en cantidades que varían de 50 a 800 mg

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2001/018990.

Solicitante: WYETH LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: FIVE GIRALDA FARMS MADISON, NJ 07940 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: COOPER, STEPHEN, ALLEN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 13 de Junio de 2001.

Clasificación PCT:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P29/00 (Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/192 (que tienen grupos aromáticos, p. ej. sulindac, ácidos 2-aril-propiónicos, ácido etacrínico)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/635 (que contienen un heterociclo, p. ej. sulfadiazina)

Clasificación antigua:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/54 (que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un azufre como heteroátomos de un ciclo, p. ej. sultiam)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/165 (teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/415 (1,2-Diazoles)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/19 (Acidos carboxílicos, p. ej.ácido valproico (ácido salicílico A61K 31/60))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/42 (Oxazoles)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/16 (Amidas, p. ej. ácidos hidroxámicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/34 (que tienen ciclos con cinco eslabones con un oxígeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. isosorbida)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

PDF original: ES-2365387_T3.pdf

 

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Fragmento de la descripción:

Composiciones analgésicas y antiinflamatorias que contienen celecoxib e ibuprofeno Campo de la invención La presente invención se refiere a una composición para aliviar el dolor y/o la inflamación, que proporciona tanto un inicio rápido como una larga duración. Más particularmente, la presente invención atañe a una composición que consiste en, esencialmente, un inhibidor de la ciclooxigenasa-2 (también denominado inhibidor de la ciclooxigenasa II, de la COX-2 o de la COX II) y una segunda composición analgésica seleccionada de AINE (fármacos antiinflamatorios no esteroideos). La invención también está dirigida a tal composición para usar para aliviar el dolor y/o la inflamación. Antecedentes de la invención ES 2 365 387 T3 Se han descubierto compuestos que exhiben actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética (además de inhibirlas contracciones uterinas inducidas por hormonas y ciertos tipos de crecimiento canceroso) a través de la inhibición de la prostaglandina G/H sintasa, también conocida como ciclooxigenasa. Inicialmente sólo se conocía una forma de ciclooxigenasa, que corresponde a la ciclooxigenasa-1 o a la enzima constitutiva, como se identificó inicialmente en vesículas seminales bovinas. Esta enzima se ha clonado, secuenciado y caracterizado en varias fuentes, entre las que se incluyen ovejas, ratones y seres humanos. También se ha descubierto que las prostaglandinas desempeñan papeles fisiológicos y patológicos. La ciclooxigenasa-1 es responsable de la liberación endógena basal de prostaglandinas y es importante en sus funciones fisiológicas tales como el mantenimiento de la integridad gastrointestinal y el flujo sanguíneo renal. Se ha descubierto que los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) inhiben la enzima ciclooxigenasa-1 y, de este modo, exhiben propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Aunque los AINE exhiben propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas y poseen beneficios adicionales tales como tiempos de inicio rápido, los AINE tienen potencial de toxicidad gastrointestinal y/o efectos secundarios renales. Más recientemente se ha clonado el gen de una segunda forma inducible de ciclooxigenasa, denominada ciclooxigenasa-2, se ha secuenciado y se ha caracterizado en pollos, murinos y seres humanos. Este gen, denominado ciclooxigenasa-2, es rápida y fácilmente inducible por una serie de agentes, que incluyen mitógenos, endotoxinas, hormonas, citocinas y factores del crecimiento. En contraste con la ciclooxigenasa-1, la ciclooxigenasa-2 es responsable, principalmente, de los efectos patológicos de las prostaglandinas, en los que la inducción rápida de la enzima se produciría normalmente en respuesta a agentes tales como agentes inflamatorios, hormonas, factores de crecimiento y citocinas. Por tanto, una inhibición selectiva de la ciclooxigenasa-2 tiene propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas similares a las obtenidas mediante la inhibición de la ciclooxigenasa-1 a través del uso de AINE. Se conoce una serie de inhibidores de la ciclooxigenasa-2. Por ejemplo, los inhibidores de la ciclooxigenasa-2 se divulgan en las patentes de EE.UU. Nº 5.393.790; 5.409.944; 5.418.254; 5.420.343; 5.436.265; 5.474.995; 5.476.944; 5.486.534; 5.510.368; 5.521.213; 5.536.752; 5.547.975; 5.550.142; 5.552.422; 5.565.482; 5.576.339; 5.580.985; 5.585.504; 5.593.994 y 5.596.008. Aunque los inhibidores de la ciclooxigenasa-2 poseen una actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética similar a la de los AINE, los inhibidores de la ciclooxigenasa-2 también exhiben una menor tendencia a inducir algunos de los efectos secundarios por el mecanismo que se pueden producir con el uso de AINE. En particular, los inhibidores de la ciclooxigenasa-2 parecen tener un menor potencial de toxicidad gastrointestinal y efectos secundarios renales, un efecto reducido sobre los tiempos de hemorragia y, posiblemente, una disminución de la capacidad para inducir ataques de asma en sujetos asmáticos sensibles a la aspirina. El documento WO-A-01/34165 describe una composición farmacéutica para la liberación controlada de un fármaco inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa-2. La composición puede incluir otro compuesto seleccionado de un opioide, analgésicos narcóticos, antagonistas del receptor Mu, antagonistas del receptor kappa, analgésicos no narcóticos, inhibidores de la captación de monoamina, agentes reguladores de la adenosina, derivados cannabinoides, antagonistas de la sustancia P, antagonistas de los receptores de neurocinina-1 y bloqueantes de los canales de sodio. El documento WO-A-01/45706 describe una composición que comprende un agente osmótico y un agente activo. El agente activo puede ser un AINE o vioxx. El documento WO-A-99/13799 describe una composición que comprende un inhibidor de la ciclooxigenasa-2, un analgésico opioide y un AINE. Velenkar y col., Indian Vet. Med. Jour. Vol 22 (1998), 199-202 describen la combinación de nimesulida y flurbiprofeno. No obstante, aunque los inhibidores de la ciclooxigenasa-2 sí poseen posibles beneficios relacionados con la reducción de los efectos secundarios, generalmente son de acción lenta con respecto a los inhibidores de la ciclooxigenasa-1, tales como AINE o acetaminófeno. Por tanto, un paciente que los usa para analgesia percibe que poseen un periodo 2 de inicio largo no satisfactorio a la hora de proporcionar la analgesia deseada. Las composiciones reivindicadas en el presente documento ofrecen los beneficios de un inicio más rápido de la analgesia con respecto a los inhibidores de la ciclooxigenasa-2 usados solos. Las composiciones reivindicadas además reducen la cantidad de inhibidores de la ciclooxigenasa-1 administrados y, de este modo, reducen el potencial de toxicidad gastrointestinal. Dichas combinaciones proporcionan además una duración de acción mayor, tal como dosificación una vez al día, sin perder el beneficio del rápido inicio de la analgesia asociado con el uso de los inhibidores de la ciclooxigenasa-1. Sumario de la invención De acuerdo con la presente invención se proporciona una composición para aliviar el dolor y/o la inflamación que consiste esencialmente en (a) celecoxib e (b) ibuprofeno, en la que la composición es para administración oral, rectal, intranasal, sublingual o para administración mediante inyección intravenosa, intramuscular, intraesternal o subcutánea, y en la que celecoxib está presente en cantidades que varían de 25 a 200 mg y el ibuprofeno está presente en cantidades que varían de 50 a 800 mg. También de acuerdo con la presente invención se proporciona el uso en la fabricación de un medicamento para aliviar el dolor y/o la inflamación de una composición de acuerdo con la presente invención. También de acuerdo con la presente invención se proporciona una composición de acuerdo con la presente invención para usar en el alivio del dolor y/o la inflamación. Descripción de las realizaciones preferidas La invención reivindicada y, por tanto, la composición terapéutica son aplicables para el tratamiento de todas las variedades de dolor. La expresión "aliviar el dolor" se entenderá en el presente documento que incluye las expresiones "supresión del dolor" e "inhibición del dolor", ya que la invención se puede aplicar al alivio del dolor existente además de a la supresión o inhibición del dolor que, de otro modo, tendría lugar a causa de un acontecimiento causante de dolor inminente. Debe entenderse que la expresión cantidad inductora de analgesia, como se aplica al inhibidor de la ciclooxigenasa-1 y/o al inhibidor de la ciclooxigenasa-2 empleados en el uso terapéutico y la composición de la presente invención significa una cantidad de los mismos que, cuando se administra, proporciona una significativa actividad analgésica. El inhibidor específico de la ciclooxigenasa-2 que se puede... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1.- Una composición que consiste esencialmente en (a) celecoxib y (b) ibuprofeno, en la que la composición es para administración oral, rectal, intranasal, sublingual o para administración mediante inyección intravenosa, intramuscular, intraesternal o subcutánea, y en la que celecoxib está presente en cantidades que varían de 25 a 200 mg y el 5 ibuprofeno está presente en cantidades que varían de 50 a 800 mg. 2.- La composición de la reivindicación 1, en la que celecoxib está presente en cantidades que varían de 100 a 200 mg y el ibuprofeno en cantidades que varían de 200 a 400 mg. 3.- La composición de la reivindicación 1, en la que celecoxib está presente en una cantidad de aproximadamente 200 mg e ibuprofeno está presente en una cantidad de aproximadamente 400 mg. 10 4.- Uso en la fabricación de un medicamento para aliviar el dolor y/o la inflamación de una composición tal como se define en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3. 5.- Una composición tal como se define en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3 para usar en el alivió del dolor y/o la inflamación. 8