16 patentes, modelos y diseños de ZENTIVA, K.S

  1. 1.-

    Procedimiento para la preparación de sitagliptina

    (02/2014)

    Procedimiento de preparación de sitagliptina de fórmula I**Fórmula** que comprende la hidrogenación de un precursor de enamina-amida de fórmula II**Fórmula** caracterizado porque la hidrogenación se lleva a cabo en una suspensión o una solución bajo catálisis con un compuesto complejo formado por Ru y un ligando de (R) o (S)-pseudo-o-bisfosfino-[2,2]-paraciclofano de fórmula general VI**Fórmula** en la que R son sustituyentes iguales o diferentes del grupo que comprende alquilos C1-4, cicloalquilos C3-8 y Ar, y Ar es un arilo no sustituido...

  2. 2.-

    Cocristales farmacéuticamente aceptables de N-[2-(7-metoxi-1-naftil)etil]acetamida y procedimientos para su preparación

    (11/2013)

    Cocristal de N-[2-(7-metoxi-1-naftil)etil]acetamida, conocida como agomelatina, con un formador de cocristalseleccionado entre el grupo que comprende ácido cítrico y ácido bencensulfónico.

  3. 3.-

    Composición polimérica con efecto sinérgico en el tratamiento de enfermedades tumorales

    (09/2013)

    Composición farmacéutica que presenta una actividad antitumoral citotóxica importante y un efecto antitumoralautoestimulante simultáneo, con el principio activo doxorrubicina, en la que la composición comprende doscomponentes, en la que: a) el primer componente que forma la composición es un copolímero de N-(2-hidroxipropil)metacrilamida (HPMA)denominado PK1, en el que la doxorrubicina está unida al portador polimérico a través de la secuencia deloligopéptido GlyPheLeuGly enzimáticamente escindible, en el que la cadena polimérica comprende...

  4. 4.-

    Método para la preparación de dabigatran y sus intermedios

    (09/2012)
    Inventor/es: JIRMAN,Josef , LUSTIG,PETR. Clasificación: C07D401/12.

    Método para la fabricación de dabigatran, caracterizado porque el compuesto de fórmula VII-2HCl o de fórmula VII-HCl se hacen reaccionar con cloroformiato de hexilo en presencia de una base inorgánica u orgánica en un disolvente inerte seleccionado de entre éteres, cetonas, hidrocarburos clorados o acetonitrilo y el dabigatran obtenido se 10 transforma opcionalmente en una sal farmacéuticamente aceptable.

  5. 5.-

    Nueva forma polimórfica de acetato de bazedoxifeno

    (05/2012)

    Sal de 1-[4-(2-azepan-1-il-etoxi)bencil]-2-(4-hidroxifenil)-3-metil-1H-indol-5-ol de fórmula 1 **Fórmula** con ácido acético (acetato de bazedoxifeno), la cual se caracteriza por las siguientes reflexiones en el espectro dedifracción de rayos X: 13,17; 15,97; 17,95; 19,62; 20,54; 22,08; 25,27.

  6. 6.-

    Procedimiento de preparación de 4''-[[4-metil-6-(1-metil-1H-bencimidazol-2-il)-2-propil-1H-bencimidazol-1il]metil]bifenil-2-carboxílico (telmisartán)

    (04/2012)

    Procedimiento de preparación de la forma cristalina A de telmisartán (I)**Fórmula** caracterizado porque se añade un ácido carboxílico de fórmula general R1COOH, en la que R1 es el átomode hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4 a una solución de la sal de potasio de telmisartán (VII)**Fórmula** en un alcohol de fórmula R2OH con un contenido de agua inferior a un 2%, en la que R2 es etilo o metilo.

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN DE SOLIFENACINA

    (03/2012)

    Procedimiento de preparación de carboxilato de (1S)-(3R)-1-azabiciclo[2.2.2]oct-3-il 3,4-dihidro-1-fenil- 2(1H)-isoquinolina (solifenacina) o sus sales farmacéuticamente aceptables con elevada pureza óptica, caracterizado porque la base de solifenacina en bruto se convierte a tartrato ácido, que a continuación se convierte opcionalmente a otra sal farmacéuticamente aceptable o la base de solifenacina.

  8. 8.-

    COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA CON INGREDIENTE ACTIVO ATORVASTATINA

    (02/2012)

    Composición farmacéutica que comprende la sustancia activa atorvastatina, diseñada para el tratamiento y prevención de enfermedades cardiovasculares, caracterizada porque está en forma de tabletas oblongas con longitud de 5 a 22 mm y anchura de 2 a 11 mm o comprimidos redondos con diámetro de 3 a 16 mm, cuyo núcleo está constituido por gránulos comprimidos y comprende: i. Atorvastatina y/o, como mínimo, una sal de la misma fisiológicamente aceptable en la cantidad de un 5% a un 10% en peso, en relación con la atorvastatina pura. ii. Una base, que es meglumina, en...

  9. 9.-

    CONJUGADOS POLIMÉRICOS DE DOXORUBICINA CON LIBERACIÓN DEL FÁRMACO REGULADA POR PH Y UN MÉTODO DE PREPARACIÓN

    (04/2011)

    Fármaco polimérico en forma de un conjugado de un copolímero de N-(2hidroxipropil)metacrilamida HPMA con doxorubicina, unido al polímero mediante espaciadores que contienen enlaces hidrazona hidrolíticamente separables, de fórmula I en la que SP1 representa un espaciador aminoacilo seleccionado entre los grupos glicilo, glicilglicilo, ß-alanilo, 6- aminohexanoílo, 4-aminobenzoílo o un acilo complejo derivado de los oligopéptidos GlyPheGly, GlyLeuGly, GlyLeuPheGly o GlyPheLeuGly, x = 40 a 335, y = 1 a 25. que consiste en 90 a 99,5% molar de unidades de HPMA y de 10 a 0,5% molar de unidades comonoméricas que contienen doxorubicina

  10. 10.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE ZOLMITRIPTAN

    (04/2011)

    Procedimiento para la preparación de (S)-4-[(3-[2-(dimetilamino)etil]-1H-indol-5-il}metil]-2oxazolidinone (zolmitriptán) de fórmula III según el siguiente esquema caracterizado porque la reducción de la sal de diazonio a (S)-4-(4-hidracinobencil)-l,3-oxazolidin-2-ona de fórmula IV se lleva a cabo mediante el efecto de un disulfito de metal alcalino, preferentemente disulfito de sodio

  11. 11.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN DE MONTELUKAST

    (03/2011)

    Método de preparación de montelukast de fórmula I, mediante reacción del compuesto de fórmula III con un compuesto de fórmula IX, **Fórmula** caracterizado porque la reacción se lleva a cabo en presencia de una base, un disolvente inerte y un componente que aumenta la selectividad del proceso, en el que se utiliza como componente que aumenta la selectividad del proceso un poliéter de fórmula general XIII **Fórmula** donde R representa hidrógeno o un alquilo y el valor de n varía de 1 a 40, o un éter corona descrito mediante la fórmula (XV), (XVI) o (XVII) **Fórmula** y utilizándose como dicha base un alcóxido de metal alcalino descrito mediante la fórmula general R'OM, en la que R' representa un grupo...

  12. 12.-

    MÉTODO PARA LA PREPARACIÓN DE ZOLMITRIPTANO

    (03/2011)

    Método para la preparación de (S)-4-[{3-[2-(dimetilamino)etil]-1H-indol-5-il}metil]-2oxazolidinona (zolmitriptano) de fórmula III o sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque comprende a) Preparación del clorhidrato de zolmitriptano mediante reacción del clorhidrato de (S)-4-(4hidracinobencil)-1,3-oxazolidin-2-ona con 4,4-dietoxi-N,N-dimetilbutilamina de fórmula II por la reacción de indoles de Fischer; b) Precipitación por salado del clorhidrato de zolmitriptano a partir de la mezcla de reacción después de la síntesis de indoles de Fischer, a una temperatura reducida mediante adición de una sal del grupo de los cloruros de metal alcalino, preferentemente...

  13. 13.-

    MÉTODO DE PREPARACIÓN DE (R)-(-)-5(2-AMINOPROPIL)-2-METOXIBENZENOSULFONAMIDA

    (03/2011)

    Método de preparación de (R)- -5-(2-aminopropil)-2metoxibencenosulfonamida de fórmula I caracterizado porque a. se introduce un grupo protector a N-[(1R)-2-(4-metoxifenil)-1-metiletil]-N-[(1R)-1feniletil)]amina de fórmula VIII para obtener una amida de fórmula IX en la que A puede ser un acilo que tiene de 2 a 8 carbonos, b. con lo que la amida de fórmula IX es clorosulfonada y el sulfocloruro resultante se convierte en una sulfonamida de fórmula X en la que A es tal como se ha definido anteriormente, c. y la sulfonamida de...

  14. 14.-

    PROCEDIMIENTO PARA ELIMINAR EL GRUPO PROTECTOR TRIFENILMETANO

    (12/2010)

    Procedimiento para la preparación de un medicamento caracterizado porque se lleva a cabo una solvolisis del compuesto de fórmula IV en metanol anhidro en un medio neutro o ligeramente básico y una reacción con un equivalente de hidrógenocarbonato potásico o carbonato potásico

  15. 15.-

    METODO DE FABRICACION DE UN FORMA AMORFA DE SAL SEMICALCICA DEL ACIDO (3R,5R)7-3-FENIL-4-FENILCARBAMOIL-2-(4-FLUOROFENIL)-5-ISOPROPIL-PIRROLL-1-IL)-3,5-DIHIDROXIHEPTANOICO (ATORVASTATINA)

    (10/2010)

    Método de fabricación de una forma amorfa de la sal semicálcica del ácido (3R,5R) 7-[3-fenil-4-fenilcarbamoil-2-(4-fluorofenil)-5-isopropil-pirrol-1-il]-3,5-dihidroxiheptanoico de fórmula I

  16. 16.-

    CONJUGADOS POLIMERICOS SENSIBLES AL PH DE UN FARMACO CANCEROSTATICO DE ANTRACICLINA PARA TERAPIA DIRIGIDA

    (12/2009)
    Ver ilustración. Inventor/es: ULBRICH, KAREL, ETRYCH,TOMAS, RIHOVA,BLANKA, JELINKOVA,MARKETA, KOVAR,MAREK. Clasificación: A61K47/48R4, A61K47/48T4K, A61K47/48.

    Conjugados que consisten en un portador polimérico constituido por de 30 a 3.000 unidades monoméricas unidas formando una cadena polimérica, compuesta por a. del 60 al 99% de unidades de N-(2-hidroxipropil)metacrilamida b. del 1 al 25% de unidades de hidrazonas metacriloiladas de épsilon-aminoácidos o aminoácidos aromáticos terminados con una molécula de un agente cancerostático de antraciclina c. del 0,5 al 15% de unidades de aminoácidos aromáticos o épsilon-aminoácidos metacriloilados o sus sales de sodio, y d. del 0,5 al 10% de unidades de hidrazidas metacriloiladas de épsilon-aminoácidos o aminoácidos aromáticos, de fórmula general **(Ver fórmula)** estando dispuestas las unidades estructurales individuales de una manera al azar en la cadena y en la que x oscila desde 20 hasta 3.000, a es de desde 1 hasta 750, b y c son cada uno de desde 1 hasta 450, en la que X es un aminoácido elegido de la siguiente serie: ácido épsilon-aminocaproico (AKap), ácido p-aminobenzoico (AB).