69 patentes, modelos y diseños de UCB PHARMA, S.A. (pag. 2)

(18/04/2012) Un anticuerpo alterado de la clase IgG que comprende al menos una cadena ligera kappa humana, que comprende dicha alteración, en el que la alteración comprende la sustitución del residuo 171, numerado según el 5 sistema de numeración de Kabat, de la al menos una cadena ligera kappa por un residuo de cisteína.

(18/04/2012) Un método de enriquecimiento de una población de células en aquellas células que producen un anticuerpo quereconoce un antígeno de interés, que comprende: a) la puesta en contacto de dicha población con un anticuerpo que reconoce CD5, CD9, CD10, CD19, CD20, CD21,CD22, CD45 o CD45 RC, uniéndose dicho anticuerpo a un primer marcador fluorescente, b) la puesta en contacto de dicha población con un antígeno de interés que está sin marcar, c) la puesta en contacto de dicha población con una muestra que comprende un anticuerpo policlonal que reconoceespecíficamente dicho antígeno, uniéndose dicho anticuerpo policlonal a un segundo marcador fluorescente, y d) la separación de la población de aquellas células que se pueden detectar por estar asociadas con el primer ysegundo marcadores…

(02/03/2012) Un compuesto seleccionado de la fórmula (I) o (II): en las que: A, A1 y A2 representan independientemente el resto de un anticuerpo o su fragmento seleccionado del grupo que comprende anticuerpos monocatenarios, fragmentos Fab, fragmentos Fab' y F(ab'), o un fragmento de unión a epítopo de un anticuerpo o dichos fragmentos; L, L1 y L2 son succinimida; R representa un grupo reactivo que es adecuado para unirse a una molécula efectora pero que no reacciona con ninguno de A, A1 ni A2, en el que R se selecciona de: R10 representa arilo o heteroarilo; Y representa un enlace covalente o -(CH2)y-; B, B1 y B2 representan…

(14/02/2012) Fragmento de anticuerpo de IgG al que se une una o más moléculas efectoras seleccionadas de un polímero con un peso molecular promedio en el intervalo de 500 Da a 100.000 Da caracterizado porque está ausente el enlace disulfuro entre cadenas nativas entre las regiones constantes de la cadena pesada (CH1) y ligera (CL) y las regiones constantes de la cadena pesada (CH1) y la cadena ligera (CL) están unidas mediante un enlace disulfuro entre cadenas entre un par de cisteínas, modificadas por ingeniería, una en la región constante de la cadena ligera (CL) y la otra en la región constante de la cadena pesada (CH1), en el que el último enlace disulfuro está ampliamente inaccesible para agentes reductores y moléculas efectoras, de tal manera que permanece intacto durante la unión a molécula efectora y en el que la posición del par de cisteínas,…

(14/02/2012) Un compuesto de fórmula (III): P1 y P2 representan independientemente un residuo de polietilenglicol (PEG); X1, X2 y X3 representan independientemente CR1 o N; A1 y A2 representan independientemente -CONH-, o -NHCO-, 25 B1, B2 y B3 representan independientemente -CONH- o -CO-; V1, V2 y V3 representan independientemente un enlace covalente o -(CH2)v-; W1 y W2 representan independientemente un enlace covalente o -(CH2)w-; Y1, Y2 e Y3 representan independientemente -(CH2)y-; M1 y M2 representan independientemente un enlace covalente o -(CH2)m-; R1 representa hidrógeno o C1-4 alquilo; n es cero, 1 o 2; v es 1, 2, 3 o 4; w es 1, 2, 3 o 4; y es 1, 2, 3, 4, 5 o 6; y 35 m es 1, 2 o 3

(13/02/2012) Un ensayo homogéneo in vitro para identificar una célula productora de anticuerpos que produce un anticuerpo que se une a un antígeno seleccionado que comprende: a) proporcionar una población de células productoras de anticuerpos; b) incubar sobre un portaobjetos de microscopio dicha población de células productoras de anticuerpos con un antígeno seleccionado conjugado con una perla o acoplado a un eritrocito, o antígeno expresado sobre la superficie de un célula, y un anticuerpo anti-anticuerpo marcado, en el que dicho anticuerpo anti-anticuerpo puede distinguir células que producen un anticuerpo que se une al antígeno seleccionado de las células que no lo hacen y en el que el anticuerpo anti-anticuerpo marcado se marca con un conjugado fluorescente; y c) sin necesidad de retirar anticuerpos anti-anticuerpo marcados no unidos, identificar…

(10/02/2012) Un anticuerpo neutralizante con especificidad para IL-1ß humana, que comprende una cadena pesada y una cadena ligera, en donde el dominio variable de la cadena pesada comprende la secuencia dada en SEQ ID NO: 5 para CDR-H1, la secuencia dada en SEQ ID NO: 6 para CDR-H2 y la secuencia dada en SEQ ID NO: 7 para CDR- H3, y en donde el dominio variable de la cadena ligera comprende la secuencia dada en SEQ ID NO: 8 para CDR- L1, la secuencia dada en SEQ ID NO: 9 para CDR-L2 y la secuencia dada en SEQ ID NO: 10 para CDR-L3

(07/02/2012) El uso, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento y/o prevención de afecciones inflamatorias, autoinmunitarias, cardiovasculares, neurodegenerativas, metabólicas, oncológicas, nocirreceptivas y oftálmicas, de un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo: en la que -X- representa un grupo de fórmula (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g) o (h): R 1 y R 2 representan independientemente hidrógeno; o alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo de (C1-6), arilo, aril-alquilo de (C1-6), heterocicloalquilo de C3-7, heterocicloalquil C3-7-alquilo de (C1-6), heteroarilo o heteroaril-alquilo de (C1-6), cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; o R 1 y R 2 , cuando ambos están…

(30/12/2011) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I), en la que: R 1 es un alquilo C1-10 o alquenilo C2-6; R 2 es un alquilo C1-10 o alquenilo C2-6; X es -CONR 4 R 5 , -COOH, -COOR 3 o -CN; R 3 es un alquilo C1-10; R 4 es hidrógeno o un alquilo C1-10; R 5 es hidrógeno o un alquilo C1-10; cuyo procedimiento comprende hacer reaccionar un compuesto esencialmente ópticamente puro de fórmula (II), en la que, R 2 es como se ha definido anteriormente en la presente memoria para el compuesto de fórmula (I), X 1 es como se ha definido anteriormente en la presente memoria para X en un compuesto de fórmula (I), e Y es un grupo saliente elegido entre halógeno, un grupo sulfonato o -N2 + , con un compuesto esencialmente ópticamente puro de fórmula (III), o sus sales, en el que R 1 es como…

(22/12/2011) Una molécula de anticuerpo aislada que es un fragmento Fab modificado, cuyas secuencias de aminoácidos de la cadena ligera (SEQ ID NO:1) y de la cadena pesada (SEQ ID NO:2) son como se indica en la figura 2, en la que un resto polietilenglicol (PEG) está unido a Cys 214 de la cadena ligera

(06/10/2011) Un mensaje dicistrónico para producir una molécula de anticuerpo con una particular especificidad de unión al antígeno, en el que el cistrón anterior contiene DNA que codifica para la cadena pesada o la cadena ligera del anticuerpo y el cistrón posterior contiene DNA que codifica para la correspondiente cadena ligera o cadena pesada respectivamente, caracterizado porque los dos cistrones están unidos por una secuencia intergénica optimizada (IGS) donde la IGS es IGS 1 (SEQ ID NO:4), IGS2 (SEQ ID NO:7), IGS3 (SEQ ID NO:10) o IGS4 (SEQ ID NO:13), y donde el anticuerpo producido no es un anticuerpo anti-TNFα o un anticuerpo anti-KDR

(27/09/2011) Un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables: en la que, X representa oxígeno o azufre; Y representa un grupo de fórmula CR 6 R 7 o NR 8 ; R 1 representa hidrógeno o alquilo(C1-6); y R 2 representa hidrógeno; o alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6), cicloalquilo(C3-7), cicloalquil(C3-7)alquilo(C1-6), arilo, arilalquilo(C1-6), heterocicloalquilo(C3-7), heterocicloalquil(C3-7)alquilo(C1-6), heteroarilo o heteroarilalquilo(C1-6), cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, nitro, alquilo(C1-6), trifluorometilo, hidroxi, alcoxi(C1-6), difluorometoxi, trifluorometoxi, ariloxi, alquil(C1-6)tio, alquil(C1-6)sulfonilo,…

(12/07/2011) Compuestos de formula (I), y sus sales, en la que: X es O o N-C(NH)NH2; M + es hidrogeno, sodio, disodio, potasio, dipotasio, amonio (NH4)+, diamonio, amonio cuaternario, calcio o magnesio

(13/06/2011) Un procedimiento para fijar una o varias moléculas efectoras a una o a varias cisteínas en una proteína que comprende: a) activar una o varias cisteínas en la proteína mediante diafiltración de la proteína frente a un agente reductor monotiol o un agente reductor multitiol que es incapaz de formar puentes disulfuro intramoleculares y b) hacer reaccionar la proteína tratada con una molécula efectora

(30/05/2011) Compuesto que tiene la fórmula I, sus enantiómeros, diastereoisómeros o sales de los mismos farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 es hidrógeno, hidroxilo o alquilo C 1-6; R2 es hidrógeno o halógeno; n es de 0 a 5; R3 es hidrógeno, o halógeno; n' es de 0 a 4

(11/05/2011) Un método de análisis para la caracterización y la cuantificación de isómeros de disulfuro de fragmentos de anticuerpo que comprenden las etapas de: (a) pretratar el fragmento de anticuerpo con un disolvente orgánico, (b) digerir el fragmento de anticuerpo pretratado con una proteasa en presencia de un disolvente orgánico y (c) analizar los fragmentos de la digestión con proteasa

(02/03/2011) Un compuesto que tiene la fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o formas estereoisoméricas del mismo, en la que: R 1 es hidrógeno, R 2 es hidrógeno o alquilo C1-20, R 3 es hidrógeno, alquilo C1-20, cicloalquilo C4-8, cicloalquenilo C5-8, arilo, heterociclo aromático o no aromático, alcoxi C1-20, o un grupo de fórmula -W- R 8 . R 3a es hidrógeno, alquilo C1-20 o un grupo de fórmula: o NR 3 R 3a es un grupo de fórmula R 4 es hidrógeno, R 5 es halógeno o trifluorometilo, R 6 es hidrógeno, alquilo C1-20 o halógeno, R 7 es hidrógeno, alquilo C1-20 o halógeno, W es alquileno C1-12, -NH- o -NHC(=O)-, X es O, S o NH, Y es O, S, -CR 12 R 13 -, -NR 14 - o -C(=O)-, R 8 es arilo o heterociclo, R 9 , R 10 , R 10a y R 11 se seleccionan independientemente entre hidrógeno,…

(01/03/2011) Un compuesto de formula I, **Fórmula** en la que: X es CH2 o CF2; R1 se selecciona entre hidrogeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con al menos un hidroxi; R2 se selecciona entre hidrogeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con al menos un hidroxi; R3 se selecciona entre hidrogeno o alquilo C1-4 sin sustituir; R3a se selecciona entre hidrogeno o alquilo C1-4 sin sustituir; R4 se selecciona entre hidrogeno; halogeno; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado independientemente entre halogeno y un grupo fenilo; o alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado independientemente entre halogeno, alcoxi C1-4 y un grupo fenilo; R5 se selecciona entre hidrogeno; halogeno; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con al…

(01/02/2011) Una molécula de anticuerpo que tiene especificidad para KDR humano, que comprende una región variable de la cadena pesada del SEQ ID NO: 15 y una región variable de la cadena ligera del SEQ ID NO: 16

(24/01/2011) Un anticuerpo o fragmento del mismo que se une a una proteína codificada por el SEQ ID NO: 1, 5, 7, 9, 11,13, o 15 con una Ka mayor o igual a 10 7 M-1

(27/10/2010) Un anticuerpo anti-CDCP1 o fragmento de éste de unión a epítopo, para usarse en el tratamiento y/o profilaxis del cáncer de ovario o el cribado de y/o diagnóstico o pronóstico del cáncer de ovario

(19/10/2010) Un método para la preparación de moléculas de anticuerpos recombinantes que comprende cultivar una muestra de célula hospedadora transformada con un vector de expresión que codifica una molécula de anticuerpo recombinante y someter dicha muestra de célula hospedadora a una etapa de tratamiento térmico, caracterizada porque dicha muestra se somete a una etapa de tratamiento no lisante a presión antes de someterse a un aumento de temperatura dentro del intervalo de 30ºC a 70ºC durante un periodo de hasta 24 horas

(25/06/2010) Una molécula de anticuerpo que tiene especificidad para el CD22 humano, que comprende una cadena pesada en la que el dominio variable comprende la SEQ ID NO: 1 para CDR-H1, la secuencia GINPGNNYATYRRKFQG de gH7 de la Figura 6 o la SEQ ID NO: 2 o la SEQ ID NO: 13 o la SEQ ID NO: 15 o la SEQ ID NO: 16 para CDR-H2, y la SEQ ID NO: 3 para CDR-H3, y una cadena ligera en la que el dominio variable comprende la SEQ ID NO: 4 para CDR-L1, la SEQ ID NO: 5 para CDR-L2 y la SEQ ID NO: 6 para CDR-L3

(22/06/2010) Un método para obtener un anticuerpo con una función deseada, método que comprende: a) poner una población de células B en contacto con una serie de recipientes unitarios a los que se ha unido un antígeno; b) separar de los recipientes unitarios aquellas células B que no se han unido al antígeno, mientras se conservan aquellas células B que se han unido al antígeno; c) cultivar una pluralidad de las células B unidas en aquellos recipientes unitarios en que han quedado retenidas, preferiblemente bajo unas condiciones adecuadas para multiplicación clonal; d) explorar el contenido de al menos un recipiente unitario para identificar por ello al menos un recipiente unitario positivo en cuanto a la presencia de células…

(19/05/2010) Un método para seleccionar una tasa de crecimiento para controlar la distribución de una proteína recombinante entre el sobrenadante y el periplasma en cultivos de células hospedantes de E. coli de modo que la distribución de la proteína recombinante sea más adecuada para la recuperación primaria de la proteína recombinante, en la que la expresión de la proteína recombinante por dichas células está bajo el control de un sistema inducible, cuyo método comprende: a) proporcionar un cultivo de células hospedantes de E. coli b) cambiar la tasa de crecimiento de las células hospedantes de E. coli tal que la tasa de crecimiento esté en…

(24/02/2010) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde X es Cl o Br; cuyo procedimiento comprende las etapas siguientes: (i) reacción de un derivado de 3-ciano-4-metilpiridina de fórmula (A): **(Ver fórmula)** con un compuesto de fórmula (II): **(Ver fórmula)** en presencia de N,N-dimetilformamida dialquil-C1-6-acetal; para proporcionar un derivado de enamina de fórmula (III): **(Ver fórmula)** en donde R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, Cl o Br; y Cy representa un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros ligado a N, en donde m es 1 ó 2; n es 1 ó 2; Y representa -CHR-, -NR1-, -O- ó -S(O)x-; x es cero, 1 ó 2; cada R representa independientemente hidrógeno o alquilo-C1-6; y R1 representa hidrógeno o alquilo-C1-6; (ii) ciclación de la enamina de fórmula (III), seguido, según sea necesario, de…

(19/02/2010) Un catalizador que comprende un complejo quiral de metal de transición-(1,2-bis(2,5-dialquilfosfolano)benceno) inmovilizado sobre un soporte de ceolita que tiene: - una relación molar de SiO2/Me2O3 de entre 5 y 50, donde Me representa un elemento de valencia 3 y - un área superficial externa, desarrollada por poros que tienen un diámetro medio mayor que 0,8 nm, de al menos 90 m 2 /g

(09/02/2010) Un compuesto que tiene la fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables **(Ver fórmula)** en la que: R 1 se elige entre hidrógeno o un alquilo C1-4 no sustituido o sustituido con hidroxi; R 2 se elige entre hidrógeno o un alquilo C 1-4 no sustituido o sustituido con hidroxi; R 3 se elige entre hidrógeno o un alquilo C1-4 no sustituido; R 3a se elige entre hidrógeno o un alquilo C1-4 no sustituido; R 4 se elige entre hidrógeno, halógeno o un alcoxi C1-4 no sustituido o sustituido con un grupo fenilo; R 5 se elige entre hidrógeno, halógeno o un alcoxi C1-4 no sustituido o sustituido con un grupo fenilo; R 6 se elige entre hidrógeno, halógeno o un alcoxi C 1-4 no sustituido o sustituido con un grupo fenilo; R 7 se elige entre hidrógeno, halógeno o un alcoxi C1-4 no sustituido o sustituido con un grupo fenilo; con la condición de que…

(13/07/2009) Un compuesto, que tiene la fórmula I, sus tautómeros, isómeros geométricos (incluyendo los isómeros cis y trans, Z y E), enantiómeros, diastereoisómeros y mezclas de los mismos (incluyendo todas las mezclas posibles de estereoisómeros), o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, **(Ver fórmula)** en donde R1 es hidrógeno, alquilo de C1 - 20, cicloalquilo de C3 - 8, halógeno, hidroxi, alcoxi, ariloxi, éster, amido, ciano, nitro, amino, guanidina, un derivado de amino, alquiltio, ariltio, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, alquilsulfinilo, arilsulfinilo, arilo o heterociclo; R2 es hidrógeno, alquilo de C1 - 20, alcoxi, amino, halógeno, hidroxi, éster, amido, nitro, ciano, carbamato, o arilo; R3 es hidrógeno, alquilo de C1 - 20, alcoxi, amino, halógeno, hidroxi, éster, amido, nitro, ciano, carbamato, o arilo; R4 es hidrógeno, alquilo de C1 -…