61 patentes, modelos y diseños de UCB PHARMA, S.A.

  1. 1.-

    Células hospedadoras E. coli con proteínas periplásmicas de fijación al fosfato phos/psts modificadas y método de preparación de fab recombinantes

    (04/2015)

    Una célula hospedadora E. coli que expresa un anticuerpo recombinante caracterizada por que la célula hospedadora E. coli ha sido modificada genéticamente para cambiar el punto isoeléctrico de la proteína PstS de fijación de fosfato de E. coli y en donde el punto isoeléctrico se ha alterado mediante: la adición de una etiqueta de poliácido aspártico al terminal C de la proteína de fijación al fosfato y/o el cambio de uno o más restos de aminoácido situados en la superficie de la proteína PstS de fijación de fosfato de E. coli por: (a) sustitución de uno o más restos de lisina y/o arginina por ácido aspártico o ácido glutámico o (a) sustitución de uno o más restos de ácido aspártico y/o ácido glutámico por lisina...

  2. 2.-

    Derivados de piridina y pirazina bicíclicos condensados como inhibidores de quinasa

    (01/2015)

    Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde M representa el residuo de un anillo fenilo opcionalmente sustituido; o un anillo heteroaromático de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado de furilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo y triazolilo; o un anillo heteroaromático de seis miembros opcionalmente sustituido seleccionado de piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo y triazinilo; W representa C-R1 10 o N; E representa una cadena de alquileno C1-4 lineal o ramificada opcionalmente sustituida; Q...

  3. 3.-

    Pirrolidin-2-onas 4-sustituidas y su uso

    (11/2014)

    Pirrolidin-2-onas 4-sustituidas sustancialmente ópticamente puras de fórmula (III),**Fórmula** en donde R1 es etilo, n-propilo, un alquilo C1-3 sustituido con por lo menos un halógeno o un alquenilo C2-4 sustituido con 1 a 5 átomos de halógeno.

  4. 4.-

    Derivados de tiofeno fusionados como inhibidores de quinasa

    (10/2014)

    Un compuesto de fórmula (IIA), o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que -X1- representa un grupo de fórmula (a), (b) o (c):**Fórmula** Y representa oxígeno o azufre; R5 representa hidrógeno, halógeno, ciano, -SRa, -CORe, -CO2Rb o -CONRcRd; o R5 representa alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquenilcarbonilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo (C1-6), cicloalquil C3-7- alquenilo (C2-6), cicloalquil C3-7-alquinilo (C2-6), arilo, aril-alquilo (C1-6), aril-alquenilo (C2-6), aril-alquinilo (C2-6), biarilo, heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil C3-15 7-alquilo...

  5. 5.-

    Derivados de piridina condensados como inhibidores de quinasas

    (10/2014)

    Un compuesto de fórmula (IIA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde Alk2 representa metileno, (metil)metileno, etileno, (etil)metileno, (dimetil)metileno, (metil)etileno o (dimetil)etileno, cualquiera de cuyas cadenas puede estar sustituida opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de trifluorometilo, arilo, oxo, hidroxi, C1-6 alcoxi, C2-6 alcoxicarbonil(C1-6)-alcoxi, aminocarbonil(C1-6)-alcoxi, trifluorometoxi, aminocarbonilo, C1-6 alquilaminocarbonilo...

  6. 6.-

    Moléculas de anticuerpo que tienen especificidad por la IL-6 humana

    (09/2014)

    Un anticuerpo neutralizante que tiene especificidad por la IL-6 humana, que tiene una cadena pesada que comprende la secuencia gH13 dada en la SEQ ID NO: 11 y una cadena ligera que comprende la secuencia gL10 dada en la SEQ ID NO: 13.

  7. 7.-

    Composiciones farmacéuticas que comprenden levetiracetam y procedimientos para su preparación

    (09/2014)

    Una composición farmacéutica que comprende levetiracetam como ingrediente activo y de 2,0 a 9,0% en peso de desintegrante, seleccionado del grupo que consiste en polivinilpolipirrolidona, y croscarmelosa sódica, de 0,0 a 3,0% en peso de agente de deslizamiento, seleccionado del grupo que consiste en talco, almidones, ácido esteárico y sílice coloidal anhidra, de 0,5 a 6,0% en peso de aglutinante, seleccionado del grupo que consiste en macrogoles, celulosa microcristalina, sacarosa, manitol y sorbitol, y de 0,0 a 1,0% en peso de lubricante, seleccionado del grupo que consiste en talco, estearato magnésico y estearato cálcico, con respecto al peso total de la composición farmacéutica.

  8. 8.-

    Composiciones farmacéuticas que comprenden derivados de 2-oxo-1-pirrolidina

    (08/2014)

    Una composición farmacéutica oral, en forma de comprimido sólido, que comprende un ingrediente activo y 0,1% a 60% en peso de al menos un agente de ciclodextrina, como excipiente, con respecto al peso total de la composición; siendo el ingrediente activo un derivado de 2-oxo-1-pirrolidina de fórmulas (I),**Fórmula** en donde, R1 es alquilo C1-10 o alquenilo C2-6; R2 es alquilo C1-10 o alquenilo C2-6; X es -CONR4R5, -COOH, -COOR3 o -CN; R3 es alquilo C1-10; R4 es hidrógeno o alquilo C1-10; R5 es hidrógeno o alquilo C1-10.

  9. 9.-

    Derivados de quinolina y quinoxalina en calidad de inhibidores de quinasa

    (07/2014)

    Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo:**Fórmula** en donde E representa una cadena de alquileno C1-4 lineal o ramificada, opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de trifluorometilo, heterocicloalquilo C3-7, arilo, oxo, hidroxi, alcoxi C1-6, alcoxi C2-6-carbonil-alcoxi(C1-6), aminocarbonil-alcoxi(C1-6), trifluorometoxi, amino, alquil C1- 6-amino, dialquil(C1-6)amino, aminocarbonilo, alquil C1-6-aminocarbonilo y dialquil(C1-6)aminocarbonilo; Q representa oxígeno, azufre, N-R4 o un enlace covalente; Z representa un resto heteroarilo bicíclico que consiste en dos anillos...

  10. 10.-

    Composiciones farmacéuticas que comprenden derivados de 2-oxo-1-pirrolidina

    (07/2014)

    Una composición farmacéutica oral, en forma de comprimido sólido, que comprende partículas, comprendiendo dichas partículas un principio activo y, como excipiente, 0,1% a 60% en peso de al menos un agente de ciclodextrina, con respecto al peso total de las partículas;siendo el principio activo un derivado de 2-oxo-1-pirrolidina de fórmula (I), en donde, R1 es alquilo C1-10 o alquenilo C2-6, R2 es alquilo C1-10 o alquenilo C2-6; X es -CONR4R5, -COOH, -COOR3 o -CN; R3 es alquilo C1-10; R4 es hidrógeno o alquilo...

  11. 11.-

    Composiciones farmacéuticas que comprenden brivaracetam

    (05/2014)

    Una composición farmacéutica de liberación sostenida en la forma de un comprimido que comprende, como ingrediente activo, Brivaracetam y, como excipiente dentro del núcleo del comprimido, de 10% a 80% en peso de al menos un agente de matriz hidrófilo, con respecto al peso total del núcleo del comprimido, siendo el agente de matriz hidrófilo hidroxipropilmetilcelulosa que es un polímero gelificante hidrófilo que tiene una viscosidad de más de 100 mPa.s en solución acuosa al 2 por ciento (20°C).

  12. 12.-

    Selección de marco

    (04/2014)

    Un método para obtener al menos un anticuerpo humanizado con especificidad para un antígeno seleccionado que comprende: (a) proporcionar secuencias de región VH y/o VL de anticuerpos donantes múltiples, cada una con especificidad para el antígeno seleccionado; (b) seleccionar una secuencia marco aceptora de la región VH y/o VL humana apropiada para cada secuencia donante, en donde la selección comprende realizar una alineación de homologías entre la secuencia VH donante y las secuencias aceptoras de la región VH humanas, y/o la secuencia VL donante y las secuencias aceptoras de la región VL humana, y seleccionar aquellas secuencias aceptoras...

  13. 13.-

    Soluciones farmacéuticas, procedimiento de preparación y usos terapéuticos

    (04/2014)

    Una solución estable de un compuesto farmacéutico que es (2S)-2-{(4R)-2-oxo-4-propil-pirrolidin-1-il}} butanamida, caracterizado porque tiene un valor de pH entre 4,5 y 6,5.

  14. 14.-

    Derivados de tieno-piridina como inhibidores de MEK

    (03/2014)

    Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o N-óxido del mismo: **Fórmula** en donde R1 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; R2 representa halógeno o alquilo C1-6; R3 representa -CONRbRc y Rb y Rc, cuando se consideran junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos ambos, representan azetidin- 1-il, pirrolidin-1-il, piperidin-1-il, morfolin-4-il, tiomorfolin-4-il, piperazin-1-il, homopiperidin-1-il, homomorfolin-4-il u homo-piperazin-1-il, y cualquiera de estos grupos puede estar opcionalmente sustituido...

  15. 15.-

    Anticuerpos neutralizantes con especificidad para IL-17 humana

    (01/2014)

    Un anticuerpo neutralizante que tiene especificidad para IL-17 humana, con una cadena pesada que comprende la secuencia gH11 (SEC ID Nº: 11) y una cadena ligera que comprende la secuencia gL3 (SEC ID Nº: 13).

  16. 16.-

    Método para el tratamiento de la glomerulonefritis

    (11/2013)

    Uso de un anticuerpo o fragmento funcionalmente activo, que inhibe de manera selectiva el polipéptido de IL-6 oel polipéptido de IL-6R para la fabricación de un medicamento para el tratamiento y/o la profilaxis de laglomerulonefritis asociada con el síndrome de Goodpasture.

  17. 17.-

    Co-cristales de pirrolidinonas

    (11/2013)

    Un co-cristal que comprende una pirrolidinona que bien es 2-[4-(2,2-difluorovinil)-2-oxopirrolidinil]butanamida obien (2S)-2-(2-oxo-4-n-propil-1-pirrolidinil)butanamida y una sal elegida entre el grupo que consiste en MgCl2,MgSO4, MgBr2, Mg3(PO4)2, MgHPO4, Mg(H2PO4)2, MgCO3, Mg(HCO3)2, y sus hidratos.

  18. 18.-

    Derivados de quinolina y quinoxalina como inhibidores de cinasa

    (10/2013)

    Un compuesto de fórmula (IA) o (IB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o susolvato:**Fórmula** en las que V representa O o S; Y representa N o C-R6; X representa N o C-R7; E representa un alquileno de C1-4 de cadena lineal o ramificada opcionalmente sustituido; Q representa oxígeno, azufre, N-R8 o un enlace covalente; M representa el resto de un anillo monocíclico de cinco, seis o siete miembros saturado, opcionalmente sustituido,que contiene un átomo de nitrógeno y 0, 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales...

  19. 19.-

    Derivados de 2-oxo-1-pirrolidina, procedimientos para prepararlos y el uso terapéutico de los mismos sobre el sistema nervioso central

    (10/2013)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I), sus isómeros geométricos, enantiómeros, diastereoisómeros y mezclas, ouna de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 es hidrógeno, R2 es hidrógeno; R3 es un heterociclo sustituido o no sustituido unido al resto de la molécula mediante uno de sus átomos de C,seleccionado del grupo que consiste en; • 1H-bencimidazol-6-ilo; • 1H-bencimidazol-7-ilo; • imidazo[1,2-a]piridin-3-ilo; • imidazo[1,2-a]pirimidin-3-ilo; • imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-7-ilo; • imidazo[1,2-b]piridazin-3-ilo; • 5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-b]piridazin-3-ilo; • imidazo[2,1b][1,3,4]tiadiazol-5-ilo; • imidazo[2,1-b][1,3]tiazol-5-ilo; •...

  20. 20.-

    Derivados de tiazol condensados como inhibidores de cinasas

    (07/2013)

    Compuesto de fórmula (I), un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: R11 representa hidrógeno o alquilo C1-6; R12 representa alquilo C1-6; T representa oxígeno o N-R25; V representa carbono; W representa carbono; R23 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, trifluorometilo, aril-alquilo C1-6,oxazolinilo, triazolilo, hidroxilo, alcoxilo C1-6, difluorometoxilo, trifluorometoxilo, cicloalcoxilo C3-7, cicloalquil C3-7-alcoxilo C1-6, morfolinil-alcoxilo C1-6, ariloxilo, aril-alcoxilo C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, arilsulfinilo,arilsulfonilo, alquilsulfoniloxilo C1-6, amino, azetidinilo, morfolinilo,...

  21. 21.-

    Procedimientos para el diagnóstico y el tratamiento de cánceres derivados de células epiteliales

    (01/2013)

    Un procedimiento de cribado y/o diagnóstico de cáncer de células renales en un sujeto, y/o de seguimiento de la eficacia de la terapia de cáncer de células renales, que comprende la etapa de detección y/o cuantificación, en una muestra biológica obtenida de dicho sujeto, de un polipéptido CD27L que comprende o consiste en la secuencia de aminoácidos mostrada en la figura 1 (SEQ ID NO: 2); en el que dicha etapa comprende el uso de un anticuerpo que se une específicamente al polipéptido CD27L.

  22. 22.-

    Procedimiento para la preparación de derivados de 2-oxo-1-pirrolidina

    (08/2012)

    Un procedimiento para la preparación de derivados de 2-oxo-1-pirrolidina de fórmula general (I), y sus sales, en la que : R1 es Ra o Rb; R3 y R4 son iguales o distintos y es cada uno, de forma independiente, hidrógeno, hidroxi, tiol, halógeno, ciano, carboxi, ácido sufónico, Ra, Rb, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, alquilsulfinilo, arilsulfinilo, alquiltio, ariltio, alcoxi, ariloxi, sulfonamida, acilo, éster, amido, aciloxi, esteroxi o amidooxi; X es -CONR5R6, -COOR7 o -CN; R5, R6, R7 son iguales o distintos, y es cada uno, de...

  23. 23.-

    Conjugado de anticuerpo - polímero de peine

    (06/2012)

    Un conjugado de anticuerpo - polímero de peine que tiene la fórmula (Ia) o (Ib) : en las que: y es 1, 2 o 3; m es 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10; 1 B1 representa un halógeno; B2 representa H o un halógeno; A representa el residuo de un anticuerpo o uno de sus fragmentos; L representa un grupo enlazador; Y representa un grupo espaciador; y X representa un resto de polímero de peine que comprende w equivalentes de una o más moléculas efectoras y z equivalentes de uno o más restos solubilizantes en agua, en la que X comprende los componentes de fórmula (III) y (IV) en cualquier orden: en las que: w es al menos...

  24. 24.-

    Método para obtención de anticuerpos

    (05/2012)

    Un método de obtención de al menos un anticuerpo recombinante con afinidad mejorada para un antígenoseleccionado a partir de una familia de anticuerpos generados in vivo que se unen al antígeno seleccionado, quecomprende: a) obtener a partir de células B una familia de dos o más anticuerpos generados in vivo que se unen almismo antígeno y conservan los apareamientos VH y VL generados in vivo en los cuales la secuenciade aminoácidos VH CDR3 de cada anticuerpo en la familia tiene una identidad de 100%; b) re-aparear la región VH de un anticuerpo obtenido...

  25. 25.-

    Anticuerpos alterados

    (04/2012)

    Un anticuerpo alterado de la clase IgG que comprende al menos una cadena ligera kappa humana, que comprende dicha alteración, en el que la alteración comprende la sustitución del residuo 171, numerado según el 5 sistema de numeración de Kabat, de la al menos una cadena ligera kappa por un residuo de cisteína.

  26. 26.-

    Métodos para obtener anticuerpos

    (04/2012)

    Un método de enriquecimiento de una población de células en aquellas células que producen un anticuerpo quereconoce un antígeno de interés, que comprende: a) la puesta en contacto de dicha población con un anticuerpo que reconoce CD5, CD9, CD10, CD19, CD20, CD21,CD22, CD45 o CD45 RC, uniéndose dicho anticuerpo a un primer marcador fluorescente, b) la puesta en contacto de dicha población con un antígeno de interés que está sin marcar, c) la puesta en contacto de dicha población con una muestra que comprende un anticuerpo policlonal que reconoceespecíficamente dicho antígeno, uniéndose dicho anticuerpo policlonal a un segundo marcador fluorescente, y d) la...

  27. 27.-

    ANTICUERPOS RETICULADOS

    (03/2012)

    Un compuesto seleccionado de la fórmula (I) o (II): en las que: A, A1 y A2 representan independientemente el resto de un anticuerpo o su fragmento seleccionado del grupo que comprende anticuerpos monocatenarios, fragmentos Fab, fragmentos Fab' y F(ab'), o un fragmento de unión a epítopo de un anticuerpo o dichos fragmentos; L, L1 y L2 son succinimida; R representa un grupo reactivo que es adecuado para unirse a una molécula efectora pero que no reacciona con ninguno de A, A1 ni A2, en el que R se selecciona de: R10...

  28. 28.-

    FRAGMENTOS DE ANTICUERPO MODIFICADOS

    (02/2012)

    Fragmento de anticuerpo de IgG al que se une una o más moléculas efectoras seleccionadas de un polímero con un peso molecular promedio en el intervalo de 500 Da a 100.000 Da caracterizado porque está ausente el enlace disulfuro entre cadenas nativas entre las regiones constantes de la cadena pesada (CH1) y ligera (CL) y las regiones constantes de la cadena pesada (CH1) y la cadena ligera (CL) están unidas mediante un enlace disulfuro entre cadenas entre un par de cisteínas, modificadas por ingeniería, una en la región constante de la cadena ligera (CL) y la otra en la región constante de la cadena pesada (CH1), en el que el último enlace disulfuro está ampliamente inaccesible para agentes reductores y moléculas efectoras, de tal...

  29. 29.-

    POLIETILENGLICOL RAMIFICADO PARA UNIR RESIDUOS POLIMÉRICOS A ANTICUERPOS

    (02/2012)

    Un compuesto de fórmula (III): P1 y P2 representan independientemente un residuo de polietilenglicol (PEG); X1, X2 y X3 representan independientemente CR1 o N; A1 y A2 representan independientemente -CONH-, o -NHCO-, 25 B1, B2 y B3 representan independientemente -CONH- o -CO-; V1, V2 y V3 representan independientemente un enlace covalente o -(CH2)v-; W1 y W2 representan independientemente un enlace covalente o -(CH2)w-; Y1, Y2 e Y3 representan independientemente -(CH2)y-; M1 y M2 representan independientemente un enlace covalente o -(CH2)m-; R1 representa hidrógeno o C1-4 alquilo; n es cero, 1 o 2; v es 1, 2, 3 o 4; w es 1, 2, 3 o 4; y es 1, 2, 3, 4, 5 o 6; y...

  30. 30.-

    ENSAYO PARA IDENTIFICAR CÉLULAS PRODUCTORAS DE ANTICUERPOS

    (02/2012)

    Un ensayo homogéneo in vitro para identificar una célula productora de anticuerpos que produce un anticuerpo que se une a un antígeno seleccionado que comprende: a) proporcionar una población de células productoras de anticuerpos; b) incubar sobre un portaobjetos de microscopio dicha población de células productoras de anticuerpos con un antígeno seleccionado conjugado con una perla o acoplado a un eritrocito, o antígeno expresado sobre la superficie de un célula, y un anticuerpo anti-anticuerpo marcado, en el que dicho anticuerpo anti-anticuerpo puede distinguir células que producen un anticuerpo que se une al antígeno seleccionado de las células que no lo hacen y en el que el anticuerpo anti-anticuerpo marcado se marca...

  31. 31.-

    MOLÉCULAS DE ANTICUERPOS CON ESPECIFICIDAD PARA IL-1 BETA HUMANA

    (02/2012)

    Un anticuerpo neutralizante con especificidad para IL-1ß humana, que comprende una cadena pesada y una cadena ligera, en donde el dominio variable de la cadena pesada comprende la secuencia dada en SEQ ID NO: 5 para CDR-H1, la secuencia dada en SEQ ID NO: 6 para CDR-H2 y la secuencia dada en SEQ ID NO: 7 para CDR- H3, y en donde el dominio variable de la cadena ligera comprende la secuencia dada en SEQ ID NO: 8 para CDR- L1, la secuencia dada en SEQ ID NO: 9 para CDR-L2 y la secuencia dada en SEQ ID NO: 10 para CDR-L3

  32. 32.-

    DERIVADOS DE TIAZOL CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE CINASA

    (02/2012)

    El uso, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento y/o prevención de afecciones inflamatorias, autoinmunitarias, cardiovasculares, neurodegenerativas, metabólicas, oncológicas, nocirreceptivas y oftálmicas, de un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo: en la que -X- representa un grupo de fórmula (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g) o (h): R 1 y R 2 representan independientemente hidrógeno; o alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo de (C1-6), arilo, aril-alquilo de (C1-6), heterocicloalquilo de C3-7, heterocicloalquil C3-7-alquilo de (C1-6), heteroarilo o heteroaril-alquilo de (C1-6), cualquiera de cuyos...

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