51 patentes, modelos y diseños de TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

  1. 1.-

    Procedimiento para la producción de 5-cloro-2,4-dihidroxipiridina

    (03/2012)

    Un procedimiento para la producción de una 5-cloro-2, 4-dihidroxipiridina representada por la fórmula : caracterizado por que el procedimiento comprende la reacción de un derivado 5-cloro-1, 3-dioxin-4-ona representado por la fórmula : (donde R3 y R4 tienen los mismos significados como se ha definido anteriormente), tratando el derivado pirona con un ácido, y posteriormente, haciendo reaccionar el producto con amoníaco.

  2. 2.-

    CRISTALES DE TOSILATO DE SUPLATAST

    (05/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: USHIO,TAKANORI, MIURA,HIDENORI, NAGAI,KEIKO. Clasificación: A61K31/167, A61P37/08, A61P13/12, C07C381/12.

    Un cristal de tosilato de suplatast que muestra picos característicos en la difracción de rayos X del polvo en ángulos de difracción (2zeta ± 0, 1º) de 5, 6º, 9, 0º, 11, 0º, 15, 3º, 16, 5º, 17, 2º, 17, 9º, 19, 2º, 19, 9º y 21, 5ºC.

  3. 3.-

    AGENTE PARA ALIVIAR EFECTOS SECUNDARIOS.

    (11/2006)
    Ver ilustración. Inventor/es: FUKUSHIMA, MASAKAZU, YAMAMOTO, NORIYUKI, SUZUKI, NORIHIKO. Clasificación: A61P43/00, A61P3/00, A61K31/513, A61P1/08, C07D403/06.

    El uso de 5-cloro-6-(2-iminopirrolidin-1-il)- metil-2, 4(1H, 3H)-pirimidinodiona representada por la fórmula : o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para producir un agente para mitigar los efectos secundarios causados por el uso de un agente anti-tumoral.

  4. 4.-

    AGENTES DE REDUCCION DEL PORCENTAJE DE LP (A) E INHIBIDORES DE LA PRODUCCION DE APOPROTEINA (A).

    (06/2006)
    Ver ilustración. Inventor/es: YAMAMOTO, AKIRA. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40, A61P3/06.

    La invención se refiere a agentes rebajantes del Lp(a) o inhibidores de la producción de apo (a) que contienen como ingrediente activo a derivados del ácido fenil carboxílico representados mediante la fórmula general o sales de éste, en la que R{sup,1} representa a un fenilo opcionalmente sustituido; A representa un alquileno bajo o alquenoxi bajo; B representa un metileno o carbonilo; D representa un alquileno bajo; E representa un alquileno bajo o un alquenileno bajo; R{sup,2} representa hidrógeno o un alquilo bajo; y l, m y n son cada uno 0 ó 1. Estos medicamentos pueden rebajar significativamente Lp(a) mientras que apenas muestran ningún efecto secundario.

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS ESTEROIDES.

    (12/2005)
    Ver ilustración. Inventor/es: YANO, SHINGO, YAMAGAMI, RYUTARO, NOZAKI, KENJI, ASAO, TETSUJI. Clasificación: C07J75/00.

    Un método de producción de derivados de 3-alcoxi- 1, 3, 5 -trien-6-ona-esteroide que tienen en su esqueleto de esteroide una estructura parcial de anillos A y B representada por la fórmula : (donde R representa un grupo alquilo, un grupo cicloalquilo, un grupo alquenilo, o un grupo aralquilo) que comprende la reacción de un derivado de 19-noresteroide que tiene, en su esqueleto de esteroide, una estructura parcial de anillos A y B representada por la fórmula : con un alcohol representado por ROH (donde R tiene el mismo significado definido antes) y yodo, en ausencia de catalizador de compuesto de tierras raras.

  6. 6.-

    INHIBIDORES DE METASTASIS CANCEROSAS QUE CONTIENEN DERIVADOS DE URACILO.

    (07/2005)
    Ver ilustración. Inventor/es: MIYADERA, KAZUTAKA, EMURA, TOMOHIRO, WIERZBA, KONSTANTY, YAMADA, YUJI. Clasificación: A61K31/505, A61P35/04, C07D239/54.

    ESTA INVENCION DESCRIBE UN FARMACO QUE PRESENTA ACTIVIDADES INHIBIDORAS FRENTE A LA TIMIDINA FOSFORILASA E INHIBE LA METASTASIS DE UN CANCER. DE FORMA ESPECIFICA, ESTA INVENCION TRATA DE UN INHIBIDOR DE LA METASTASIS CANCEROSA QUE INCLUYE, COMO INGREDIENTE ACTIVO, UN DERIVADO DE URACILO REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA (I), EN LA CUAL R 1 REPRESENTA UN ATOMO DE CLORO, BROMO O YODO, O UN GRUPO CIANO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, Y R 2 REPRESENTA UN GRUPO HETEROCICLICO DE 4 - 8 ESLABONES SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO QUE PRESENTA ATOMOS DE NITROGENO, O UN GRUPO AMIDINOTIO, GUANIDINO, (ALQUILO INFERIOR)AMIDINO O AMINO SUSTITUIDOS O NO SUSTITUIDOS, O UN GRUPO SIMILAR, O UNA SAL DEL MISMO.

  7. 7.-

    AGENTE ANSIOLITICO.

    (05/2005)
    Inventor/es: YAMAMOTO, JUNJI, KASAHARA, NOBUO, ARIMA, TAKASHI, NANRI, MASATO. Clasificación: A61K31/435, A61K31/40, A61P25/22, A61K31/47, A61K31/55.

    UN DERIVADO DE BIOCICLOLACTAMA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL Y UTIL COMO UN INGREDIENTE EFECTIVO DE UN AGENTE ANXIOLITICO, EN DONDE R{SUP,1} REPRESENTA HIDROGENO O HIDROXI; R{SUP,2} REPRESENTA OPCIONALMENTE BENZOILO SUSTITUIDO; L REPRESENTA 1 O 2; M REPRESENTA 0 O 1; Y N REPRESENTA, O, 1 O 2, DADO EL CASO DONDE M Y N REPRESENTEN SIMULTANEAMENTE 0 ES EXCLUYE.

  8. 8.-

    DERIVADOS DE BENCIMIDAZOLES Y SALES DE ESTOS ULTIMOS ACEPTABLES EN EL PLANO FARMACEUTICO.

    (10/2004)

    La invención suministra un compuesto que tiene tanto actividad inhibidora de la producción de la IL-4 como actividad inhibidora del PDE (IV), que se representa mediante la fórmula (I): (en la que A representa un grupo triazola; R{sub,1} y R{sub,2} pueden ser iguales o diferentes entre si y representan cada uno un radical de hidrocarbono alifático que puede tener un radical de hidrocarbono halicíclico o aromático o un radical de hidrocarbono halicíclico; R{sub,3} representa un átomo de hidrógeno o un grupo sustituido y R{sub,4} representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector del átomo de hidrógeno) así como una composición farmacéutica, un agente terapéutico o de prevención...

  9. 9.-

    DERIVADOS DE URACILO, AGENTES DE POTENCIALIZACION DE EFECTO ANTITUMORAL Y AGENTE ANTITUMORAL QUE INCLUYE ESTOS DERIVADOS.

    (04/2004)

    LO PROVISTO ES UN DERIVADO DE URACIL REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA : EN DONDE R{SUP,1} REPRESENTA UN ATOMO DE CLORO, BROMO O YODO O UN GRUPO CIANO O DE ALQUILO BAJO; R{SUP,2} REPRESENTA UN GRUPO HETEROCICLICO DE 4-8 ELEMENTOS QUE TIENE DE 1-3 ATOMOS DE NITROGENO, QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR UNO O MAS GRUPOS DE ALQUILO BAJO, IMINO, HIDROXILO, HIDROXIMETIL, METANOSULFONILOXI, AMINA O NITRO; UN GRUPO AMIDINOTIO, UNO O MAS DE LOS ATOMO(S) DE HIDROGENO EN UNO O AMBOS DE LOS ATOMOS DE NITROGENO DE LOS QUE PUEDEN SER SUSTITUIDOS POR UN GRUPO ALQUILO BAJO; UN GRUPO GUANIDINO, UNO O MAS DE LOS ATOMO(S) DE HIDROGENO EN UNO, DOS O TODOS LOS ATOMOS DE...

  10. 10.-

    INHIBIDORES DEL ESPESAMIENTO DE LA CAPA INTIMA.

    (03/2004)

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN INHIBIDOR DE LA HIPERTROFIA DE LA INTIMA QUE CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO UN DERIVADO OXIINDOL REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA (I) O UNA SAL DEL MISMO: (EN LA QUE R{SUP,1} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO FENILO EL CUAL PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ALCOXI INFERIOR, UN GRUPO ALQUILAMINOALCOXI INFERIOR, UN GRUPO HIDROXI, UN GRUPO AMINO, UN GRUPO ALQUILAMINO INFERIOR, O UN ATOMO DE HALOGENO; O UN GRUPO PIRIDILO, EL CUAL PUEDE ESTAR SUSTITUIDO...

  11. 11.-

    DERIVADOS DE D-PENTOFURANOSA Y PROCESO PARA PREPARARLOS.

    (12/2003)
    Ver ilustración. Inventor/es: ASAO, TETSUJI, KAZUNO HIDEKI, SATO, TSUTOMU, MATSUDA, AKIRA, NOMURA, MAKOTO, WASHINOSU, MASATO, TANAKA, MOTOAKI. Clasificación: C07H13/06, C07H13/08.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE LA D PENTOFURANOSA REPRESENTADOS POR LAS SIGUIENTES FORMULAS A : (DONDE A REPRESENTA UN GRUPO CLOROBENZOIL; R SUP,1} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALIFATICO ACIL INFERIOR, UN GRUPO BENZOILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO; X E Y REPRESENTAN UN GRUPO ALQUIL INFERIOR CADA UNO; Z REPRESENTA UN GRUPO ETINIL O UN GRUPO ALQUIL SILILETINIL TRIPLE INFERIOR; EL NUCLEO DE AZUCAR EN LA FORMULA REPRESENTA XILOSA; Y EL NUCLEO DE AZUCAR DE CADA UNA DE LAS FORMULAS Y REPRESENTA RIBOSA). LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DEL COMPUESTO CARACTERIZADO POR LA OXIDACION DEL COMPUESTO DE FORMULA CON UN HIPOCLORITO EN PRESENCIA DE UNA CANTIDAD CATALITICA DEL COMPUESTO 2,2,6,6 NOXI. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO INTERMEDIARIOS EN LA SINTESIS DE DERIVADOS DE RIBONUCLEOSIDOS SUSTITUIDOS EN 3 TIENEN EXCELENTES ACTIVIDADES ANTITUMORALES.

  12. 12.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DEL ISOMERO Z DE UN COMPUESTO DE TRIFENILETILENO.

    (05/1998)
    Inventor/es: MARUHASHI, KAZUO, SHINOZAKI, FUMIHIKO, NAGASAWA, HIROSHI. Clasificación: C07C217/18, C07C213/08, C07C213/00.

    UN PROCESO PARA PRODUCIR UNA SAL DE ADICCION ACIDA DE UN ZISOMERO DE UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) (DONDE R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO UN ALQUILO BAJO, O ESTAN COMBINADOS CON UN ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN ENLAZADOS PARA FORMAR UN GRUPO HETEROCICLICO DE NITROGENO QUE PUEDE TENER OTRO HETEROATOMO(S); R3 Y R4 REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO, ALQUILO BAJO, HIDROXI, ALCOXI BAJO ALQUILOCARBONILOXI BAJO, ARILCARBONILOXI DONDE EL ANILLO DE BENZANO PUEDE SER SUSTITUIDO POR UNO O DOS GRUPOS SELECCIONADOS ENTRE ALQUILO BAJO, ALCOXI BAJO, HALOGENO O CIANO, BENCILCARBONILOXI, MONO- O DI(ARIL)AMINOCARBONILOXI; R5 REPRESENTA ALQUIL BAJO O HALOGENO, Y N REPRESENTA DE 1 A 6), CUYO PROCESO INCLUY EL CALENTAMIETNO DE UN E-ISOMERO DE UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) O UNA SAL DE ADICION ACIDA, BIEN SOLA O COMO UNA MEZCLA DE ZISOMERO DE UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) O EN UNA SAL DE ADICION ACIDA, EN UN DISOLVENTE ORGANICO QUE CONTENGA ACIDO HIDROBROMICO.

  13. 13.-

    DERIVADO DE BENZOTIADIAZINA.

    (03/1998)
    Inventor/es: YAMAMOTO, NORIYUKI, YANO, SHINGO, OHNO, TOMOYASU, YAMADA, SHOZO, KAJITANI, MAKOTO, FUJIWARA, KOSUKE, AJIOKA, HIROFUSA. Clasificación: A61K31/54, C07D417/12, C07D285/24.

    UN DERIVADO DE BENZOTIADICINA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I), UN HIDRATO Y UNA ACIDO MAS SAL CONSIGUIENTE, Y UN REMEDIO PARA ULCERA PEPTICA QUE CONTIENE DICHO DERIVADO, DICHO HIDRATO O DICHA SAL COMO INGREDIENTE ACTIVO. EN LA FORMULA (I) X REPRESENTA METILENO O UN ATOMO DE NITROGENO CON ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO; Y Y Z REPRESENTAN CADA UNO METILENO O CARBONILO; A REPRESENTA FENILENO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR METOXICARBONILO; B REPRESENTA UN ALQUILENO INFERIOR O UN ALQUENILENO INFERIOR; R1 REPRESENTA HIDROGENO, ACETOXIACETILO, CICLOHEXILMETILO O BENCILO EN EL QUE EL ANILLO DE BENCENO PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR UN ALCOXI INFERIOR, HALOGENO, NITRO, ALQUILO INFERIOR, DIOXIDO DE METILENO O HIDROXILO; R2 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR O FENILO; Y R3 REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO O ALCOXI INFERIOR, SIEMPRE QUE SE EXCLUYA EL CASO DONDE X, Y Y Z REPRESENTEN CADA UNO METILENO, A REPRESENTE FENILENO SIN SUSTITUIR, B REPRESENTE ALQUILENO INFERIOR, Y R1 REPRESENTE HIDROGENO.

  14. 14.-

    DERIVADO DE OXOINDOL.

    (03/1998)
    Inventor/es: KAWAGUCHI, AKIHIRO 5-20, HIGASHIDAI 1-CHOME, SATO, ATSUSHI 161-1, AZA KOSHINO OAZA MOTOHARA, KAJITANI, MAKOTO 3513-34, SHICHIHONGI, YASUMOTO, MITSUGI, YAMAMOTO, JUNJI 15, NAKAMAEKAWA-CHO 1-CHOME. Clasificación: A61K31/44, A61K31/40, C07D401/06, C07D405/06, C07D209/34.

    LOS DERIVADOS OXOINDOLE DE LA FORMULA GENERAL , UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEMENCIA SENIL, POR EJ; MEJORANDO LAS FUNCIONES DEL CEREBRO Y ACTIVANDO Y PROTEGIENDO EL METABOLISMO CEREBRAL. EN LA FORMULA, R ELEVADO 1 REPRESENTA EL HIDROGENO, HALOGENO, ALCALI BAJO O ALKOXI BAJO ; R (AL CUADRADO) REPRESENTA HIDROGENO O ALCALI BAJO; R ELEVADO 3 REPRESENTA UNA PLURALIDAD DE HALOGENOS, DE ALCALIS BAJOS, DE ALKOXI BAJOS, DE HIDROXILOS, DIETILAMINAS, TRIFLUOROMETIL, NITRILOS, NITRO O BENZILOXI; ALTERNATIVAMENTE R (AL CUADRADO) Y R ELEVADO 3 PUEDEN COMBINARSE DESDE = CH SEGUN SE DEFINE ANTERIORMENTE; Y R ELEVADO 4 REPRESENTA 1-PROPILBUTIL, PIRIDIL, O FENIL QUE PUEDEN SUSTITUIRSE CON ALKOXI BAJO, HALOGENO, DIETILAMINAS, BENZILOXIL, TRIFLUOROMETIL, NITRILO, NITRO O ALCALI BAJO.

  15. 15.-

    POTENCIADOR DEL EFECTO ANTINEOPLASICO Y AGENTE ANTINEOPLASICO.

    (11/1996)
    Inventor/es: UCHIDA, JUNJI, 3-3, AZA-KUSUGA YAGAMI AIZUMI-CHO, OKABE, HIROYUKI, 463-10, KAGASUNO KAWAUCHI-CHO, TAKECHI, TEIJI, 2-3-9, SUMIYOSHI, TAKEDA, SETSUO, 1624-6, AZA-ISHII ISHII, YAMADA, YUJI, 2-2953-21, HIGASHISAYMAGAOKA. Clasificación: A61K31/505.

    UN POTENCIADOR DEL EFECTO ANTINEOPLASTICO PARA UN AGENTE ANTINEOPLASTICO QUE CONTIENE TEGAFUR EN UNA CANTIDAD FARMACEUTICAMENTE EFECTIVA Y URACIL EN UNA CANTIDAD EFECTIVA EN LA POTENCIACION DEL EFECTO ANTINEOPLASTICO, QUE CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO ACIDO OLINICO O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO EN UNA CANTIDAD EFECTIVA EN LA POTENCIACION DEL EFECTO ANTINEOPLASTICO; UN AGENTE ANTINEOPLASTICO QUE CONTIENE TEGAFUR EN UNA CANTIDAD TERAPEUTICAMENTE EFECTIVA, URACIL EN UNA CANTIDAD EFECTIVA EN LA POTENCIACION DEL EFECTO ANTINEOPLASTICO, Y ACIDO FOLINICO O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO EN UNA CANTIDAD EFECTIVA EN LA POTENCIACION DEL EFECTO ANTINEOPLASTICO; UN METODO DE POTENCIAR EL EFECTO ANTINEOPLASTICO DE UN AGENTE ANTINEOPLASTICO MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE DICHO POTENCIADOR A LOS PACIENTES; Y UN METODO PARA TRATAR CANCERES DE MAMA MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE DICHO AGENTE A LOS PACIENTES.

  16. 16.-

    PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE ISOXAZOL.

    (02/1996)
    Inventor/es: HAGIWARA, YUICHI, KAJITANI, MAKOTO, TANAKA, MOTOAKI, YASUMOTO, MITSUGI. Clasificación: C07D261/08.

    ES UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DEL ISOXAZOL DE FORMULA GENERAL (II), DONDE R ELEVADO 1 Y R (AL CUADRADO) PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES EL UNO DEL OTRO, Y CADA UNO REPRESENTA HIDROGENO O ALCOXILO INFERIOR, Y R ELEVADO 3 REPRESENTA CIANO O ALCOXICARBONILO, MEDIANTE LA OXIDACION DE UN DERIVADO CETOXINA (ALFA), (BETA)-INSATURADO, DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R ELEVADO 1, R (AL CUADRADO) Y R ELEVADO 3 SON LOS DEFINIDOS ANTERIORMENTE. EL DERIVADO DE ISOXAZOL (II) ES UTIL COMO INTERMEDIO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO (3,4-DIARIL-ISOXAZOL-5-IL) ACETICO, QUE SE UTILIZAN COMO ANTIINFLAMATORIOS, ANALGESICOS Y ANTIPIRETICOS.

  17. 17.-

    DERIVADOS DE CETONAS Y DE CETOXIMAS INSATURADOS EN ALFA, BETA.

    (11/1995)
    Inventor/es: TANAKA, MOTOAKI 34-29, SAYAMAGAOKA 1-CHOME, HAGIWARA, YUICHI WACORE IRUMA NO. 409, KAJITANI, MAKOTO 25-8, MUSASHIDAI 1-CHOME, YASUMOTO, MITSUGI 8-19, MAEHARA 2-CHOME. Clasificación: C07C255/40, C07C69/738, C07C251/48, C07C255/62.

    UNA CETONA (ALFA), (BETA)-NO SATURADA Y DERIVADOS DE CETOXIMA DE LA MISMA REPRESENTADAS POR LA FORMULA GENERAL (I), EN DONDE Y ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXIIMINO, Z ES UN GRUPO CIANO O UN GRUPO ALCOXICARBONILO, R ELEVADO 1 Y R (AL CUADRADO) QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES SON CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALCOXI INFERIOR. SON UTILES COMO UN INTERMEDIO PARA UN DERIVADO DE (3, 4-DIARILISOXAZOL-5-IL) ACETATO UTIL COMO AGENTE ANTIINFLAMATORIO, UN ANALGESICO Y UN ANTIFEBRIL.

  18. 18.-

    DERIVADOS DE DIAZABICICLOALCANOS.

    (07/1995)
    Inventor/es: YAMAMOTO, JUNJI, KASAHARA, NOBUO, KAJITANI, MAKOTO, YASUMOTO, MITSUGI, HASEGAWA, ETSUO, KAWAGUCHI, AKIHIRO. Clasificación: A61K31/505, A61K31/435, C07D487/04, C07D471/04, A61K31/415, A61K31/425.

    ESTA INVENCION PROVEE DERIVADOS DIAZOBICICLOALCANO DE FORMULA , EN DONDE R1 REPRESENTA UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALCOXILO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR O HALOGENO, UN GRUPO TIAZOLILO, O UN GRUPO FURILO, R2 REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE, M REPRESENTA UN NUMERO DE 3 O 4, Y N REPRESENTA UN NUMERO DE 1 O 2, LOS CUALES SON REMARCABLEMENTE EFECTIVOS EN EL TRATAMIENTO DE LA DEMENCIA SENIL, NOMINALMENTE, MEJORANDO LAS FUNCIONES CEREBRALES Y ACTIVANDO Y PROTEGIENDO EL METABOLISMO CEREBRAL.

  19. 19.-

    SUSTANCIA 4181-2 Y SUS DERIVADOS.

    (11/1994)
    Inventor/es: YAMADA, YUJI, YAMAWAKI, ICHIRO, CHANG-QING, QI, JIE, TIAN, MARUNAKA, TERUYOSHI 1-217, AZA-MARUSU, OHTANI, TOSHIO 1-196, AZA-MARUSU, MINAMI, YOSHINORISAITO, HITOSHI. Clasificación: C07D498/14, C12P17/18, C12P1/06.

    SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R1 Y R2 SON IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN, CADA UNO DE ELLOS, UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO ACILO, UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE LOS MISMOS Y EL USO DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD ANTITUMORAL Y AQUELLOS EN LOS QUE TANTO R1 COMO R2 REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ACILO, SON COMPUESTOS NUEVOS.

  20. 20.-

    DERIVADOS DE LA TIOMETILPENICILINA 2-BETA SUSTITUIDA Y SU PREPARACION Y USO.

    (08/1993)
    Inventor/es: YAMADA, SHOZO, TANAKA, HIDEO, TANAKA, MOTOAKI, TORII, SIGERU, NAKAI, AKIRA, OHBAYASHI, HISASHI. Clasificación: A61K31/43, C07D499/00.

    SE DESCRIBE UN DERIVADO DE LA PENICILINA DE FORMULA (I) EN DONDE N ES UN ENTERO DE 0, 1 O 2; Y ES UN GRUPO CIANO, UN GRUPO ACILO INFERIOR, UN GRUPO ALQUILTIOCARBAMOILO MONO- O DI-INFERIOR, (II) EN DONDE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO FENILO, UN GRUPO -(CH2)M-OR2 O -(CH2)MCOOR2 (M ES UN ENTERO DE 1 A 6 Y R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO QUE FORMA UN ESTER CARBOXILICO DE PENICILINA EL CUAL SE UTILIZA CONVENIENTEMENTE PARA DERIVADOS DE LA PENICILINA) O UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO POR AL MENOS UN MIEMBRO SELECCIONADO DEL TIPO DE LOS SIGUIENTES, GRUPO ALQUILO INFERIOR, ATOMO DE HALOGENO O GRUPO ALCOXI INFERIOR; Y R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO QUE FORMA UN ESTER CARBOXILICO DE LA PENICILINA, O UNA SAL DEL MISMO. SE USAN COMO INHIBIDORES DE LA BETA-LACTAMASA.

  21. 21.-

    METODO DE PRODUCIR DERIVADOS DE 1,1,2-TRIARIL-1-BUTENO

    (06/1989)
    Ver ilustración. Inventor/es: OGAWA, KAZUO, YAMADA, YUJI, TAKEDA, SETSUO, UNEMI, NORIO, ASAO, TESUJI, SUGIMOTO, YOSHIKAZU, TOKO, TOSHIYUKI. Clasificación: A61K31/66, C07C9/10.

    METODO DE PRODUCIR DERIVADOS DE 1,1,2-TRIARIL-1-BUTENO DE LA FORMULA (TENIENDO R1, R2, R3 Y R4 LOS VALORES INDICADOS EN LA DESCRIPCIPON) O SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES. EL METODO CONSISTE EN FOSFORILAR UN DERIVADO DE 1,1,2-TRIARIL-1-BUTENO Y, EN SU CASO, HACER REACCIONAR EL PRODUCTO RESULTANTE CON UN ACIDO O UNA BASE PARA FORMAR UNA DE SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES. LOS DERIVADOS OBTENIDOS SE APLICAN AL TRATAMIENTO DE CANCER DE MAMA Y LA INFERTILIDAD ANOVULATORIA.

  22. 22.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARAR COMPUESTOS AMIDICOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS

    (07/1987)
    Clasificación: C07C103/60.

    METODO DE PREPARAR COMPUESTOS AMIDICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO HALURO DE FORMULA (II), DONDE X ES UN ATOMO DE HALOGENO, CON UN COMPUESTO TIOL DE FORMULA R3SH, DONDE R3 ES 2-ACETILAMINO-2-CARBOXIETILENO O 2-(4-AMINO-4-CARBOXIBUTIRILAMINO)-2-(CARBOXIMETILCARBAMOIL)ETILO , PARA OBTENER COMPUESTOS AMIDICOS DE FORMULA (I) DONDE R''1 ES 2-(2-ACETILAMINO-2-CARBOXIETILTIO)ETILO O [2-(4-AMINO-4-CARBOXIBUTIRILAMINO)-2-(CARBOXIMETILCARBAMOIL)ETILTIO]ETI LO; Y R2 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIALERGICAS. *FORMULA*.

  23. 23.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE URIDINA.

    (06/1987)
    Clasificación: C07H19/06.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE URIDINA DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL CORRESPONDIENTE DERIVADO 3-BENZOILICO CON UN ACIDO O UNA BASE PARA SEPARAR EL GRUPO BENZOILO. EL ACIDO ES ELEGIDO ENTRE LOS ACIDOS MINERALES Y LAS BASES ENTRE LAS INORGANICAS. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ADECUADO A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 60GC. LOS DERIVADOS SE AISLAN Y PURIFICAN POR RECRISTALIZACION Y CROMATOGRAFIA EN COLUMNA. SE USA POR SU ACTIVIDAD ANTITUMORAL CON POCA TOXICIDAD. *FORMULA*.

  24. 24.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE PIPERAZINA.

    (05/1987)
    Clasificación: C07D209/28.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE PIPERAZINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A INDOMETACINA DE FORMULA (II) CON UN ALCOHOL DE FORMULA (III), ENTRE C20 Y 150JC, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); Y B) ELIMINAR LOS GRUPOS PROTECTORES DE (IV) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS. SIENDO: R1, ALQUILO INFERIOR O FENILO; R2, H O ALQUILO; R3, GRUPO PROTECTOR DE ALCOHOL Y N, UN NUMERO ENTERO DE 2 A 10. SE UTILIZAN COMO ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIALERGICOS.

  25. 25.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS RODANINICOS.

    (04/1987)
    Clasificación: C07D417/06.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS RODANINICOS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES ALQUILO INFERIOR; Y B ES UN RADICAL, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R2 ES HIDROGENO. EL PRODUCTO OBTENIDO SE SOMETE A UNA REACCION DE REDUCCION Y, SI SE DESEA, EL PRODUCTO OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON UNA BASE. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LAS COMPLICACIONES DEBIDAS A LA REDUCTASA ALDOSA, PRODUCIDAS EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.

  26. 26.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS PENAM Y SUS SALES.

    (03/1987)
    Clasificación: C07D499/00.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PENAM, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O METILO, R1 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES, M ES UN METAL ALCALINO Y X ES UN HALOGENO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR, EN PRESENCIA DE UNA SAL INORGANICA DEBILMENTE ALCALINA, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y LA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA.

  27. 27.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARAR COMPUESTOS AMIDICOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS

    (11/1986)
    Clasificación: C07C103/60.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS AMIDICOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS. PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS AMIDICOS DE FORMULA (I) Y DE SUS PREPARACIONES FARMACEUTICAS, POR REACCION DE UN HALURO DE ACIDO, CON UN DERIVADO DE UNA AMINA, PARA FORMAR LA AMIDA CORRESPONDIENTE. LA REACCION SE REALIZA SIN UTILIZAR DISOLVENTE, O EN UN DISOLVENTE ADECUADO, PREFERENTEMENTE EN PRESENCIA DE UN COMPUESTO BASICO, A TEMPERATURA DE 0-150JC Y CON UNA DURACION DE 0,5-10 HORAS. LA REACCION DE UN HALURO DE ACIDO CON UN TIOL, SUMINISTRA TAMBIEN COMPUESTOS AMIDICOS. LA TEMPERATURA EN ESTE CASO DEBE SER DE C10 A B100JC Y SE TERMINA EN 0,5-10 HORAS. LOS COMPUESTOS AMIDICOS Y LAS PREPARACIONES FARMACEUTICAS OBTENIDAS TIENEN ACTIVIDAD ANTIALERGICA.

  28. 28.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS PENAM Y SUS SALES

    (11/1986)
    Clasificación: C07D499/00.

    METODO DE PREPARACION DE DERIVADOS PENAM. CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) EN DISOLVENTES ORGANICOS POLARES COMO DIMETILACETAMIDA EN POCA CANTIDAD DE AGUA A UNA PROPORCION DEL 1-10% VOLUMEN DE ORGANICOS POLARES, CON UN ALCALI OPCIONAL COMO ACELERANTE DE REACCION, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y LA AMBIENTE DURANTE 2-5 HORAS PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I); Y B) HACER REACCIONAR DE FORMA OPCIONAL EL COMPUESTO (I) CON UN ACIDO ORGANICO O INORGANICO PARA DAR UNA SAL DEL MISMO. SIENDO: R F H O METILO, R F 1-(HEXAHIDRO-IH-ACEPIN-1-IL)METILENAMINO U OTROS; M F ATOMO DE METAL ALCALINO; Y X F ATOMO DE HALOGENO. UTILIZACION EN MEDICINA POR SU ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA.

  29. 29.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE URIDINA

    (06/1986)
    Clasificación: C07H19/06.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE URIDINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R2 ES UN ATOMO DE FLUOR O GRUPO TRIFLUORMETILO; R5 ES UN GRUPO TETRAHIDROFURANILO; Y R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON 2-CLOROTETRAHIDROFURANO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO DIMETILFORMAMIDA O DIMETILACETAMIDA, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C50JC Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTITUMORALES.

  30. 30.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE URIDINA 2'-DESOXI-5-SUSTITUIDO

    (04/1986)
    Clasificación: C07H19/06.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE URIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA II CON OTRO DE FORMULA RX, PARA OBTENER DERIVADOS DE URIDINA DE FORMULA I, EN DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO, GRUPO ALQUENILO DE 2 A 6 ATOMOS DE CARBONO, GRUPO BENCILO, GRUPO ARALQUILO O ALCOXI DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, GRUPO NITRO O ALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO Y X ES UN ATOMO DE CLORO, BROMO O YODO. SIENDO RK1 GRUPO BENZOILO O TETRAHIDROFURANILO, RK2 ES FLUOR O TRIFLUORMETILO, Y R3, R4 ES HIDROGENO Y EL OTRO ES ANALOGO AL SUSTITUYENTE R. APLICACION COMO AGENTE ANTITUMORAL.

  31. 31.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE URIDINA.

    (04/1986)
    Clasificación: C07H19/06.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE URIDINA DE FORMULA (I), EN LA QUE R2 ES FLUOR O GRUPO TRIFLUORMETILO; Y UNO DE R6 Y R7 ES HIDROGENO Y EL OTRO ES EL RADICAL DE FORMULA (II), EN LA QUE R8 Y R9 SON HIDROGENO O METILO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LAS FORMULAS (I Y II). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE EN EL MEDIO DE REACCION, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTITUMORALES.

  32. 32.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS DE PENICILINA

    (04/1986)
    Clasificación: A61K31/43.

    PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS DE PENICILINA. COMPRENDE: A) TRATAR A UN C.D.F. (II) CON UN AGENTE HALOGENANTE COMO CLORURO DE TIONILO, ENTRE 0JC Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE; B) HACER REACCIONAR AL PRODUCTO DE A) CON UNA ACIDA TETRABUTILAMONICA, ENTRE 0JC Y 40JC, PARA PRODUCIR (A) D.F. (III); Y C) TRATAR A (III) CON UN ALCOHOL D.F. (IV) A REFLUJO, PARA OBTENER A UN C.D.F. (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LAS REACCIONES 1), B) Y C) SE REALIZAN EN DISOLVENTES (TETRAHIDROFURANO O BENCENO), DURANTE 0,5 A 5 HORAS. SIENDO: A, DERIVADO PENICILAMICO; R4, UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXILO DE LA PENICILINA; R11, BENCILO O ALQUILO DE C 1 A 8; R12, ALCOXICARBONALAMINO DE C 2 A 7 O BENCILOXICARBOMILAMINO; Y D.F., DE FORMULA. SE UTILIZAN COMO ANTIBACTERIANOS.

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