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PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO 7 -(METILTIOFLUORADO) ACETAMIDO-7 -METOXI-3-(1-(2-HIDROXIALQUIL)-1H-TETRAZOL-5-IL)-TIOMETIL-1-DESTIA-1-OXA-3-CEFEM-4-CARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1985). Clasificación: C07D498/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA SAL DE ACIDO 7B-(METILTIO FLUORADO) ACETAMIDO-7-A-METOXI-3-1-(2-HIDROXIALQUIL)-1H-TETRAZOL-5-ILTIOMETIL-1-DESTIA-1-OXA-3-CEFEM-4-CARBOXILICO.CONSISTENTE EN NEUTRALIZAR UN DERIVADO DEL ACIDO 7B-(METILTIO FLUORADO)-ACETAMIDO-7A-METOXI-3-1-(2-OXIALQUIL)-1H-TETRAZOL-5-ILTIOMETIL-1-OXA-3-CEFEM-4-CARBOXILICO DE FORMULA (II) O SU DERIVADO REACTIVO, CON UNA BASE; PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN DONDE R ES FCH2-O F2CH-; R ES 2-HIDROXIALQUILO PROTEGIDO Y R UN ATOMO DE SODIO, POTASIO O CALCIO.SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DEL DESARROLLO BACTERIANO EN SERES VIVOS U OBJETOS PERECEDEROS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PROPINILAMINOISOXAZOL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/02/1985). Clasificación: A01N43/80.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PROPINILAMINOISOXAZOL , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R Y R SON CADA UNO DE ELLOS HIDROGENO, ALQUILO O ALCOXI; Y R Y R SON CADA UNO DE ELLOS HIDROGENO O ALQUILO.CONSISTE EN YODAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R, R, R Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES ANTIMICROBIANAS UTILIZADAS PARA PROTEGER Y TRATAR SERES HUMANOS, ANIMALES DOMESTICOS Y PRODUCTOS AGRICOLAS Y HORTICOLAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE DIHIDROPIRAZOLO (3,4-B) PIRIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1985). Clasificación: C07C79/46.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE DIHIDROPIRAZOLO 3,4-B PIRIDINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA PRODUCIR DERIVADOS DE DIHIDROPIRAZOLO 3,4-B PIRIDINA DE FORMULA (I), DONDE X Y X SON H, NITRO O HIDROGENO; R ES ALQUILO C 1 A 4; R ES H, ALQUILO C 1 A 4, CICLOALQUILO C 4 A 6 O FENILO; Y R ES H, ALQUILO C 1 A 8 O CICLOALQUILO DE C 3 A 7. LA REACCION SE REALIZA EN PRESENCIA DE DISOLVENTES COMO METANOL, ETANOL, I-PROPANOL, BENCENO, TOLUENO Y OTROS, Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 Y 100JC.PRESENTAN APLICACION COMO ANTAQONISTAS DEL CALCIO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES COMO ANGINA DE PECHO, HIPERTENSION, ARRITMIA, ETC.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDO 2-(4-(2-TIAZOLILOXI)FENIL) PROPIONICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1984). Clasificación: C07D277/34.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDO 2-4-(2-TIAZOLILOXI) FENIL-PROPIONICO.COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) CON 1 A 3 EQUIVALENTES EN MOLES DE BROMURO DE METILO EN DIMETILFORMAMIDA A UNA TEMPERATURA DE C5 A 5JC, EN PRESENCIA DE 1 A 3 EQUIVALENTES EN MOLES DE HIDROXIDO DE POTASIO EN POLVO; E HIDROLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON 2 A 6 EQUIVALENTES EN MOLES DE HIDROXIDO DE SODIO A UNA TEMPERATURA DE 0 A 70JC EN METANOL, ETANOL O ISOPROPANOL, PARA OBTENER ACIDO 2-4-(2-TIAZOLILOXI)FENIL-PROPIONICO , DONDE R ES ISOPROPILO, SEC-BUTILO O BENZHIDRILO.TIENE APLICACION FARMACOÑOGICA COMO ANTI-INFLAMATORIOY ANALGESICO.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-HIDROXIETIL-1H-TETRAZOL-5-TIOLOPCIONALMENTE PROTEGIDO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/1984). Clasificación: A61K31/41, C07D257/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-HIDROXIETIL-1H-TETRA ZOL-5-TIOL, OPCIONALMENTE PROTEGIDO Y DE SUS SALES MERCAPTURO.CONSISTE EN LA REACCION DE UN ESTER DE N-HIDROXIETIL-DITIOCARBAMATO , PROTEGIDO EN SU GRUPO HIDROXI EN FORMA DE UN ETER, DE FORMULA ROCH2CH2NHCSSR, EN LA QUE R ES UN GRUPO QUE FORMA ETER Y R ES UN GRUPO QUE FORMA ESTER, CON UNA AZIDA DE METAL ALCALINO O ALCALINOTERREO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 30JC Y 150JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO MATERIAL ELASTICO, COMO INTERMEDIOS PARA LA OBTENCION DE PRODUCTOS FARMACEUTICOS, Y EN LA AGRICULTURA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDO L-ASCORBICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1984). Clasificación: C07D307/62.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO L-ASCORBICO A PARTIR DE 2-CETO-L-GULONATO DE SODIO.CONSISTE EN TRATAR UNA MEZCLA DE 2-CETO-L-GULONATO DE SODIO, ETANOL Y ACETONA, EN LA RELACION 1:0,25-1,00:0,5-2,5 EN PESO, CON 1,5-2 MOLES DE CLORURO DE HIDROGENO GASEOSO, POR MOL DE 2-CETO-GULONATO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 25 C Y 75 C, HASTA QUE FINALIZA LA PRECIPITACION DE CLORURO SODICO; SEPARACION DEL CLORURO SODICO; Y CRISTALIZACION DEL ACIDO L-ASCORBICO DESPUES DE MANTENER EL FILTRADO DURANTE 5-100 HORAS A 25-75 C.

UN PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA PREPARAR ACIDO 2-CETO-L-GULONICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1984). Clasificación: C12P7/60.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDO 2-CETO-L-GLUCONICO A PARTIR DE ACIDO 2,5-DICETO-D-GLUCONICO EN PRESENCIA DE UN MICROORGANISMO VIVO O ELABORADO CAPAZ DE PRODUCIR ACIDO 2-CETO-L-GLUCONICO.CO NSISTE EN USAR UN MUTANTE SUSTANCIALMENTE DEFECTUOSO PARA METABOLIZAR ACIDO 5-CETO-D-GLUCONICO, SUSTANCIALMENTE INCAPAZ DE PRODUCIR ACIDO 2-CETO-D-GLUCONICO. EL ACIDO 2,5-DICETO-D-GLUCONICO SE PREPARA CULTIVANDO UN MICROORGANISMO PRODUCTOR DE ACIDO 2,5-DICETO-D-GLUCONICO , PERTENECIENTE AL GENERO GLUCONOBACTER O ERWINIA, EN UN MEDIO NUTRIENTE QUE CONTIENE D-GLUCOSA EN FORMA DE UN CALDO DE FERMENTACION.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDO 2-CETO-L-GULONICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1984). Clasificación: C12P39/00, C12P7/60.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO 2-CETO-L-GULONICO, A PARTIR DE D-GLUCOSA.CONSISTE EN LA CONVERSION MICROBIANA DE D-GLUCOSA, UTILIZANDO UN CULTIVO MIXTO CONSTITUIDO POR UN MICROORGANISMO QUE PERTENECE AL GENERO ERWINIA, CAPAZ DE PRODUCIR ACIDO 2,5-DICETO-D-GLUCONICO A PARTIR DE D-GLUCOSA, Y UN MICROORGANISMO QUE PERTENECE AL GENERO BREVIBACTERIUM O CORYNEBACTERIUM, CAPAZ DE CONVERTIR EL ACIDO ANTERIOR EN ACIDO 2-CETO-L-GLUCONICO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION DE 4-AMINO-N-(5-METIL-3-ISOXAZOWIL)BENZENOSULFONAMIDA-5(3 ,4,5- TRIMETOXIFENIL)METIL(2 ,4-PIRIMIDINODAMINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/03/1983). Clasificación: A61K31/635.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPOSICIONES DE 4-AMINO-N-(5-METIL-3-ISOXAZOLIL)BENCENOSULFONAMIDA/ 5- (3,4,5-TRIMETOXIFENIL)METIL -2,4-PIRIMIDINDIAMINA , QUE TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA LA ADMINISTRACION CELOMICA DE AGENTES ANTIMICROBIANOS. CONSISTE EN MEZCLAR 4-AMINO-N-(5-METIL-3-ISOXAZOLIL)BENCENOSULFONAMIDA Y 5- (3,4,5-TRIMETOXIFENIL)METIL -2,4-PIRIMIDINDIAMINA EN PROPORCIONES ADECUADAS CON UN FOSFOLIPIDO, EN PROPORCION DE 0,5-5%, EN CALIENTE Y CON AGITACION HASTA CONSEGUIR UNA DISPERSION UNIFORME, Y A CONTINUACION MOLDEAR LA DISPERSION OBTENIDA.

"PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENCILAZOL.".

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1983). Clasificación: C07D233/61.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENCILAZOL Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, B, X, Y, Z, R Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R NHR , EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 25 C Y 100 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIARRITMICOS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TETRAHIDROTIOPIRANO-(3 ,2-B) INDOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1982). Clasificación: C07D209/30.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TETRAHIDROTIOPIRANO3 ,2-BINDOL Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R SON HIDROGENO O ALCOHILO C ; R Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES; Y N VALE DE 0-2. CONSISTE EN INTRODUCIR UN SUSTITUYENTE R EN LA POSICION 5 DEL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO, POR TRATAMIENTO CON UN HALURO DEL SUSTITUYENTE R . LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE CONSTITUIDA POR UN COMPUESTO DE METAL ALCALINO, A TEMPERATURAS ENTRE LA AMBIENTE Y 100C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANALGESICA, ANTIINFLAMATORIA Y ANTIDEPRESORA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2-GUANIDINOTIAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1982). Clasificación: C07D277/48.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2-GUANIDIN-TIAZOL. SE HACE REACCIONAR UNA AMINA DE FORMULA (I), DONDE N ES UN ENTERO DE 2 A 4 Y X ES UN ENLACE SIMPLE O TIA, CON UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (II), DONDE R ES H, ALCOHILO C1-C6, CICLOALCOHILO C3-C6, ALQUENILO C2-C6, ALCADIENILO C4-C7, ARILO C5-C12 O HETEROCICLO DE 5 A 6 MIEMBROS, EN PRESENCIA DE UNA BASE O UN AGENTE DE CONDENSACION A UNA TEMPERATURA DE -20 A 60GC. PARA DAR DERIVADOS DE 2-GUANIDIN-TIAZOL DE FORMULA (III). LOS DERIVADOS DE FORMULA (III) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIULCERA PEPTICA O ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H2 DE LA HISTAMINA. *FORMULA* E.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA PREPARACION ESTABLE DE UN AGENTE ANTIBACTERIANO DE BETA-LACTAMA LIOFILIZADO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1982). Clasificación: C07D498/04.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN AGENTE ANTIBACTERIANO DE BETA-LACTAMA LIOFILIZADO. CONSISTE EN PREPARAR UNA SOLUCION ACUOSA MIXTA QUE CONTIENE UN AZUCAR O COMPUESTO AZUCAR-ALCOHOL EN CALIDAD DE AGENTE ESTABILIZANTE Y COMO COMPONENTE ACTIBACTERIANO LA SAL DEL METAL ALCALINO DEL ACIDO 7-B-(A-CARBOXI-A-ARILACETAMIDOL-7-A-METOXI-3-HETEROCICLOCOTIOMETILO-1-DESTIA-1-OA-CEFEM-4-CARBOXILICO , EN UN INTERVALO DE TEMPERATURA DE - 10 A 70 C; A CONTINUCION SE ENFRIA PARA CONGELACION A TEMPERATURA INFERIOR A 0 C, Y A CONTINUACION SE LIOFILIZA EL CONGELADO RESULTANTE. EL COMPUESTO DE ALCOHOL DE AZUCAR CONTIENE 6 ATOMOS DE CARBONO, SIENDO UN MONOSACARIDO. EL PREPARADO RESULTANTE COTIENE DE 0,1 A 1 PARTE EN PESO DEL ESTABILIZADOR POR CADA PARTE DEL COMPONENTE ACTIVO ANTIBACTERIANO.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TETRAHIDROTIOPIRANO(3 ,2-B)INDOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1981). Clasificación: C07D209/30.

PROCEDIMIENTO PARA L OBTENCION DE DERIVADOS DE TETRAHIDROTIOPIRANOS (3,2-BINDOL Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; R2 Y R4 SON HIDROGENO O ALCOHILO C1-6,Y N VALE 0-2. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EEN LA FORMULA (I), CON AMONIACO O UNA MINA PRIMARIA. LA REACCION DE CONDENSACION SE LLEVA AL CABO EN CONDICIONES REDUCTORAS,O EL PRODUCTO OBTENIDO SE REDUCE POSTERIORMENTE CON UN AGENTE REDUCTOR, TAL COMO BOHIDRURO SODICO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICS POR SU ACTIVIDAD ANALGESICA,ANTIINFLAMATORIA Y ANTIDEPRESORA.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR N4-FENOXIALCANOILSULFAMILAMIDA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/10/1981). Clasificación: A01N41/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N ELEVADO A 4-FENOXIALCANOIL-SULFANILAMIDAS DE FORMULA (I), DONDE R ELEVADO A 1, A 2, A 3 Y A 4 REPRESENTAN HIDROGENO, HALOGENO, NITRO O ALCOHILO; R ELEVADO A 5 REPRESENTA HIDROGENO O ALCOHILO, Y R ELEVADO A 6 REPRESENTA HIDROGENO, ALCOXICARBONILO, ALCANOILO O CARBAMOILO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE X ES HALOGENO, HIDROXIDO O ALCOXI, CON UNA SULFANILAMIDA DE FORMULA (III). CUANDO EL COMPUESTO DE FORMULA (II) ES UN HALURO, LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UNA BASE, EN UN DISOLVENTE INERTE Y A UNA TEMPERATURA DE HASTA EL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. SI DICHO COMPUESTO ES UN ACIDO, LA REACCION SE EFECTUA EN AUSENCIA DE BASE Y DISOLVENTE, EN UNA ATMOSFERA INERTE Y A UNA TEMPERATURA EN LA QUE AMBOS COMPUESTOS DE PARTIDA ESTEN FUNDIDOS. DE APLICACION POR SU ACTIVIDAD HERBICIDA. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR BENZOXAZEPINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1981). Clasificación: C07C91/40.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOXAZEPINAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE -A-B- PUEDE SER UNO DE VARIOS GRUPOS QUE CONTIENE NITROGENO; D ES OXIGENO O AZUFRE; X ES HALOGENO O NITRO; Y ES HIDROGENO O HALOGENO, Y Z ES HIDROGENO, ALCOXI C1-3 O DIALCOHILAMINOALCOXI C3-9. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLISACION POR CALENTAMIENTO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN PRESENCIA DE UN ACIDO; FORMULAS EN LAS QUE X, Y Y D SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I); R5 ES ALCOHILO C1-3, Y T ES HIDROGENO O ALCOHILO. EL COMPUESTO ASI FORMADO SE PUEDE SOMETER A REACCION CON N-BROMOSUCCINIMIDA Y AZIDA DE SODIO Y POSTERIOR REDUCCION EN UN DISOLVENTE INERTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR BENZOXAZEPINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1981). Clasificación: C07C91/40.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOXAZEPINAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE -A-B- PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES DIVALENTES; D ES OXIGENO O AZUFRE; X ES HALOGENO O NITRO; Y ES HIDROGENO O HALOGENO, Y Z ES HIDROGENO, ALCOXI C1-3 O DIALCOHILAMINOALCOXI C3-9. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLISACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE D, X E Y TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION TAL COMO DICICLOHEXILCARBODIIMIDA , A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, COMO SEDANTES, HIPNOTICOS, RELAJANTES Y ANTICONVULSIVOS. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR BENZOXAZEPINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1981). Clasificación: C07C91/40.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOXAZEPINAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE -A-B PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES DIVALENTES; D ES OXIGENO O AZUFRE; X ES HALOGENO O NITRO; Y ES HIDROGENO O HALOGENO, Y Z ES HIDROGENO, ALCOXI C1-3 O DIALCOHILAMINOALCOXI C3-9. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE -A-B-, X E Y TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y E ES HALOGENO, CON UN ALCOHOL. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE EN PRESENCIA DE YODURO POTASICO Y DE UNA BASE TAL COMO SODIO METALICO O HIDRURO SODICO, A TEMPERATURA AMBIENTE O BAJO ENFRIAMIENTO. ESTOS CMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, COMO SEDANTES, HIPNOTICOS, RELAJANTES Y ANTICONVULSIVOS. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE BENCILIMIDAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1981). Clasificación: C07D233/60, C07D233/61.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENCILIMIDAZOL, SE FORMULA (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, DONDE X, R ELEVADO A 1, R ELEVADO A 2 Y R ELEVADO A 3 SON DISTINTOS TIPOS DE RADICALES, Y M ES UN NUMERO ENTERO DE 0 A 3. COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE M ES HIDROGENO O METAL ALCALINO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA R'A, DONDE A ES HALOGENO O RESTO DE ESTER. TAMBIEN SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE B Y D ES HIDROGENO, ALCOHILO O FENILO, CON N-N'-TIONILDIIMIDAZOL O N,N'-CARBONILDIIMIDAZOL. AMBAS REACCIONES SE REALIZAN EN UN DISOLVENTE INERTE A TEMPERATURA AMBIENTE O BAJO ENFRIAMIENTO O CALENTAMIENTO. ESTOS DERIVADOS TIENEN APLICACION COMO FUNGICIDA AGRICOLA. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFEM.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1981). Clasificación: C07D277/20.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEMEN DE FORMULA: *FORMULA* Y SUS SALES Y ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. DONDE X ES HALOGENO, R ELEVADO A 1 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE GRUPO AMINO, R ELEVADO A 2 ES ALCOHILO INFERIOR Y R ELEVADO A 3 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE GRUPO CARBOXI. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE GLIOXALILAMINO DE FORMULA: CON UNA O-ALCOHILHIDROXIAMINA O SUS DERIVADOS REACTIVOS EN UN DISOLVENTE INERTE. LA TEMPERATURA DE REACCION ESTA COMPRENDIDA ENTRE -20 Y -50GC. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN APLICACIONES ANTIBACTERIANAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFEM.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1981). Clasificación: C07D277/20.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEMEN DE FORMULA: *FORMULA* Y SUS SALES Y ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. DONDE X ES HALOGENO, R ELEVADO A 1 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE GRUPO AMINO, R ELEVADO A 2 DE ALCOHILO INFERIOR Y R ELEVADO A 3 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DEL GRUPO CARBOXI. CONSISTE EN SOMETER UN COMPUESTO DE FORMULA: A LA ACCION DE UN REACTIVO REDUCTOR O DE CALOR PARA DE ESTA FORMA OBTENER EL COMPUESTO DESEADO. X1 ES FORMILO, HALOGENO O SULFONILOXI. LA TEMPERATURA DE REACCION ESTA COMPRENDIDA ENTRE -20 Y -50GC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION ANTIBACTERIANA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFEM.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1981). Clasificación: C07D277/20.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEMEN DE FORMULA: *FORMULA* Y SUS SALES Y ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. DONDE X ES HALOGENO, R ELEVADO A 1 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE GRUPO AMINO. R ELEVADO A 2 ES ALCOHILO INFERIOR Y R ELEVADO A 3 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE GRUPO CARBOXI. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE HIDROXIIMINO DE FORMULA: *FORMULA* CON UN REACTIVO DE INTRODUCCION DE ALCOHILO INFERIOR, EN UN DISOLVENTE INERTE Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -20 Y -50GC. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN INTERES FARMACOLOGICO.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA COMPOSICION MITICIDA QUE CONTIENE ANTIBIOTICO K-41 COMO INGREDIENTE ACTIVO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/1980). Clasificación: A01N63/02, A01N25/30.

Esta invención se refiere a composiciones acariciadas que comprenden antibiotico k-41 como ingrediente activo. Además, se refiere a un procedimiento para prepararlas, y a un método para usar dichas composiciones para proteger plantas contra el ataque de ácaros.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR BENZOXAZEPINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C07C91/40.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOXAZEPINAS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LAS MISMAS. LAS BENZOXAZEPINAS TIENEN LA SIGUIENTES FORMULA GENERAL (I), DONDE X ES HALOGENO O NITRO; Y ES HIDROGENO O HALOGENO; D ES OXIGENO O AZUFRE; Z ES HIDROGENO, ALCOXI O DIALCOHILAMINOALCOXI , Y -A-B- ES UN GRUPO QUE PUEDE REPRESENTAR DISTINTOS RADICALES. EL PROCEDIMIENTO SE FUNDAMENTA EN LA DESHIDROHALOGENACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE E ELEVADO A 1 ES UN HALOGENO. EN OCASIONES, SE SOMETE EL PRODUCTO RESULTANTE A REACCION CON PENTASULFURO DE FOSFORO Y/O A ALCOHILACION EN UN DISOLVENTE INERTE. ESTOS COMPUESTOS SON DE UTILIDAD COMO HIPNOTICOS, SEDANTES, RELAJANTES MUSCULARES, ANTICONVULSIVOS Y ANALOGOS. *FORMULA* O.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFEM.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1980). Clasificación: C07D277/20.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE CEFEM. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMINA DE FORMULA GENERAL (I) O SUS DERIVADOS REACTIVOS SIENDO R ELEVADO A 3 HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DEL GRUPO CARBOXI, CON UN CARBOXILICO DE FORMULA GENERAL (II). OBTENIENDOSE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III). MEJORA DE LA ABSORCION ENTERAL. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SUPOSITORIOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/1980). Clasificación: A61K9/02.

PROCEDIMIENTO DE FABRICACION DE SUPOSITORIOS. CONSISTE EN DISPERSAR UN COMPLEJO DE SULFAMETOXAZOL Y TRIMETOPRIM UNO A UNO CON UNA CANTIDAD SUPLEMENTARIA DE PULSAMETAXAZOL, EN UN VEHICULO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, PREVIAMENTE CALENTADO A 48-80GC BAJO PRESION ATMOSFERICA Y AGITACION, AL TIEMPO QUE SE SUPRIME LA FORMACION DE ESPUMA; A CONTINUACION SE FORMULA LA MASA RESULTANTE EN DOSIS UNITARIAS. AGENTE ANTIMICROBIANO DE ACCION SINERGICA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TETRAHIDROTIOPIRANO (2,3-B) INDOL.

(16/06/1980) 1. Un procedimiento para preparar derivados de tetrahidrotiopirano[2 ,3-b]indol de la fórmula I: **(Fórmula 01)** en la cual R1 es hidrógeno, alcohilo, hidroxialcohilo, alquenilo, aralcohilo, arilo, -COR5 (donde R5 es alcohilo, alquenilo, arilo o alcoxi) o **(Fórmula 02)** (donde Y es alcohileno, oxoalcohileno, hidroxialcohileno y R6 y R7 son, cada una de ellas, hidrógeno o alcohilo); R2 es hidrógeno o alcohilo; R3 es hidrógeno, alcohilo, hidroxialcohilo, alquenilo, aralcohilo, arilo o dialcohilaminoalcohilo , o **(Fórmula 03)** es pirrolidino, piperidino, piperazino, 4-alcohilpiperazino, 4-arilpiperazino o morfolino; R4 es hidrógeno o alcohilo; A es metileno, alcohilmetileno; X es hidrogeno o uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alcohilo, alcoxi, hidroxi y halógeno alcohilo; y n es O o un entero…

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE OXAZOLIN-AZETIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D498/04.

Un procedimiento de preparación de oxazolin-azetina de la siguiente fórmula**fórmula** ( en dónde R es hidrógeno, alcohilo, ariloxialcohilo, aralcohilo o arilo, COB es carboxi o un grupo carboxi protegido y X es hidrógeno o un grupo nucleófilo) que comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula siguiente: **fórmula** (en donde R, COB, y X son como se ha definido anteriormente), con una base orgánico o mineral, en el seno de un disolvente inerte, a una temperatura de 0 a 70ºC durante un tiempo de 1 minuto a 5 horas.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE 1-OXADESTIACEFAM.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D498/04.

Un procedimiento para preparar compuestos de 1-oxadestiacefam de la fórmula siguiente**fórmula** [en la que Y es un grupo divalente de la fórmula siguiente **fórmula** en las que COB es carboxi o carboxi protegido, X es hidrógeno o un grupo nucleófilo y Z es un grupo eliminable ) y A es amino o amino sustituido] , caracterizado porque, en una primera etapa, se hace reaccionar una amina o amida de la fórmula siguiente**fórmula** (en la que A e Y son como se han definido anteriormente ), con un agente de halogenación, con lo que se obtiene un producto halogenado en el N del grupo amino o amido representado por A, que a continuación se somete a una eliminación de haluro de hidrógeno con una base para dar el compuesto imino correspondiente, y, en una segunda etapa, dicho compuesto imino se hace reaccionar con metanol para introducir el grupo metoxi- OCH3, danto el compuesto metoxilado pretendido.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE 1-OXADESTIACEFEM.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D498/053.

Un procedimiento para preparar compuestos de 1-oxadestiacefem de la fórmula siguiente: **fórmula** en la que A es amino o amino sustituido, e es hidrógeno o metoxi COB es carboxi o carboxi protegido y X es hidrógeno o un grupo nucleófilo, que comprende someter a una reacción de eliminación a un compuesto de fórmula **fórmula** en donde A, E y COB son como se han definido anteriormente y Z es un grupo eliminable), eliminándose el compuesto H-Z (en donde Z es como se ha definido antes) en presencia de aceptores de ácidos, cuando Z es un halófeno o un grupo aciloxi, y en presencia de un reactivo deshidratante, de halogenación o de acilación, cuando Z es el grupo hidroxi, siendo realizada dicha reacción entre -50ºC y 100ºC en un disolvente inerte.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ISOTIOCIANATO DE FENILO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/1979). Ver ilustración. Clasificación: A01N47/46.

Un procedimiento para preparar derivados de isotiocianato de fenilo de fórmula **(Fórmula)** donde X es oxígeno o azufre; R1 es hidroxilo, alcoxi de C1-C4, fenoxi, amino, alcohilamino de C1-C4, dialcohilamino de C2-C8, arilamino de C6-C10, tetrahidrofurfurilamino , morfolino o metilpiperazino; pero cuando X es azufre, R1 tiene que ser amino, alcohilamino de C1-C4, dialcohilamino de C2-C8 ó morfolino, R2 es alcoxi de C1-C4 o alcoxicarbonilo de C2-C5, y R3 es hidrógeno, alcohilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4, dialcohilamino de C2-C8 o halógeno.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07C161/04.

Un procedimiento para preparar derivados de tiazol de la fórmula I: ***1 (Ver fórmula 1) en la que A es oxígeno, azufre, imino, alcohilimino o alquenilimino y R’ es alcohilo, fenilo o fenilo sustituido, que comprende someter 1-alcoxi-2-halogenoetil-isotiocianato a reacción con un compuesto de la fórmula III: R’AH (III) en la que A y R’ son iguales que se han definido arriba, en presencia de un receptor de ácido.

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