461 patentes, modelos y diseños de SCHERING CORPORATION

  1. 1.-

    Compuestos heterocíclicos sustituidos con actividad antagonista de CXCR3

    (06/2012)

    Un compuesto que tiene la estructura general que se muestra en la Fórmula 1: o una sal, un solvato o un éster de los mismos farmacéuticamente aceptables, en la que: G se selecciona entre el grupo que consiste en H, hidroxilo, alcoxi, R2R1N-, R2R1X-C(R145 )(R1S)- y un anillo heteroarilo o heterociclenilo de 5 miembros que contiene al menos un resto -C=N- como parte de dicho anillo heteroarilo o heterociclenilo y que se selecciona entre el grupo que consiste en dihidroimidazol, imidazol, dihidrooxazol, oxazol, dihidrooxadiazol, oxadiazol, triazol y tetrazol, en el que dicho anillo heteroarilo o heterociclenilo puede estar tanto (i) sin sustituir, como (ii) opcionalmente sustituido independientemente en uno o...

  2. 2.-

    ANTAGONISTAS TRICICLICOS DE RECEPTORES DE TROMBINA

    (03/2012)

    Un compuesto representado por la fórmula estructural: o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable, en donde representa un doble enlace opcional: n es 0-2: Q es R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo (C1-C6); R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo (C1-C6); R3 es H, hidroxi, alcoxi(C1-C5), -C(O)OR17, alquilo(C1-C6), halógeno, cicloalquilo (C3-C6) o -NR22R23; Het es piridilo, en donde un nitrógeno del anillo puede formar un N-óxido o un grupo cuaternario con un grupo alquilo(C1-C4), en donde Het está unido a B por un átomo de carbono miembro del anillo, y en donde el grupo Het está sustituido con W; W es 1 a 4 sustituyentes...

  3. 3.-

    ALQUILACINO ENENTIOSELECTIVA DE COMPUESTOS TRICÍCLICOS

    (02/2012)

    Un procedimiento para la preparación de un compuesto representado por la fórmula I que comprende poner en contacto un compuesto representado por la fórmula VI con una cantidad eficaz de cianato sódico (NaOCN) y una cantidad eficaz de carbonato sódico (Na2CO3) en un disolvente orgánico miscible en agua, que comprende una cantidad eficaz de agua para formar el compuesto representado por la fórmula I

  4. 4.-

    CITOQUINAS DE MAMÍFERO RELACIONADAS CON INTERLEUQUINA 17. POLINUCLEÓTIDOS QUE LAS CODIFICAN. USOS

    (02/2012)

    Un anticuerpo monoclonal o fragmento del mismo que se une al polipéptido maduro comprendido en la SEC ID Nº 14

  5. 5.-

    SÍNTESIS EXO Y DIASTEREOSELECTIVA DE ANÁLOGOS DE HIMBACINA

    (02/2012)

    Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:

  6. 6.-

    ANTICUERPOS PARA IL-17A

    (01/2012)

    Un compuesto de unión que se une a IL-17A humana que comprende al menos un región variable de la cadena ligera de anticuerpo, o fragmento de unión de la misma, que tiene las secuencias de CDR CDRL1 a CDRL3 de SEC ID Nº: 11-13; y al menos una región variable de la cadena pesada de anticuerpo, o fragmento de unión de la misma, que tiene las secuencias de CDR CDRH1 a CDRH3 de SEC ID Nº: 14, 17 y 20 o SEC ID Nº: 14, 16 y 19

  7. 7.-

    DERIVADOS DE INDAZOL POLICÍCLICOS QUE SON INHIBIDORES DE ERK

    (01/2012)

    Un compuesto de fórmula 1.0: o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Y1, Y2 e Y3 se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en: -CH=, -N= y -CR9=; z es de 1 a 3; Q es un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido, en el que dichos anillos sustituidos están sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente...

  8. 8.-

    USO DE FUROATO DE MOMETASONA PARA TRATAR ENFERMEDADES DE LAS VÍAS RESPIRATORIAS Y PULMONARES

    (12/2011)

    Una suspensión acuosa de furoato de mometasona para usar como medicamento para el tratamiento intranasal de la rinitis alérgica insertando un dispositivo adecuado en cada fosa nasal, en la que el medicamento está formulado de modo que la cantidad de furoato de mometasona administrada está en el intervalo de 200 a 400 mcg/día

  9. 9.-

    PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO DE PACIENTES CON HEPATITIS C

    (11/2011)

    Una composición que comprende al menos un compuesto inhibidor de la proteasa del VHC seleccionado de compuestos que tienen la fórmula: Fórmula III; Fórmula la; Fórmula lb; Fórmula Ic; y e isómeros de dichos compuestos, para su uso en un procedimiento para tratar a un paciente que padece una infección por hepatitis C que no había sido tratado previamente o había tenido una recidiva a partir de un estado negativo para VHC, y fue tratado después con ribavirina y un interferón durante un periodo inicial, en el que el procedimiento comprende la etapa de (i) al final de dicho periodo inicial,...

  10. 10.-

    USO DE FUROATO DE MOMETASONA PARA TRATAR ENFERMEDADES DE LAS VIAS RESPIRATORIAS Y PULMONARES

    (11/2011)

    Uso de una suspensión acuosa de furoato de mometasona para la preparación de un medicamento para el tratamiento intranasal de una vez al día de rinitis alérgica en ausencia sustancial de absorción sistémica en la circulación sanguínea de dicho furoato de mometasona.

  11. 11.-

    INTERLEUCINA-10 PEGILADA

    (11/2011)

    Una interleucina-10 monopegilada (mono-PEG-IL-10) que comprende una o varias moléculas de polietilenglicol (PEG) unidas covalentemente mediante un conector a un resto individual de aminoácido del homodímero IL-10, en la que el conector de PEG está unido al resto de aminoácido formando una unión hidrolíticamente estable con el grupo alfa-amino en el extremo N o con la cadena lateral de un resto de lisina, en la que en una proteína IL-10 entera que comprende dos unidades, sólo una subunidad está pegilada en un resto de aminoácido

  12. 12.-

    USOS DE LA CITOQUINA IL-23 DE MAMÍFERO; REACTIVOS RELACIONADOS

    (11/2011)

    El uso de un agonista de la IL-23 en la preparación de un medicamento para tratar una herida o para mejorar la cicatrización de heridas, en el que el agonista comprende: a. IL-23 b. una proteína de fusión de IL-23; o c. un anticuerpo o composición de unión que comprende la ubicación de unión al antígeno de un anticuerpo que se une específicamente a la IL-23 o al IL-23R

  13. 13.-

    COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA

    (06/2011)

    Un inhalador de dosis medida que contiene una formulación de suspensión en aerosol para inhalación, comprendiendo dicha formulación de suspensión en aerosol para inhalación: una cantidad eficaz de furoato de mometasona; una cantidad eficaz de fumarato de formoterol; y 1,1,1,2,3,3,3-heptafluoropropano como propulsor; en el que la proporción en peso de furoato de mometasona respecto a fumarato de formoterol es de aproximadamente 1 a 1 a aproximadamente 50 a 1, en el que el fumarato de formoterol flocula con el furoato de mometasona, y en el que la formulación está sustancialmente libre de vehículo

  14. 14.-

    7-[2-[4-(6-FLUORO-3-METIL-1,2-BENZISOXAZOL-5-IL)-1-PIPERAZINIL]ETIL]2-(1-PROPINIL)-7H-PIRAZOLO-[4,3-e]-[1,2,4]-TRIAZOLO-[1,5-c]-PIRIMIDIN-5 AMINA

    (06/2011)

    Un compuesto que tiene la formula estructural **Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo

  15. 15.-

    SÍNTESIS DE ANÁLOGOS DE HIMBACINA

    (06/2011)

    Un procedimiento para preparar el Compuesto 1: **(Ver fórmula)**en la que R1 y R2 se seleccionan, dada uno de forma independiente, del grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, arilo y heteroarilo; y R8 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, -CF3, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y -COOR9, en el que R9 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, fenilo y bencilo, comprendiendo dicho procedimiento: (a) reducir un Compuesto 2A: **(Ver fórmula)** en la que R2 es como se ha definido con anterioridad, y R3 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo o heteroarilo, para formar 2B; **(Ver fórmula)**seguido por hidrólisis de 2B para dar un compuesto de...

  16. 16.-

    ANTAGONISTAS TRICICLICOS DEL RECEPTOR DE TROMBINA

    (05/2011)

    La sal bisulfato del compuesto:**Fórmula**

  17. 17.-

    BIOMARCADORES PARA PRESELECCIÓN DE PACIENTES PARA TERAPIA DE ANTI-IGF-1R

    (04/2011)

    Una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de un tumor en un paciente mamífero con cáncer, en la que la composición comprende un agente inhibidor de IGF1 R y en el que el tratamiento comprende (a) seleccionar un paciente mamífero que presenta un tumor que expresa uno o más de los siguientes: (i) fosforilación del sustrato-1 del receptor de la insulina (IRS-1) en tirosina 896; (ii) fosforilación de IRS-1 en tirosina 612; o (iii) fosforilación de IRS-1 en cualquier tirosina; y (b) administración a dicho paciente de una cantidad terapéuticamente efectiva de un agente inhibidor de IGF1 R; en el que el agente inhibidor es: (i) un anticuerpo aislado o fragmento de unión al anticuerpo del mismo que se une de forma específica...

  18. 18.-

    INHIBIDORES DE AMIDA BETA-SECRETASA SUSTITUIDOS

    (03/2011)

    Un compuesto que tiene la fórmula estructural: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R 1 es: R 2 es alquilo; R 3 es arileno, heteroarileno, heterociclileno o cicloalquileno; R 4 es -C(O)-alquilo, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, alcoxialquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroaralquilo o heteroarilo; R 5 y R 7 son de 1 a 4 restos, siendo cada uno de los restos independientemente seleccionado entre hidrógeno, -OH, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, aralcoxilo,...

  19. 19.-

    COMPUESTOS DE AZUFRE COMO INHIBIDORES DE LA SERINA PROTEASA NS3 DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C

    (03/2011)

    Un compuesto, o un enantiómero, estereoisómero, rotámero, tautómero, o racemato de dicho compuesto, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o de dicho enantiómero, estereoisómero, rotámero, tautómero, o racemato, dicho compuesto que tiene la estructura:

  20. 20.-

    PROCEDIMIENTO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACIÓN DE 3-AZABICICLO[3.1.0]HEXANO-2-CARBOXILATOS DE (1R,2S,5S)-6,6-DIMETILO O SUS SALES

    (03/2011)

    Un procedimiento de fabricación de un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o sales del mismo, comprendiendo dicho procedimiento: desimetrizar un compuesto de fórmula II con R 1 OH en presencia de un reactivo quiral, para dar un compuesto de fórmula III: **Fórmula** en la que R 1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo y cicloalquenilalquilo; aminar el compuesto de fórmula III, para dar un compuesto de fórmula IV. **Fórmula** reducir las funcionalidades amida y éster del compuesto de...

  21. 21.-

    USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR A2A DE LA ADENOSINA PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCIÓN DEL SÍNDROME EXTRAPIRAMIDAL

    (03/2011)

    El uso de un antagonista del receptor A2a de la adenosina para la preparación de un medicamento para el tratamiento o la prevención del Síndrome Extrapiramidal (SEP) en un paciente tratado con un agente antipsicótico que tiene el efecto secundario de inducir SEP en donde el antagonista del receptor A2a de la adenosina es un compuesto de la fórmula o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R es R 1 -furanilo, R 1 -tienilo, R 1 -piridilo, N-óxido de R 1 -piridilo, R 1 -oxazolilo, R 10 -fenilo, R 1 -pirrolilo o cicloalquenilo C4-C6; X es alquileno C2-C6 o -C(O)CH2-; Y es -N(R 2 )CH2CH2N(R 3 )-, -OCH2CH2N(R 2 )-, -O-, -S-, -CH2S-, -(CH2)2-NH-, o y Z es R 5 -fenilo, R 5 -fenil-alquilo (C1-C6), R 5 -heteroarilo,...

  22. 22.-

    DERIVADOS DE PIRROLIDINA COMO INHIBIDORES DE ERK

    (03/2011)

    Un compuesto de formula 1.0: **Fórmula** o sus sales farmaceuticamente aceptables, donde: Y1, Y2, y Y3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en: -CH= y -CR9=; z es 1; Q es un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: **Fórmula** Cada Q1 representa un anillo seleccionado independientemente del grupo que consiste en: cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido, donde dichos anillos sustituidos...

  23. 23.-

    OXIDIAZOLOPIRAZINAS Y TIADIAZOLOPIRAZINAS 5,6-DI-SUSTITUIDAS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE CXC-QUIMIOCINA

    (03/2011)

    Un compuesto de fórmula: **Fórmula** y las sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X es O o S; A se selecciona entre el grupo que consiste en: **Fórmula** o A es un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en A1, A2, A4, A5, A6, A7, A8, A9, A13, A14, A15, A17, A18, A19, A21, A22, A23, A24, A25, A26, A27, A28, A29, A30, A31, A32, A33, A34, A35 y A36 (como se han definido anteriormente) R9 en las que dicho grupo A está sustituido con de 1 a 6 grupos seleccionados independientemente; o A es un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en: A11 y A12 (como se han definido anteriormente) en las...

  24. 24.-

    INHIBIDORES DE ASPARTIL PROTEASA

    (01/2011)

    Un compuesto que tiene la fórmula estructural o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en la que W es -C(=O)-; U es un enlace, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -(C(R 6 )(R 7 ))-(C(R 6 )(R 7 ))- o -(C(R 6 )(R 7 ­ ))-; R es 1-5 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilcicloalquilalquilo, heteroarilcicloalquilalquilo, arilheterocicloalquilalquilo, heteroarilheterocicloalquilalquilo,...

  25. 25.-

    POLIMORFOS CRISTALINOS DE UN LIGANDO DE RECEPTOR DE QUIMIOCINA CXC

    (01/2011)

    Un polimorfo cristalino de un monohidrato de Compuesto A de la fórmula: **Fórmula** en la que dicho polimorfo se selecciona entre el grupo que consiste en: Forma I que muestra un patrón de difracción de polvo que tiene posiciones de picos características en los grados 2θ de 6,612, 8832, Forma II que muestra un patrón de difracción de polvo de rayos x que tiene posiciones de pico características en los grados 2θ de 9,328, 13,774, 19,78 y 27,305; Forma III que muestra un patrón de difracción de polvo de rayos x que tiene posiciones de pico características en...

  26. 26.-

    INHIBIDORES HETEROCÍCLICOS DE ASPARTIL PROTEASA

    (01/2011)

    Un compuesto que tiene la fórmula estructural o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que W es -S(O)-, -S(O)2, -C(=O)-, -O-, -C(=S)-, -C(R 6 )(R 7 )-. -N(R 5 )-, -P(O)(OR 15 )- o -C(=N(R 5 ))-; Ar es arileno o heteroarileno, en la que Ar es independientemente sin sustituir o sustituido con 1 a 5 grupos R 14 ; R 1 , R 2 y R 5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilcicloalquilalquilo, heteroarilcicloalquilalquilo, arilheterocicloalquilalquilo, heteroarilheterocicloalquilalquilo,...

  27. 27.-

    FORMULACIÓN ESTABLE DE INTERFERÓN PEGILADO

    (01/2011)

    Una solución para preparar una formulación en polvo liofilizada, comprendiendo la solución un interferón alfa pegilado, un crioprotector, un tampón, un estabilizante y agua para inyectables, en la que la trehalosa comprende al menos 60%, en peso, de crioprotector, y el tampón mantiene el pH de la formulación entre 4,5 y 7,1

  28. 28.-

    NUEVOS DERIVADOS DE 4-CIANO, 4-AMINO Y 4-AMINOMETILO DE COMPUESTOS DE PIRAZOLO[1,5-A]PIRIDINAS, PIRAZOLO[1,5-C]PIRIMIDINAS Y 2H-INDAZOL Y DERIVADOS DE 5-CIANO, 5-AMINO Y 5-AMINOMETILO DE COMPUESTOS DE IMIDAZO[1,2-A]PIRIDINAS E IMIDAZO[1,5-A]PIRAZINAS, COMO INHIBIDORES DE CINASA DEPENDIENTE DE CICLINA

    (01/2011)

    Un compuesto representado por la fórmula estructural: o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es C o N; Y se selecciona entre el grupo que consiste en CN, NH2, y CH2NH2; R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno, R 9 , NH2, CN, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, CF3, heterciclilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilalquilo, cicloalqulo, cicloalquilalquilo, C(O)OR 4 , alquilo sustituido con 1 a 6 grupos R 9 que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre la lista de R 9 mostrada a continuación, y en las que el arilo...

  29. 29.-

    NUEVOS COMPUESTOS COMO INHIBIDORES DE LA SERINA PROTEASA NS3 DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C

    (12/2010)

    Un compuesto, o enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros, tautómeros o racematos de dicho compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o éster de dicho compuesto, seleccionándose dicho compuesto entre: **Fórmula**

  30. 30.-

    COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN VIRUS Y PROCEDIMIENTOS PARA CONCENTRAR PREPARACIONES VIRALES

    (12/2010)

    Un procedimiento para concentrar una preparación de virus que comprende: (a) centrifugación a baja velocidad de una composición que comprende una primera capa que comprende un polihidroxi hidrocarburo en una concentración del 35% al 80% (v/v), la primera capa cubierta con una segunda capa que comprende un polihidroxi hidrocarburo en una concentración del 5% al 30% (v/v), la segunda capa cubierta con una tercera capa que comprende virus; y (b) recuperación del virus de la primera capa

  31. 31.-

    DERIVADOS DE HIDANTOINA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS INFLAMATORIOS

    (12/2010)

    Una composición inmunógena para usarse en la inducción de una respuesta inmune protectora contra la enfermedad provocada por el virus del síndrome reproductivo y respiratorio porcino, dicha composición comprendiendo una cantidad eficaz de un virus del PRRS atenuado seleccionado del grupo que consiste en el virus del PRRS atenuado de ATCC PTA-6231, el virus del PRRS atenuado de ATCC PTA-6282 y combinaciones de los mismos; y un vehículo o disolvente farmacéuticamente aceptable

  32. 32.-

    MÉTODOS PARA PURIFICAR VIRUS

    (12/2010)

    Un método de purificación de adenovirus de una preparación viral, que comprende las etapas sucesivas de: a) someter la preparación viral a cromatografía de intercambio aniónico, en la que el adenovirus se eluye de un medio cromatográfico de intercambio aniónico; y b) someter el eluato de la etapa a) que contiene el adenovirus a cromatografía de exclusión por tamaño, donde el adenovirus se eluye de un medio cromatográfico de exclusión por tamaño, donde el medio cromatográfico de intercambio aniónico y/o el medio cromatográfico de exclusión por tamaño se pone en contacto con un tampón que comprende sacarosa al 2-16%

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