461 patentes, modelos y diseños de SCHERING CORPORATION

  1. 1.-

    Un compuesto que tiene la estructura general que se muestra en la Fórmula 1: o una sal, un solvato o un éster de los mismos farmacéuticamente aceptables, en la que: G se selecciona entre el grupo que consiste en H, hidroxilo, alcoxi, R2R1N-, R2R1X-C(R145 )(R1S)- y un anillo heteroarilo o heterociclenilo de 5 miembros que contiene al menos un resto -C=N- como parte de dicho anillo heteroarilo o heterociclenilo y que se selecciona entre el grupo que consiste en dihidroimidazol, imidazol, dihidrooxazol, oxazol, dihidrooxadiazol, oxadiazol, triazol y tetrazol, en el que dicho anillo heteroarilo o heterociclenilo puede estar tanto (i) sin sustituir, como (ii) opcionalmente sustituido independientemente en uno o...

  2. 2.-

    Un compuesto representado por la fórmula estructural: o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable, en donde representa un doble enlace opcional: n es 0-2: Q es R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo (C1-C6); R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo (C1-C6); R3 es H, hidroxi, alcoxi(C1-C5), -C(O)OR17, alquilo(C1-C6), halógeno, cicloalquilo (C3-C6) o -NR22R23; Het es piridilo, en donde un nitrógeno del anillo puede formar un N-óxido o un grupo cuaternario con un grupo alquilo(C1-C4), en donde Het está unido a B por un átomo de carbono miembro del anillo, y en donde el grupo Het está sustituido con W; W es 1 a 4 sustituyentes...

  3. 3.-

    Un procedimiento para la preparación de un compuesto representado por la fórmula I que comprende poner en contacto un compuesto representado por la fórmula VI con una cantidad eficaz de cianato sódico (NaOCN) y una cantidad eficaz de carbonato sódico (Na2CO3) en un disolvente orgánico miscible en agua, que comprende una cantidad eficaz de agua para formar el compuesto representado por la fórmula I

  4. 6.-

    Un compuesto de unión que se une a IL-17A humana que comprende al menos un región variable de la cadena ligera de anticuerpo, o fragmento de unión de la misma, que tiene las secuencias de CDR CDRL1 a CDRL3 de SEC ID Nº: 11-13; y al menos una región variable de la cadena pesada de anticuerpo, o fragmento de unión de la misma, que tiene las secuencias de CDR CDRH1 a CDRH3 de SEC ID Nº: 14, 17 y 20 o SEC ID Nº: 14, 16 y 19

  5. 7.-

    Un compuesto de fórmula 1.0: o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Y1, Y2 e Y3 se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en: -CH=, -N= y -CR9=; z es de 1 a 3; Q es un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido, en el que dichos anillos sustituidos están sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente...

  6. 9.-

    Una composición que comprende al menos un compuesto inhibidor de la proteasa del VHC seleccionado de compuestos que tienen la fórmula: Fórmula III; Fórmula la; Fórmula lb; Fórmula Ic; y e isómeros de dichos compuestos, para su uso en un procedimiento para tratar a un paciente que padece una infección por hepatitis C que no había sido tratado previamente o había tenido una recidiva a partir de un estado negativo para VHC, y fue tratado después con ribavirina y un interferón durante un periodo inicial, en el que el procedimiento comprende la etapa de (i) al final de dicho periodo inicial,...

  7. 11.-

    Una interleucina-10 monopegilada (mono-PEG-IL-10) que comprende una o varias moléculas de polietilenglicol (PEG) unidas covalentemente mediante un conector a un resto individual de aminoácido del homodímero IL-10, en la que el conector de PEG está unido al resto de aminoácido formando una unión hidrolíticamente estable con el grupo alfa-amino en el extremo N o con la cadena lateral de un resto de lisina, en la que en una proteína IL-10 entera que comprende dos unidades, sólo una subunidad está pegilada en un resto de aminoácido

  8. 12.-

    El uso de un agonista de la IL-23 en la preparación de un medicamento para tratar una herida o para mejorar la cicatrización de heridas, en el que el agonista comprende: a. IL-23 b. una proteína de fusión de IL-23; o c. un anticuerpo o composición de unión que comprende la ubicación de unión al antígeno de un anticuerpo que se une específicamente a la IL-23 o al IL-23R

  9. 13.-

    Un inhalador de dosis medida que contiene una formulación de suspensión en aerosol para inhalación, comprendiendo dicha formulación de suspensión en aerosol para inhalación: una cantidad eficaz de furoato de mometasona; una cantidad eficaz de fumarato de formoterol; y 1,1,1,2,3,3,3-heptafluoropropano como propulsor; en el que la proporción en peso de furoato de mometasona respecto a fumarato de formoterol es de aproximadamente 1 a 1 a aproximadamente 50 a 1, en el que el fumarato de formoterol flocula con el furoato de mometasona, y en el que la formulación está sustancialmente libre de vehículo

  10. 15.-

    Un procedimiento para preparar el Compuesto 1: **(Ver fórmula)**en la que R1 y R2 se seleccionan, dada uno de forma independiente, del grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, arilo y heteroarilo; y R8 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, -CF3, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y -COOR9, en el que R9 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, fenilo y bencilo, comprendiendo dicho procedimiento: (a) reducir un Compuesto 2A: **(Ver fórmula)** en la que R2 es como se ha definido con anterioridad, y R3 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo o heteroarilo, para formar 2B; **(Ver fórmula)**seguido por hidrólisis de 2B para dar un compuesto de...

  11. 17.-

    Una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de un tumor en un paciente mamífero con cáncer, en la que la composición comprende un agente inhibidor de IGF1 R y en el que el tratamiento comprende (a) seleccionar un paciente mamífero que presenta un tumor que expresa uno o más de los siguientes: (i) fosforilación del sustrato-1 del receptor de la insulina (IRS-1) en tirosina 896; (ii) fosforilación de IRS-1 en tirosina 612; o (iii) fosforilación de IRS-1 en cualquier tirosina; y (b) administración a dicho paciente de una cantidad terapéuticamente efectiva de un agente inhibidor de IGF1 R; en el que el agente inhibidor es: (i) un anticuerpo aislado o fragmento de unión al anticuerpo del mismo que se une de forma específica...

  12. 18.-

    Un compuesto que tiene la fórmula estructural: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R 1 es: R 2 es alquilo; R 3 es arileno, heteroarileno, heterociclileno o cicloalquileno; R 4 es -C(O)-alquilo, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, alcoxialquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroaralquilo o heteroarilo; R 5 y R 7 son de 1 a 4 restos, siendo cada uno de los restos independientemente seleccionado entre hidrógeno, -OH, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, aralcoxilo,...

  13. 20.-

    Un procedimiento de fabricación de un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o sales del mismo, comprendiendo dicho procedimiento: desimetrizar un compuesto de fórmula II con R 1 OH en presencia de un reactivo quiral, para dar un compuesto de fórmula III: **Fórmula** en la que R 1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo y cicloalquenilalquilo; aminar el compuesto de fórmula III, para dar un compuesto de fórmula IV. **Fórmula** reducir las funcionalidades amida y éster del compuesto de...

  14. 21.-

    El uso de un antagonista del receptor A2a de la adenosina para la preparación de un medicamento para el tratamiento o la prevención del Síndrome Extrapiramidal (SEP) en un paciente tratado con un agente antipsicótico que tiene el efecto secundario de inducir SEP en donde el antagonista del receptor A2a de la adenosina es un compuesto de la fórmula o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R es R 1 -furanilo, R 1 -tienilo, R 1 -piridilo, N-óxido de R 1 -piridilo, R 1 -oxazolilo, R 10 -fenilo, R 1 -pirrolilo o cicloalquenilo C4-C6; X es alquileno C2-C6 o -C(O)CH2-; Y es -N(R 2 )CH2CH2N(R 3 )-, -OCH2CH2N(R 2 )-, -O-, -S-, -CH2S-, -(CH2)2-NH-, o y Z es R 5 -fenilo, R 5 -fenil-alquilo (C1-C6), R 5 -heteroarilo,...

  15. 22.-

    Un compuesto de formula 1.0: **Fórmula** o sus sales farmaceuticamente aceptables, donde: Y1, Y2, y Y3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en: -CH= y -CR9=; z es 1; Q es un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: **Fórmula** Cada Q1 representa un anillo seleccionado independientemente del grupo que consiste en: cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido, donde dichos anillos sustituidos...

  16. 23.-

    Un compuesto de fórmula: **Fórmula** y las sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X es O o S; A se selecciona entre el grupo que consiste en: **Fórmula** o A es un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en A1, A2, A4, A5, A6, A7, A8, A9, A13, A14, A15, A17, A18, A19, A21, A22, A23, A24, A25, A26, A27, A28, A29, A30, A31, A32, A33, A34, A35 y A36 (como se han definido anteriormente) R9 en las que dicho grupo A está sustituido con de 1 a 6 grupos seleccionados independientemente; o A es un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en: A11 y A12 (como se han definido anteriormente) en las...

  17. 24.-

    Un compuesto que tiene la fórmula estructural o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en la que W es -C(=O)-; U es un enlace, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -(C(R 6 )(R 7 ))-(C(R 6 )(R 7 ))- o -(C(R 6 )(R 7 ­ ))-; R es 1-5 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilcicloalquilalquilo, heteroarilcicloalquilalquilo, arilheterocicloalquilalquilo, heteroarilheterocicloalquilalquilo,...

  18. 25.-

    Un polimorfo cristalino de un monohidrato de Compuesto A de la fórmula: **Fórmula** en la que dicho polimorfo se selecciona entre el grupo que consiste en: Forma I que muestra un patrón de difracción de polvo que tiene posiciones de picos características en los grados 2θ de 6,612, 8832, Forma II que muestra un patrón de difracción de polvo de rayos x que tiene posiciones de pico características en los grados 2θ de 9,328, 13,774, 19,78 y 27,305; Forma III que muestra un patrón de difracción de polvo de rayos x que tiene posiciones de pico características en...

  19. 26.-

    Un compuesto que tiene la fórmula estructural o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que W es -S(O)-, -S(O)2, -C(=O)-, -O-, -C(=S)-, -C(R 6 )(R 7 )-. -N(R 5 )-, -P(O)(OR 15 )- o -C(=N(R 5 ))-; Ar es arileno o heteroarileno, en la que Ar es independientemente sin sustituir o sustituido con 1 a 5 grupos R 14 ; R 1 , R 2 y R 5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilcicloalquilalquilo, heteroarilcicloalquilalquilo, arilheterocicloalquilalquilo, heteroarilheterocicloalquilalquilo,...

  20. 27.-

    Una solución para preparar una formulación en polvo liofilizada, comprendiendo la solución un interferón alfa pegilado, un crioprotector, un tampón, un estabilizante y agua para inyectables, en la que la trehalosa comprende al menos 60%, en peso, de crioprotector, y el tampón mantiene el pH de la formulación entre 4,5 y 7,1

  21. 28.-

    Un compuesto representado por la fórmula estructural: o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es C o N; Y se selecciona entre el grupo que consiste en CN, NH2, y CH2NH2; R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno, R 9 , NH2, CN, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, CF3, heterciclilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilalquilo, cicloalqulo, cicloalquilalquilo, C(O)OR 4 , alquilo sustituido con 1 a 6 grupos R 9 que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre la lista de R 9 mostrada a continuación, y en las que el arilo...

  22. 30.-

    Un procedimiento para concentrar una preparación de virus que comprende: (a) centrifugación a baja velocidad de una composición que comprende una primera capa que comprende un polihidroxi hidrocarburo en una concentración del 35% al 80% (v/v), la primera capa cubierta con una segunda capa que comprende un polihidroxi hidrocarburo en una concentración del 5% al 30% (v/v), la segunda capa cubierta con una tercera capa que comprende virus; y (b) recuperación del virus de la primera capa

  23. 31.-

    Una composición inmunógena para usarse en la inducción de una respuesta inmune protectora contra la enfermedad provocada por el virus del síndrome reproductivo y respiratorio porcino, dicha composición comprendiendo una cantidad eficaz de un virus del PRRS atenuado seleccionado del grupo que consiste en el virus del PRRS atenuado de ATCC PTA-6231, el virus del PRRS atenuado de ATCC PTA-6282 y combinaciones de los mismos; y un vehículo o disolvente farmacéuticamente aceptable

  24. 32.-

    Un método de purificación de adenovirus de una preparación viral, que comprende las etapas sucesivas de: a) someter la preparación viral a cromatografía de intercambio aniónico, en la que el adenovirus se eluye de un medio cromatográfico de intercambio aniónico; y b) someter el eluato de la etapa a) que contiene el adenovirus a cromatografía de exclusión por tamaño, donde el adenovirus se eluye de un medio cromatográfico de exclusión por tamaño, donde el medio cromatográfico de intercambio aniónico y/o el medio cromatográfico de exclusión por tamaño se pone en contacto con un tampón que comprende sacarosa al 2-16%

1 · > · 3 · 4 · 5 · 6 · 7 · 8 · 9 · 10 · 11 · 12 · 13 · 14 · >>