461 patentes, modelos y diseños de SCHERING CORPORATION (pag. 8)

LIGANDOS DE ALTA AFINIDAD PARA EL RECEPTOR DE NOCICEPTINA ORL-1.

(16/04/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** o una de sus sales o uno de sus solvatos farmacéuticamente aceptables, donde: la línea de puntos representa un doble enlace opcional, X1 es R5-alquilo(C1-C12), R6-cicloalquilo(C3-C12) , R7- arilo, R8-heteroarilo o R10-heterocicloalquilo(C3-C7); X2 es -CHO, -CN, -NHC(=NR26)NHR26, -CH(=NOR26), - NHOR26, R7-arilo, R7-aril-alquilo(C1-C6) , R7-aril- alquenilo(C1-C6), R7-aril-alquinilo(C1-C6) , -(CH2)vOR13, -(CH2)vCOOR27, -(CH2)vCONR14R15, - (CH2)vNR21NR22 o (CH2)vNHC(O)R21, en donde v es cero, 1, 2 ó 3; X1 y X2 conjuntamente forman un grupo espiro que tiene la **fórmula** m es 1 ó 2; n es 1, 2, ó 3, con la condición de que cuando n es 1, uno de R16 y R17 es -C(O)R28; p es 0 ó 1, Q es -CH2-, -O-, -S-, -SO-, -SO2- o -NR17-, R1, R2,…

AMINAS CICLICAS N-(IMIDAZOLILALQUIL)SUSTITUIDAS COMO AGONISTAS O ANTAGONISTAS DE LA HISTAMINA H3.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2005). Ver ilustración. Inventor/es: ROSENBLUM, STUART, B., AFONSO, ADRIANO, WOLIN, RONALD. Clasificación: A61P25/00, A61K31/4164, C07D401/06, C07D233/56.

Un compuesto, incluyendo sus enantiómeros, estereoisómeros y tautómeros, o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto, teniendo dicho compuesto la **fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo que consta de un átomo de H, un grupo trifenilmetilo, un grupo –OCO-R7 y un grupo –CO2R7, siendo R7 un grupo alquilo de C1-6 no sustituido o sustituido con átomos de halógenos; R2 se selecciona del grupo que consta de un átomo de H, un grupo hidroxilo o un átomo de halógeno; G es un resto espaciador del grupo que consta de un grupo alquilo de C3-C7 de cadena lineal, un grupo alqueno de C2-C7 o un grupo alquino de C2-C7, estando dichos grupos alquilo de cadena lineal, alqueno o alquino opcionalmente sustituidos con uno o más grupos R7.

TERAPIA DE COMBINACION RIBAVIRINA-INTERFERON ALFA PARA ERRADICAR EL HCV-RNA DETECTABLE EN PACIENTES CON INFECCION POR HEPATITIS C CRONICA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2005). Ver ilustración. Inventor/es: GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M., GANGULY, ASHIT, K., MCCORMICK, JINPING, LOVEY, RAYMOND, G., BENNETT, FRANK, SAKSENA, ANIL, K.. Clasificación: A61K31/70, C07H19/056.

Un compuesto representado por la fórmula III **(Fórmula)** en la que al menos uno de los grupos R 500 , R 300 o R 200 está representado por la fórmula **(Fórmula)** y los otros dos de los grupos R 500 , R 300 o R 200 es H o está representado por la fórmula **(Fórmula)** en la que Q es **(Fórmula)** en la que R 51 y R 52 son independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo (C3-C7), arilalquilo, o alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo (C3-C7), arilalquilo, sustituidos con halo, OH, SH, CF3, SR 57 , OR 57 o NH2, o en la que R 51 y R 52 , tomados junto con el átomo de carbono en (C R 51 R 52 ), forman un ciclopropano, ciclobutano, ciclopentano o ciclohexano; en la que R 53 y R 54 son independientemente H, alcanoílo, alquilo, arilo, arilalquilo, alquenilo, alquinilo o alca- noílo; alquilo, arilo, arilalquilo, alquenilo, alquinilo sustituidos con halo, OH, SH, CF3, SR 57 , OR 57 ; o R 53 y R 54 son independientemente **(Fórmula)**.

COMPUESTOS TRICICLICOS ANTITUMORALES, INHIBIDORES DE FARNESIL-PROTEINA-TRANFERASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2005). Ver ilustración. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., NJOROGE, F., GEORGE, REMISZEWSKI, STACY, W.. Clasificación: A61K31/55, C07D401/12, C07D401/04, C07D221/16.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS TRICICLICOS DE FORMULA , DONDE R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , Y, A, B, X, A, B, C, D, V Y W SE DETALLAN EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA SON UTILES PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO DE TUMORES, DEBIDO A SU ACCION INHIBIDORA DE LA TRANSFERASA DE FARNESIL-PROTEINA.

ACCESORIOS QUIRALES DE 4-CICLOHEXIL-1,3,2-OXAZABOROLIDINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Técnicas industriales diversas y transportes

(01/04/2005). Ver ilustración. Inventor/es: DRAPER, RICHARD, W. Clasificación: C07F5/02, B01J31/14, C07C29/143.

Un compuesto que tiene la fórmula I: **(Fórmula)** en la que, los dos grupos R2 son idénticos y son cada uno un grupo arilo, alquilo, cicloalquilo o aralquilo substituido o sin substituir; y R3 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, arilo, aralquilo o alcoxi substituido o sin substituir; en el que los substituyentes en los grupos R2 y R3 son sustancialmente no reactivos.

DERIVADOS DE BENZO(5,6)CICLOHEPTA(1 ,2B)PIRIDINA UTILES PARA LA INHIBICION DE LA FARNESIL-TRANSFERASA.

(16/03/2005) Se presentan nuevos compuestos de la fórmula o sus sales o solvatos farmacológicamente aceptables, en donde: a representa N o NO{sup,-}; R{sup, 1} y R{sup, 3} son iguales o diferentes y representan cada uno halo; R{sup, 2} y R{sup, 4} se seleccionan independientemente entre H y halo, teniendo en cuenta que al menos una de entre R{sup, 2} y R{sup, 4} sea H; cada línea punteada representa un enlace opcional; X es N, C cuando el enlace opcional a X está presente o CH cuando el enlace opcional a X está ausente; T es un sustituyente seleccionado entre (A) o (B) en las que Z representa O o S; R representa -C(O)N(R{sup,10}){sub , 2}, - CH{sub, 2} C(O)N(R{sup,10}){sup , 2},…

NAFTRIDINAS QUE AFECTAN AL RECEPTOR DE IL-4 Y AL G-CSF.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/2005). Ver ilustración. Inventor/es: SOLOMON, DANIEL, M., GRACE, MICHAEL, J., FINE, JAY, S., BOBER, LORETTA, A., SHERLOCK, MARGARET, H. Clasificación: C07D471/04.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN LA QUE E, Q, T, U, V, L, Z, X, W, M, Y E Y' REPRESENTAN LO INDICADO EN LA ESPECIFICACION. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES EN EL TRATAMIENTO DE ALERGIAS, INFLAMACIONES, ENFERMEDADES AUTOINMUNES, LINFOMAS DE CELULAS B, TUMORES Y DE LOS EFECTOS SECUNDARIOS TRAS UN TRANSPLANTE DE MEDULA OSEA.

OXIMAS E HIDRAZONAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE NEROQUININA.

(16/03/2005) Un compuesto representado por la fórmula estructural **(Fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: a es 0, 1, 2, ó 3; b y d son independientemente 0, 1 ó 2; R es H1 alquilo C1-6, OR 6 ó -F A es =NOR 1 ó =NN((R2)(R3); 20R no es H1 alquienlo C1-C6O); O; NR 9j S(O) e, N(R6 ó -FO); C(O)N(R 6); OC(O)NR 6, OC(=S) NR 6, N(R 6)C(=S)O; S(O) 2N(R6), N(R 6)S(O)2; N(R 6)0 0; 0Q0)-ó N(R 6)C(O)NR'; y cuando d es 0, X es un enlace o -NR6T es H, R4-ariloR4-hetrocicloalquiilo R4hheteroarilo T es R4-arilo, R4-hetilo o R4heteroalo; ri Rl es H, alquilo C1C 6, (C(R 6)(R')).G, G 2, (C(R 6)(R7))PM(C(R 13)(R14)).G ó (C(R 6)(R7))PM(R 4heteroari35 R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo formado por H, alquilo C1-6, -(C(R6)(R7))G, -2 y (O)eR13; o R2 y R3, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de 5 a 6 miembros, donde…

DISOLUCION SOLIDA DE UN AGENTE ANTIFUNGICO CON BIODISPONIBILIDAD MEJORADA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2005). Ver ilustración. Inventor/es: SANGEKAR, SURENDRA, A., LEE, PING, I., VADINO, WINSTON, A. Clasificación: A61K31/495, A61K9/14, A61K47/22.

SE PRESENTA UNA COMPOSICION FARMACEUTICA EN FORMA DE UNA SOLUCION SOLIDA BASICAMENTE AMORFA QUE COMPRENDE UN COMPUESTO ANTIFUNGAL DE LA FORMULA (I), EN DONDE X ES F; Y R 1 ES LA FORMULA O UN ESTER O ETER DEL COMPUESTO DE LA FORMULA (I); Y UN POLIMERO SOLUBLE O INSOLUBLE TAL COMO: POVIDONA O CROSPOVIDONA, EN DONDE LA RELACION DEL COMPUESTO CON EL POLIMERO ESTA ENTRE 1:3 Y 1:6.

DERIVADOS DE BENZO(5,6)CICLOHEPTA(1 ,2-B)PIRIDINA UTILES PARA INHIBIR FARNESIL PROTEINA TRASFERASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2005). Ver ilustración. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., ALVAREZ, CARMEN, LALWANI, TARIK, LIU, YI-TSUNG. Clasificación: C07D405/14, A61K31/435, C07D405/12, C07D409/14, C07D401/04, C07D221/16, C07D493/08.

Un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que: a representa N o NO-; R1 y R3 son átomos halo iguales o diferentes; R2 y R4 se seleccionan de H y halo, con la condición de que al menos uno de R2 y R4 sea H; la línea discontinua representa un enlace opcional; X es N, C cuando el enlace opcional está presente o CH cuando el enlace opcional está ausente; T es un sustituyente que se selecciona de: **(Fórmula)** (I) en el que: A representa -(CH2)b-; B representa -(CH2)d-; b y d se seleccionan independientemente de: 0, 1, 2, 3 ó 4 de tal forma que la suma de b y d es 4; e Y se selecciona de: O; **(Fórmula)** en la que: D representa -(CH2)e-; E representa -(CH2)f -; e y f se seleccionan independientemente de: 0, 1, 2 ó 3 de tal forma que la suma de e y f es 2 ó 3.

POMADAS QUE COMPRENDEN FUROATO DE MOMETASONA Y ACIDO SALICILICO PARA EL TRATAMIENTO TOPICO DE LA PSORIASIS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/01/2005). Inventor/es: CHAUDRY, IMTIAZ A., SEQUEIRA, JOEL A., PEETS, EDWIN A., TANNER, DANIEL J., TAYLOR, EUGENE L. Clasificación: A61P17/00.

SE PRESENTA UNA COMPOSICION FARMACEUTICA PARA EL TRATAMIENTO TOPICO DE LA PSORIASIS Y OTRAS DERMATOSIS ESCAMOSAS Y/O HIPERQUERATOTICAS, QUE CONTIENE FUROATO DE MOMETASONA (0.1%) Y ACIDO SALICILICO (5%) EN UN VEHICULO FARMACEUTICAMENTE ACPETABLE, Y UN METODO PARA UTILIZAR LA COMPOSICION EN EL TRATAMIENTO DE LA PSORIASIS Y DERMATOSIS ESCAMOSAS HIPERQUERATOTICAS.

COMPUESTOS DE BENZO(5,6)CICLOHEPTAPIRIDINA UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/01/2005). Ver ilustración. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., REMISZEWSKI, STACY, W., RANE, DINANATH, F.. Clasificación: C07D401/14, A61K31/47, C07D413/14.

Un compuesto representado por la fórmula estructural: **(Fórmula)** o uno de sus N-óxidos, o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en los cuales: R y R2 se seleccionan independientemente de halo; R1 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H y halo; con la condición que por lo menos uno de R1 y R3 sea H; W representa N, CH o C, cuando está presente el enlace doble en la posición C-11;R4 es R5; R5 es **(Fórmulas)** R6 y R7 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, alquilo sustituido, acilo, arilo, aralquilo, heterocicloalquilo y heteroarilo; X es =O ó =S; Z1 y Z2 son independientemente =O ó =S; n y n3 son independientemente 0, 1 ó 2; y n1 y n2 son independientemente 0 ó 1.

ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.

(16/12/2004) Un compuesto que tiene la fórmula estructural: incluyendo todos los estereoisómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables y sus solvatos, donde uno de Y y Z es -N- y el otro es -N- o -CH-; X es -O-, -S-, -SO-, -SO2- o -CH2; R es alquilo (C1-C20), cicloalquilo (C3-C12), arilo, R8- arilo o heteroarilo; R1, R2, R3 seleccionan independientemente de H y alquilo (C1-C20); R4 es cicloalquilo (C3-C12) o R5 es H, alquilo (C1-C20), -C(O)alquilo(C1-C20) , R9- aril-carbonilo, -SO2-alquilo(C1-C20) , R9-aril-sulfonil- C(O)Oalquilo(C1-C20) , R9-ariloxi-carbonilo , -C(O)NH- alquilo(C1-C20) o R9-arilaminocarbonilo; R6 es H, o alquilo (C1-C20); R7 es H, alquilo(C1-C20), hidroxi-alquilo(C1-C20) o alcoxi(C1-C20)-alquilo(C1-C20); R8 es 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo (C1-C20), halógeno, hidroxi,…

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE TROMBINA.

(01/12/2004) Un compuesto representado por la fórmula estructural **(fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: la línea punteada sencilla representa un enlace doble opcional; la línea punteada doble representa un enlace sencillo opcional; n es 0-2; Q es **(fórmula)** en donde n1 y n2 son independientemente 0-2; o cuando el enlace doble no está presente, Q también es heteroarilo Rsustituido o arilo R-sustituido condensado; R es 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en H, alquiloC, -C6, halógeno, hidroxi, amino, alquilo(C1-C6)amino, dialquil(C1-C6)amino , alcoxi(C1-C6), -COR16, -COOR17, -SOR16, -SO2R16NR16COR16a, -NR16COOR16a, -NR16CONR4R5, fluoro-alquilo(C1-C6) , difluoro-alquilo(C1C6) , trifluoro-alquilo…

POLIMORFO ANTIFUNGICO CRISTALINO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2004). Ver ilustración. Inventor/es: ANDREWS, DAVID, R., LEONG, WILLIAM, SUDHAKAR, ANANTHA, R. Clasificación: C07D405/14, A61K31/495, A61K31/41.

Una Forma del polimorfo cristalino de -4-[4- [4-[4-[[(2R-cis)-5-(2 , 4-difluorofenil)tetrahidro-5-(1H- 1, 2, 4-triazol-1-ilmetil)furan-3-il]metoxi]fenil]-1- piperazinil]fenil-2, 4-dihidro-2-[(S)1-etil-2(S)- hidroxilpropil]-3H-1 , 2, 4-triazol-3-ona y que se caracteriza por el siguiente patrón de difracción de polvo por rayos X expresado en términos de espaciamiento "d" e intensidades relativas ("IR"): Espaciamiento d (± 0, 04) IR 6, 10 Media 4, 63 Media 4, 10 Débil 3, 69 Débil 3, 05.

QUIMIOQUINAS DE MAMIFEROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/2004). Inventor/es: ZLOTNIK, ALBERT, VICARI, ALAIN, MORALES, JANINE, HEDRICK, JOSEPH, A. Clasificación: C12N15/62, C07K16/24, C12P21/02, C07K14/52, C12N15/19.

SE PROPORCIONAN NUEVAS QUIMOQUINAS CC DE HUMANOS, LOS REACTIVOS RELACIONADOS CON LAS MISMAS, INCLUIDAS LAS PROTEINAS PURIFICADAS, ANTICUERPOS ESPECIFICOS Y LOS ACIDOS NUCLEICOS QUE CODIFICAN DICHAS QUIMOQUINAS. SE PROPORCIONAN AL MISMO TIEMPO LOS PROCEDIMIENTOS PARA REALIZAR Y UTILIZAR DICHOS REACTIVOS Y KITS PARA DIAGNOSTICO.

ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/10/2004). Ver ilustración. Inventor/es: MILLER, MICHAEL, W., CLADER, JOHN, W., MCCOMBIE, STUART, W., VICE, SUSAN, F., KOZLOWSKI, JOSEPH, A.. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61K31/445, C07D211/32, A61K31/4545, A61P25/28.

Un compuesto que tiene la fórmula estructural **(fórmula)** o una sal, éster o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde Q y Q1 son cada uno -CH=, , X X es -CH2o Ztxr-F"; Y y Z se eligen independientemente entre el grupo que consiste en -C(R5)=, o uno de Y y Z es -C(R5)= y el otro es -N=; ; R1 es de 1 a 3 sustituyentes elegidos independientemente entre el grupo que consiste en H, halógeno y alcoxi(C1-C6); R2 y R5 son independientemente de 1 a 3 sustituyentes elegidos independientemente entre el grupo que consiste en H, halógeno, alquilo (C1-C6) y alcoxi(C1-C6); y R3 y R4 se eligen independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo(C1-C6).

BENCILPIPERIDINAS Y PIPERAZINAS COMO ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/10/2004). Ver ilustración. Inventor/es: DUGAR, SUNDEEP, WANG, YUGUANG, CHACKALAMANNIL, SAMUEL, CLADER, JOHN, W., MCCOMBIE, STUART, W., TAGAT, JAYARAM, R., VICE, SUSAN, F., LOWE, DEREK, CHANG, WEI, KOZLOWSKI, JOSEPH, BERGER, JOEL, G., MCQUADE, ROBERT, BARNETT, ALLEN, SCHERLOCK, MARGARET, TOM, WING, CHEN, LIAN-YONG, VACCARO, WAYNE, GREEN, MICHAEL J., BROWNE, MARGARET E., ASBEROM, THEODROS. Clasificación: C07D401/14, A61K31/445, A61K31/495, C07D409/14, C07D413/10, C07D403/10, C07D401/10, C07D407/04, C07D295/116, C07D295/145.

COMPUESTOS DE PIPERAZINA DI 1,4 DI NDO TODOS LOS ISOMEROS, SALES, ESTERES Y SOLVATOS) EN LOS QUE R, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,21}, R{SUP,27}, R{SUP,28}, X, Y Y Z SON COMO SE HA DEFINIDO AQUI ANTAGONISTAS MUSCARINICOS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS COGNITIVOS COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. SE DESCUBREN ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS PARA SU PREPARACION. SE DESCUBREN TAMBIEN COMBINACIONES SINERGICAS DE COMPUESTOS DE LA FORMULA ANTERIOR U OTROS COMPUESTOS CAPACES DE ESTIMULAR LA LIBERACION DE ACETILCOLINA CON INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA.

TERAPIA DE INFUSION CONTINUA DE CITOCINAS A BAJA DOSIS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/09/2004). Inventor/es: CUTLER, DAVID, L., AFFRIME, MELTON, B. Clasificación: A61K38/18, A61K38/21, A61K38/19.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA TRATAR TRASTORNOS QUE SON SUSCEPTIBLES DE TRATAMIENTO CON UNA CITOCINA, MEDIANTE EL CUAL SE DISMINUYEN O ELIMINAN LOS EFECTOS SECUNDARIOS INDESEABLES QUE SE ASOCIAN NORMALMENTE CON LA ADMINISTRACION DE CITOCINA. EL PROCEDIMIENTO INCLUYE LA ADMINISTRACION CONTINUA DE UNA BAJA DOSIS DE UNA CITOCINA A UN INDIVIDUO QUE PADECE UN TRASTORNO SUSCEPTIBLE DE SER TRATADO CON LA CITOCINA. EN UNA REALIZACION PREFERIDA DE LA INVENCION, SE TRATA LA HEPATITIS C CRONICA MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD EN BAJA DOSIS DE INTERFERON.

COMPOSICION DE DISPERSION MOLECULAR CON BIODISPONIBILIDAD MEJORADA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/09/2004). Ver ilustración. Inventor/es: SANGEKAR, SURENDRA, A., LEE, PING, I., NOMEIR, AMIN, A. Clasificación: A61K31/445, A61K9/20, A61K9/48, A61K9/14.

Una composición farmacéutica que comprende de 15 a 60 % de un compuesto que tiene la **fórmula** en la que dicho compuesto está en la forma de una dispersión molecular en la que el compuesto está molecularmente disperso en una matriz polimérica, y en que el polímero es polivinilpirrolidona y la relación de dicho compuesto de fórmula I a dicho polímero es de 1:0, 5 a 1:4.

COMPOSICIONES ORALES DE 8-CLORO-6,11-DIHIDRO-11-(4-PIPERIDILIDENO)-5H-BENZO(5 ,6)CICLOHEPTA(1,2-B)PIRIDINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/09/2004). Inventor/es: KOU, JIM, H. Clasificación: A61K31/445, A61K9/20.

Una composición farmacéutica que comprende una cantidad efectiva de un antialérgico de descarboniletoxiloratadina en un vehículo farmacéuticamente aceptable que comprende una sal básica farmacéuticamente aceptable, en donde el medio del vehículo farmacéuticamente aceptable está sustancialmente libre de excipientes ácidos y en donde la sal básica farmacéuticamente aceptable es un carbonato, fosfato, silicato o sulfato de calcio, magnesio o aluminio o sus mezclas.

OXIMAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/2004). Ver ilustración. Inventor/es: SHIH, NENG-YANG, REICHARD, GREGORY, A., TING, PAULINE, C., ALAIMO, CHERYL, A., ARRUTHERS, NICHOLAS, I., LAVEY, BRIAN, J. Clasificación: A61K31/445, C07D401/12, C07D211/52, C07D211/76.

Un compuesto representado por la **fórmula** o un diastereómero, enantiómero, isómero rotacional o isómero E o Z de la oxima, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde. T es R2-fenilo ó R3-piridilo; R1 es H, metilo, etilo, -CH2CN, -CH2C(O)NH2, - (CH2)3SO3H, -CH2C(O)NHCH3, -CH2C(O)NHOH, -CH2C(O)NHOCH3, - CH2C(O)NHCH2CN, -CH2F, -CH2C(O)NHCH2SO3H, R2 representa 2-3 substituyentes independientemente elegidos entre el grupo que consiste en cloro, metilo y metoxi; R3 representa 2 a 3 substituyentes independientemente elegidos entre el grupo que consiste en cloro y metilo; R4 es metilo o etilo.

JARABE ANTIHISTAMINICO ESTABILIZADO QUE CONTIENE ACIDO AMINOPOLICARBOXILICO COMO ESTABILIZANTE.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/07/2004). Inventor/es: CHAUDRY, IMTIAZ A., SEQUEIRA, JOEL A., MUNAYYER, FARAH, J., GUAZZO, FRANK, STUPAK, ELLIOT, I. Clasificación: A61K31/445, A61K47/18, A61K9/00.

Una formulación de jarabe que contiene una antihistamina elegida entre el grupo consistente en loratadina, descarboetoxiloratadina , azatadina y combinaciones de dos o más de cualquiera de los mismos, y de 0, 05 a 5 mg/mL de un ácido aminopolicarboxílico o una sal del mismo.

SINTESIS DE INTERMEDIOS UTILES EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS TRICICLICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/2004). Inventor/es: POIRIER, MARC, WONG, YEE-SHING, CHEN, XING, WU, GUANG-ZHONG. Clasificación: C07D221/16, C07D213/81, C07C17/16, C07C25/02.

La invención se refiere a un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula (I), que comprende hacer reaccionar una piridina sustituida con bromo con una amina de fórmula NHR{sup,5}R{sup,6}, hacer reaccionar la amida resultante con un compuesto sustituido con yodo-halometilo y ciclar el producto resultante, en el que R, R{sup,1}, R{sup,2}. R{sup,3} y R{sup,4} son tal y como se han definido en la memoria; también se reivindica un compuesto de fórmula (a), y un procedimiento de preparación del mismo a partir de ácido benzoico halo-sustituido correspondiente.

DERIVADOS DE PIPERAZINO COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2004). Ver ilustración. Inventor/es: PIWINSKI, JOHN, J., BLYTHIN, DAVID, J., CHEN, XIAO, MCCORMICK, KEVIN, D., SHIH, NENG-YANG, SHUE, HO-JANE. Clasificación: C07D401/14, A61K31/495, C07D405/12, C07D403/12, C07D401/06, C07D241/04.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I). ESTOS COMPUESTOS, QUE SON ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA, SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES CRONICAS DE LAS VIAS AEREAS, Y EN PARTICULAR EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA.

CONJUGADOS DE POLIETILENGLICOL-INTERFERON ALFA PARA LA TERAPIA DE INFECCIONES.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/06/2004). Inventor/es: CUTLER, DAVID, L., AFFRIME, MELTON, B., GLUE, PAUL. Clasificación: A61K47/48, A61P31/00.

La invención se refiere a un procedimiento que comprende la administración de un conjugado de PEG {sub,12000}-IFN a un individuo afectado por infección viral y susceptible de tratamiento con interferón alfa, preferiblemente hepatitis C crónica.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS TRICICLICOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIHISTAMINICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/2004). Inventor/es: DORAN, HENRY J., O\'NEILL, PAT M. Clasificación: C07D401/04, C07F9/6558, C07F9/59.

Un procedimiento para preparar un compuesto que tiene la fórmula: en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo y cicloalquilalquilo, siendo R1 opcionalmente sustituido por sustituyentes seleccionados entre haluro, - OH, alquilo, alcoxi, o –CF3, comprendiendo dicho procedimiento las siguiente etapas: (a) hacer reaccionar una cetona que tiene la fórmula con un carbanión que tiene la fórmula en la que R1 es como se definió anteriormente, y R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo consistente en –ORA y –RA, en la que RA es alquilo, fenilo, fenilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquilalquilo, o cicloalquilalquilo sustituido; (b) tratar la mezcla de reacción de la etapa (a) con un agente protonante; y (c) descomponer térmicamente el producto protonado de la etapa (b) para formar el compuesto de fórmula (I).

DERIVADOS DE BENZOCICLOHEPTAPIRIDINA SUSTITUIDA UTILES PARA INHIBIR LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/2004). Ver ilustración. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., MALLAMS, ALAN, K., TAVERAS, ARTHUR, G., AFONSO, ADRIANO. Clasificación: C07D401/14, C07D409/14, C07F9/6558.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA REPRESENTADO POR LOS COMPUESTOS DE (1.4 Y EN LAS CUALES R 1 , R 2 Y R 3 SON CADA UNO SELECCIONADO IND EPENDIENTEMENTE ENTRE LOS HALOGENOS. W REPRESENTA UN GRUPO ELEGIDO ENTRE: -SO 2 R 12 Y -P(O)R 13 R 14 . LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A PROCEDIMIENTOS DE INHIBICION DE LA FARNESIL PROTEIN TRANSFERASA Y DEL CRECIMIENTO DE LAS CELULAS ANORMALES, POR EJEMPLO DE LAS CELULAS TUMORALES.

DERIVADOS DE BENZO(5,6)CICLOHEPTA(1 ,2B)PIRIDINA UTILES PARA LA INHIBICIION DE FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/05/2004). Inventor/es: DOLL, RONALD, J., GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M., COOPER, ALAN, B., SAKSENA, ANIL, K.. Clasificación: C07D401/14, A61K31/435, C07D401/04.

Se presentan compuestos de la fórmula o sus sales o solvatos farmacológicamente aceptables, en donde: a representa N o NO{sup, -}; R{sup, 1} y R{sup, 3} son iguales o diferentes y representan cada uno halo; R{sup, 2} y R{sup, 4} son iguales o diferentes y cada uno se selecciona entre H y halo, teniendo en cuenta que al menos una entre R{sup, 2} y R{sup, 4} sea H; T es un sustituyente seleccionado entre SO{sub,2}, R o (A); Z es O o S; n es cero o un entero entre 1 y 6; R es alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o N(R{sup,5}){sub, 2}; R{sup,5} es H, alquilo, arilo, heteroarilo o cicloalquilo. También se presentan procedimientos para inhibir la transferasa de la proteína de farnesil y procedimientos para el tratamiento de células tumorales.

ANTIFUNGICOS DE TETRAHIDROFURANO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/04/2004). Ver ilustración. Inventor/es: GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M., LOVEY, RAYMOND, G., SAKSENA, ANIL, K., PIKE, RUSSELL, E., BENNET, FRANK. Clasificación: C07D405/14, A61K31/41.

SE DESCRIBE UN COMPUESTO REPRESENTADO POR UNA FORMULA SELECCIONADA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR (IA) Y (IB), EN LAS CUALES X SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE ENTRE EL GRUPO FORMADO POR F Y CL; A ES CH O N; R SUB,1} ES UNA GRUPO ALQUILO (C SUB,3} A C SUB,8}) DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA SUSTITUIDO CON UNO O DOS RADICALES HIDROXI, UN ETER O UN ESTER DEL MISMO (POR EJEMPLO, UN POLIETIL ESTER, UN ESTER HETEROCICLICO, UN ESTER DE AMINOACIDO O UN ESTER DE FOSFATO DEL MISMO) O UN SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DEL MISMO QUE RESULTAN UTILES PARA TRATAR Y/O PREVENIR INFECCIONES FUNGICAS.

ARILALQUILAMINAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA.

(01/04/2004) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA ESTRUCTURAL (I), O A UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, DONDE : A 1 ES - CH 2 R 6 , - O R 6 , - N(R 6 )(R 7 ), - S(O) E R 13 , - (C(R 6 )(R 7 )) 1-6 - OR 6 , - (C(R 6 )(R SUP,7 ) 1-6 - N(R 6 )(R 7 ) O - (C(R 6 )(R SUP,7 ) 1-6 - S(O) E R 13 Y A 2 ES H O A 1 Y A 2 CONJUNTAMENTE SON = O, = C(R 6 )(R 7 ), = NOR 6 O = S; Q ES FENILO, NAFTILO, - SR 6 , - N(R SUP,6 )(R 7 ), - OR 6 O HETEROARILO; T ES H, ARILO, HE TEROCICLOALQUILO, HETEROARILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUILO PUENTEADO; B ES 0, 1 O 2; B 1 ES 1 O 2; X ES UN ENLACE, - C( O) -, - O -, -…

FORMULACIONES EN AEROSOL NO CLOROFLUOROCARBONADAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/03/2004). Inventor/es: BERRY, JULIANNE, CHAUDRY, IMTIAZ A., SEQUEIRA, JOEL A., KOPCHA, MICHAEL. Clasificación: A61K9/72.

Una formulación de aerosol, que comprende: A. una cantidad eficaz de un fármaco seleccionado entre albuterol y sus sales; dipropionato de beclometasona y sus clatratos, en el que el fármaco es un polvo que tiene un tamaño medio de partículas de 0, 5-10 micrómetros; y B. 1, 1, 1, 2, 3, 3, 3-heptafluoropropano; y C. opcionalmente, uno o más componentes seleccionados entre uno o más de los siguientes: conservantes; edulcoranes; y agentes enmascarantes del sabor. D. uno o más excipientes seleccionados entre los siguientes: diéster con propilenglicol de un ácido graso de C6-C12; éster con triglicérido con un ácido graso de C6-C12; perfluorodimetilciclobutano; perfluorociclobutano; polietilenglicol; mentol; lauroglicol; dietilenglicol-monoetiléter; glicéridos poliglicolizados de un ácido grasos de C6-C12; alcoholes; aceite de eucalipto; ácidos grasos de C4-C8; y sus combinaciones.

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