82 patentes, modelos y diseños de MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC. (pag. 2)

(24/06/2013) Formulación de dosis unitaria que comprende una composición farmacéutica que comprende un portadorfarmacéuticamente aceptable y una cantidad de inhibición de la coagulación del compuesto de fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que la cantidad de inhibición de la coagulación delcompuesto es una dosis diaria total de entre 0,2 y 2,0 mg/kg.

(13/03/2013) El uso de una inmunoglobulina humanizada o fragmento que enlaza con el antígeno de la misma, para la fabricación de un medicamento para tratar a un humano que tiene enfermedad intestinal inflamatoria, en donde dicho medicamento es para la administración en una única dosis o en una dosis inicial seguida por una o más dosis posteriores en donde no son administrados más de alrededor de 8 mg de inmunoglobulina o fragmento por kg de peso corporal durante un periodo de alrededor de un mes, y en donde la mencionada inmunoglobulina humanizada o fragmento que enlaza con el antígeno de la misma comprende una región que enlaza con el antígeno de origen no humano y al menos una parte de un anticuerpo de origen humano y tiene especificidad de enlace para el complejo ~α4ß7,…

(05/09/2012) Una composición farmacéutica que comprende el enantiómero (S) y el enantiómero (R) de 4-(4-clorofenil)-1-{3-[7-(1-hidroxi-1-metil-etil)-11H-10-oxa-1-aza-dibenzo[a,d]ciclohepten-5-ili-deno]-propil}-3,3-dimetilpiperidin-4-ol, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, en el que la proporción del enantiómero (S) conrespecto al enantiómero (R) (p/p) en la composición es al menos aproximadamente 2:1.

(01/08/2012) Un compuesto de fórmula (I): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: El anillo A se selecciona del grupo que consiste en: donde un átomo de nitrógeno del anillo A está opcionalmente oxidado; X es -CH2-, -CHF-, -CF2, -NH- u -O-; Y es -O-, -S- o -C(Rm)(Rn)-; cada Rh es independientemente hidrógeno, halo, -CN, -OH, -O-(C1-4 alifático), -NH2, -NH-(C1-4 alifático), -N(C1-4 alifático)2, -SH, -S-(C1-4 alifático) o un grupo C1-4 alifático opcionalmente sustituido; Rj es hidrógeno, -OR5, -SR6, -N(R4)2 o un grupo alifático, arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido; Rk es hidrógeno, halo, -OR5, -SR6, -N(R4)2 o un grupo C1-4 alifático opcionalmente sustituido; Rm es hidrógeno, fluoro, -N(R4)2 o un grupo C1-4 alifático opcionalmente sustituido, y Rn es hidrógeno,…

(18/07/2012) Un compuesto de fórmula (Va): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; donde: Rc es hidrógeno;cada uno de Rb2 y Rb3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -halo, C1-3 alifático, C1-3 fluoroalifático y -OR5', donde R5' es hidrógeno o C1-3 alifático; ycada uno de Rc1 y Rc5 seselecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -halo, C1-3 alifático, C1-3 fluoroalifático y -OR5',donde R5' es hidrógeno o C1-3 alifático; Rg es hidrógeno; cada uno de Rh y Rk es independientemente hidrógeno o Rd, y al menos uno de Rh y Rk se selecciona del grupo queconsiste en -CO2R5, -C(O)N(R4)2,…

(04/07/2012) Un compuesto de fórmula (VII): **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: las configuraciones estereoquímicas descritas en las posiciones con asterisco indican la estereoquímica relativa;Q es ≥N- o ≥C(Rk)-; X es -CH2-, -CHF-, -CH2-, -NH- u -O-; Y es -O-, -S- o -C(Rm)(Rn)-; Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, -OH, -OCH3 y -CH3; o Ra y Rc juntos forman un enlace; Rb se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático y C1-4 fluoroalifático; Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro y -OR5; o Ra y Rc juntos forman un enlace; Rd se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático y C1-4 fluoroalifático; Re es hidrógeno o C1-4 alifático; cada Rf es independientemente…

(04/07/2012) Un compuesto de fórmula (I) : o una sal o anhídrido de ácido borónico farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Z1 y Z2 son cada uno independientemente hidroxi, alcoxi, ariloxi, o aralcoxi; o Z1 y Z2 forman juntos un resto derivado de un agente complejante de ácido borónico; y el anillo A se selecciona del grupo constituido por: **Fórmula**

(06/06/2012) Un compuesto de fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente del mismo, en donde Pg es hidrógeno o alquilo; n es un número entero de 0 a 2; cada sustituyente R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -R2, -T-R2 y V-T-R2;cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alifático de C1-3, hidroxi, -N(R3)2,halo, ciano, -OR4, -C(O)R4, -CO2R4, -SR4, -S(O)R4, -S(O)2R4, -N(R3)C(O)R4, -N(R3)CO2R4, -N(R3)SO2R4, -C(O)N(R3)2, -SO2N(R3)2, -N(R3)C(O)N(R3)2, -OC(O)R4, fenilo que está opcionalmente sustituido con 1-3 R5,heterociclilo de 5-6 miembros que está opcionalmente sustituido con 1-3 R5 y heteroarilo de 5-6 miembrosque está opcionalmente sustituido con 1-3 R5; cada T es independientemente alquilideno de C1-5, que está opcionalmente interrumpido por -O-, -C(O)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- o -N(R3)-; cada…

(04/06/2012) Un método para la preparación de una sal maleato de un compuesto de fórmula I: **Fórmula** que comprende poner en contacto el compuesto de fórmula I con al menos un equivalente molar de ácido maleico en una mezcla disolvente de alcanol C1-4 y agua a una temperatura de 10 ºC a 40 ºC en condiciones de reacción para formar la sal maleato del compuesto de fórmula I.

(02/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) : o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Ra se selecciona entre el grupo que consiste en alifático C1-3, fluoroalifático C1-3, -R1, -T-R1, -R2 y -T-R2; T es una cadena alquileno C1-3 opcionalmente sustituida con flúor; R1 es un anillo arilo, heteroarilo o heterociclilo de ó 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, alifático C1-3 y fluoroalifático C1-3; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en halo, -C≡C-R3, -CH≥CH-R3, -N (R4) 2 y -OR5; R3 es hidrógeno, alifático C1-3, fluoroalifático C1-3 o -CH2OCH3 o un grupo arilo, heteroarilo o heterociclilo; cada R4 independientemente…

(18/04/2012) Una sal de citrato de (S)-4-(4-cloro-fenil)-1-{3-[7-(1-hidroxi-1-metil-etil)-11H-110-oxa-1-azadibenzo[a,d]ciclohepten-5-iliden]-propil}-3,3-dimetil-piperidin-4-ol que tiene la formula estructural (III): en la que al menos el 70% en peso de la sal de citrato es una forma monocristalina, seleccionada de la formacristalina A y la forma cristalina B, en la que la forma cristalina A se caracteriza por una o mas de las caracteristicas(i)-(iii): (i) al menos uno de los picos de difraccion de rayos X en polvo a angulos 2θ de 9,8, 11,7, 12,6, 15,5, 15,7,15,9, 17,3, 17,5, 18,2, 19,0 y 19,7; (ii) un patron de difraccion de rayos X en polvo sustancialmente similar al de la FIG. 1; (iii) un perfil de DSC caracterizado por una transicion endotermica que empieza a 169oC con una Tmax a176oC, con una tasa de calentamiento de 5oC/min; y en la que forma…

(16/03/2012) Una molécula de ácido nucleico aislada seleccionada entre el grupo consistente en: a) una molécula de ácido nucleico que consiste en una secuencia de nucleótidos que tienen una identidad de al menos 80% con la longitud entera de la secuencia de nucleótidos de la SEC ID Nº: 1 o la SEC ID Nº: 3; b) una molécula de ácido nucleico que codifica un polipéptido que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEC ID Nº: 2; y c) una molécula de ácido nucleico que codifica un fragmento de un polipéptido que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEC ID Nº: 2, donde el fragmento comprende al menos 1200 aminoácidos contiguos de la SEC ID Nº:

(14/03/2012) Sal que comprende un compuesto de fórmula I: y ácido maleico.

(05/01/2012) Un procedimiento para preparar un compuesto de éster borónico de fórmula (I): en la que: R 1 es un grupo alifático, aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido; R 2 es hidrógeno, un grupo nucleófugo o un grupo alifático, aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido; R 3 es un grupo nucleófugo o un grupo alifático, aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido; y cada uno de R 4 y R 5 , independientemente, es un grupo alifático, aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido, o R 4 y R 5 , tomados junto con los átomos de boro y de oxígeno que intervienen, forman un anillo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido que tiene 0-2 heteroátomos adicionales en el anillo seleccionados entre N, O o S; comprendiendo dicho…

(15/12/2011) Un anticuerpo que se une específicamente a un péptido codificado por la secuencia de nucleótidos de la SEC ID N.º: 2 o un péptido codificado por el gen T1, ST-2 o Fit-1 o uno de sus fragmentos que se una de ese modo, para su uso en el tratamiento de un trastorno relacionado con subpoblaciones de linfocitos TH2 seleccionadas de entre afecciones atópicas, infección helmíntica, infección vírica e infección bacteriana

(07/12/2011) Producto producido por un proceso que comprende: * proporcionar 5 un compuesto de fórmula II: en la que Har es homoarginilo; Gly es glicilo; Asp es aspartilo; Trp es triptofanilo; Pro es prolilo; Cys-NH2 es cisteinamida; Mpa es ácido mercaptopropiónico; y P2 es un grupo protector de carboxilo; y * acoplar los residuos Har y Mpa para formar un compuesto de fórmula III: **Fórmula**

(22/11/2011) Molécula de ácido nucleico aislada que comprende una primera molécula de ácido nucleico que codifica un polipéptido que tiene una actividad de glucoproteína VI (GPVI), siendo dicha actividad la fijación al colágeno, en donde la primera molécula de ácido nucleico comprende una molécula de ácido nucleico que codifica un dominio extracelular de GPVI, en donde la primera molécula de ácido nucleico se selecciona entre una molécula de ácido nucleico que codifica la secuencia de aminoácidos de SEQ ID n.º 9 y una molécula de ácido nucleico que codifica una secuencia de aminoácidos idéntica al menos al 85% a la SEQ ID n.º 9 y que además comprende una segunda molécula de ácido nucleico que codifica un polipéptido heterólogo que está operativamente unido a la primera molécula de ácido nucleico

(17/10/2011) Un proceso para hacer un compuesto según la fórmula A : Fórmula A en donde R 1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: -CN, -O-alquilo de C1-8 que tiene cadena lineal o ramificada; -O-fenilo, -O-naftilo, -O-indolilo y -O-isoquinolilo; n es de 2 a 5; R 3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: piperidina, pirrolidina, morfolina, piperazina, 4-metil-piperidina y 2-metil-piperidina; y todas las sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo; que comprende los pasos de: (a) eterificar el grupo hidroxi de un compuesto de fórmula I con un compuesto de fórmula II en donde cada uno de L1 y L2 es independientemente un grupo saliente seleccionado…

(15/09/2011) Composición formulada para administración parenteral, que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable y un anticuerpo que se une selectivamente a un polipéptido aislado que consiste en la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 8, en la que el portador comprende un diluyente estéril para inyección

(21/03/2011) Un compuesto de fórmula : **Fórmula** o una sal farmacéuticamente acceptable del mismo, en la que5 : El Anillo A es un anillo heteroarilo de 6 elementos que contiene nitrógeno, opcionalmente condensado a un anillo arilo, heteroarilo, cicloalifático o heterocíclico de 5 ó 6 elementos, en el que uno o ambos anillos está opcionalmente sustituido y un átomo de nitrógeno del anillo está opcionalmente oxidado; W es -CH2-, -CHF-, -CF2-, -CH(R1)-, -CF(R1), -NH-, -N(R1)-, -O-, -S-, o - NHC(O)-; R1 es alifático C1-4 o fluoroalifático C1-4; o R1 es una cadena alquileno C2-4 que está unida a una posición de anillo en el Anillo…

(18/01/2011) Un método para identificar un compuesto capaz de tratar un trastorno respiratorio que comprende analizar la capacidad del compuesto o agente para modular la expresión de una molécula de ácido nucleico seleccionada del grupo que consiste en: a) una molécula de ácido nucleico que comprende una secuencia de nucleótidos que es al menos un 70 % idéntica a la secuencia de nucleótidos de SEQ ID NO:1 o SEQ ID NO:3; b) una molécula de ácido nucleico que comprende un fragmento de al menos 300 nucleótidos de la secuencia de nucleótidos de SEQ ID NO:1 o SEQ ID NO:3; c) una molécula de ácido nucleico que codifica un polipéptido que comprende la secuencia…

(14/10/2010) Una composición farmacéutica que comprende ácido (S)-5-{3-[4-(4-clorofenil)-4-hidroxi-3,3-dimetil-piperidin-1-il]-propilideno}-5,11-dihidro-10-oxa-1-aza-dibenzo[a,d]ciclohepteno-7-carboxílico o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, ácido (R)-5-{3-[4-(4-cloro-fenil)-4-hidroxi-3,3-dimetil-piperidin-1-il]-propilideno}-5,11-dihidro-10-oxa-1-aza-dibenzo[a,d]ciclohepteno-7-carboxílico o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, y un transportador o excipiente fisiológicamente aceptable, en la que la proporción de enantiómero (S) en el enantiómero (R) es al menos 2:1

(13/05/2010) Un compuesto que tiene la fórmula:

(06/04/2010) Anticuerpo o fragmento de unión a antígeno del mismo que se une al dominio amino-terminal de un receptor de quimiocinas CC 2 de mamífero (CCR2), siendo dicho anticuerpo o fragmento de unión a antígeno del mismo un antagonista de la quimiotaxia inducida por MCP-1 y teniendo el anticuerpo o fragmento de unión a antígeno del mismo especificidad epitópica por el dominio amino-terminal del receptor CCR2 desde el aminoácido 1 hasta el aminoácido 30 de la proteína receptora

(12/02/2010) Un método para identificar un compuesto capaz de tratar un trastorno angiogénico, que comprende: i) poner en contacto un compuesto candidato con la molécula de ácido nucleico de la SEC ID Nº: 3 como se muestra en la figura 1; y ii) ensayar la capacidad del compuesto de inhibir la expresión de la molécula de ácido nucleico, identificando de esta manera un compuesto capaz de tratar un trastorno angiogénico

(16/12/2009) Un compuesto de la fórmula I: **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 y R2 son cada uno, de modo independiente, H, alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-5; R3 es H o F; R4 es H, F, -ORA, -C(O)RA, -C(O)ORA ó -N(RA)2 ó R3 y R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo carbonilo; en el que cada aparición de RA es, de modo independiente, H, alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-5; el anillo A está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 apariciones independientes de R5, en donde cada R5 está seleccionado, de modo independiente, de halo, alifático C1-4, -CN, -ORB, -SRC, -N(RB)2, -NRBC(O)RB, -NRBC(O)N(RB)2, -NRBCO2RC, -CO2RB, -C(O)RB, -C(O)N(RB)2,…

(27/05/2009) Molécula aislada de ácido nucleico adecuada para su uso en el diagnóstico del cáncer hepático metastásico seleccionada del grupo que consiste en: #a) una molécula de ácido nucleico que comprende una secuencia de nucleótidos que es al menos un 89% idéntica a la secuencia de nucleótidos de SEQ ID NO:1, o a la complementaria de la misma; #b) una molécula de ácido nucleico que comprende una secuencia de nucleótidos que es al menos un 95% idéntica a la secuencia de nucleótidos de SEQ ID NO:1, o a la complementaria de la misma; #c) una molécula de ácido nucleico que comprende un fragmento de al menos 500 nucleótidos de…

(01/05/2009) Método para identificar un sujeto que tiene un tumor de mama o que corre el riesgo de desarrollar un tumor de mama, que comprende: #a) poner en contacto una primera muestra de un sujeto que tiene un tumor de mama o que corre el riesgo de desarrollar un tumor de mama que comprende moléculas de ácido nucleico con una sonda de hibridación que comprende al menos 25 nucleótidos contiguos de la SEQ ID NO:1 ó 3. #b) detectar la presencia de una molécula de ácido nucleico en la muestra que se hibrida con la sonda; #c) poner en contacto una segunda muestra de un sujeto de control que comprende moléculas de ácido nucleico con…