60 patentes, modelos y diseños de MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.

  1. 1.-

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A INMUNOGLOBULINAS HUMANIZADAS QUE TIENEN ESPECIFICIDAD DE UNION CON LA INTEGRINA AL 4 BE 7, Y QUE COMPRENDEN UNA REGION DE UNION CON UN ANTIGENO DE ORIGEN NO HUMANO (POR EJEMPLO, DE ROEDOR) Y AL MENOS UNA PORCION DE UNA INMUNOGLOBULINA DE ORIGEN HUMANO (POR EJ. UNA REGION ESTRUCTURAL HUMANA O UNA REGION CONSTANTE HUMANA). EN UNA REALIZACION DE LA INVENCION, LA INMUNOGLOBULINA HUMANIZADA PUEDE COMPETIR CON ACT -1 MURINO PARA UNIRSE A LA INTEGRINA AL 4 BE7 HUMANA. EN UNA REALIZACION PREFERIDA DE LA INVENCION, DICHA REGION DE UNION CON ANTIGENO DE LA INMUNOGLOBULINA HUMANA COMPRENDE CADA UNA DE LAS REGIONES QUE DETERMINAN LA COMPLEMENTARIEDAD DE LAS CADENAS PESADAS Y...

  2. 2.-

    Métodos para sintetizar sales farmacéuticas de un inhibidor del Factor Xa

    . Inventor/es: Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, A61P7/00.

    Un método para la preparación de un compuesto de fórmula I: **Fórmula** que comprende poner en contacto LiN(CH3)2 con un compuesto de fórmula F: **Fórmula** o una sal del mismo, para formar el compuesto de fórmula I, **Fórmula** en el que el compuesto de fórmula F o una sal del mismo se prepara poniendo en contacto un compuesto de fórmula D: **Fórmula** con un compuesto de fórmula E: **Fórmula** para formar el compuesto de fórmula F o una sal del mismo.

  3. 3.-

    Un compuesto de fórmula (II):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente del mismo, en donde: A es 0; Ra es isobutilo; Ra1 es hidrógeno; P es Rc-C(O)-; Rc es -RD; -RD es 2,5-diclorofenilo; cada uno de Rb1 y Rb2 es independientemente hidrógeno, -CO2H, -OH o un grupo alifático, arilo, heteroarilo o heterociclilo sustituido o no sustituido; cada uno de Rb3 y Rb4 es independientemente hidrógeno, -CO2H, o un grupo alifático, arilo, heteroarilo o heterociclilo sustituido o no sustituido; o Rb2 y Rb4 son cada uno independientemente hidrógeno, y Rb1 y Rb3, junto con...

  4. 4.-

    Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (IIa):**Fórmula** en las que: el anillo A está sustituido con 0-2 Rb elegidos independientemente; el anillo B está sustituido con 0-2 Rc elegidos independientemente; cada Rb se elige independientemente del grupo que consiste en C1-6 alifático, R2b, R7b, -T1-R2b y -T1-R7b; cada R2b es independientemente -halo, -NO2, -CN, -C(R5)≥C(R5)2, -C≡-C-R5, -OR5, -SR6, -S(O)R6, -SO2R6, - SO2N(R4)2, -N(R4)2, -NR4C(O)R5, -NR4C(O)N(R4)2, -NR4CO2R6, -O-CO2R5, -OC(O)N(R4)2, -O-C(O)R5, - CO2R5, -C(O)-C(O)R5,...

  5. 5.-

    Un método in vitro para determinar un régimen de terapia de inhibición del proteasoma para tratar un tumor en un paciente que comprende: a) determinar el nivel de expresión de marcadores en un conjunto de marcadores que comprende al menos dos marcadores de predicción seleccionados del grupo que consiste en los marcadores identificados en la Tabla 1, Tabla 2 y Tabla 3 en una muestra de paciente que comprende células tumorales; y b) determinar un régimen basado en la inhibición del proteasoma para tratar el tumor basándose en la expresión de los marcadores de predicción, en el que un nivel de expresión significativo es indicativo de que el paciente es...

  6. 7.-

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Ra se selecciona entre el grupo que consiste en alifático C1-3, fluoroalifático C1-3, -R1, -T-R1,-R2 y -T-R2; T es una cadena alquileno C1-3 opcionalmente sustituida con flúor; R1 es un anillo arilo, heteroarilo o heterociclilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, alifático C1-3 y fluoroalifático C1-3; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en halo, -C≡C-R3, -CH≥CH-R3,...

  7. 8.-

    Un compuesto de fórmula I: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la cual: Y1 es S; Y2 es C o N, en la cual cuando Y2 es C, R1 es H, -CN, halógeno, Z-R3, C1-6 alifático, o un cicloalifático de 3-10 miembros, y en la cual cuando Y2 es N, R1 está ausente; donde: Z se elige entre una cadena C1-3 alquileno opcionalmente sustituida, -O-, -N(R1a)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -CO2-, -C(O)NR1a-, -N(R1a)C(O)-, -N(R1a)CO2-, -S(O)2NR1a-, - N(R1a)S(O)2-, -OC(O)N(R1a)-, - N(R1a)C(O)NR1a-, -N(R1a)S(O)2N(R1a)- o -OC(O)-; R1a es hidrógeno o un C1-4 alifático opcionalmente sustituido, y R3 es un grupo opcionalmente sustituido elegido entre un C1-6 alifático, un cicloalifático de 3-10 miembros, un heterociclilo de 4-10 miembros...

  8. 10.-

    Un proceso en gran escala para formar un compuesto de fórmula (XIV):**Fórmula** o un anhídrido de ácido borónico del mismo, que comprende los pasos: (aa) acoplamiento de un compuesto de fórmula (XVIII):**Fórmula** o una sal de adición de ácido del mismo, con un compuesto de fórmula (XIX):**Fórmula** en donde: P1 es un resto escindible protector de grupo amino; y X es OH o un grupo lábil; para formar un compuesto de fórmula (XX):**Fórmula** en donde P1 es como se define arriba, comprendiendo dicho paso de acoplamiento (aa) los pasos: (i) acoplar el compuesto de fórmula (XVIII) con un compuesto de fórmula (XIX), en donde X es OH en presencia de tetrafluoroborato de 2-(1H-benzotriazol-1-il)-1,1,3,3-25 tetrametiluronio...

  9. 11.-

    Formulación de dosis unitaria que comprende una composición farmacéutica que comprende un portadorfarmacéuticamente aceptable y una cantidad de inhibición de la coagulación del compuesto de fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que la cantidad de inhibición de la coagulación delcompuesto es una dosis diaria total de entre 0,2 y 2,0 mg/kg.

  10. 12.-

    El uso de una inmunoglobulina humanizada o fragmento que enlaza con el antígeno de la misma, para la fabricación de un medicamento para tratar a un humano que tiene enfermedad intestinal inflamatoria, en donde dicho medicamento es para la administración en una única dosis o en una dosis inicial seguida por una o más dosis posteriores en donde no son administrados más de alrededor de 8 mg de inmunoglobulina o fragmento por kg de peso corporal durante un periodo de alrededor de un mes, y en donde la mencionada inmunoglobulina humanizada o fragmento que enlaza con el antígeno de la misma comprende una región que enlaza con el antígeno de origen no humano y al menos...

  11. 13.-

    Una composición farmacéutica que comprende el enantiómero (S) y el enantiómero (R) de 4-(4-clorofenil)-1-{3-[7-(1-hidroxi-1-metil-etil)-11H-10-oxa-1-aza-dibenzo[a,d]ciclohepten-5-ili-deno]-propil}-3,3-dimetilpiperidin-4-ol, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, en el que la proporción del enantiómero (S) conrespecto al enantiómero (R) (p/p) en la composición es al menos aproximadamente 2:1.

  12. 14.-

    Un compuesto de fórmula (I): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: El anillo A se selecciona del grupo que consiste en: donde un átomo de nitrógeno del anillo A está opcionalmente oxidado; X es -CH2-, -CHF-, -CF2, -NH- u -O-; Y es -O-, -S- o -C(Rm)(Rn)-; cada Rh es independientemente hidrógeno, halo, -CN, -OH, -O-(C1-4 alifático), -NH2, -NH-(C1-4 alifático), -N(C1-4 alifático)2, -SH, -S-(C1-4 alifático) o un grupo C1-4 alifático opcionalmente sustituido; Rj es hidrógeno, -OR5, -SR6, -N(R4)2 o un grupo alifático, arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido; Rk es hidrógeno, halo, -OR5, -SR6, -N(R4)2 o un grupo C1-4 alifático opcionalmente...

  13. 15.-

    Un compuesto de fórmula (Va): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; donde: Rc es hidrógeno;cada uno de Rb2 y Rb3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -halo, C1-3 alifático, C1-3 fluoroalifático y -OR5', donde R5' es hidrógeno o C1-3 alifático; ycada uno de Rc1 y Rc5 seselecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -halo, C1-3 alifático, C1-3 fluoroalifático y -OR5',donde R5' es hidrógeno o C1-3 alifático; Rg es hidrógeno; cada uno de Rh y Rk...

  14. 16.-

    Un compuesto de fórmula (I) : o una sal o anhídrido de ácido borónico farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Z1 y Z2 son cada uno independientemente hidroxi, alcoxi, ariloxi, o aralcoxi; o Z1 y Z2 forman juntos un resto derivado de un agente complejante de ácido borónico; y el anillo A se selecciona del grupo constituido por: **Fórmula**

  15. 17.-

    Un compuesto de fórmula (VII): **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: las configuraciones estereoquímicas descritas en las posiciones con asterisco indican la estereoquímica relativa;Q es ≥N- o ≥C(Rk)-; X es -CH2-, -CHF-, -CH2-, -NH- u -O-; Y es -O-, -S- o -C(Rm)(Rn)-; Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, -OH, -OCH3 y -CH3; o Ra y Rc juntos forman un enlace; Rb se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático y C1-4 fluoroalifático; Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro y -OR5; o Ra y Rc juntos forman un enlace; Rd se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno,...

  16. 18.-

    Un compuesto de fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente del mismo, en donde Pg es hidrógeno o alquilo; n es un número entero de 0 a 2; cada sustituyente R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -R2, -T-R2 y V-T-R2;cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alifático de C1-3, hidroxi, -N(R3)2,halo, ciano, -OR4, -C(O)R4, -CO2R4, -SR4, -S(O)R4, -S(O)2R4, -N(R3)C(O)R4, -N(R3)CO2R4, -N(R3)SO2R4, -C(O)N(R3)2, -SO2N(R3)2, -N(R3)C(O)N(R3)2, -OC(O)R4, fenilo que está opcionalmente sustituido con 1-3 R5,heterociclilo de 5-6 miembros que está opcionalmente sustituido con 1-3 R5 y heteroarilo de 5-6 miembrosque está opcionalmente sustituido con 1-3 R5; cada T es independientemente alquilideno...

  17. 19.-

    Un método para la preparación de una sal maleato de un compuesto de fórmula I: **Fórmula** que comprende poner en contacto el compuesto de fórmula I con al menos un equivalente molar de ácido maleico en una mezcla disolvente de alcanol C1-4 y agua a una temperatura de 10 ºC a 40 ºC en condiciones de reacción para formar la sal maleato del compuesto de fórmula I.

  18. 20.-

    Un compuesto de fórmula (I) : o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Ra se selecciona entre el grupo que consiste en alifático C1-3, fluoroalifático C1-3, -R1, -T-R1, -R2 y -T-R2; T es una cadena alquileno C1-3 opcionalmente sustituida con flúor; R1 es un anillo arilo, heteroarilo o heterociclilo de ó 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, alifático C1-3 y fluoroalifático C1-3; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en halo, -C≡C-R3, -CH≥CH-R3, -N (R4) 2 y -OR5; R3 es hidrógeno, alifático C1-3,...

  19. 21.-

    Una sal de citrato de (S)-4-(4-cloro-fenil)-1-{3-[7-(1-hidroxi-1-metil-etil)-11H-110-oxa-1-azadibenzo[a,d]ciclohepten-5-iliden]-propil}-3,3-dimetil-piperidin-4-ol que tiene la formula estructural (III): en la que al menos el 70% en peso de la sal de citrato es una forma monocristalina, seleccionada de la formacristalina A y la forma cristalina B, en la que la forma cristalina A se caracteriza por una o mas de las caracteristicas(i)-(iii): (i) al menos uno de los picos de difraccion de rayos X en polvo a angulos 2θ de 9,8, 11,7, 12,6, 15,5, 15,7,15,9, 17,3, 17,5, 18,2, 19,0 y 19,7; (ii) un patron de difraccion de rayos X en polvo sustancialmente similar al de la FIG. 1; (iii) un perfil de DSC caracterizado por una transicion endotermica que...

  20. 22.-

    Una molécula de ácido nucleico aislada seleccionada entre el grupo consistente en: a) una molécula de ácido nucleico que consiste en una secuencia de nucleótidos que tienen una identidad de al menos 80% con la longitud entera de la secuencia de nucleótidos de la SEC ID Nº: 1 o la SEC ID Nº: 3; b) una molécula de ácido nucleico que codifica un polipéptido que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEC ID Nº: 2; y c) una molécula de ácido nucleico que codifica un fragmento de un polipéptido que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEC ID Nº: 2, donde el fragmento comprende al menos 1200 aminoácidos contiguos...

  21. 24.-

    Un procedimiento para preparar un compuesto de éster borónico de fórmula (I): en la que: R 1 es un grupo alifático, aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido; R 2 es hidrógeno, un grupo nucleófugo o un grupo alifático, aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido; R 3 es un grupo nucleófugo o un grupo alifático, aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido; y cada uno de R 4 y R 5 , independientemente, es un grupo alifático, aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido, o R 4 y R 5 , tomados junto con los átomos de boro y de oxígeno que intervienen, forman un anillo de 5 a 10 miembros opcionalmente...

  22. 25.-

    Un anticuerpo que se une específicamente a un péptido codificado por la secuencia de nucleótidos de la SEC ID N.º: 2 o un péptido codificado por el gen T1, ST-2 o Fit-1 o uno de sus fragmentos que se una de ese modo, para su uso en el tratamiento de un trastorno relacionado con subpoblaciones de linfocitos TH2 seleccionadas de entre afecciones atópicas, infección helmíntica, infección vírica e infección bacteriana

  23. 26.-

    Producto producido por un proceso que comprende: * proporcionar 5 un compuesto de fórmula II: en la que Har es homoarginilo; Gly es glicilo; Asp es aspartilo; Trp es triptofanilo; Pro es prolilo; Cys-NH2 es cisteinamida; Mpa es ácido mercaptopropiónico; y P2 es un grupo protector de carboxilo; y * acoplar los residuos Har y Mpa para formar un compuesto de fórmula III: **Fórmula**

  24. 27.-

    Molécula de ácido nucleico aislada que comprende una primera molécula de ácido nucleico que codifica un polipéptido que tiene una actividad de glucoproteína VI (GPVI), siendo dicha actividad la fijación al colágeno, en donde la primera molécula de ácido nucleico comprende una molécula de ácido nucleico que codifica un dominio extracelular de GPVI, en donde la primera molécula de ácido nucleico se selecciona entre una molécula de ácido nucleico que codifica la secuencia de aminoácidos de SEQ ID n.º 9 y una molécula de ácido nucleico que codifica una secuencia de aminoácidos idéntica al menos al 85% a la SEQ ID n.º 9 y que además comprende una segunda molécula de ácido nucleico que codifica un polipéptido...

  25. 28.-

    Un proceso para hacer un compuesto según la fórmula A : Fórmula A en donde R 1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: -CN, -O-alquilo de C1-8 que tiene cadena lineal o ramificada; -O-fenilo, -O-naftilo, -O-indolilo y -O-isoquinolilo; n es de 2 a 5; R 3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: piperidina, pirrolidina, morfolina, piperazina, 4-metil-piperidina y 2-metil-piperidina; y todas las sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo; que comprende los pasos de: (a) eterificar el grupo hidroxi de un compuesto de fórmula...

  26. 30.-

    Un compuesto de fórmula : **Fórmula** o una sal farmacéuticamente acceptable del mismo, en la que5 : El Anillo A es un anillo heteroarilo de 6 elementos que contiene nitrógeno, opcionalmente condensado a un anillo arilo, heteroarilo, cicloalifático o heterocíclico de 5 ó 6 elementos, en el que uno o ambos anillos está opcionalmente sustituido y un átomo de nitrógeno del anillo está opcionalmente oxidado; W es -CH2-, -CHF-, -CF2-, -CH(R1)-, -CF(R1), -NH-, -N(R1)-, -O-, -S-, o - NHC(O)-; R1 es alifático C1-4...

  27. 31.-

    Un método para identificar un compuesto capaz de tratar un trastorno respiratorio que comprende analizar la capacidad del compuesto o agente para modular la expresión de una molécula de ácido nucleico seleccionada del grupo que consiste en: a) una molécula de ácido nucleico que comprende una secuencia de nucleótidos que es al menos un 70 % idéntica a la secuencia de nucleótidos de SEQ ID NO:1 o SEQ ID NO:3; b) una molécula de ácido nucleico que comprende un fragmento de al menos 300 nucleótidos de la secuencia de nucleótidos de...

  28. 32.-

    Una composición farmacéutica que comprende ácido (S)-5-{3-[4-(4-clorofenil)-4-hidroxi-3,3-dimetil-piperidin-1-il]-propilideno}-5,11-dihidro-10-oxa-1-aza-dibenzo[a,d]ciclohepteno-7-carboxílico o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, ácido (R)-5-{3-[4-(4-cloro-fenil)-4-hidroxi-3,3-dimetil-piperidin-1-il]-propilideno}-5,11-dihidro-10-oxa-1-aza-dibenzo[a,d]ciclohepteno-7-carboxílico o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, y un transportador o excipiente fisiológicamente aceptable, en la que la proporción de enantiómero (S) en el enantiómero (R) es al menos 2:1

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