68 patentes, modelos y diseños de MERCK SHARP & DOHME LTD.

  1. 1.-

    Ácido cis-4-[(4-clorofenil)sulfonil]-4-(2,5-difluorofenil)ciclohexanopropanoico para el tratamiento del cáncer

    (03/2012)

    Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que: m es 1; Z representa CO2R2a; R1b representa H; R1c representa H; Ar1 representa 4-clorofenilo o 4-trifluorometilfenilo; Ar2 representa 2, 5-difluorofenilo; R2a representa H, metilo, etilo, propilo o butilo; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; para su uso en un procedimiento para tratar el cáncer, procedimiento que comprende la administración oral de dicho compuesto a un paciente en necesidad del mismo.

  2. 2.-

    SULFONAS QUE MODULAN LA ACCIÓN DE GAMMA SECRETASA

    (05/2011)

    Una composicion farmaceutica que comprende, en un vehiculo farmaceuticamente aceptable, un compuesto de formula I: **Fórmula** en la que: A representa los atomos necesarios para completar un anillo saturado o insaturado que contiene 4, 5, 6 o 7 atomos en el anillo, de los que como maximo 2 se seleccionan entre nitrogeno, oxigeno y azufre, y el resto son carbono, y las posiciones del anillo adyacentes al carbono unido al grupo Ar1SO2 estan ocupadas por grupos metileno sin sustituir, y dicho anillo tiene, ademas de Ar2 y Ar1SO2, 0-3 sustituyentes seleccionados independientemente...

  3. 3.-

    DERIVADOS DE CICLOHEXANO Y SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

    (05/2007)

    Un compuesto de **fórmula**, en la que el anillo A es un anillo de fenilo o piridilo; X representa un conector seleccionado del grupo constituido por: R1 representa hidroxi, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C-3-7, cicloalquil(C3-7)-alquilo(C1-4) , alcoxi C1-6, fluoroalcoxi C1-6, alcoxi(C1-6)-alquilo(C1-4) , alcoxi(C1-6)-alcoxi(C1-4) , fluoroalcoxi(C1-6)- alquilo(C1-4), alqueniloxi C2-6, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil(C3-7)-alcoxi(C1-4) , fenoxi, ciano, halógeno, NRaRb, SRa, SORa, SO2Ra, OSO2Ra, NRaCORc, CORa, CO2Ra o CONRaRb en los que Ra y Rb cada uno de forma independiente...

  4. 4.-

    DERIVADOS IMIDAZO-PIRIMIDINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES GABA.

    (04/2007)

    Un compuesto de **fórmula**, o una sal del mismo, en la que Z representa un anillo aromático de cinco elementos opcionalmente sustituido, seleccionado entre furano, tiofeno, pirrol, oxazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, imidazol, pirazol, oxadiazol, tiadiazol, triazol y tetrazol; o Z representa un anillo aromático de seis elementos opcionalmente sustituido, seleccionado entre piridina, piracina, pirimidina y piridacina; en el que los sustituyentes opcionales en el anillo heteroaromático de cinco o seis elementos se seleccionan entre halógeno, ciano, trifluorometilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi(C1-6)alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7, bencil-tetrahidropiridinilo , alcoxilo...

  5. 5.-

    DERIVADOS DE 8-FLUORIMIZADO (1,2,-A) PIRIDINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES GABA.

    (04/2007)

    Un compuesto de **fórmula**, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que Z representa un anillo heteroaromático de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado de furano, tiofeno, pirrol, oxazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, imidazol, pirazol, oxadiazol, tiadiazol, tiazol y tetrazol;o Z representa un anillo heteroaromático de seis miembros opcionalmente sustituido seleccionado de piridina, pirazina, pirimidina y piridazina; los sustituyentes opcionales en Z se seleccionan de halógeno, ciano, trifluorometilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi(C1-6)alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo...

  6. 6.-

    7-TERC-BUTIL-3-(2-FLUOROFENIL)-6-(2H(1 ,2,4)-TRIAZOL-3-ILMETOXI)-(1 ,2,4)-TRIAZOLO (4,3-B) PIRIDAZINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD Y LAS CONVULSIONES.

    (03/2007)
    Ver ilustración. Inventor/es: CARLING, WILLIAM, ROBERT, MOORE, KEVIN, WILLIAM, STREET, LESLIE, JOSEPH. Clasificación: C07D487/04, A61P25/00, A61K31/5025.

    El compuesto 7-terc-butil-3-(2-fluorofenil)-6-(2H-[1 , 2, 4]triazol-3-ilmetoxi)- [1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazina de fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  7. 7.-

    ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1 PENETRANTES DEL SNC COMO AGENTES ANTIDEPRESIVOS Y/O ANTIANSIEDAD.

    (03/2007)
    Inventor/es: CARLSON, EMMA JOANNE, RUPNIAK, NADIA MELANIE. Clasificación: A61K49/00, A61K45/06, A61K31/535.

    TRATAMIENTO Y PREVENCION DE LA DEPRESION Y DE LOS ESTADOS DE ANSIEDAD MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE UNA COMBINACION DE UNA CLASE ESPECIFICA DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1, Y DE UN ANTIDEPRESOR O DE UN AGENTE ANSIOLITICO. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A CRIBAS PRECLINICAS PARA LA ACTIVIDAD ANSIOLITICA Y ANTIDEPRESIVA DE LOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK1.

  8. 8.-

    DERIVADOS TETRAHIDROPIRANOS Y SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

    (12/2006)

    Un compuesto de la **fórmula** en la que: A representa NR9 o O; B representa un enlace, CH2, NR9 o O, en la que uno o ambos átomos de hidrógeno en dicho resto CH2 puede ser reemplazado con uno o ambos de R7 y R8, o como alternativa, uno de los átomos de hidrógeno en dicho resto CH2 conjuntamente con un átomo de hidrógeno procedente de un carbono adyacente están reemplazados con un doble enlace; con la condición de que cuando A es O, en ese caso B es NR9; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-6, alcoxi de C1- 6, fluoroalquilo de C1-6, fluoroalcoxi de C1-6, cicloalquilo...

  9. 9.-

    DERIVADOS DE IMIDAZO-PIRIDINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES GABA.

    (11/2006)

    Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que X1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo(C1-6), trifluorometilo o alcoxi(C1-6); X2 representa hidrógeno o halógeno; Y representa un enlace químico, un átomo de oxígeno, o un enlace -NH- u -OCH2-; Z representa un grupo arilo o heteroarilo sustituido opcionalmente, o un grupo pirrolidinonilo; los sustituyentes opcionales en el grupo arilo o heteroarilo en Z son seleccionados entre halógeno, ciano, nitro, alquilo(C1-6), trifluorometilo, alquenilo(C2-6), fenilo, hidroxi, alcoxi(C1-6), trifluorometoxi, oxi, metilenodioxi, alquilsulfonilo(C1-6)...

  10. 10.-

    LINEAS CELULARES TRASNFECTADAS ESTABLES QUE EXPRESAN RECEPTORES GABA-A CON UNA COMBINACION DE SUBUNIDADES ALFA-3, BETA-3 Y GAMMA-2.

    (04/2006)
    Inventor/es: HADINGHAM, KAREN L., WHITING, PAUL J. Clasificación: C12N15/12, C12N5/10, C07K14/705, G01N33/68, A61K38/17.

    LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UNA LINEA CELULAR EUCARIOTA CO TRANSFECTADA DE FORMA ESTABLE, CAPAZ DE EXPRESAR UN RECEPTOR GABA A HUMANO, INCLUYENDO DICHO RECEPTOR LA COMBINACION DE SUBUNIDADES AL 1 BE 3 GA 2 , AL 2 BE 3 GA 2 , AL 5 BE 3 GA 2 , AL 1 BE 1 GA 2S , AL 1 BE 2 GA SUB,2 , AL 3 BE 3 GA 2 O AL 6 BE 3 GA 2 ; DE PREPARACIONES DE MEMBRANAS DERIVADAS DE CULTIVOS DE LA MISMA; Y DEL USO DE LA LINEA CELULAR PARA DISEÑAR Y DESARROLLAR MEDICAMENTOS SELECTIVOS PARA SUBTIPOS DEL RECEPTOR GABA A.

  11. 11.-

    DERIVADOS DE IMIDAZO-PIRIMIDINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES DE GABA.

    (12/2005)
    Ver ilustración. Inventor/es: MOORE, KEVIN, WILLIAM, STREET, LESLIE, JOSEPH, CHAMBERS, MARK STUART, GOODACRE, SIMON CHARLES, HALLETT, DAVID JAMES, JONES, PHILIP, LEWIS, RICHARD THOMAS, JENNINGS, ANDREW, RUSSELL, MICHAEL, GEOFFREY, NEIL, SZEKERES, HELEN, JANE. Clasificación: C07D487/04, A61P39/00.

    Un compuesto de fórmula I o una sal o prefármaco de él: en la que X1 representa halógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o alcoxi C1-6; X2 representa hidrógeno o halógeno; Y representa un enlace químico, un átomo de oxígeno o un enlace –NH-; Z representa un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; R1 representa hidrógeno, hidrocarburo, un grupo heterocíclico, halógeno, ciano, trifluorometilo, nitro, - ORa, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -NRaRb, -NRaCORb, -NRaCO2Rb, -CORa, -CO2Ra, -CONRaRb o –CRa=NORb; R2 representa hidrógeno o halógeno, y Ra y Rb representan, independientemente, hidrógeno, hidrocarburo o un grupo heterocíclico.

  12. 12.-

    SUBUNIDAD TETA HUMANA DEL RECEPTOR GABA-A.

    (12/2005)
    Inventor/es: BONNERT, TIMOTHY PETER, WHITING, PAUL, JOHN. Clasificación: C12N15/12, C12N5/10, C07K14/705, C12Q1/68, G01N33/68, G01N33/50, A61K38/17.

    La presente invención se refiere a la clonación de una nueva secuencia de ADNc que codifica la subunidad theta del receptor de GABAA; a las líneas celulares eucariotas cotarnsfectadas de manera estable, capaces de expresar un receptor de GABAA, comprendiendo dicho receptor la nueva subunidad theta del receptor de GABAA; y a la utilización de dichas líneas celulares en la búsqueda y diseño de medicamentos que actúen sobre los receptores de GABAA.

  13. 13.-

    INHIBIDORES DE GAMMA-SECRETASA.

    (12/2005)

    Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es alquilo C1 - 10, alquenilo C2 - 10 o alquinilo C2 - 10 opcionalmente sustitudido con uno a tres sustituyentes elegidos independientemente entre: (i) hidroxi; (ii)carboxi; (iii) halogen; (iv) alcoxi C1 - 4; (v) alcoxi C1 - 4 carbonilo; (vi) -NR6R7 en el que R6 y R7 están elegidos independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-5 y alcoxi C1-5 alquilo C1-5; (vii) -CONR6R7 o OCONR6R7 en los que R6 y R7 son independientemente como se ha definido anteriormente; (viii) -N(R8)QR9 en el que: Q es C(O), C(S), SO2 o C(NH); R8 es hidrógeno o alquilo C1 - 4; y R9 is hidrógeno, alquilo C1...

  14. 14.-

    USO DE ANTAFONISTAS DEL RECEPTOR NK-1 PARA EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS DEPRESIVOS GRAVES CON ANSIEDAD.

    (07/2005)
    Inventor/es: RUPNIAK, NADIA MELANIE, ELLIOTT, JASON, MATTHEW, HOLLINGWORTH, GREGORY, JOHN, SWAIN, CHRISTOPHER, JOHN, HARRISON, TIMOTHY, WILLIAMS, BRIAN JOHN, BAKER, RAYMOND, CURTIS, NEIL, ROY, JACKSON, PHILIP, STEPHEN, KULAGOWSKI, JANUSZ, JOZEF, SEWARD, EILEEN, MARY. Clasificación: A61K31/445, A61K31/535.

    LA INVENCION SUMINISTRA EL USO DE UN ANTAGONISTA ACTIVO POR VIA ORAL DEL RECEPTOR NK-1, DE ACCION PROLONGADA, ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, DE LA ADMINISTRACION POR VIA ORAL, PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO ADAPTADO PARA EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DE ESTADOS DEPRESIVOS MAYORES ACOMPAÑADOS DE ANSIEDAD SIN TERAPIA CONCOMITANTE CON OTROS AGENTES ANTIDEPRESIVOS O ANTIANSIOLITICOS, ASI COMO PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO UTILIZANDO EL ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN EL MISMO.

  15. 15.-

    USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1 PARA TRATAR TRASTORNOS DE DEPRESION MAYOR.

    (06/2005)
    Inventor/es: RUPNIAK, NADIA MELANIE, ELLIOTT, JASON, MATTHEW, HOLLINGWORTH, GREGORY, JOHN, SWAIN, CHRISTOPHER, JOHN, HARRISON, TIMOTHY, WILLIAMS, BRIAN JOHN, BAKER, RAYMOND, CURTIS, NEIL, ROY, JACKSON, PHILIP, STEPHEN, KULAGOWSKI, JANUSZ, JOZEF, SEWARD, EILEEN, MARY. Clasificación: A61K31/445, A61K31/535.

    LA INVENCION SUMINISTRA EL USO DE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL EN FORMA DE MEDICAMENTO ORAL DE ADMINISTRACION UNA VEZ AL DIA PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS DEPRESIVOS MAYORES, A PROCEDIMIENTOS PARA SU TRATAMIENTO UTILIZANDO EL ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

  16. 16.-

    DERIVADOS DE TRIAZOLO-PIRIDAZINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES GABA.

    (06/2005)
    Ver ilustración. Inventor/es: CARLING, WILLIAM, ROBERT, MOORE, KEVIN, WILLIAM, STREET, LESLIE, JOSEPH, LEWIS, RICHARD THOMAS, CASTRO PINIERO, JOSE LUIS. Clasificación: C07D487/04, A61P25/00, A61K31/5025.

    Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Fórmula)** en la que Y representa hidrógeno y Z representa fluoro, o Y representa fluoro y Z representa hidrógeno o fluoro; y Rl representa metilo o etilo.

  17. 17.-

    USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NK-1 PARA TRATAR TRANSTORNOS POR EL USO DE SUSTANCIAS.

    (05/2005)
    Inventor/es: RUPNIAK, NADIA MELANIE, ELLIOTT, JASON, MATTHEW, HOLLINGWORTH, GREGORY, JOHN, SWAIN, CHRISTOPHER, JOHN, HARRISON, TIMOTHY, WILLIAMS, BRIAN JOHN, BAKER, RAYMOND, CURTIS, NEIL, ROY, JACKSON, PHILIP, STEPHEN, KULAGOWSKI, JANUSZ, JOZEF, SEWARD, EILEEN, MARY. Clasificación: A61K31/445, A61K31/535.

    EL OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION CONSISTE EN UTILIZAR UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1, CON ACCION PROLONGADA, ACTUANDO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y EN ADMINISTRAR POR VIA ORAL, EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PREVISTO PARA ADMINISTRARSE POR VIA ORAL PERMITIENDO EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DEL DESTETE. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO MEDIANTE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTE ANTAGONISTA.

  18. 18.-

    USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NK-1 PARA EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS DEL MOVIMIENTO.

    (05/2005)
    Inventor/es: RUPNIAK, NADIA MELANIE, ELLIOTT, JASON, MATTHEW, HOLLINGWORTH, GREGORY, JOHN, SWAIN, CHRISTOPHER, JOHN, HARRISON, TIMOTHY, WILLIAMS, BRIAN JOHN, BAKER, RAYMOND, CURTIS, NEIL, ROY, JACKSON, PHILIP, STEPHEN, KULAGOWSKI, JANUSZ, JOZEF, SEWARD, EILEEN, MARY. Clasificación: A61K31/445, A61K31/535.

    EL OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION CONSISTE EN UTILIZAR UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1, CON ACCION PROLONGADA, ACTUANDO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, Y EN ADMINISTRAR POR VIA ORAL, EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PREVISTO PARA ADMINISTRARSE POR VIA ORAL PERMITIENDO EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DE LAS DISQUINESIAS. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO MEDIANTE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTE ANTAGONISTA.

  19. 19.-

    USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NK-1 PARA TRATAR TRASTORNOS DE ESTS.

    (04/2005)
    Inventor/es: RUPNIAK, NADIA MELANIE, ELLIOTT, JASON, MATTHEW, HOLLINGWORTH, GREGORY, JOHN, SWAIN, CHRISTOPHER, JOHN, HARRISON, TIMOTHY, WILLIAMS, BRIAN JOHN, BAKER, RAYMOND, CURTIS, NEIL, ROY, JACKSON, PHILIP, STEPHEN, KULAGOWSKI, JANUSZ, JOZEF, SEWARD, EILEEN, MARY. Clasificación: A61K31/445, A61K31/535.

    EL OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION CONSISTE EN UTILIZAR UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1, CON ACCION PROLONGADA, ACTUANDO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, Y EN ADMINISTRAR POR VIA ORAL, EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PREVISTO PARA ADMINISTRARSE POR VIA ORAL PERMITIENDO EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DE LOS ESTADOS DE ESTRES SIN TERAPIA PARALELA POR OTROS AGENTES ANTIESTRES. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO MEDIANTE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTE ANTAGONISTA.

  20. 20.-

    DERIVADOS DER IMIDAZO-PIRIDINIO COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES GABA.

    (03/2005)

    Un compuesto de fórmula I, o una sal adecuada para lo mismo **(Fórmula)** en la que Y representa un enlace químico, un átomo de oxígeno, o una unión -NH Z representa arilo o heteroarilo, cualquiera de estos grupos puede estar sustituido de forma opcional por uno o más sustituyentes, seleccionados entre halógeno, carboxamido, ciano, nitro, amino, formilo, alcoxicarbonilo C2-6 y -CRa=NORbR1 representa alquilo C1-66, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, heteroarilo, halógeno, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-6, formilo, alquilcarbonilo C2-6, alcoxicarbonilo C2-6, o -CRa=NORa; Ra representa...

  21. 21.-

    CONBINACION DE UN ANTAGONISTA SELECTIVO DE NMDA NR2B Y UN INHIBIDOR DE LA COX-2.

    (12/2004)

    Un producto que comprende un antagonista selectivo de NMDA NR2B y un inhibidor de la COX-2 en forma de una preparación combinada para uso simultáneo, separado o secuencial en el tratamiento o prevención de dolor o nocicepción. La presente memoria descriptiva sorprendentemente demuestra que los antagonistas de NMDA NR2B poseen efectos antinoniceptivos en modelos de ratas de dolor inflamatorio y neuropático con una mejora de la ventana de efectos secundarios sobre los antagonistas de NMDA no competitivos (atáxico/antinoniceptivo) , cuando se combinan con un opiáceo, la combinación se tolera mejor que lo esperado. Los inhibidores de...

  22. 22.-

    DERIVADOS DE FENILSUFONILO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT.

    (12/2004)

    Un compuesto de **fórmula** en la que Z representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, -ORa, -SRa, -SORa, - SO2Ra, -SO2NRaRb, -NRaRb, -NRaCORb, -NRaCO2Rb, -CORa, - CO2Ra o -CONRaRb; o Z representa un anillo heteroaromático de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado entre furano, tiofeno, pirrol, oxazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, imidazol, pirazol, oxadiazol, tiadiazol, triazol y tetrazol; o Z representa un anillo heteroaromático de seis miembros opcionalmente sustituido seleccionado entre piridina, pirazina, pirimidina y piridazina; siendo los sustituyentes opcionales en el anillo heteroaromático de cinco miembros o de seis miembros Z indicado anteriormente,...

  23. 23.-

    DERIVADOS DE IMIDAZO-TRIAZINA COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES DE3 GABA.

    (06/2004)
    Inventor/es: MOORE, KEVIN, WILLIAM, STREET, LESLIE, JOSEPH, ROWLEY, MICHAEL, CARLING, WILLIAM ROBERT, TERLINGS PARK, GUIBLIN, ALEXANDER RICHARD, MOYES, CHRISTOPHER RICHARD. Clasificación: C07D487/04, A61P25/00, A61K31/53.

    Un compuesto de **fórmula**, o una sal o un profármaco del mismo en la que Y representa hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3- 7; Z representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C4-7, bicicloalquilo C6-8, arilo, heterocicloalquilo C3-7, heteroarilo o dialquilamino (C1- 6), pudiendo estar cualquiera de estos grupos opcionalmente sustituido; R1 representa cicloalquilo C3-7, fenilo, furilo, tienilo o piridinilo, pudiendo estar cualquiera de estos grupos opcionalmente sustituido; y R2 representa cicloalquilo C3-7alquilo (C1-6), arilalquilo (C1-6) o heteroarilalquilo (C1-6), pudiendo estar cualquiera de estos grupos opcionalmente sustituido.

  24. 24.-

    DERIVADOS DE TETRAHIDROPIRANO Y SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

    (04/2004)

    Un compuesto de **fórmula** en la que R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fluoroalquilo C1-6, fluoroalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7 alquilo C1-4, NO2, CN, SRa, SORa, SO2Ra, CO2Ra, CONRaRb, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o alquilo C1- 4 sustituido con alcoxi C1-4, donde cada uno de Ra y Rb representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-6 o alcoxi C1-6 sustituido con alcoxi C1-4; R3 es hidrógeno, halógeno o fluoroalquilo C1-6; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo...

  25. 25.-

    PREPARACION Y USO DE UN LIGANDO ESPECIFICO DEL RECEPTOR GABAA ALFA5 PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

    (03/2004)
    Inventor/es: DAWSON, GERARD, RAPHAEL. Clasificación: A61K45/00, G01N33/68, A61K31/55, A61P25/28.

    LA INVENCION PROPORCIONA UN METODO DE TRATAMIENTO O FABRICACION DE UN MEDICAMENTO ESTIMULANTE DE LAS FACULTADES COGNITIVAS, POR EJEMPLO EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, CON UN LIGANDO ESPECIFICO DEL RECEPTOR GABA {SUB,A{AL}5}.

  26. 26.-

    DERIVADOS DE TRIAZOLO-PIRIDAZINA SUSTITUIDOS COMO LIGANDOS PARA LOS RECEPTORES GABA.

    (11/2003)
    Inventor/es: CARLING, WILLIAM, ROBERT, MOORE, KEVIN, WILLIAM, STREET, LESLIE, JOSEPH, CASTRO PINEIRO, JOSE, LUIS, MADIN, ANDREW, GUIBLIN, ALEXANDER RICHARD, BROUGHTON, HOWARD, BARFF, RUSSELL, MICHAEL, GEOFFREY. Clasificación: A61K31/50, C07D487/00.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA CLASE DE DERIVADOS DE LA 1,2,4 - TRIAZOLO [4,3 - B] PIRIDAZINA SUSTITUIDOS O UNIDOS A ANILLOS 7,8. DICHOS DERIVADOS POSEEN UN SUSTITUYENTE HETEROARILO, FENILO O CICLOALQUILO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE EN LA POSICION 3 Y UNA FRACCION ALCOXI SUSTITUIDA EN LA POSICION 6. DICHOS DERIVADOS SON LIGANDOS SELECTIVOS PARA LOS RECEPTORES GABA A , EN PARTICULAR, POSEEN ALTA AFINIDAD POR LAS SUBUNI DADES AL 2 Y/O AL 3 DE DICHOS RECEPTORES. DICHOS DERIVADOS SON POR CONSIGUIENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, INCLUYENDO LA ANSIEDAD Y LAS CONVULSIONES.

  27. 27.-

    SUBUNIDADES (ALFA-2-, ALFA-3, ALFA-5, ALFA-6, BETA-2) DEL RECEPTOR GABA-A Y CELULAS SOMETIDAS A TRANSFECCION QUE LAS EXPRESAN.

    (10/2003)
    Inventor/es: WHITING, PAUL, JOHN, HADINGHAM, KAREN LOUISE, LE BOURDELLES, BEATRICE, WINGROVE, PETER BAXTER. Clasificación: C07K14/00, C12N15/12, C12P21/02.

    LA INVENCION SE REFIERE A UNA LINEA DE CELULAS EUCARIOTICAS, COTRANSFECTADAS, ESTABLES CAPACES DE EXPRESAR UN RECEPTOR DEL GABA-A, PARTICULARMENTE UN RECEPTOR DEL GABA-A HUMANO, DICHO RECEPTOR COMPRENDE AL MENOS UNA SUBUNIDAD ALTA, UNA BETA Y UNA GAMMA; ASIMISMO LA INVENCION SE REFIERE A LA CLONACION DE LAS NUEVAS SECUENCIAS DE CDNA QUE CODIFICAN LAS SUBUNIDADES 2, 3, 5, 6 Y (BETA)2 DEL RECEPTOR DEL GABA-A Y AL USO DE LAS LINEAS CELULARES EN EL DISEÑO Y DESARROLLO Y MEDICAMENTOS DE SUBTIPO SELECTIVO, DEL RECEPTOR DEL GABA-A.

  28. 28.-

    COMBINACION DE UN AGONISTA INVERSO DE GABA-A ALFA 5 Y UN AGOSNISTA DE LA NICOTINA.

    (04/2003)
    Inventor/es: DAWSON, GERARD, RAPHAEL. Clasificación: A61K31/445, A61P25/16, A61P25/28, A61K31/4196, A61K31/465, A61K31/14, A61K31/502.

    Una combinación de un agonista nicotínico y 3 - (5 - metilisoxazol - 3 - il) - 6 - (1 - metil 1, 2, 3 - triazol - 4 - il)metiloxi - 1, 2, 4 - triazolo[3, 4 - a]ftalazina adecuada para administración separada, secuencial o simultánea.

  29. 29.-

    DERIVADOS DE 1,2,4-TRIAZOLO(3,4-A)FTALAZINA SUSTITUIDOS COMO LIGANDOS DE GABA ALFA 5.

    (01/2003)

    La invención se refiere a un compuesto de la fórmula (I) en la que R{sub,1} es hidrógeno, halógeno o CN o un grupo CF{sub,3}, OCF{sub,3}, alquilo en C{sub,1-4}, alquenilo en C{sub,2-4}, alquinilo en C{sub,2-4}, alcoxi en C{sub,1-4}, alqueniloxi en C{sub,2-4}, alquiniloxi en C{sub,2-4}, estando cada uno de estos grupos no sustituido o sustituido con uno o dos átomos de halógeno o con un núcleo de piridilo o de fenilo, puediendo cada uno de estos núcleos estar no sustituido o sustituido independientemente por uno o dos átomos de halógeno o grupos nitro, ciano, amina, metilo o CF{sub,3}; R{sup,2} es hidrógeno, halógeno o CN o un grupo CF{sub,3}, OCF{sub,3}, un...

  30. 30.-

    SINTESIS QUIMICA DE DERIVADOS DE MORFOLINA.

    (11/2002)
    Inventor/es: DOLLING, ULF, H., COTTRELL, IAN FRANK, HANDS, DAVID, WILSON, ROBERT DARRIN. Clasificación: C07D413/06, C07D249/02.

    Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula en la que R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno alquilo C1-6, alquenilo C2-6, y fenilo; R6, R7 y R8 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno alquilo C1-6, fluoro, cloro, bromo, yodo, y CF3 R11, R12 y R13 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno alquilo C1-6, fluoro, cloro, bromo, yodo, y CF3, y Z es alquilo C1-4, que comprende: (i) hacer reaccionar un compuesto de fórmula o una sal del mismo, en la que R2, R3, R6, R7, R8, R11, R12, R13 y Z son como se definieron previamente, con un compuesto de fórmula en la que LG es un grupo saliente seleccionado entre halógeno (por ejemplo bromo, cloro o yodo) o un grupo alquilo o arilsulfonato (por ejemplo mesilato o tosilato) en un disolvente orgánico y en presencia de una base; y (ii) recoger el compuesto cristalino resultante de fórmula.

  31. 31.-

    USO DE UN ANTAGONISTA DE RECEPTOR NK-1 Y DE UN ANALGESICO OPIOIDE.

    (11/2002)
    Inventor/es: HILL, RAYMOND, GEORGE. Clasificación: A61K45/06.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL USO DE UN ANTAGONISTA DE TAQUIQUININA Y UN ANALGESICO OPIACEO PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE DOLOR O NOCICEPCION. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPUESTOS Y PRODUCTOS FARMACEUTICOS QUE INCLUYEN UN ANTAGONISTA DE TAQUIQUININA Y UN ANALGESICO OPIACEO.

  32. 32.-

    DERIVADOS DE TIENILCICLOHEXANONA COMO LIGANDOS DEL SUBTIPO DE RECEPTOR GABA A ALFA5.

    (08/2002)
    Ver ilustración. Inventor/es: CHAMBERS, MARK STUART, MACLEOD, ANGUS MURRAY, BROUGHTON, HOWARD, BARFF, HOBBS, SARAH, CHRISTINE, REEVE, AUSTIN, JOHN. Clasificación: C07D409/04, A61K31/38, C07D409/14, C07D417/14, C07D413/04, C07D417/04.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE UN COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN EL CUAL A ES ALQUILO C 1 - C 6 , ALQUENILO C 2 - C 6 , ALQUINILO C 2 - C 6 , CICLOALQUILO C 3 - C 6 , ARILALQUILO C 1 - C 6 , ARILO, S(O) P R 1 O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE DICHO COMPUESTO.

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