68 patentes, modelos y diseños de MERCK SHARP & DOHME LTD.

  1. 1.-

    Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que: m es 1; Z representa CO2R2a; R1b representa H; R1c representa H; Ar1 representa 4-clorofenilo o 4-trifluorometilfenilo; Ar2 representa 2, 5-difluorofenilo; R2a representa H, metilo, etilo, propilo o butilo; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; para su uso en un procedimiento para tratar el cáncer, procedimiento que comprende la administración oral de dicho compuesto a un paciente en necesidad del mismo.

  2. 2.-

    Una composicion farmaceutica que comprende, en un vehiculo farmaceuticamente aceptable, un compuesto de formula I: **Fórmula** en la que: A representa los atomos necesarios para completar un anillo saturado o insaturado que contiene 4, 5, 6 o 7 atomos en el anillo, de los que como maximo 2 se seleccionan entre nitrogeno, oxigeno y azufre, y el resto son carbono, y las posiciones del anillo adyacentes al carbono unido al grupo Ar1SO2 estan ocupadas por grupos metileno sin sustituir, y dicho anillo tiene, ademas de Ar2 y Ar1SO2, 0-3 sustituyentes seleccionados independientemente...

  3. 3.-

    Un compuesto de **fórmula**, en la que el anillo A es un anillo de fenilo o piridilo; X representa un conector seleccionado del grupo constituido por: R1 representa hidroxi, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C-3-7, cicloalquil(C3-7)-alquilo(C1-4) , alcoxi C1-6, fluoroalcoxi C1-6, alcoxi(C1-6)-alquilo(C1-4) , alcoxi(C1-6)-alcoxi(C1-4) , fluoroalcoxi(C1-6)- alquilo(C1-4), alqueniloxi C2-6, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil(C3-7)-alcoxi(C1-4) , fenoxi, ciano, halógeno, NRaRb, SRa, SORa, SO2Ra, OSO2Ra, NRaCORc, CORa, CO2Ra o CONRaRb en los que Ra y Rb cada uno de forma independiente...

  4. 4.-

    Un compuesto de **fórmula**, o una sal del mismo, en la que Z representa un anillo aromático de cinco elementos opcionalmente sustituido, seleccionado entre furano, tiofeno, pirrol, oxazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, imidazol, pirazol, oxadiazol, tiadiazol, triazol y tetrazol; o Z representa un anillo aromático de seis elementos opcionalmente sustituido, seleccionado entre piridina, piracina, pirimidina y piridacina; en el que los sustituyentes opcionales en el anillo heteroaromático de cinco o seis elementos se seleccionan entre halógeno, ciano, trifluorometilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi(C1-6)alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7, bencil-tetrahidropiridinilo , alcoxilo...

  5. 5.-

    Un compuesto de **fórmula**, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que Z representa un anillo heteroaromático de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado de furano, tiofeno, pirrol, oxazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, imidazol, pirazol, oxadiazol, tiadiazol, tiazol y tetrazol;o Z representa un anillo heteroaromático de seis miembros opcionalmente sustituido seleccionado de piridina, pirazina, pirimidina y piridazina; los sustituyentes opcionales en Z se seleccionan de halógeno, ciano, trifluorometilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi(C1-6)alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo...

  6. 6.-

    7-TERC-BUTIL-3-(2-FLUOROFENIL)-6-(2H(1 ,2,4)-TRIAZOL-3-ILMETOXI)-(1 ,2,4)-TRIAZOLO (4,3-B) PIRIDAZINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD Y LAS CONVULSIONES.

    . Ver ilustración. Inventor/es: Clasificación: C07D487/04, A61P25/00, A61K31/5025.

    El compuesto 7-terc-butil-3-(2-fluorofenil)-6-(2H-[1 , 2, 4]triazol-3-ilmetoxi)- [1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazina de fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  7. 7.-

    ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1 PENETRANTES DEL SNC COMO AGENTES ANTIDEPRESIVOS Y/O ANTIANSIEDAD.

    . Inventor/es: Clasificación: A61K49/00, A61K45/06, A61K31/535.

    TRATAMIENTO Y PREVENCION DE LA DEPRESION Y DE LOS ESTADOS DE ANSIEDAD MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE UNA COMBINACION DE UNA CLASE ESPECIFICA DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1, Y DE UN ANTIDEPRESOR O DE UN AGENTE ANSIOLITICO. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A CRIBAS PRECLINICAS PARA LA ACTIVIDAD ANSIOLITICA Y ANTIDEPRESIVA DE LOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK1.

  8. 8.-

    Un compuesto de la **fórmula** en la que: A representa NR9 o O; B representa un enlace, CH2, NR9 o O, en la que uno o ambos átomos de hidrógeno en dicho resto CH2 puede ser reemplazado con uno o ambos de R7 y R8, o como alternativa, uno de los átomos de hidrógeno en dicho resto CH2 conjuntamente con un átomo de hidrógeno procedente de un carbono adyacente están reemplazados con un doble enlace; con la condición de que cuando A es O, en ese caso B es NR9; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-6, alcoxi de C1- 6, fluoroalquilo de C1-6, fluoroalcoxi de C1-6, cicloalquilo...

  9. 9.-

    Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que X1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo(C1-6), trifluorometilo o alcoxi(C1-6); X2 representa hidrógeno o halógeno; Y representa un enlace químico, un átomo de oxígeno, o un enlace -NH- u -OCH2-; Z representa un grupo arilo o heteroarilo sustituido opcionalmente, o un grupo pirrolidinonilo; los sustituyentes opcionales en el grupo arilo o heteroarilo en Z son seleccionados entre halógeno, ciano, nitro, alquilo(C1-6), trifluorometilo, alquenilo(C2-6), fenilo, hidroxi, alcoxi(C1-6), trifluorometoxi, oxi, metilenodioxi, alquilsulfonilo(C1-6)...

  10. 10.-

    LINEAS CELULARES TRASNFECTADAS ESTABLES QUE EXPRESAN RECEPTORES GABA-A CON UNA COMBINACION DE SUBUNIDADES ALFA-3, BETA-3 Y GAMMA-2.

    . Inventor/es: Clasificación: C12N15/12, C12N5/10, C07K14/705, G01N33/68, A61K38/17.

    LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UNA LINEA CELULAR EUCARIOTA CO TRANSFECTADA DE FORMA ESTABLE, CAPAZ DE EXPRESAR UN RECEPTOR GABA A HUMANO, INCLUYENDO DICHO RECEPTOR LA COMBINACION DE SUBUNIDADES AL 1 BE 3 GA 2 , AL 2 BE 3 GA 2 , AL 5 BE 3 GA 2 , AL 1 BE 1 GA 2S , AL 1 BE 2 GA SUB,2 , AL 3 BE 3 GA 2 O AL 6 BE 3 GA 2 ; DE PREPARACIONES DE MEMBRANAS DERIVADAS DE CULTIVOS DE LA MISMA; Y DEL USO DE LA LINEA CELULAR PARA DISEÑAR Y DESARROLLAR MEDICAMENTOS SELECTIVOS PARA SUBTIPOS DEL RECEPTOR GABA A.

  11. 11.-

    DERIVADOS DE IMIDAZO-PIRIMIDINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES DE GABA.

    . Ver ilustración. Inventor/es: Clasificación: C07D487/04, A61P39/00.

    Un compuesto de fórmula I o una sal o prefármaco de él: en la que X1 representa halógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o alcoxi C1-6; X2 representa hidrógeno o halógeno; Y representa un enlace químico, un átomo de oxígeno o un enlace –NH-; Z representa un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; R1 representa hidrógeno, hidrocarburo, un grupo heterocíclico, halógeno, ciano, trifluorometilo, nitro, - ORa, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -NRaRb, -NRaCORb, -NRaCO2Rb, -CORa, -CO2Ra, -CONRaRb o –CRa=NORb; R2 representa hidrógeno o halógeno, y Ra y Rb representan, independientemente, hidrógeno, hidrocarburo o un grupo heterocíclico.

  12. 12.-

    SUBUNIDAD TETA HUMANA DEL RECEPTOR GABA-A.

    . Inventor/es: Clasificación: C12N15/12, C12N5/10, C07K14/705, C12Q1/68, G01N33/68, G01N33/50, A61K38/17.

    La presente invención se refiere a la clonación de una nueva secuencia de ADNc que codifica la subunidad theta del receptor de GABAA; a las líneas celulares eucariotas cotarnsfectadas de manera estable, capaces de expresar un receptor de GABAA, comprendiendo dicho receptor la nueva subunidad theta del receptor de GABAA; y a la utilización de dichas líneas celulares en la búsqueda y diseño de medicamentos que actúen sobre los receptores de GABAA.

  13. 13.-

    Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es alquilo C1 - 10, alquenilo C2 - 10 o alquinilo C2 - 10 opcionalmente sustitudido con uno a tres sustituyentes elegidos independientemente entre: (i) hidroxi; (ii)carboxi; (iii) halogen; (iv) alcoxi C1 - 4; (v) alcoxi C1 - 4 carbonilo; (vi) -NR6R7 en el que R6 y R7 están elegidos independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-5 y alcoxi C1-5 alquilo C1-5; (vii) -CONR6R7 o OCONR6R7 en los que R6 y R7 son independientemente como se ha definido anteriormente; (viii) -N(R8)QR9 en el que: Q es C(O), C(S), SO2 o C(NH); R8 es hidrógeno o alquilo C1 - 4; y R9 is hidrógeno, alquilo C1...

  14. 14.-

    USO DE ANTAFONISTAS DEL RECEPTOR NK-1 PARA EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS DEPRESIVOS GRAVES CON ANSIEDAD.

    . Inventor/es: Clasificación: A61K31/445, A61K31/535.

    LA INVENCION SUMINISTRA EL USO DE UN ANTAGONISTA ACTIVO POR VIA ORAL DEL RECEPTOR NK-1, DE ACCION PROLONGADA, ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, DE LA ADMINISTRACION POR VIA ORAL, PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO ADAPTADO PARA EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DE ESTADOS DEPRESIVOS MAYORES ACOMPAÑADOS DE ANSIEDAD SIN TERAPIA CONCOMITANTE CON OTROS AGENTES ANTIDEPRESIVOS O ANTIANSIOLITICOS, ASI COMO PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO UTILIZANDO EL ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN EL MISMO.

  15. 15.-

    USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1 PARA TRATAR TRASTORNOS DE DEPRESION MAYOR.

    . Inventor/es: Clasificación: A61K31/445, A61K31/535.

    LA INVENCION SUMINISTRA EL USO DE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL EN FORMA DE MEDICAMENTO ORAL DE ADMINISTRACION UNA VEZ AL DIA PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS DEPRESIVOS MAYORES, A PROCEDIMIENTOS PARA SU TRATAMIENTO UTILIZANDO EL ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

  16. 16.-

    DERIVADOS DE TRIAZOLO-PIRIDAZINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES GABA.

    . Ver ilustración. Inventor/es: Clasificación: C07D487/04, A61P25/00, A61K31/5025.

    Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Fórmula)** en la que Y representa hidrógeno y Z representa fluoro, o Y representa fluoro y Z representa hidrógeno o fluoro; y Rl representa metilo o etilo.

  17. 17.-

    USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NK-1 PARA TRATAR TRANSTORNOS POR EL USO DE SUSTANCIAS.

    . Inventor/es: Clasificación: A61K31/445, A61K31/535.

    EL OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION CONSISTE EN UTILIZAR UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1, CON ACCION PROLONGADA, ACTUANDO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y EN ADMINISTRAR POR VIA ORAL, EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PREVISTO PARA ADMINISTRARSE POR VIA ORAL PERMITIENDO EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DEL DESTETE. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO MEDIANTE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTE ANTAGONISTA.

  18. 18.-

    USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NK-1 PARA EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS DEL MOVIMIENTO.

    . Inventor/es: Clasificación: A61K31/445, A61K31/535.

    EL OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION CONSISTE EN UTILIZAR UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1, CON ACCION PROLONGADA, ACTUANDO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, Y EN ADMINISTRAR POR VIA ORAL, EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PREVISTO PARA ADMINISTRARSE POR VIA ORAL PERMITIENDO EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DE LAS DISQUINESIAS. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO MEDIANTE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTE ANTAGONISTA.

  19. 19.-

    USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NK-1 PARA TRATAR TRASTORNOS DE ESTS.

    . Inventor/es: Clasificación: A61K31/445, A61K31/535.

    EL OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION CONSISTE EN UTILIZAR UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1, CON ACCION PROLONGADA, ACTUANDO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, Y EN ADMINISTRAR POR VIA ORAL, EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PREVISTO PARA ADMINISTRARSE POR VIA ORAL PERMITIENDO EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DE LOS ESTADOS DE ESTRES SIN TERAPIA PARALELA POR OTROS AGENTES ANTIESTRES. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO MEDIANTE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTE ANTAGONISTA.

  20. 20.-

    Un compuesto de fórmula I, o una sal adecuada para lo mismo **(Fórmula)** en la que Y representa un enlace químico, un átomo de oxígeno, o una unión -NH Z representa arilo o heteroarilo, cualquiera de estos grupos puede estar sustituido de forma opcional por uno o más sustituyentes, seleccionados entre halógeno, carboxamido, ciano, nitro, amino, formilo, alcoxicarbonilo C2-6 y -CRa=NORbR1 representa alquilo C1-66, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, heteroarilo, halógeno, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-6, formilo, alquilcarbonilo C2-6, alcoxicarbonilo C2-6, o -CRa=NORa; Ra representa...

  21. 21.-

    Un producto que comprende un antagonista selectivo de NMDA NR2B y un inhibidor de la COX-2 en forma de una preparación combinada para uso simultáneo, separado o secuencial en el tratamiento o prevención de dolor o nocicepción. La presente memoria descriptiva sorprendentemente demuestra que los antagonistas de NMDA NR2B poseen efectos antinoniceptivos en modelos de ratas de dolor inflamatorio y neuropático con una mejora de la ventana de efectos secundarios sobre los antagonistas de NMDA no competitivos (atáxico/antinoniceptivo) , cuando se combinan con un opiáceo, la combinación se tolera mejor que lo esperado. Los inhibidores de...

  22. 22.-

    Un compuesto de **fórmula** en la que Z representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, -ORa, -SRa, -SORa, - SO2Ra, -SO2NRaRb, -NRaRb, -NRaCORb, -NRaCO2Rb, -CORa, - CO2Ra o -CONRaRb; o Z representa un anillo heteroaromático de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado entre furano, tiofeno, pirrol, oxazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, imidazol, pirazol, oxadiazol, tiadiazol, triazol y tetrazol; o Z representa un anillo heteroaromático de seis miembros opcionalmente sustituido seleccionado entre piridina, pirazina, pirimidina y piridazina; siendo los sustituyentes opcionales en el anillo heteroaromático de cinco miembros o de seis miembros Z indicado anteriormente,...

  23. 23.-

    DERIVADOS DE IMIDAZO-TRIAZINA COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES DE3 GABA.

    . Inventor/es: Clasificación: C07D487/04, A61P25/00, A61K31/53.

    Un compuesto de **fórmula**, o una sal o un profármaco del mismo en la que Y representa hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3- 7; Z representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C4-7, bicicloalquilo C6-8, arilo, heterocicloalquilo C3-7, heteroarilo o dialquilamino (C1- 6), pudiendo estar cualquiera de estos grupos opcionalmente sustituido; R1 representa cicloalquilo C3-7, fenilo, furilo, tienilo o piridinilo, pudiendo estar cualquiera de estos grupos opcionalmente sustituido; y R2 representa cicloalquilo C3-7alquilo (C1-6), arilalquilo (C1-6) o heteroarilalquilo (C1-6), pudiendo estar cualquiera de estos grupos opcionalmente sustituido.

  24. 24.-

    Un compuesto de **fórmula** en la que R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fluoroalquilo C1-6, fluoroalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7 alquilo C1-4, NO2, CN, SRa, SORa, SO2Ra, CO2Ra, CONRaRb, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o alquilo C1- 4 sustituido con alcoxi C1-4, donde cada uno de Ra y Rb representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-6 o alcoxi C1-6 sustituido con alcoxi C1-4; R3 es hidrógeno, halógeno o fluoroalquilo C1-6; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo...

  25. 25.-

    PREPARACION Y USO DE UN LIGANDO ESPECIFICO DEL RECEPTOR GABAA ALFA5 PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

    . Inventor/es: Clasificación: A61K45/00, G01N33/68, A61K31/55, A61P25/28.

    LA INVENCION PROPORCIONA UN METODO DE TRATAMIENTO O FABRICACION DE UN MEDICAMENTO ESTIMULANTE DE LAS FACULTADES COGNITIVAS, POR EJEMPLO EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, CON UN LIGANDO ESPECIFICO DEL RECEPTOR GABA {SUB,A{AL}5}.

  26. 26.-

    DERIVADOS DE TRIAZOLO-PIRIDAZINA SUSTITUIDOS COMO LIGANDOS PARA LOS RECEPTORES GABA.

    . Inventor/es: Clasificación: A61K31/50, C07D487/00.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA CLASE DE DERIVADOS DE LA 1,2,4 - TRIAZOLO [4,3 - B] PIRIDAZINA SUSTITUIDOS O UNIDOS A ANILLOS 7,8. DICHOS DERIVADOS POSEEN UN SUSTITUYENTE HETEROARILO, FENILO O CICLOALQUILO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE EN LA POSICION 3 Y UNA FRACCION ALCOXI SUSTITUIDA EN LA POSICION 6. DICHOS DERIVADOS SON LIGANDOS SELECTIVOS PARA LOS RECEPTORES GABA A , EN PARTICULAR, POSEEN ALTA AFINIDAD POR LAS SUBUNI DADES AL 2 Y/O AL 3 DE DICHOS RECEPTORES. DICHOS DERIVADOS SON POR CONSIGUIENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, INCLUYENDO LA ANSIEDAD Y LAS CONVULSIONES.

  27. 27.-

    SUBUNIDADES (ALFA-2-, ALFA-3, ALFA-5, ALFA-6, BETA-2) DEL RECEPTOR GABA-A Y CELULAS SOMETIDAS A TRANSFECCION QUE LAS EXPRESAN.

    . Inventor/es: Clasificación: C07K14/00, C12N15/12, C12P21/02.

    LA INVENCION SE REFIERE A UNA LINEA DE CELULAS EUCARIOTICAS, COTRANSFECTADAS, ESTABLES CAPACES DE EXPRESAR UN RECEPTOR DEL GABA-A, PARTICULARMENTE UN RECEPTOR DEL GABA-A HUMANO, DICHO RECEPTOR COMPRENDE AL MENOS UNA SUBUNIDAD ALTA, UNA BETA Y UNA GAMMA; ASIMISMO LA INVENCION SE REFIERE A LA CLONACION DE LAS NUEVAS SECUENCIAS DE CDNA QUE CODIFICAN LAS SUBUNIDADES 2, 3, 5, 6 Y (BETA)2 DEL RECEPTOR DEL GABA-A Y AL USO DE LAS LINEAS CELULARES EN EL DISEÑO Y DESARROLLO Y MEDICAMENTOS DE SUBTIPO SELECTIVO, DEL RECEPTOR DEL GABA-A.

  28. 28.-

    COMBINACION DE UN AGONISTA INVERSO DE GABA-A ALFA 5 Y UN AGOSNISTA DE LA NICOTINA.

    . Inventor/es: Clasificación: A61K31/445, A61P25/16, A61P25/28, A61K31/4196, A61K31/465, A61K31/14, A61K31/502.

    Una combinación de un agonista nicotínico y 3 - (5 - metilisoxazol - 3 - il) - 6 - (1 - metil 1, 2, 3 - triazol - 4 - il)metiloxi - 1, 2, 4 - triazolo[3, 4 - a]ftalazina adecuada para administración separada, secuencial o simultánea.

  29. 29.-

    La invención se refiere a un compuesto de la fórmula (I) en la que R{sub,1} es hidrógeno, halógeno o CN o un grupo CF{sub,3}, OCF{sub,3}, alquilo en C{sub,1-4}, alquenilo en C{sub,2-4}, alquinilo en C{sub,2-4}, alcoxi en C{sub,1-4}, alqueniloxi en C{sub,2-4}, alquiniloxi en C{sub,2-4}, estando cada uno de estos grupos no sustituido o sustituido con uno o dos átomos de halógeno o con un núcleo de piridilo o de fenilo, puediendo cada uno de estos núcleos estar no sustituido o sustituido independientemente por uno o dos átomos de halógeno o grupos nitro, ciano, amina, metilo o CF{sub,3}; R{sup,2} es hidrógeno, halógeno o CN o un grupo CF{sub,3}, OCF{sub,3}, un...

  30. 30.-

    SINTESIS QUIMICA DE DERIVADOS DE MORFOLINA.

    . Inventor/es: Clasificación: C07D413/06, C07D249/02.

    Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula en la que R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno alquilo C1-6, alquenilo C2-6, y fenilo; R6, R7 y R8 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno alquilo C1-6, fluoro, cloro, bromo, yodo, y CF3 R11, R12 y R13 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno alquilo C1-6, fluoro, cloro, bromo, yodo, y CF3, y Z es alquilo C1-4, que comprende: (i) hacer reaccionar un compuesto de fórmula o una sal del mismo, en la que R2, R3, R6, R7, R8, R11, R12, R13 y Z son como se definieron previamente, con un compuesto de fórmula en la que LG es un grupo saliente seleccionado entre halógeno (por ejemplo bromo, cloro o yodo) o un grupo alquilo o arilsulfonato (por ejemplo mesilato o tosilato) en un disolvente orgánico y en presencia de una base; y (ii) recoger el compuesto cristalino resultante de fórmula.

  31. 31.-

    USO DE UN ANTAGONISTA DE RECEPTOR NK-1 Y DE UN ANALGESICO OPIOIDE.

    . Inventor/es: Clasificación: A61K45/06.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL USO DE UN ANTAGONISTA DE TAQUIQUININA Y UN ANALGESICO OPIACEO PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE DOLOR O NOCICEPCION. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPUESTOS Y PRODUCTOS FARMACEUTICOS QUE INCLUYEN UN ANTAGONISTA DE TAQUIQUININA Y UN ANALGESICO OPIACEO.

  32. 32.-

    DERIVADOS DE TIENILCICLOHEXANONA COMO LIGANDOS DEL SUBTIPO DE RECEPTOR GABA A ALFA5.

    . Ver ilustración. Inventor/es: Clasificación: C07D409/04, A61K31/38, C07D409/14, C07D417/14, C07D413/04, C07D417/04.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE UN COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN EL CUAL A ES ALQUILO C 1 - C 6 , ALQUENILO C 2 - C 6 , ALQUINILO C 2 - C 6 , CICLOALQUILO C 3 - C 6 , ARILALQUILO C 1 - C 6 , ARILO, S(O) P R 1 O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE DICHO COMPUESTO.

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