191 patentes, modelos y diseños de MERCK SHARP & DOHME CORP (pag. 3)
Tetrahidroquinolinas condensadas con cicloalquilo como moduladores del receptor CRTH2.
(30/11/2016) Un compuesto de la Formula (I)**Fórmula**
o una sal o un ester farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que
R1 es
(i) H,
(ii) alquilo C1-C4,
(iii) alquenilo C2-C4,
(iv) cicloalquilo C3-C7,
(v) -(alquileno C1-C3)-R9 en el que R9 es cicloalquilo C3-C7, fenilo o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 2 heteroatomos seleccionados entre el grupo que consiste en N, O y S,
(vi) fenilo,
(vii) -C(O)-R5, en el que R5 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, fenilo,
(viii) o un grupo de la formula**Fórmula**
en la que v es 1, 2 o 3;
R2 es
(i) -Q-W-V, en donde
Q es -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)N(H)-, -C(O)N(alquilo C1-C6)-, -CH2- o -S(O)2-; W es
(a) alquileno C1-C8, en donde dicho alquileno de W esta sin sustituir o sustituido con 1 a 2 fluor;
…
Aminopirimidinas como inhibidores de Syk.
(09/11/2016) Un compuesto de formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
p es de 0 a 4;
q es 0, 1 o 2;
Cy se selecciona entre cicloalquilo C4-7, oxetanilo, pirrolidinilo, piperidinilo y azepanilo;
R1 se selecciona entre H, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 y Oalquilo C1-4;
R4 se selecciona entre H, alquilo C1-4 y cicloalquilo C3-4;
Ry(a) es aminometilo, OH, OCH3, OCH2CH2OH, F, CN, CO2Ra(a), CONRb(a)Rc(a), NRa(a)Ra(a), NHC(O)alquilo C1-3 (opcionalmente sustituido con OH), NHC(O)NH2, NHSO2NH2, NHSO2alquilo C1-3 o NHSO2haloalquilo C1-3; Rz(a) se selecciona entre (A) alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno a tres…
Derivados de piperidina condensados en espiro para su uso como inhibidores del canal de potasio medular externo renal.
(02/11/2016) Un compuesto que tiene Formula estructural I**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es -H, halo, -OH o -Oalquilo C1-3;
m es un numero entero seleccionado entre cero (R3b esta ausente) y 1 (R3b esta presente);
n es un numero entero seleccionado entre 1 o 2;
R2 se selecciona independientemente en cada aparicion entre -H, ≥O (oxo), -OH, -alquilo C1-3 o -Oalquilo C1-3, con la condicion de que cuando n es 2, entonces al menos un R2 es -H;
R3a es -H, ≥O, -cicloalquilo C3-4 o -alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con -OCH3 o de 1 a 3 de -F, con la condicion de que solo uno de R2 o R3a puede ser ≥O,
R3b es - H o -alquilo C1-3, o R3b esta ausente cuando…
Tratamiento de enfermedades asociadas al uso de antibióticos.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(12/10/2016). Inventor/es: OKUMU, FRANKLIN, W., SHUE, YOUE-KONG, BABAKHANI,FARAH KONDORI, SEARS,PAMELA SUZANNE, MILLER-SHANGLE,STARR LOUISE, WALSH,ROBERT BRIAN. Clasificación: A61K39/00, A61K31/335, A61K45/06, A61K31/365, A61K31/7048, A61P1/12.
Un compuesto que tiene la fórmula (II):**Fórmula**
para su uso en el tratamiento o la prevención de una enfermedad en un paciente, provocada por la presencia de Staphylococcus aureus resistente a meticilina (SARM) en donde (a) la enfermedad está asociada al uso de antibióticos o (b) la enfermedad está asociada al uso de quimioterapia o (c) la enfermedad está asociada al uso de terapia antivírica.
PDF original: ES-2608046_T3.pdf
Inhibidores del canal de potasio de la médula renal externa.
(28/09/2016) Un compuesto que tiene la Formula estructural Ia:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
Z es**Fórmula**
R1 es**Fórmula**
en la que *** indica una union al carbono del carbonilo y ** indica la union al anillo tetrazolilo en la Formula Ia; X es O, NH o S;
m es un numero entero seleccionado entre 1 o 2;
n es un numero entero seleccionado entre 1 o 2;
cada uno de X1, X2 y X3 se selecciona independientemente entre C(R7) o N, con la condicion de que al menos uno de X1, X2 y X3 deba ser N y como mucho dos de X1, X2 y X3 sean N;
Ra es -CN;
Rb es -H o -alquilo C1-6;
R2 es -H, -F, -Cl, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6 u -Oalquilo C1-6;
R3 es -H, -F, -Cl, -CN, -alquilo C1-6, -cicloalquilo…
Inhibidor de CETP de oxazolidinona bicíclica condensada.
(21/09/2016) Un compuesto de Formula I,**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,
en la que R1 es H, -alquilo C1-C5, -O-alquilo C1-C5, -alquenilo C2-C5, -O-alquenilo C2-C5,-alquinilo C2-C5, -O alquinilo C2-C5, -OH, halogeno, -CN, -NR6R7, -CO2R8, -C(O)NR6R7, -SO2NR6R7, HET o cicloalquilo C3-6 que tiene opcionalmente 1-2 dobles enlaces, en donde cada uno de -alquilo C1-C5, -O-alquilo C1-C5, -alquenilo C2-C5, -O-alquenilo C2-C5, -alquinilo C2-C5 y -O-alquinilo C2-C5 esta opcionalmente sustituido con 1-7 halogenos y en donde HET y cicloalquilo C3-6 que tiene opcionalmente 1-2 dobles enlaces estan opcionalmente sustituidos con 1-3 grupos sustituyentes cada uno de los cuales son independientemente halogeno, -alquilo C1-C3, -O-alquilo C1-C3, -alquenilo C2-C3, -O-alquenilo C2-C3,-alquinilo…
Antagonistas del receptor de piperidinona carboxamida azaindano CGRP.
(21/09/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
para su uso en el tratamiento agudo o profiláctico de cefalea migrañosa o cefalea en racimo junto con uno o más agentes seleccionados entre:
un agente anti-migraña;
un agonista de 5-HT1B/1D;
un agonista de 5-HT1D;
un agonista de 5-HT1F;
un inhibidor de la ciclooxigenasa;
un agente anti-inflamatorio no estereoideo o un agente anti-inflamatorio supresor de la citocina;
un glucocorticoide y un analgésico;
en la que:
X se selecciona entre -C(R8)≥ o -N≥, en donde R8 es hidrógeno, F o CN;
R1 se selecciona entre…
IL-10 pegilada para uso en el tratamiento de linfoma.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(21/09/2016). Inventor/es: OFT,MARTIN, SHEPPARD,CATHERINE, MUMM,JOHN, WU,LINGLING. Clasificación: A61P35/00.
Una interleuquina 10 pegilada (PEG-IL-10) para uso en tratar un sujeto que padece linfoma.
PDF original: ES-2606034_T3.pdf
Compuestos heterobiciclo-sustituidos-[1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-amina adecuados para el tratamiento o la prevención de trastornos del sistema nervioso central.
(14/09/2016) compuesto de Fórmula GI:***Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
W es nitrógeno o carbono;
m es 1, 2, 3 o 4; n es un número entero de 0 a 4, en donde la suma de n + m es al menos 2 hasta 4, y en donde, cuando W es N, m es al menos 2;
Gd1 a Gd4 son independientemente hidrógeno o un alquilo C1-6;
p es 1 o 2;
X, Y y Z junto con W y el carbono al que están enlazados X y W forman un resto aromático o heteroaromático de 5 a 6 miembros, y son independientemente:
(a) -(RG1)C≥, en el que RG1 es:
(i) hidrógeno;
(ii) alquilo C1-8, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno;
(iii) -C(O)-alquilo C1-8;
(iv) -CN;
(v) -S-alquilo C1-8;
…
Antagonistas del receptor de mineralocorticoides.
(17/08/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
X es NH u O;
Cada R1 es independientemente halo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10 u OR, en donde dichos alquilo y cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con entre uno y tres grupos seleccionados entre halo, OR, CF3, CF2H o CN;
Cada R es independientemente H, alquilo C1-C6, CF3 o cicloalquilo C3-C10, en donde dichos alquilo y cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con entre uno y tres grupos seleccionados entre halo, OR, CF2H, CF3 o CN;
Cada R3 es independientemente halo, OR, alquilo C1-C6,…
Antagonistas del receptor de mineralocorticoides.
(03/08/2016) Un compuesto de Formula I:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que
X es NH u O;
Cada R1 es independientemente halo, CF3, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10 u OR, en donde dichos alquilo y cicloalquilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres grupos seleccionados entre halo, OR, CF3 o CN; Cada R es independientemente H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10 o CF3 en donde dichos alquilo y cicloalquilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres grupos seleccionados entre halo, OH, alcoxi C1-C6, CF3 o CN; Cada Ra es independientemente H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10 o CF3 en donde dichos alquilo, cicloalquilo…
Polipéptidos para inducir una respuesta inmunitaria protectora contra Staphylococcus aureus.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(27/07/2016). Inventor/es: SCHULTZ, LOREN D., YEAGER, MARK, D., KELLY, ROSEMARIE, MILLER,MARK,A, MCNEELY,TESSIE. Clasificación: A61K39/085.
Un inmunógeno polipeptídico que comprende una secuencia de aminoácidos con hasta 9 alteraciones respecto a la SEQ ID NO: 1, en donde dicho polipéptido proporciona inmunidad protectora contra S. aureus, y en donde dicho inmunógeno polipeptídico no es el polipéptido de la SEQ ID NO: 1, para su uso en un método de tratamiento del cuerpo humano mediante terapia.
PDF original: ES-2589927_T3.pdf
Método para producir proteínas en Pichia pastoris que carecen de actividad de unión cruzada detectable a anticuerpos frente a antígenos de célula hospedadora.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(06/07/2016). Inventor/es: SETHURAMAN,NATARAJAN, BOBROWICZ,PIOTR, WILDT,STEFAN, GOMATHINAYAGAM,SUJATHA, HAMILTON,STEPHEN, LI,HUIJUAN, STADHEIM,TERRANCE A. Clasificación: C07K14/00, C12P21/06.
Un método para producir una glicoproteína recombinante en Pichia pastoris que carece de actividad de unión cruzada detectable con anticuerpos preparados frente a antígenos de célula hospedadora, que comprende:
(a) proporcionar una célula hospedadora recombinante de Pichia pastoris que no presente ninguna actividad de ß-manosiltransferasa 1, 2, 3 y 4 con respecto a un N-glicano u O-glicano, en donde los genes de ß- manosiltransferasa 1, 2 y 3 han experimentado deleción o interrupción, incluyendo la célula hospedadora una molécula de ácido nucleico que codifica la glicoproteína recombinante
(b) cultivar la célula hospedadora en un medio en condiciones eficaces para expresar la glicoproteína recombinante; y
(c) recuperar la glicoproteína recombinante del medio para producir la glicoproteína recombinante que carece de actividad de unión cruzada detectable con anticuerpos preparados frente a antígenos de célula hospedadora.
PDF original: ES-2589655_T3.pdf
Proceso para la preparación de agonistas beta 3 y productos intermedios.
(25/05/2016) Un proceso de preparacion del compuesto I-11:**Fórmula**
que comprende:
(a) hacer reaccionar el compuesto I-4:**Fórmula**
con un reactivo de proteccion acetonido seleccionado del grupo que consiste en 2,2-dimetoxipropano, 2,2- dietoxilpropano, 2-metoxipropeno y acetona, para producir el compuesto I-5:**Fórmula**
(b) reducir el compuesto I-5 con un agente reductor a una temperatura de 0 °C a 40 °C para producir el compuesto I-6:**Fórmula**
(c) oxidar el compuesto I-6 con un agente oxidante en presencia de un disolvente y un catalizador para producir el compuesto I-7:**Fórmula**
(d) hacer reaccionar el compuesto I-7 con el compuesto de fosfato A-4:**Fórmula**
para producir el compuesto I-8:**Fórmula**
…
Composiciones y métodos para el tratamiento del cáncer.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(11/05/2016). Inventor/es: SHUMWAY,STUART DENHAM. Clasificación: A61P35/00, C12Q1/68, A61K31/519.
Un inhibidor de WEE1 para su uso en el tratamiento de un paciente diagnosticado con un cáncer asociado a la quinasa WEE1, comprendiendo el uso:
(a) medir el nivel de expresión génica de PKMYT1 en una muestra biológica que comprende células cancerosas obtenidas de dicho paciente y en una muestra de control;
(b) determinar si el nivel de expresión génica en dicha muestra del paciente está por encima o por debajo del nivel en dicha muestras de control;
(c) seleccionar a dicho paciente para el tratamiento con un inhibidor de WEE1, en donde el nivel del biomarcador predictivo de dicha muestra de paciente está por debajo del de la muestra de control; y
(d) administrar un inhibidor de WEE1 al paciente seleccionado.
PDF original: ES-2651347_T3.pdf
Inhibidores heterocíclicos de la aspartil proteasa.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(04/05/2016). Inventor/es: SMITH, ELIZABETH, M., GUO, TAO, WANG, LINGYAN, HUANG, YING, STRICKLAND, COREY, GREENLEE, WILLIAM, J., WU, YUSHENG, STAMFORD,ANDREW, LI,GUOQING, VOIGT,JOHANNES,H, CUMMING,JARED,N, ISERLOH,ULRICH, PAN,JIANPING, LE,THUY,X.,H, LAI,GAIFA, SAIONZ,KURT,W, BABU,SURESH,D, ZHU,ZHAONING, SUN,ZHONG-YUE, MCKITTRICK,BRIAN, CALDWELL,JOHN, HUNTER,RACHAEL C, MORRIS,MICHELLE L, GU,HUIZHONG, QIAN,GANG, TADESSE,DAWIT, SHAO,YUEFEI, YE,YUANZAN C, MISIASZEK,JEFFREY A, MAZZOLA,JR. ROBERT D, LIU,XIAOXIANG, DUO,JINGQI, QU,CHUANXING. Clasificación: C07D409/04, C07D401/06, C07D409/14, C07D417/14, A61P25/28, A61K31/513, C07D413/04, C07D401/10, C07D417/10, C07D233/88, C07D239/22, C07D495/10.
Un compuesto, o un tautomero del mismo, o una sal farmaceuticamente aceptable de dicho compuesto o dicho tautomero, en donde dicho compuesto se selecciona entre el grupo que consiste en:**Tabla**.
PDF original: ES-2582367_T3.pdf
Nuevas pirazolopirimidinas como inhibidores de cinasas dependientes de ciclina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/04/2016). Inventor/es: GUZI, TIMOTHY, J., PARUCH,KAMIL, DWYER,MICHAEL,P, KEERTIKAR,KARTIK,M, LABROLI,MARC. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/519.
Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en los compuestos de fórmula: **Fórmula**
y **Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2574782_T3.pdf
Inhibidores de la replicación del virus de la hepatitis C.
(23/03/2016) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (I):**Fórmula**
y/o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
cada R1 se elige independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -OR3a, -CN, -(CH2)0-6C(O)R3; -CO2R3a, -C(O)N(R3a)2, -SR3a, -S(O)R3a, -S(O2)3a, -(CH2)0-6(Ra3)2, -N(R3a)SO2R3a, -N(R3a)CO2R3a, -N(R3a)C(O)3, -N(R3a)COR3a, -N(R3a)C(O)N(R3a), alquilo C1-6, carbociclo C3-8 que contiene de 0 a 3 heteroátomos elegidos entre N, O y S, y fenilo, y el alquilo C1-6, el carbociclo C3-8 y el fenilo están sustituidos con 0 a 3 sustituyentes elegidos independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -OR3a, -CN, -CO2R3a, -C(O)N(R3a)2, -N(R3a)2, -N(R3a)CO2R3a,…
Compuestos heterocíclicos tricíclicos condensados como inhibidores de la integrasa del VIH.
(23/03/2016) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,
en donde:
A es alquileno C1-C4, alquenileno C2-C4, arileno, cicloalquilo C3-C7, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, -O-, -NH-C(O)-, -C(O)NH- o -C(O)-;
X es O, -N(alquilo C1-C6)- o -C(R10)(R11), de tal modo que, cuando X ≥ O o -N(alquilo C1-C6)-, entonces R4, R5, R6 y R7 son cada uno diferentes de -OR9, -N(R9)2 o halo;
cada aparición de m es independientemente 0 o 1;
n es 0 o 1, de tal modo que, cuando n es 0, entonces R4 y R5 no se encuentran presentes;
R1 es alquilo C1-C6, que está opcionalmente sustituido con hasta 3 grupos, cada uno seleccionado independientemente de entre cicloalquilo…
Combinación de inhibidores de la proteasa del VHC con un tensioactivo.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(23/03/2016). Inventor/es: CHO, WING-KEE, PHILIP, MALCOLM,BRUCE,A, QIU,ZHIHUI, BRADLEY,PRUDENCE K, PAVLOVSKY,ANASTASIA. Clasificación: A61K38/05, A61P31/14, A61K31/454, A61K38/06.
Una formulacion farmaceutica que comprende:
(a) al menos un tensioactivo, en donde dicho al menos un tensioactivo es lauril sulfato de sodio, y (b) al menos un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en el compuesto de Formula Ia:**Fórmula**
y sales o solvatos farmaceuticamente aceptables de la misma.
PDF original: ES-2572980_T3.pdf
Inhibidores de PDE10 de pirimidina.
(16/03/2016) Un compuesto de la formula I:**Fórmula**
en la que:
A se selecciona entre el grupo que consiste en:
piridilo,
quinolinilo,
naftiridinilo,
tiazolilo,
piridazinilo,
oxazolilo, y
pirazolilo,
dihidropirrolopirazolilo,
dihidrociclopentapiridinilo,
imidazopiridazinilo y
pirazolopirimidinilo;
B se selecciona entre el grupo que consiste en:
tiazolilo,
pirazolilo,
tiadiazolilo,
isoxazolilo,
isotiazolilo,
piridilo, y
pirimidinilo;
R1a, R1b y R1c se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en:
hidrogeno,
halogeno,
hidroxilo,
-(C≥O)m-On-alquilo C1-6, donde m es 0 o 1, n es 0 o 1 (en donde si m es 0 o n es 0, esta…
Anticuerpo monoclonal anti-ADDL y usos del mismo.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(02/03/2016). Ver ilustración. Inventor/es: ZHAO,WEI-QIN, XU,MIN, GASPAR,RENEE C, SHUGHRUE,PAUL J, WANG,FUBAO, WANG,WEIRONG, ZHANG,NINGYAN, MCCAMPBELL,ALEXANDER. Clasificación: A61K39/395.
Un anticuerpo aislado, o un fragmento de unión a antígeno del mismo, que se une a ligados difusibles derivados de amiloide ß, que comprende:
(a) una región variable de cadena ligera que comprende,
(i) una CDR1 de SEQ ID NO: 1,
(ii) una CDR2 de SEQ ID NO: 2, y
(iii) una CDR3 de SEQ ID NO: 10; y
(b) una región variable de cadena pesada que comprende,
(i) una CDR1 de SEQ ID NO: 4,
(ii) una CDR2 de SEQ ID NO: 5, y
(iii)una CDR3 de SEQ ID NO: 6.
PDF original: ES-2573135_T3.pdf
Composiciones de tiacumicinas estables.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(22/02/2016). Inventor/es: SANGHVI,SUKETU, ROACH,MARK, ZHOU,JOSEPH F, HE,PING, MITTLEBERG,MICHAEL. Clasificación: C07H17/08.
Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto con la fórmula:**Fórmula**
una cantidad estabilizante de uno o más antioxidantes seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxianisol butilado, hidroxitolueno butilado, ácido ascórbico, palmitato de ascorbilo, galato de propilo, galato de dodecilo, galato de etilo, galato de octilo, alfa tocoferol, ascorbato de sodio, metabisulfito de sodio, ácido fumárico y ácido málico y, opcionalmente, uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables seleccionados entre el grupo que consiste en celulosa microcristalina, almidón, hidroxipropilcelulosa, glicolato de almidón de sodio, alcohol isopropílico, estearato de magnesio y combinaciones de los mismos.
PDF original: ES-2560669_T3.pdf
Derivados de 1,3,4-tiadiazol espiro-condensados para inhibir la actividad quinesina de KSP.
(17/02/2016) Un compuesto que tiene la estructura general mostrada en la Formula (I), o una sal, un solvato, un ester o un estereoisomero o isomero geometrico farmaceuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en la que X, R1, R2, R3, p, E, el anillo A y el anillo B se seleccionan independientemente entre si, y en la que:
p es 0, 1, 2, 3 o 4;
X se selecciona entre el grupo que consiste en S, S(O) y S(O)2;
el anillo A (incluyendo E y la insaturacion mostrada) es un anillo cicloalquenilo o heterocicloalquenilo de 4-8 miembros;
E se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(R4)(R5)-, -N(R6)-, -N(C(Y)R7)-, -N(C(Y)OR8)-, -N(C(Y)N(R9)(R10))-, -C(O)-N(R11)-, -N(R11)-C(O)-,…
Tratamiento de enfermedades asociadas al uso de antibióticos.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(17/02/2016). Ver ilustración. Inventor/es: OKUMU, FRANKLIN, W., SHUE, YOUE-KONG, BABAKHANI,FARAH KONDORI, SEARS,PAMELA SUZANNE, MILLER-SHANGLE,STARR LOUISE, WALSH,ROBERT BRIAN. Clasificación: A61K31/335, A61K31/365, A61K31/7048, A61K39/00, A61K45/06, A61P1/12.
Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
para su uso en el tratamiento de una enfermedad en un paciente producida por la presencia de Clostridium difficile.
PDF original: ES-2565609_T3.pdf
Compuestos de sililo tricíclicos condensados y métodos de uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades víricas.
(05/02/2016) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
o una sal o un estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptables,
en el que:
A es -alquileno-N(R7)(R11), -alquileno-N(R16)(R11), heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 7 miembros, heterocicloalquilo bicíclico de 7 a 11 miembros o R15, en donde dicho grupo heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 7 miembros, dicho grupo heterocicloalquilo bicíclico de 7 a 11 miembros o dicho grupo R15 pueden estar opcionalmente condensados con un grupo cicloalquilo de 3 a 7 miembros, un grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros o un grupo arilo; y en donde dicho grupo heterocicloalquilo monocíclico de…
Antagonistas del canal de calcio de tipo T de piridil amida.
(27/01/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
A se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo y piridilo;
R1a, R1b y R1c se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en:
hidrógeno,
halógeno,
fenilo o naftilo, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, -SH, -S-alquilo C1-6, -NO2, -CO2H o -CN,
-O-fenilo, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -SH, -S alquilo C1-6, -NO2, -CO2H o -CN,
alquilo C1-6, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, fenilo o -O-alquilo…
Activadores de la guanilato-ciclasa soluble.
(20/01/2016) Un compuesto que tiene la formula estructural I:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que**Fórmula**
es un heteroarilo seleccionado entre**Fórmula**
donde * indica union al anillo de pirimidinilo y ** indica union al -CH2-R2 de la formula estructural I;
Cada X1, X2, X3 y X4 es independientemente N o CH, siempre que no mas de dos de X1, X2, X3 y X4 sean N;
Cada RX y RY son independientemente H, cicloalquilo C3-10 o -alquilo C1-C6;
Cada R1 es independientemente -H, halo, OR, -alquilo C1-C6, arilo, heterociclilo, heteroarilo, -cicloalquilo C3-10, -CN, -NRaC(O)Rb o -C(O)NRaRb, estando dichos arilo, heteroarilo y cicloalquilo opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados entre halo, -alquilo C1-C6, -OR, -CN y -CF3;
R2 es -(CRd 2)t-alquilo C1-C6, -alquenilo…
Compuestos que son inhibidores de las ERK.
(15/01/2016) compuesto de fórmula 1.0:**Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde R1, R2 y Q se seleccionan independientemente y en donde:
Q es:**Fórmula**
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: heteroarilo y heteroarilo sustituido, en donde dicho heteroarilo sustituido está sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: -OH, alcoxi y -O-alquilen-O-alquilo;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en: -O-alquilo y -S-alquilo; y
R5 se selecciona entre el grupo que consiste en:
(a) triazolil-fenilo-,
(b) triazolil-fenilo-, en donde dicho fenilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: halo y alcoxi, y
(c) triazolil-fenilo-sustituido…
Composición nanoparticulada farmacéutica de un antagonista del receptor de taquiquinina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/01/2016). Inventor/es: LIVERSIDGE, ELAINE, BOSCH,WILLIAM,H, SHELUKAR,SUHAS,D, THOMPSON,KAREN,C. Clasificación: A61P25/24, A61P43/00, A61K47/26, A61K9/16, C07D413/06, A61K47/32, A61K9/14, A61K47/34, A61K31/5377, A61K47/38, A61P1/08, A61K9/51, A61K47/20.
Una composición nanoparticulada que comprende el compuesto 2-(R)-(1-(R)-(3,5-bis(trifluorometil)fenil)etoxi)-3-(S)-(4-fluoro)fenil-4-(3-(5-oxo-1H,4H-1,2,4-triazolo)metilmorfolina, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, teniendo adsorbido el compuesto sobre la superficie del mismo al menos un estabilizador de superficie en una cantidad suficiente para mantener un tamaño de partícula promedio eficaz inferior a aproximadamente 1000 nm.
PDF original: ES-2307820_T5.pdf
PDF original: ES-2307820_T3.pdf
Azabenzoxazoles sustituidos novedosos.
(23/12/2015) Un compuesto representado por la Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo;
para su uso en un método para medir los depósitos de amiloide un paciente, que comprende las etapas de administración al paciente de una cantidad detectable de dicho compuesto de fórmula I o sal o solvato del mismo y la detección de la unión del compuesto a depósitos de amiloide en el paciente;
en el que:
Z se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, benzotiazolilo, indolilo, piridilo, pirazolopiridinilo, benzodioxolilo y pirrolopiridinilo todos opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de R2, R3 o R4;
R representa hidrógeno o -alquilo C1-6;
R1 representa hidrógeno, -heterociclo…
Compuestos macrocíclicos antibióticos y métodos de preparación y uso de los mismos.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(18/12/2015). Inventor/es: SHUE, YOUE-KONG, BABAKHANI,FARAH KONDORI, CHIU,YU-HUNG, ICHIKAWA,YOSHI. Clasificación: A61K31/70, A61P31/04.
Una composición que comprende un compuesto con la siguiente fórmula**fórmula**
para uso en un método para tratar o prevenir infecciones bacterianas en un mamífero, en donde el método comprende la administración de la composición por vía parenteral.
PDF original: ES-2554364_T3.pdf
