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UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE AMINOALQUILBENZOFURANO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1982). Clasificación: C07D307/79.

PROCEDIMIENTO DE BTENCION DE DERIVADOS DE AMINOALQUILBENZOFURANO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL COMPUESTO (I) CON R2N=C=S PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) EN QUE R1 Y R2 ON ALQUILO INFERIOR DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO. X ES AZUFRE O UN GRUPO METILENO; N ES 2,3 O 4; R3 ES HIDROGENO, CICLOALQUILO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO CON CICLOALQUILO INFERIOR, ALQUILENO INFERIOR, ALQUINILO INFERIOR O FENILALQUILO INFERIOR, HIDROXIALQUILO INFERIOR (ALCOXI INFERIOR)-(ALQUILO INFERIOSTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADR) Y DI(ALQUIL INFERIOR) AMINOALQUILO-INFERIOR.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA FIBRA DE ALGINATO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/08/1982). Clasificación: A23G3/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA FIBRA DE ALGINATO. SE HACE REACCIONAR EN CONDICIONES DE ALTO GRADO DE CIZALLAMIENTO Y A LA TEMPERATURA AMBIENTE, ALGINA, TAL COMO ALGINATO SODICO, ALGINATO POTASICO, ALGINATO AMONICO O UN ALGINATO ESTERIFICADO, EN UNA PRIMERA SOLUCION ACUOSA CON CATIONES DE METALES DEVALENTES O TRIVALENTES, EN PRESENCIA DE MODIFICADORES DE LA FIBRA DE ALTO PESO MOLECULAR, TALES COMO SOLIDOS DE FRUTAS O VERDURAS, HIDRATOS DE CARBONO, GRASAS O ACEITES. EN UNA SEGUNDA SOLUCION SE HACE REACCIONAR LA ALGINA CON DICHOS CATIONES EN EXCESO SOBRE LA CANTIDAD ESTEQUIOMETRICA NECESARIA PARA PRECIPITAR LA CITADA ALGINA, AGREGANDOSE SOBRE ESTA SEGUNDA SOLUCION LA PRIMERA SOLUCION. SE UTILIZA COMO AGENTE ENTURBIADOR, FORMADOR Y PORTADOR DE AROMA, COLOR PARA LOS JUGOS Y NECTARES Y COMO CONCENTRADOS Y EMULSIONES PARA BEBIDAS Y PASTELERIA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LA 3-SUSTITUIDO-7-FLUOR-DIBENZO-B ,F, TIEPINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1982). Clasificación: C07D337/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LA 3-SUSTITUIDO-7-FLUOR-DIBENZO B,F TIEPINA Y DE SUS FORMAS ENANTIOMERAS PURAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE DE 0 A 4; Z ES TIO, SULFINILO O SULFONILO; LA LINEA DE PUNTOS INDICA UN ENLACE OLEFINICO O SATURACION EN POSICION 10, 11; Y R PUEDE SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROLISIS DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION DE HIDROLISIS SE LLEVA A CABO EN UNA DISOLUCION ACUOSA DE UN ACIDO O UNA BASE FUERTE. EL COMPUESTO OBTENIDO SE PUEDE TRANSFORMAR EN OTRO EN EL QUE R ES DISTINTO DE HIDROXI. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA ALERGICO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO AZETIDINACETICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1982). Clasificación: C07C101/28.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO AZETIDINACETICO DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR FACILMENTE ESCINDIBLE. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R1COOH, EN PRESENCIA DE UNA TRIORGANOFOSFINA Y DE UNA AGENTE ACTIVANTE DE LA MISMA, SEGUIDA DE LA REACCION DE HIDROLISIS DEL PRODUCTO OBTENIDO PARA SEPARAR EL GRUPO (I) Y R1 ES TAL QUE EL GRUPO -COR1 ES UN RADICAL ACILO FACILMENTE SEPARABLE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION OFTALMICA DE S-(-)-1-(T-BUTILMINO)-3-((4-MORFOLINO-1 ,2,5,-TIADIAZOL-3-IL)OXI)-2-PROPANOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1982). Clasificación: C07D285/10.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION DE UNA COMPOSICON OFTALMICA DE S-(_)-1-(T-BUTILAMINO)-3-(4-MORFOLINO-1 ,2,5-TIADIAZOL-3-IL)(-2PROPANOL (SAL 1 : 1) CON EL PAMAOTA DISODICO EN AGUA DESTILADA, PREFERIBLEMENTE EN CONDICIONES ESTERILES. AGITANDO DURANTE EL TIEMPO NECESARO PARA QUE PRECIPITE LA SAL PAMOATO. UN VEHICULO OFTAMOLOGICAMENTE ACEOPTABEL ES AÑADIDO A LA SAL PAMOATO OBTENIDA ANTERIORMENTE PARA FORMAR LA SOLUCION OFTALMICA. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION OCULAR Y DEL GALUCOMA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMINOPROPENOL Y PROPANO NITRILOS 2 SUSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1982). Clasificación: C07C121/16.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMINOPROPENO Y PROPANONITRILOS 2 SUSTITUIDOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMINA DE FORMULA R1-NA-R2 CON ACIDO CIANACETICO Y FORMALDEHIDO, CON LO QUE SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EL CUAL OPCIONALMENTE SE TRANSFORMA POR REACCION CON UNA AMINA (II). SE OBTIENE EL COMPUESTO R1(R2)N-CH2-W, EN QUE W ES EL GRUPO CH2=C-CN Y R3(R4)N-CH2-CH-CN;R1 ES ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO Y R2 R3 R4 SON HIDROGENO, ALQUILO HIDROXIALQUILO, HALOALQUILO, CARBOXI Y OTROS.

UN METODO DE LIOFILIZACION DE UNA COMPOSICION VIRAL ACUOSA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/06/1982). Clasificación: A61K35/76.

METODO DE LIOFILIZACION DE UNA COMPOSICION VIRAL ACUOSA, CON UN VOLUMEN SUSTANCIAKLMENTE INFERIOR A SU VOLUMEN RECONSTITUIDO. CONSISTENTE EN PREPARAR UNA COMPISICION DE DILUYENTES Y VIRUS CONCENTRADO POR COMBINACION DEL VIRUS CON TODOS LOS INGREDIENTES DEL DILUYENTE EXCEPTO LA SAL DE FOSFATO, QUE SE AGREGA COMO INGREDIENTE FINAL, LIOFILIZANDOSE LA COMPOSICION RESULTANTE, O BIEN SE AGREGA LA SAL DEL FOSFATO COMO INGREDIENTE FINAL DEL DILUYENTE Y DESPUES SE AGREGA EL DILUYENTE COMPLETO AL VIRUS CONCENTRADO. EN AMBOS CASOS EL VOLUMEN PRELIOFILIZADO ES INFERIOR A APROXIMADAMENTE EL 75 POR 100 DEL VOLUMEN RECONSTITUIDO DESPUES DE LA LIOFILIZACON.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 6-(1-HIDROXIETIL)-2-2(2-AMINOETILTIO)-1-CARBADETIAPEN-2-EM-3-CARBOXILICOS1 ,1-DISUSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1982). Clasificación: C07C1/30.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 6-(1-HIDROXIETIL)-2-(2-AMINOETILTIO)-1-CARBADETIAPEN-2-EM-CARBOXILICOS 1,1-DISUSTITUIDOS Y DE SUS SALES Y ESTERES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE OXIDACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR Y R1 Y R2 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), SEGUIDA DE LA REACCION CON R3OOCH2COO-, DONDE R3 ES UN RADICAL ESTER O UN GRUPO PROTECTOR, REACCION CON UNA AZIDA, CICLACION, REACCION DE ACTIVACION DEL COMPUESTO CICLICO OBTENIDO Y REACCION DE ESTE CON UN COMPUESTO DE FORMULA HS-CH2CH2-NHR4, DONDE R4 ES UN GRUPO PROTECTOR.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 1-CARBADETIAPEN-2-EM-3-CARBOXILIOS 6-1-Y 2-SUSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1982). Clasificación: C07C1/30.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 1-CARBADETIAPEN-2-EM-CARBOXILICOS 6-, 1- Y 2 SUSTITUIDOS Y DE SUS SALES Y ESTERES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1-R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE ENLA REACCION E OXIDACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR Y RU-R4 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III), SEGUIDA DE TRATAMIENTO CON R6OOCCH2COO-, EN LA QUE R6 ES UN RADICAL ESTER O UN GRUPO PROTECTOR, REACCION CON UNA AZIDA, CICLACION Y REACCION DEL COMPUESTO RESULTANTE CON UN COMPUESTO DE FORMULA R5-SH.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-ALQUIL-SUSTITUIDO 3--HIDROXI-3-PIRROLIN-2 ,5 DIONAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1982). Clasificación: C07C121/40.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-ALQUIL-SUSTITUIDO-3-HIDROXI-3-PIRROLIN-2 ,5-DIONAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALQUILO C6-16. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA RCH2CN, EN LA QUE R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), CON AXALATO DE DIETILO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, TAL COMO T-BUTOXIDO POTASICO, A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y 60 GRADOS CENTIGRADOS, SEGUIDA DE LA HIDROLISIS CATALIZADA POR ACIDOS Y REACCION DE CICLACION POR CALENTAMIENTO PROLONGADO A 60 GRADOS CENTIGRADOS.

UN METODO PARA AUMENTAR EL RENDIMIENTO DE VHA EN UN CULTIVO CELULAR IN VITRO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/1982). Clasificación: A61K39/29.

METODO DE CULTIVO DE VHA "IN VITRO". SE CULTIVA EL VIRUS EN UN CULTIVO CELULAR SUSCEPTIBLE PLANTADO EN UNA UNIDAD CAPILAR DE FIBRA HUECA, BAJO CONDICIONES QUE PERMITEN LA REPLICACION VIRAL, DEJANDO QUE SE ADHIERA DICHO CULTIVO A LAS CAPILARES DE LA FIBRA HUECA ANTES DE SER INFECTADO CON EL VHA. PARA AUMENTAR EL RENDIMIENTO DE ESTE, EL CULTIVO CELULAR DEBE DESARROLLARSE EN DOS FASES DIFERENTES A TEMPERATUR ELEVADA, LA PRIMARA DE ELLAS A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 35 Y 38 C Y LA SEGUNDA A UNA TEMPERATURA DE 30-34 C, ESTANDO PRESENTE EN ESTA SEGUNDA FASE UNA PURINA, TAL COMO CAFEINA, A UNA CONCENTRACION DE 0,0001M A 0,0003M, APROXIMADAMENTE.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION INDUCTORA DE INTERFERON.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/1982). Clasificación: A61K31/785.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA COMPOSICION INDUCTORA DE INTERFERON, QUE CONSTA DE UNA DISOLUCION ACUOSA FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE DE UN COMPLEJO DE POLI I:C/HIDROBROMURO O HIDROCLORURO DE POLI-L-LISINA. CONSISTE EN LA COMBINACION DE CANTIDADES EQUIMOLECULARES DE HOMOPOLINUCLEOTIDOS POLI I Y POLI C, EN CONCENTRACION APROXIMADA DE 2 MG/ML, SEGUIDA DE LA COMBINACION CON UNA DISOLUCION DE HIDROBROMURO O HIDROCLORURO DE POLI-L-LISINA, DE CONCENTRACION CONOCIDA Y PESO MOLECULAR ADECUADO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 2 GRADOS CENTIGRADOS Y LA AMBIENTE, HASTA QUE SE REDISUELVA EL PRECIPITADO FORMADO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 6-FLUORDIHIDROXIFENILALANINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1982). Clasificación: C07C43/225.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 6-FLUORDIHIDROXIFENILALANINAS. CONSISTE EN SOMETER A HIDROLISIS A UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), CON LO QUE SE OBTIENE EL COMUESTO (II), EN QUE R ES HIDROGENO O METILO. ACTIVIDAD INHIBIDORA DE DESCARBOXILASA, TAL COMO LA INTERFERENCIA EN EL SISTEMA ENZIMATICO QUE EFECTUA LA DESCARBOXILACION DE UN ALFA-AMINOACIDO TAL COMO LA DOPA; LAS COMPOSICIONES SE FABRICAN UTILIZANDO PROCEDIMIENTOS PREPARATIVOS CONVENCIONALES Y PUEDEN CONTENER INDREDIENTES CONVENCIONALES TALES COMO DILUYENTES, VEHICULOS O EXCIPIENTES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE AMINOALQUILBENZOFURANO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1982). Clasificación: C07D307/79.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE AMINOALQUILBENZOFURANO. CONSISTE EN HACER REACCONAR UNA AMINA DE FORMULA GENERAL (II) CON EL COMPUESTO (III), DONDE P ES UN GRUPO SALIENTE, P1 ES R3NH- O P. CUANDO P' ES DIFERENTE DE R NH-, SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO OBTENIDO EN LA ETAPA ANTERIOR CON UNA AMINA PRIMARIA DE FORMULA R3NH2. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN QUE R1 Y R2 SON ALQUILO INFERIOR DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO; X ES AZUFRE O UN GRUPO METILO; N ES 2,3 O 4; R3 ES HIROGENO CICLOALQUILO U OTROS; Y ES =CHNO2 O =NR4.

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE TETRA HIDROBENZOINDOLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1982). Clasificación: C07D209/90.

UN PROCEDIMIENTO DE PREPRACION DE TETRAHIDROBENZOINDOLES. CONSISTE EN SOMETER A HIDROGENACION A UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) PARA OBTENER EL COMPUESTO (II) EN, QUE R ES HIDROGENO, ALQUILO O ARILO; R' ES HIDROGENO Y HALOGENO, R2 ES HIDROGENO, ALQUILO O ARALQUILO; R3 ES HIDROGENO, HIDROXILO, HALOGENO, ALQUILO C1-3 O ALCOXI. ACTIVIDAD FARMCOLOGICA COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS INHIBIDORES DE LA PROLACTINA Y ANTIPARKINSONIANOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INDOLO BENZOXAZINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1982). Clasificación: C07D209/90.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARCION DE INDOLOBENZOXAZINAS. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE REDUCCION A UN COMPUEXTO DE FORMULA GENERAL (I), CON LO QUE SE OBTIENE EL COMPUESTO (II), EL CUAL CUANDO R2 ES HIDROGENO SE PUEDE HACER REACCIONAR CON UNA GENTE HALOGENANTE PARA OBTENER EL COMPUESTO (II), EN QUE R2 ES HALOGENO. R ES H, ALQUILO O ARILO; R' ES H, ALQUILO, ARALQUILO, CICLOALQUILO O ALQUENILO; R2 ES H, HALOGENO O ALQUILO; R3 ES H, ALQUILO O ARALQUILO, Y R4 ES H, HALOGENO, ALQUILO, HIDROXI O ALCOXI.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIROSINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1982). Clasificación: C07C67/343.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIROSINA. CONSTA DE LAS SIGUINTES ETAPAS: 1 REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON EL COMPUESTO (II), CON LO QUE SE PRODUCE LA CORRESPONDIENTE COPULACION Y SE OBTIENE ELCOMPUESTO (III). A CONTINUACION SE SEPARA EL GRUPO PROTECTOR R4 DEL COMPUESTO (III) PARA OBTENER EL COMPUESTO (IV), EN QUE A ES H, ALCANOILO, BENZOILO; R1 ES H, ALQUILO, FENILO O UN GRUPO HETEROARILO; X ES OXIGENO O AZUFRE Y R2 ES UN RADICAL ACILO, FENILO O FENILO SUSTITUIDO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN ADYUVANTE IMMUNOLOGICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1982). Clasificación: C07H15/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN ADYUVANTE INMUNOLOGICO. CONSISTENTE EN SOMETER A REACCION DE ACETILACION LA 6-DESOXI-6-FTALIMIDO-D-GALACTOPIRANOSA , HACIENDOSE REACCIONAR EL PRODUCTO OBTANIDO CON ACIDO BROMHIDRICO, Y EL BROMURO OBTENIDO CON TIOUREA. SEGUIDAMENTE SE HACE REACCIONAR EL PRODUCTO FORMADO CON METABISULFITO DE POTASIO Y EL OBTENIDO EN ESTA ETAPA SE HACE REACCIONAR CON YODURO DE 6-(5-COLESTEN-3B-ILOXI) HEXILO, SOMETIENDOSE EL RESULTANTE A UNA REACCION DE HIDROLISIS PARA OBTENER FINALMENTE EL ADYUVANTE 6-(5-COLESTEN-3B-ILOXI) HEXIL 6-AMINO-6-DESOXI-1-TIO-B-D-GALACTOPIRANOSIDO. SI SE DESEA PUEDE HACERSE REACCIONAR ESTE COMPUESTO CON EL ACIDO OLEICO PARA PREPARAR EL CORRESPONDIENTE 6-OLEAMIDO-COMPUESTO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN HEXAPEPTIDO CICLICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1982). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN HEXAPEPTIDO CICLICO, DE FORMULA (I) O (II), EN LAS QUE X E Y SON AZUFRE O (H2)N, DONDE N VALE 0-2; Y R1, R2, R3, R4 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. SE BASA EN LA TECNICA DE SINTESIS SECUENCIAL EN FASE SOLIDA, PREPARANDO EL CORRESPONDIENTE PEPTIDO LINEAL BLOQUEADO UNIDO A UNA RESINA EN FASE SOLIDA, SEGUIDO DEL DESBLOQUEO SELECTIVO DEL GRUPO AMINO N-TERMINAL, LA SEPARACION DEL PEPTIDO, OBTENCION DEL HEXAPEPTIDO CICLICO MEDIANTE LA FORMACION DE UN ENLACE AMIDICO POR TRATAMIENTO CON UN AGENTE CICLANTE, QUE FORMA LA UNION AMIDICA, Y POSTERIOR SEPARACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES DE LA CADENA LATERAL.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE ACIDOS ((5,6,9A-SUSTITUYENTE-3-OXO-1 ,2,9,9A-TETRAHIDRO-3H- FLUOREN-7-IL)OXI)ALCONOICOS Y CICLOALCANOICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1982). Clasificación: C07C43/225.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DE ACIDOS ((5,6,9A-SUSTITUYENTE-3-OXO-1 ,2,9,9A-TETRAHIDRO-3H-FLUOREN-7-UL) OXI) ALCANOICOS Y CICLOALCANOICOS, DE FORMULA (I), DONDE R ES H, ALQUILO INFERIOR, FENILO, ALQUINILO, CICLOALQUILO, O ALQUENILO; R1 ES H, ALQUILO INFERIOR,ALQUENILO INFERIOR, ALQUINILO INFERIOR, CICLOALQUILO INFERIOR, O HETEROCICLILO; Y1 E Y2 SON INDEPENDIENTEMENTE CL Y CH3; A ES (CH2)2, Y SUS SALES FARAMCEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN ESTER: X-A-COOR, EN PRESENCIA DE UNA BASE, PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (II).

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA VACUNA VIRAL VIVA ESTABILIZADA Y MEJORADA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/02/1982). Clasificación: A61K39/00.

COMPOSICION DE UN ESTABILIZANTE PARA VACUNAS VIRALES LIQUIDAS. CONSTA, EN PARTES EN PESO, DE 1,5 A 2,1 PARTES DE GELATINA PARCIALMENTE HIDROLIZADA, DE 7 A 13 PARTES DE UN MONOSACARIDO O DISACARIDO, SACAROSA, LACTOSA O MALTOSA, DE 0,4 A 0,6 PARTES DE UN MEDIO DE CULTIVO DE CEDULAS IN VITRO, DE 0,35 A 0,7 PARTES DE ACIDO L-GLUMATICO, DE 0,75 A 1,3 PARTES DE L-ARGININA Y UNA CANTIDAD DE TAMPON ACIDO, PRINCIPALMENTE TAMPON DE FOSFATO, FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE, ADECUADA PARA MANTENER EL PH ENTRE 6 Y 6,5 APROXIMADAMENTE. ES APLICABLE A VACUNAS VIRALES LIQUIDAS COMO SARAMPION, PAPERAS, RUBEOLA, SINFITIAL RESPIRATORIA Y CITOMEGALOVIRUS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS COMPUESTOS ANTIHIPERCOLESTEREMICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1982). Clasificación: C07C59/62.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS ANTIHIPERCOLESTEREMICOS DE FORMULA (I) O DE FORMULA (II) ASI COMO DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y DE SUS ESTERES, FORMULAS EN LAS QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS E RADICALES; Y X, Y Y Z REPRESENTAN POSIBLES DOBLES ENLACES; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES TERAPEUTICAS EN EL TRATAMIENTO DE LA ARTEROSCLEROSIS, LA HIPERLIPEMIA Y ENFERMEDADES SIMILARES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) CON T-BUTILDIMETILSILANO , SEGUIDA DE REDUCCION CON HIDRURO DE DI-ISOBUTIL-ALUMINIO , TRATAMIENTO CON DIHIDROPIRANO EN PRESENCIA DE P-TOLUENSULFONATO DE PIRIDINIO COMO CTALIZADOR, REDUCCION O ALCOHOL CON HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO, ESTERIFICACION CON UN REACTIVO DE FORMULA RA, EN LA QUE A ES UN GRUPO SEPARABLE TAL COMO HALOGENO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE PRODUCTOS DE HIDROGENACION HIPOCOLESTEROLEMICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1982). Clasificación: C07D309/30.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PRODUCTOS DE HIDROGENACION HIPOCOLESTEROLEMICOS , DE FORMULA (I), Y DE SU FORMA ACIDA LIBRE, DE FORMULA (II), ASI COMO DE SUS SALES Y ESTERES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, EN CUYA FORMULA (II) LAS LINEAS DE PUNTOS A O B SON DOBLES ENLACES OPCIONALES Y SI NINGUNO ES DOBLE ENLACE, EL ANILLO DE PERHIDRONAFTILO SE ENCUENTRA EN LA CONFIGURACION 4A, 8A. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROGENACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) SOBRE TRI(TRIFENILFOSFONIO)-CLORURO DE RODIO CUANDO B HA DE SER DOBLE ENLACE, O SOBRE PALADIO EN CARBONATO CALCICO SI A HA DE SER DOBLE ENLACE, O SOBRE OXIDO DE PLATINO CUANDO NI A NI B SON DOBLE ENLACE.

UN METODO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO PROPENOICO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/01/1982). Clasificación: A61K31/40.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO PROPENOICO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES TERAPEUTICAS PARA LA PREVENCION DEL EFECTO NEFROTOXICO DE VARIOS ANTIBIOTICOS, MEDIANTEEE COADMINISTRACION. CONSISTE EN LA REACCION DE UN 2-ACETOACIDO DE FORMULA R-CH2-CO-COOH, O UN ESTER DEL MISMO, CON UNA AMIDA DE FORMULA R2-COHH2, EN LAS QUE R PUEDE SER UNO O VARIOS TIPOS DE RADICALES Y R2 ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO, CON SEPARACION AZEOTROPICA DEL AGUA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL 5-OXIDO DEL ACIDO 8-FLUORDIBENZO (B,F) TIEPIN-3-CARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1982). Clasificación: C07C79/46.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5-OXIDO DE ACIDO 8-FLUORDIBENZO (G,F) TIEPIN-3-CARBOXILICO. CONSISTEN EN SOMETER A REACCION DE DESHIDRATACION UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE A Y B SON -CH2- O -CHOH -, CON LA CONDICION DE QUE SEAN DISTINTOS. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ACIDO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ASMA ALERGICO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL 5-OXIDO DEL ACIDO 8-FLUORDIBENZO (B,F) TIEPIN-3-CARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1982). Clasificación: C07C79/46.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5-OXIDO DEL ACIDO 8-FLUORDIBENZO (B,F) TIEPIN-3-CARBOXILICO. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE OXIDACION EL ACIDO 8-FLUORDIBENZO (B,F) TIEPIN-3-CARBOXILICO. PARA ELLO SE TRATA EL CITADO ACIDO CON PEROXIDO DE HIDROGENO O CON PEROXIACIDOS, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE, COMO ACIDO ACETICO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ASMA ALERGICO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL 5-OXIDO DEL ACIDO 8-FLUORDIBENZO (B,F) TIEPIN-3-CARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1982). Clasificación: C07C79/46.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 5-OXIDO DEL ACIDO 8-FLUORDIBENZO (B,F) TIEPIN-3-CARBOXILICO. CONSISTE EN LA REACCION DEL DESPLAZAMIENTO DEL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES UN GRUPO FACILMENTE DESPLAZABLE POR FLUOR. SI X ES UN GRUPO AMINO, SE TRATA DE NITRITO SODICO Y ACIDO FLUOBORICO PARA OBTENER EL FLUOBORATO DE DIAZONIO, QUE SE DESCOMPONE AL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES FLUOR, POR CALENTAMIENTO A REFLUJO EN DISOLUCION DE XILENO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS EN EL TRATAMIENTO Y CONTROL DE CONDICIONES ALERGICAS, TALES COMO EL ASMA ALERGICO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN ADUCTO DE UN ALDEHIDO Y TRIAMTERENO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1981). Clasificación: C07D475/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN ADUCTO DE UN ALDEHIDO Y TRIAMTERENO, DE FORMULA (I), DONDE R SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO CON 1 A 20 ATOMOS DE CARBONO, CICLOALQUILO CON 3 A 8 ATOMOS DE CARBONO, ARILO CON 6 A 10 ATOMOS DE CARBONO, ALQUINILO CON 2 A 20 ATOMOS DE CARBONO, CICLOALQUNILO DE 4 A 8 ATOMOS DE CARBONO O ACILO DE 1 A 22 ATOMOS DE CARBONO; N ES UN NUMERO DE 1 A 6. CONSISTE EN HACER REACCIONAR TRIAMTERENO CON UN ALDEHIDO RCHO, DONDE R TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO, HASTA QUE SE OBTIENE UNA SOLUCION HOMOGENEA TRANSPARENTE, A TEMPERATURA AMBIENTE O CALENTANDO, EN PRESENCIA DE UN EXCESO DE ALDEHILO, CUANDO ESTE ES UN LIQUIDO O UN SOLIDO, O EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE, CUANDO EL ALDEHILO ES UN LIQUIDO O UN SOLIDO. UNA VEZ TERMINADA LA REACCION, EL DISOLVENTE SE SEPARA POR DESTILACION A PRESION REDUCIDA, Y EL ADUCTO FORMADO SE RECUPERA DE LA MEZCLA DE REACCION.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION DE UN INHIBIDOR DE HMG-CO A REDUCTASA Y UN SECUESTRANTE DE ACIDOS BILIARES UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERCOLESTEREMIA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/1981). Clasificación: A61K31/73.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNACOMPOSICION QUE CONTIENE UN INHIBIDOR DE HMG-C/A REDUCTASA, INHIBIDOR DE LA SINTESIS DEL COLESTEROL, DE FORMULA (I), O SU HIDROXIACIDO O SAL O ESTER FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE, Y UN SECUESTRADOR DE ACIDO BILIAR, QUE ES UNA RESINA BASICA CAMBIADORA DEL ANION. CONSISTE EN CULT MEDIVAR EL MICROORGANISMO ASPERGILLUS TERREUS EN UN CALDO NUTRITIVO PARA PRODUCIR EL MSG-803; AISLAR ESTE O EL HIDROXIACIDO CORESPONDIENTE, O SU SAL O ESTER FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE, Y COMBINAR EL PRODUCTO CON EL SECUESTRADOR DE ACIDOS BILIARES EN UNA RELACION COMPRENDIDA ENTRE 1 : 1 Y 1 : 15.0008 RESPECTIVAMENTE, UTILIZANDO LA RESINA EN FORMA DE PARTICULAS FINAS, ADECUADAMENTE TAMIZADAS. ESTA PR EPARACION TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERCOLESTEREMIA.

UN PROCEDIMIENTO PARA EL CULTIVO CELULAR IN VITRO DEL VIRUS DE LA HEPATITIS B.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/1981). Clasificación: A61K39/29.

PROCEDIMIENTO PARA EL CULTIVO CELULAR " IN VITRO" DE VIRUS DE LA HEPATITIS B EN CULTIVOS CELULARES DERIVADOS DEL HIGADO DE UN PRIMATE INFECTADO INFECTADO CON HEPATITIS B. SE INCUBA A UNA TEMPERATURA DE 32 A 39 C, APROXIMADAMENTE, EN PRESENCIA DE UN MEDIO NUTRIENTE, UN CULTIVO CELULAR DE TEJIDO DE HIGADO EXTIRPADO DE UN PRIMATE HUMANO O NO HUMANO INFECTADO CON HEPATITIS B, Y SE PROSIGUE LA INCUBACION HASTA QUE SE DETECTA EN EL CULTIVO CELULAR LA PRESENCIA DE ANTIGENOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS B. LA INCUBACION PUEDE TENER LUGAR EN PRESENCIA DE UNA SUSTANCIA QUE INHIBE EL CRECIMIENTO DE LOS FIBROBLASTOS, PUDIENDO SER ESTA SUSTANCIA INSULINA O GLUCAGON, ESTANDO PRESENTE EN UNA CONCENTRACION ENTRE 10-5 Y 10-7 MOLES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-2-(ALQUIL Y ARISULFONIL)-2-PROPENIL Y PROPIL PIPERIDINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1981). Clasificación: C07D211/46.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-(2-(ALQUIL Y ARILSULFONIL)-2-PROPENIL Y PROPIL)PIPERIDINAS DE FORMULA (I), U SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DONDE R3, R4 Y M PUEDEN SER DIFERENTES RADICALES Y A ES UN RADICAL DE FORMULA (II), DONDE R, R1 Y R2 SON DIFERENTES RADICALES. UN COMPUESTO DE FORMULA (III) SE HACE REACCIONAR CON OTRO DE FORMULA RSO2CH2COOH. EL COMPUESTO OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON EL REPRESENTADO POR LA FORMULA (IV) PARA OBTENER EL COMPUESTO DESEADO. DE APLICACION EN LA PROTECCION DE PRODUCTOS INDUSTRIALES CONTRA LA ACCION DETERIORANTE DE BASTERIAS Y HONGOS Y EN COMPOSICIONES ANTIINFLAMATORIAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN NUEVO PEPTIDO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1981). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN PEPTIDO DE FORMULA (I), DONDE A, B, C, D, E, F, G, X E Y PUEDEN SER DIFIRENTES RADICALES Y "N" ES 2 O 3. SE SOMETE A REACCION DE ALQUILACION UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R3 ES ALQUILO, PARA OBTENER UNA SAL DE SULFONILO. DICHA SAL SE HACE REACCIONAR CON UNA BASE FUERTE PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III). ESTE COMPUESTO SE HACE REACCIONAR CON OTRO DE FORMULA H-F-G-X- Y POSTERIORMENTE SE SOMETE A REACCION DE DESBLOQUEO. EL PRODUCTO ASI OBTENIDO SE HACE REACCIONAR, POR ULTIMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA A-B-C-D-E-OH PARA OBTENER EL PEPTIDO DE FORMULA (I). DE APLICACION EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA PROMOVER Y REDUCIR LA FERTILIDAD.

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