767 patentes, modelos y diseños de MERCK & CO., INC. (pag. 2)

INHIBIDORES DE DIPEPTIDILPEPTIDASA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.

(01/08/2006) Un compuesto que tiene la **fórmula** incluyendo sales y profármacos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que X se selecciona del grupo constituido por: CH2, O y NR7; Ar se selecciona del grupo constituido por: fenilo, naftilo, tienilo, y benzotiofenilo, en la que Ar está opcionalmente sustituido con 1-5 grupos R1; R1 se selecciona del grupo constituido por: halógeno, alquilo C1-6, que es lineal o ramificado y está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos, O-alquilo C1-6, que es lineal o ramificado y está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos, y CN; cada R2 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, OH, halógeno y alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 es lineal o ramificado y está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos, en la que los dos grupos R2 pueden unirse…

DERIVADOS DE N-BIFENILMETIL AMINOCICLOALCANOCARBOXAMIDA.

(16/07/2006) Un compuesto de formula I en la que R1 y R2 se seleccionan de forma independiente entre hidrógeno y alquilo C1-4; R4a y R4b se seleccionan de forma independiente entre hidrógeno, halógeno, y alquilo C1-4 sustituido de manera opcional por de 1 a 4 grupos seleccionados entre halógeno, ORa, OC(O) Ra, S(O)kRd, OS(O)2Rd, y NR1R2, o R4a y R4b junto con el átomo de carbono al cual ambos están enlazados forman un metileno exo-cíclico sustituido de manera opcional por de 1 a 2 grupos seleccionados entre alquilo C1_4 sustituido de manera opcional por 1-5 halógenosy alquiloxi C1-4; R5 se selecciona entre alquilo C1-6…

INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2006). Ver ilustración. Inventor/es: BILODEAU, MARK, T., HARTMAN, GEORGE, D.. Clasificación: A61P35/00, A61P17/06, A61K31/44, A61P43/00, A61P17/00, A61P29/00, C07D417/12, C07D417/14, A61P27/02, A61P19/02.

Un compuesto de fórmula I o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que n es1; X esN; R1 es (C=O)NR3H; R2 es 1) H, 2) OH, 3) O-alquilo C1-C6, 4) alquilo C1-C6, o 5) halo; y R3 es alquilo C1-C6.

PROCESO DE PERFORACION POR LASER PARA PRODUCIR UNA PLURALIDAD DE ORIFICIOS EN FORMAS DE PRODUCTOS QUIMICOS UTILIZANDO UN DEFLECTOR ACUSTOOPTICO.

Sección de la CIP Técnicas industriales diversas y transportes

(16/06/2006). Ver ilustración. Inventor/es: EMERTON, NEIL, GUTSELL, GRAHAM S., LARGE, TIMOTHY A., OWEN, STEPHEN. Clasificación: B23K26/067, B23K26/38, B23K26/08.

UN PROCEDIMIENTO DE TALADRADO POR LASER CONFORMA UNA PLURALIDAD DE AGUJEROS EN UN MEDIO FARMACEUTICO DE DOSIFICACION . UN LASER DE DIOXIDO DE CARBONO DE ALTA POTENCIA SE DIRIGE, MEDIANTE UN DEFLECTOR DE RAYO LASER ACUSTICO-OPTICO CON DIVERSOS ESPEJOS Y LENTES , AL MEDIO DE DOSIFICACION PARA PRODUCIR AGUJEROS, CON RANGOS DE HASTA 100,000 UNIDADES POR HORA.

GENES SINTETICOS DE HIV.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/2006). Inventor/es: FREED, DANIEL, C., LIU, MARGARET, A., PERRY, HELEN, C., SHIVER, JOHN, W., DAVIES, MARY-ELLEN. Clasificación: A61K48/00, A61K31/70, C12N15/67, C12N15/49.

LA INVENCION SE REFIERE A MOLECULAS SINTETICAS DE ADN QUE CODIFICAN PARA GENES DE VIH Y PARA MODIFICACIONES DE DICHOS GENES. LOS CODONES DE LAS MOLECULAS SINTETICAS UTILIZAN CODONES PREFERIDOS POR LA CELULA HUESPED PROYECTADA. DICHAS MOLECULAS SINTETICAS SE PUEDEN UTILIZAR COMO UNA VACUNA POLINUCLEOTIDICA QUE PROPORCIONA INMUNOPROFILAXIS EFECTIVA FRENTE A LA INFECCION POR VIH, MEDIANTE LA NEUTRALIZACION DE LOS ANTICUERPOS Y DE LA INMUNIDAD MEDIADA POR CELULAS.

INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2006). Ver ilustración. Inventor/es: BILODEAU, MARK, T., HARTMAN, GEORGE, D., HUNGATE, RANDALL, W., RODMAN, LEONARD, MANLEY, PETER, J. Clasificación: A61K31/4178, C07D417/12, A61K31/422, C07D417/14, A61K31/427, A61K31/433, A61K31/425, A61K31/4196, C07D413/12.

Un compuesto de **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o estereoisómero del mismo, en la que X-W es: C-C; Y es: O o S; Z es: C-H; Q es: O o está ausente; R1 y R2 se seleccionan independientemente de: 1) H, 2) Or-perfluoroalquilo(C1-C6) , 3) OH, 4) CN, 5) halógeno, 6) (C=O)rOs-alquilo(C1-C10) , 7) (C=O)rOs-cicloalquilo(C2-C8) , 8) (C=O)rOs-alquenilo(C2-C10) , 9) (C=O)rOs-alquinilo(C2-C10) , 10) (C=O)rOs-arilo, 11) (C=O)rOs-heterociclilo , o 12) NRaRb, en los que r y s son independientemente 0 ó 1, y dichos alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de R7.

DERIVADOS DE N-BIFENIL(METILSUSTITUIDO)AMINOCICLOALCANOCARBOXAMIDA CON UN SUSTITUYENTE EN EL METIDO UTILES COMO ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA.

(16/04/2006) Un compuesto de fórmula I y sales farmacéuticamente aceptables del mismo: en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-4; R3a se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con de 1 a 5 átomos de halógeno; R3b es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con de 1 a 5 átomos de halógeno; R4a y R4b se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, y alquilo C1-4 opcionalmente sustitutido con de 1 a 4 grupos seleccionados de halógeno, ORa, OC(O)Ra, S (O)kRd, OS(O)2Rd, y NR1R2, o R4a y R4b junto con el átomo de carbono al cual se unen ambas forman un metileno exo-cíclico opcionalmentesustituido con de 1 a 2 grupos seleccionados de alquilo C1, 4 opcionalmente…

DNA QUE CODIFICA CANALES DE CLORURO CON APERTURA Y CIERRE REGULADOS POR GLUTAMATO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2006). Inventor/es: CULLY, DORIS, F., ARENA, JOSEPH, P., PARESS, PHILIP, S., LIU, KEN, K. Clasificación: A61K39/00, C12N1/00, C07K1/00, A61K39/395, C07K16/00, C12P21/06, C07H21/02, C12N15/00, A01N61/00, A61K39/002.

SE HA CLONADO Y CARACTERIZADO ADN QUE CODIFICA CANALES DE CLORURO SENSIBLES A LA AVERMECTINA Y AL GLUTAMATO. LA PROTEINA ES CAPAZ DE FORMAR CANALES QUE SE ABREN DE FORMA SELECTIVA CON AVERMECTINA O CON GLUTAMATO. EL ADNC SE HA EXPRESADO EN CELULAS HUESPED RECOMBINANTES QUE PRODUCEN LA PROTEINA RECOMBINANTE ACTIVA. LA PROTEINA RECOMBINANTE TAMBIEN SE PURIFICA A PARTIR DE LAS CELULAS HUESPED RECOMBINANTES. ADEMAS, LAS CELULAS HUESPED RECOMBINANTES SE UTILIZAN PARA ESTABLECER UN PROCEDIMIENTO PARA IDENTIFICAR MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE UN RECEPTOR, Y SE IDENTIFICAN MODULADORES DE UN RECEPTOR. LOS MODULADORES DE UN RECEPTOR ACTIVOS DEL PROCEDIMIENTO DESCRITO EN LA PRESENTE RESULTAN UTILES COMO AGENTES ECTOPARASITICIDAS, ANTIPARASITARIOS, ANTIHELMINTICOS, ACARICIDAS E INSECTICIDAS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CIERTOS AZA CICLOHEXAPEPTIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/2006). Ver ilustración. Inventor/es: BELYK, KEVIN, M., BENDER, DEAN, R., BLACK, REGINA, M., HUGHES, DAVID, L., LEONARD, WILLIAM. Clasificación: C07K1/107, C07K7/56.

SE DESCRIBE UN NUEVO PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE AZA CICLOHEXAPEPTIDOS, DE FORMULA (I), DONDE TODAS LAS VARIABLES SE DEFINEN A CONTINUACION.

SALES ORALMENTE ACTIVAS CONACTIVIDAD TIROSINA QUINASA.

(01/03/2006) Se ilustra una realización de la invención por una sal mesilato de 3-[5-(4-metanosulfonil-piperazin-1-ilmetil)-1H-indol- 2-il]-1H-quinolin-2-ona. Otra realización es una sal cloruro de 3-[5-(4-metanosulfonil-piperazin-1-ilmetil)-1H-indol-2-il]-1H-quinolin-2-ona. También está incluida dentro del alcance de la invención la sal mesilato de 3-[5-(4-metanosulfonil-piperazin-1-ilmetil)- 1H-indol-2-il]-1H-quinolin-2-ona conforme a una forma cristalina caracterizada por un patrón de difracción de rayos X de polvo de que tiene ángulos de difracción de: 7, 39, 8, 20, 9, 03, 9, 90, 10, 94, 15, 45, 17, 12, 17, 84, 18, 29, 18, 64, 19, 24, 19, 77, 20, 28, 21, 73, 22, 49, 23, 27, 24, 15, 24, 73, 25, 40, 26, 79 y 27, 50. Otra realización es la sal mesilato de 3-[5-(4-metanosulfonil-piperazin-1-ilmetil)-1H-indol-2-il]-1H-quinolin-2-ona…

AGENTES ANTIPARASITARIOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/2005). Inventor/es: BYRNE, KEVIN, M., DAHL, ARLENE, M., DOMBROWSKI, ANNE, W., GREENE, JOYCE, A., ONDEYKA, JOHN, G., OSTLIND, DAN, A., SINGH, SHEO, B., VESEY, DIANE, M. Clasificación: A61K31/40, C07D487/00, C07D491/06, C07D491/044, C07D491/153.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS, AISLADOS A PARTIR DE LA FERMENTACION DE CULTIVOS PRODUCTORES DE NODULISPORIUM SP., QUE RESULTAN SER AGENTES ANTIPARASITARIOS E INSECTICIDAS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR BENCENOSULFONATOS DE 8-ARILQUINOLINIO SUSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/2005). Inventor/es: DESMOND, RICHARD, CONLON, DAVID, A., DRAHUS, ANTOINETTE, HO, GUO-JIE, PIPIK, BRENDA, LEBLOND, CARL, VAILAYA, ANANT. Clasificación: C07D413/10.

Procedimiento para preparar bencenosulfonatos de 8-arilquinolinio sustituidos. La presente invención se refiere a un procedimiento para preparar la sal del ácido bencenosulfónico de 8-arilquinolinas sustituidas. Particularmente, esta invención se refiere a un procedimiento para preparar bencenosulfonato de 6-[1-metil-1-(metilsulfonil)etil]-8-[3-[(E)-2-[3-metil-1 , 2, 4-oxadiazol-5-il]-2-[4-(metilsulfonil)fenil]etenil]fenil] quinolinio que es un inhibidor de la fosfodiesterasa-4.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE INTEGRINA.

(16/11/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que W se selecciona del grupo constituido por X es -(CH2)v-, en el que cualquier átomo de carbono de metileno (CH2) está sustituido o sin sustituir con uno o dos sustituyentes R1; Y se selecciona del grupo constituido por -(CH2)m-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-NR4(CH2)n-, -(CH2)m-S-(CH2)n-, -(CH2)m-SO-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-O-(CH2)n-O-(CH2)p- , -(CH2)m-O-(CH2)n-NR4-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4(CH2)n-NR4(CH2)p- , -(CH2)m-O-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-S-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4(CH2)n-S-(CH2)p -(CH2)m-NR4(CH2)n-O-(CH2)p- , -(CH2)m-S(CH2)n-O-(CH2)p- y -(CH2)m-S-(CH2)n-NR4(CH2)p- , en el que cualquier átomo de carbono de metileno (CH2) en Y, distinto que en R4, puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes R3; Z se selecciona del grupo constituido por…

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE INTEGRINAS.

(16/11/2005) Un compuesto que tiene una fórmula estructural seleccionada entre el grupo constituido por y en las que la línea a trazos a representa un enlace simple o doble, con la condición de que, cuando a representa un enlace doble, los átomos de carbono del doble enlace estén sustituidos sólo con R10 y R12; X se selecciona entre el grupo constituido por Y se selecciona entre el grupo constituido por -CH2)m-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-NR4-(CH2)n-, -(CH2)m-S-(CH2)n-, -(CH2)m-SO-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-O-(CH2)n-O-(CH2)p- , -(CH2)m-O-(CH2)n-NR4-(CH2)p- -(CH2)m-NR4-(CH2)-NR4-(CH2)p- y -(CH2)m-NR4-(CH2)n-O-(CH2)p- , en el que cualquier átomo de carbono del metileno (CH2) de Y que no sea de R4 puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes R3; y en el que R1 se selecciona independientemente entre…

FORMULACIONES PARA VACUNAS CONTRA ROTAVIRUS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2005). Ver ilustración. Inventor/es: VOLKIN, DAVID, B., BURKE, CARL, J. Clasificación: A01N63/00, C12N7/01, C12Q1/70, A61K39/15.

Una formulación para vacuna líquida contra rotavirus que comprende: a) al menos una cepa de rotavirus: de aproximadamente 1 x 105 a aproximadamente 1000 x 105 ufp/ml; b) azúcar: de aproximadamente 1 a aproximadamente 70% (p/v); c) fosfato: de aproximadamente 0, 01 a aproximadamente 2 M; d) al menos un carboxilato: de aproximadamente 0, 05 a aproximadamente 2 M; caracterizado porque comprende además al menos un componente seleccionado entre el grupo constituido por e) aproximadamente del 0, 5% a aproximadamente el 1, 25% de albúmina de suero humano recombinante, y f) aproximadamente del 0, 001% a aproximadamente el 2% de un tensioactivo no iónico.

PROCEDIMIENTO PARA LA ANALIZAR LA ACTIVIDAD INMUNOSUPRESORA DE BLOQUEADORES DE CANALES IONICOS USANDO EL CERDO ENANO.

Sección de la CIP Física

(16/10/2005). Inventor/es: BLAKE, J., THOMAS, FEENEY, WILLIAM, P., KOO, GLORIA, C., TALENTO, ALTHEA, D. Clasificación: G01N33/58, G01N33/53.

UN METODO PARA ANALIZAR LA ACTIVIDAD INMUNOSUPRESORA DE INHIBIDORES K V 1.3 UTILIZANDO MINICERDOS Y MICROCERDOS. SE HA OBSERVADO QUE ESTOS MODELOS DE CERDOS TIENEN CANALES K V 1.3 MUY SIMILARES A LOS DEL HOMBRE, TANTO EN LA FUNCION COMO EN LOS PARAMETROS DEL POTENCIAL DE MEMBRANA DE LOS LINFOCITOS T, Y RESPONDEN DE FORMA SIMILAR CON UNA REACCION LINFOCITARIA MIXTA (MLR) A LOS BLOQUEANTES DE LOS CANALES KV1.3. LOS MINICERDOS Y MICROCERDOS PROPORCIONAN MODELOS ANIMALES UTILES IN VIVO PARA ESTUDIAR LA ACTIVIDAD INMUNOSUPRESORA DE LOS BLOQUEANTES DE LOS CANALES KV1.3 CUYA FUNCION CABRIA ESPERAR EN EL HOMBRE.

SULFUROPENTAFLUOROFENILPIRAZOLES PARA EL CONTROL DE INFESTACIONES POR ECTOPARASITOS.

(16/10/2005) Un uso de un compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** en la que R1 es hidrógeno, halógeno o un grupo NR4R5; R2 es -S(O)nR6; R3 es -CN o -CX-NY1Y2; R4 y R5 son independientemente hidrógeno o una cadena alquílica C1-6 lineal o ramificada; R6 es una cadena haloalquílica C1-6 lineal o ramificada; R7 y R8 son independientemente halógeno; X es O o S; Y1 e Y2 son independientemente hidrógeno, nitro, amino, o una cadena alquílica C1-6 lineal o ramificada opcionalmente sustituida por halógeno, cicloalquilo C3-10, formilo, alcanoílo C2-7, cicloalquilcarbonilo C4-7, alcoxicarbonilo C2-7, o haloalcoxicarbonilo C2-7; o Y1 e Y2 junto con el nitrógeno al cual están unidos forman…

PROCEDIMIENTO DE TRATAMIENTO DE DIABETES Y ESTADOS PATOLOGICOS ASOCIADOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2005). Ver ilustración. Inventor/es: DOEBBER, THOMAS, W., BERGER, JOEL, P., BERGER, GREGORY, D., LEIBOWITZ, MARK, D., MOLLER, DAVID, E., OLSON, JOHN, T., PATCHETT, ARTHUR, A., TOUPENCE, RICHARD, B.. Clasificación: A61P3/06, A61K31/10, A61K31/095.

Uso de un compuesto de **fórmula** o una sal o sal de adición ácida del mismo farmacéuticamente aceptable, o un éster del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que cada R es independientemente H, OH, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono el cual puede ser de cadena lineal o ramificada; alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono el cual puede ser de cadena lineal o ramificada; trifluorometilo; alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono el cual puede ser de cadena lineal o ramificada; SH; tioalquilo de 1 a 6 átomos de carbono el cual puede ser de cadena lineal o ramificada; fenilo; fenilo sustituido por alquilo de 1 a 3 átomos de carbono o por halógeno; bencilo; fenetilo; halógeno, amino; N(R4)2 en el que R4 es H o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono el cual puede ser de cadena lineal o ramificada; COOR4; CH2OR4; formilo; CN; trifluorometiltio; o nitro; cada R’ es independientemente R4; OR4; COOR4; N(R4)2; SR4; CH2OR4; CHO; o R y R’ conjuntamente son O; CH2.

SINTESIS EFICIENTE DE 1,4-DIHIDRO-2H-3,1-BENZOXAZIN-2-ONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/2005). Inventor/es: TILLYER, RICHARD, D., FREY, LISA, F., GRABOWSKI, EDWARD, J., J. Clasificación: C07C271/28, C07D265/18.

La invención se refiere a un procedimiento de preparación de un compuesto de -6-cloro-4-ciclopropiletinil-4-trifluorometil-1 ,4- dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona , denominado también DMP-266, un inhibidor de la transcriptasa inversa se logra utilizando una reacción de ciclación del intermedio de aminoalcohol con un cloroformato de alquilo o arilo y una base.

IMIDAZOLES SUSTITUIDOS QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE CITOQUINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/2005). Ver ilustración. Inventor/es: BUTCHER, JOHN, W., CLAREMON, DAVID, A., LIVERTON, NIGEL, J., BILODEAU, MARK, T.. Clasificación: C07D401/14, C07D413/14, C07D417/14, C07D403/14.

SE PRESENTAN COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I). AR REPRESENTA UN GRUPO AROMATICO QUE CONTIENE DE 6 A 10 ATOMOS; Y (A) REPRESENTA UN HETEROCICLO NO AROMATICO DE 4 A 10 ELEMENTOS QUE CONTIENE AL MENOS UN ATOMO DE N Y QUE OPCIONALMENTE CONTIENE DE 1 A 2 ATOMOS DE N ADICIONALES Y DE 0 A 1 ATOMOS DE O O DE S. TAMBIEN SE PRESENTA UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. TAMBIEN SE PRESENTAN METODOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y DE ENFERMEDADES EN LOS QUE INTERVIENEN CITOQUINAS.

ENSAYO DE NEUTRALIZACION USANDO PARTICULAS SIMILARES AL VIRUS DE PAPILOMAVIRUS HUMANO.

(16/07/2005) Esta invención se refiere a un “pseudovirión” de papilomavirus que comprende una partícula similar al virus (VLP) que está covalentemente unida a un constructo de ADN del gen indicador. En formas de realización preferidas, las VLP son VLP de papilomavirus humano (HPV). Esta invención también incluye ensayos para determinar si un anticuerpo anti-VLP está presente en una muestra, que comprende las etapas de: combinar un cultivo celular susceptible de infección por los pseudoviriones, la muestra, y pseudoviriones; y medir la cantidad captada de pseudoviriones por la célula. La captación puede compararse con un control en el que no hay muestra o la muestra es una muestra preinmune, en la que una disminución de la captación celular de pseudoviriones indica la presencia…

INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/2005). Ver ilustración. Inventor/es: HUNGATE, RANDALL, W., FRALEY, MARK, E., HAMBAUGH, SCOTT, R. Clasificación: A61K31/435, A61K31/47, C07D495/04, C07D471/04, C07D401/04, A61K31/496.

Un compuesto de **fórmula** o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde pueden tomarse junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo monocíclico de 5-7 miembros y que contiene opcionalmente, además del nitrógeno, un heteroátomo adicional seleccionado entre N, O y S, dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre R6a;Ra es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), arilo o heterociclilo; y Rb es H, alquilo (C1-C6), arilo, heterociclilo, cicloalquilo (C3-C6), (C=O)O-alquilo C1-C6, (C=O)-alquilo C1-C6 o S(O)2Ra; alquilo es cualquier anillo de carbono monocíclico o bicíclico estable de hasta 7 átomos en cada anillo, donde al menos un anillo es aromático; y heteroarilo es un anillo monocíclico o bicíclico estable de hasta 7 átomos en cada anillo, donde al menos uno anillo es aromático y contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre el grupo compuesto por O, N y S.

FORMULACIONES DE SAL DE ALENDRONATO MONOSODICO ANHIDRO Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES OSEAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/2005). Inventor/es: BRENNER, GERALD, S., OSTOVIC, DRAZEN, OBERHOLTZER, EARL, R., JR., THIES, J., ERIC. Clasificación: A61K31/66, A61P19/08, A61P19/10.

SE REVELA UN METODO PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE LA PERDIDA DE MASA OSEA EN ENFERMOS, POR LA ADMINISTRACION DE UNA FORMULA DE ALENDRONATO SODICO ANHIDRO. TAMBIEN SE DESCRIBE UNA FORMA FARMACEUTICA DE DOSIFICACION DE DICHO ALENDRONATO SODICO ANHIDRO, QUE ES LA SAL MONOSODICA ANHIDRA DEL ACIDO 4 1 RMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPOSICIONES DE ANTIBIOTICOS A BASE DE CARBAPENEMO.

(01/07/2005) Un procedimiento para convertir un aducto monosódico de carbapenemo inestabilizado en un aducto de dióxido de carbono de carbapenemo estabilizado para el tratamiento de infecciones bacterianas en pacientes mamíferos: **(Fórmula)** que comprende las etapas de: a. preparar una solución de hidróxido de 10ºC; sodio de 1 a 3 N, enfriando la solución a una temperatura de entre 0º a b. cargar entre un 40 a un 60% en peso, en función del 100% en peso del peso total de lote, de Agua para Inyección en un mezclador que tenga medios para mezclar y enfriar el agua a una temperatura de entre 0º a 10ºC; c. cargar 1 mol equivalente de carbonato/beta-lactama activa, en el que el carbonato se selecciona entre bicarbonato de sodio, carbonato de sodio y mezclas…

INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/2005). Ver ilustración. Inventor/es: BILODEAU, MARK, T., HARTMAN, GEORGE, D., HUNGATE, RANDALL, W., FRALEY, MARK, E., KIM, YUNTAE, ARRINGTON, KENNETH, L., HOFFMAN, WILLIAM, F.. Clasificación: C07D401/00.

Un compuesto de la Fórmula I **(Fórmula)** o una sal o estereoisómero aceptable farmacéuticamente del mismo, en el que: Z es: **(Fórmula)** a es 0 ó 1; b es 0 ó 1; m es 0, 1 ó 2; s es 1 ó 2; t es 1, 2 ó 3; R1 y R5 están independientemente seleccionados entre: 1) H, 2) (C=O)aObalquilo de C1-C10, 3) (C=O)aObarilo, 4) (C=O)aObalquenilo de C2-C10, 5) (C=O)aObalquinilo de C2-C10, 6) CO2H, 7) halo, 8) OH, 9) Obperfluoroalquilo de C1-C6, 10) (C=O)aNR7R8, 11) CN, 12) (C=O)aObcicloalquilo de C3-C8, y 13) (C=O)aObheterociclilo.

COMBINACIONES DE UN AGONISTA 5HT1B/1D Y UN INHIBIDOR SELECTIVO DE COX-2 PARA EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2005). Ver ilustración. Inventor/es: SIMITCHIEVA, KREMENA, REINES, SCOTT, A., MCKINNEY, ERROL, SANDQUIST, ERIC, J., KHANNA, DEEPAK, K., HARGREAVES, RICHARD. Clasificación: A61K31/41, A61K31/405, A61K31/365, A61K31/19, A61P25/06.

El uso, para la manufactura de un medicamento para el tratamiento o prevención de las migrañas en un paciente mamífero, de un compuesto inhibidor selectivo de COX-2 y un agonista de 5HT1B/1D, o sales o hidratos del mismo.

GENES SINTETICOS DEL PAPILOMAVIRUS OPTIMIZADOS PARA EXPRESION EN CELULAS HUMANAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/2005). Ver ilustración. Inventor/es: JANSEN, KATHRIN, U., MCCLEMENTS, WILLIAM, L., NEEPER, MICHAEL, P., WANG, XIN-MIN, SCHULTZ, LOREN D., CHEN, LING. Clasificación: C12N5/10, C12N15/861, C07K14/025.

Un polinucleótido sintético que comprende una secuencia que codifica una proteína del papilomavirus humano (HPV), comprendiendo la secuencia polinucleotídica codones optimizados para la expresión en un huésped humano.

FORMULACIONES DE VACUNAS DE ADN.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2005). Inventor/es: VOLKIN, DAVID, B., EVANS, ROBERT, K., BRUNER, MARK. Clasificación: A61K48/00, A61K31/70.

ESTA INVENCION SE RELACIONA CON NUEVOS PROCEDIMIENTOS Y FORMULAS DE PRODUCTOS FARMACEUTICOS DE ACIDO NUCLEICO, ESPECIFICAMENTE FORMULAS DE VACUNAS DE ACIDO NUCLEICO Y PRODUCTOS DE TERAPIA GENETICA DE ACIDO NUCLEICO. LAS FORMULAS DE LA INVENCION ESTABILIZAN LA ESTRUCTURA DE LOS PRODUCTOS FARMACEUTICOS DE ADN.

FORMULACIONES DE VACUNAS A BASE DE POLINUCLEOTIDOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/2005). Ver ilustración. Inventor/es: VOLKIN, DAVID, B., EVANS, ROBERT, K., ULMER, JEFFREY, B., CAULFIELD, MICHAEL, J. Clasificación: A61K39/00, A01N63/00, A61K48/00, A01N65/00, A61K31/70, C12N15/87, A01N43/04.

Una formulación farmacéutica que comprende: (a) una vacuna de polinucleótidos de ADN que codifica, al menos, un antígeno, tal que la introducción de dicha vacuna en un hospedador vertebrado dé cómo resultado la expresión de una cantidad biológicamente eficaz de dicho antígeno o antígenos de tal forma que se induzca una respuesta inmunitaria profiláctica o terapéutica, y (b) un adyuvante cargado negativamente a base de aluminio.

8A-AZALIDAS UTILES COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS VETERINARIOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/06/2005). Ver ilustración. Inventor/es: RATCLIFFE, RONALD, W., CLARK, JEFFREY, N., KROPP, HELMUT, FARRINGTON, DANIEL, O., WILKENING, ROBERT, D. Clasificación: A61K31/70, A61P31/04.

El uso de una 8a-azalida en la fabricación de un medicamento para el tratamiento o prevención de una infección respiratoria bacteriana bovina o porcina causada por Pasteurella spp.-Actinobacillus spp.-Haemophilus somnus o Mycoplasma spp.

INHIBIDOR DEL FACTOR DE CRECIMIENTO CELULAR ENDOTELIAL VASCULAR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/2005). Inventor/es: THOMAS, KENNETH, A., JR., KENDALL, RICHARD, L. Clasificación: C07K14/00, C12N15/00, C12P21/00, C12N5/00.

LOS INHIBIDORES DEL FACTOR DEL CRECIMIENTO ENDOTELIAL VASCULAR (VEGF) DE LA INVENCION SON FORMAS SOLUBLES QUE SE PRODUCEN NATURALMENTE O DE FORMA RECOMBINANTE CON O SIN UNA REGION DE TRANSMEMBRANA DE TERMINAL C DEL RECEPTOR PARA EL VEGF, UN FACTOR DE CRECIMIENTO MUY SELECTIVO PARA LAS CELULAS ENDOTELIALES. LAS FORMAS SOLUBLES DE LOS RECEPTORES SE UNIRAN AL FACTOR DE CRECIMIENTO CON UNA ALTA AFINIDAD PERO NO DARAN COMO RESULTANDO UNA TRANSDUCCION DE SEÑAL. ESTAS FORMAS SOLUBLES DE LOS RECEPTORES SE UNEN AL VEGF E INHIBEN SU FUNCION.

FAMILIA DE RECEPTORES DE SECRETAGOGO DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/2005). Inventor/es: FEIGHNER, SCOTT, D., HOWARD, ANDREW, D., VAN DER PLOEG, LEONARDUS, LIBERATOR, PAUL, A., CULLY, DORIS, F., ARENA, JOSEPH, P., SCHAEFFER, JAMES, M. Clasificación: C12N15/12, C12N5/10, C07K14/705, C12N15/09, C07K14/72, C07K14/47, C12N15/10, C12N15/00, C07K14/435, C07K14/61, C07K14/60.

LA INVENCION SE REFIERE AL AISLAMIENTO, CLONACION Y SECUENCIACION DE RECEPTORES DE SUSTANCIAS ESTIMULADORAS DE LA SECRECION DE LA HORMONA DE CRECIMIENTO DE RATA, PORCINA Y HUMANA. DICHOS RECEPTORES SON NUEVOS MIEMBROS DE LA FAMILIA DE LA PROTEINA G DE RECEPTORES Y PUEDEN UTILIZARSE PARA SELECCIONAR E IDENTIFICAR COMPUESTOS QUE SE UNEN AL RECEPTOR DE LA SUSTANCIA ESTIMULADORA DE LA SECRECION DE LA HORMONA DE CRECIMIENTO. DICHOS COMPUESTOS SE PUEDEN UTILIZAR PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES QUE TIENEN LUGAR CUANDO SE PRODUCE UN DEFICIT DE HORMONA DE CRECIMIENTO, COMO SE OBSERVA EN NIÑOS DEFICITARIOS EN HORMONA DE CRECIMIENTO, PACIENTES ANCIANOS CON TRASTORNOS MUSCULOESQUELETICOS, RECUPERACION DE LA FRACTURA DE CADERA Y OSTEOPOROSIS.

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