11 patentes, modelos y diseños de LEXICON PHARMACEUTICALS, INC

  1. 1.-

    Inhibidores de notum pectinacetilesterasa y métodos para su uso

    (12/2014)

    Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es OR1B o N(R1B)2; cada R1B es independientemente hidrógeno, o alquilo, arilo, heteroalquilo o heterociclo opcionalmente sustituidos; R2 es hidrógeno, halo, -CO2R2A, -C(O)N(R2A)2, -SR2A, -OR2A, -N(R2A)2, o alquilo, arilo, heteroalquilo o heterociclo opcionalmente sustituidos; cada R2A es independientemente hidrógeno, o alquilo, arilo, heteroalquilo o heterociclo opcionalmente sustituidos; R3 es hidrógeno, halo, ciano, -CO2R3A, -C(O)N(R3A)2, -SR3A, -OR3A, -N(R3A)2, o alquilo, arilo, heteroalquilo o heterociclo opcionalmente sustituidos; cada...

  2. 2.-

    Compuestos basados en imidazol, composiciones que los comprenden y métodos para usarlos

    (04/2014)

    Un compuesto de fórmula II:**Fórmula** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable, en donde: X es NR3; R1 es OR1A, NHOH, hidrógeno, o alquilo, arilo, alquilarilo, arilalquilo, heteroalquilo, heterociclo, alquilheterociclo o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; R2 es OR2A, C(O)OR2A, hidrógeno, halógeno, nitrilo, o alquilo, arilo, alquilarilo, arilalquilo, heteroalquilo, heterociclo, alquilheterociclo o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; R3 es OR3A, NHC(O)R3A,...

  3. 3.-

    Formas sólidas de oxima de (E)-1-(4-((1R,2S,3R)-1,2,3,4-tetrahidroxibutil)-1H-imidazol-2-il)etanona

    (01/2014)

    Forma sólida cristalina de oxima de (E)-1-(4-((1R,2S,3R)-1,2,3,4-tetrahidroxibutil)-1H-imidazol-2-il)-etanona o de un hidrato de la misma.

  4. 4.-

    Formas sólidas de (S)-2-amino-3-(4-(2-amino-6-((R)-1-(4-cloro-2-3-metil-1H-pirazol-1-il)fenil)-2,2,2-trifluoroetoxi)-pirimidin-4-il)fenil)propanoato de etilo

    (11/2013)

    (S)-2-Amino-3-(4-(2-amino-6-((R)-1-(4-cloro-2-(3-metil-1H-pirazol-1-il)fenil)-2,2,2-trifluoroetoxi)pirimidin-4-il)fenil)propanoato de etilo cristalino o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  5. 5.-

    Compuestos multicíclicos y métodos para su uso

    (10/2013)

    Un inhibidor de transportador de prolina de la fórmula o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: cada uno de E1, E2 y E3 es de forma independiente N ó CR2; cada uno de G1 y G2 es de forma independiente N ó CR3; cada R1 es de forma independiente halógeno, hidrógeno o alquilo (C1-10),cada R2 es de forma independiente halógeno, ciano, R2A, OR2A ó SO2RA; cada R2A es de forma independiente hidrógeno o alquilo (C1-10) sustituido opcionalmente con uno o más halógenos; cada R3 es de forma independiente hidrógeno, ciano o alquilo (C1-10) sustituido opcionalmente con uno o máshalógenos; cada R5 es de forma independiente...

  6. 6.-

    Formas sólidas de (1R,2S,3R)-1-(2-(isoxazol-3-il)-1H-imidazol-4-il)butano-1,2,3,4-tetraol y métodos de utilización de las mismas

    (04/2013)

    Compuesto, que es (1R,2S,3R)1-(2-(isoxazol-3-il)-1H-imidazol-4-il)butano-1,2,3,4-tetraol cristalino o unhidrato del mismo.

  7. 7.-

    Derivados aminoácidos multicíclicos y métodos de su uso

    (09/2012)

    Un compuesto de fórmula o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que A es cicloalquilo, arilo o heterociclo, opcionalmente sustituidos; X es -O-, -S-, -C(O)-, -C(R4)≥, ≥C(R4)-, -C(R3R4)-, -C(R4)≥C(R4)-, -C≡C-, -N(R5)-, -N(R5)C(O)N(R5)-,-C(R3R4)N(R5)-, -N(R5)C(R3R4)-, -ONC(R3)-, -C(R3)NO-, -C(R3R4)O-, -OC(R3R4)-, -S(O2)-, -S(O2)N(R5)-, -N(R5)S(O2)-,-C(R3R4)S(O2)-, ó -S(O2)C(R3R4)-; E es arilo o heterociclo opcionalmente sustituidos; R1 es hidrógeno o alquilo, alquil-arilo, alquil-heterociclo, arilo o heterociclo, opcionalmente sustituidos; R2 es hidrógeno o alquilo, alquil-arilo,...

  8. 8.-

    Procedimiento para preparar 5-alquil-7H-pirrolo[2,3-D]pirimidín-2-oles

    (06/2012)

    Método de preparación de un compuesto de fórmula I: o una sal o solvato del mismo, que comprende poner en contacto un compuesto de fórmula II: con un compuesto de fórmula HCOOR5 bajo condiciones que comprenden una base en un solvente, proporcionando el compuesto de fórmula I, en la que: R1 es hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo o heterociclo, y R5 es alquilo, arilo o arilalquilo, en el que: el término "alquilo" se refiere a un hidrocarburo de cadena lineal, ramificado y/o cíclico que tiene entre 1 y 20 átomos...

  9. 9.-

    MÉTODOS Y COMPUESTOS ÚTILES PARA LA PREPARACIÓN DE INHIBIDORES DE COTRANSPORTADOR 2 DE SÓDIO-GLUCOSA

    (03/2012)

    Método de preparación de un compuesto de fórmula I: o una sal del mismo, que comprende poner en contacto un compuesto de fórmula II: con una base bajo condiciones suficientes para proporcionar el compuesto de fórmula I, en el que: Y es O, S, NR4 ó C(R4)2; Z1 es O, S, SO ó SO2; cada P1 es, independientemente, un grupo protector de hidroxilo estable bajo condiciones ácidas; cada R1 es, independientemente, hidrógeno, halógeno, ciano, OR1A, SR1A ó alquilo opcionalmente sustituido; cada R1A es, independientemente, hidrógeno o alquilo o arilo opcionalmente sustituido; cada R2 es, independientemente, hidrógeno, halógeno, ciano, OR2A, SR2A o alquilo opcionalmente sustituido; cada R2A es, independientemente, hidrógeno...

  10. 10.-

    COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS, COMPOSICIONES QUE LOS COMPRENDEN Y MÉTODOS DE UTILIZACIÓN DE LOS MISMOS

    (08/2011)

    Compuesto de fórmula II(a): **Fórmula** o de fórmula II(b): **Fórmula** o de fórmula III(a): **Fórmula** o de fórmula III(b): **Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos, en los que: X es CR4, CHR4, N, NR9, O o S; Y es CR4, CHR4, N, NR9, O o S; Z es CR4, CHR4, N, NR9, O o S; R1 es hidrógeno o alquilo opcionalmente sustituido que presenta entre 1 y 4 átomos de carbono; cada R4 es, independientemente, OR4A, OC(O)R4A, hidrógeno, halógeno o alquilo, arilo, alquilarilo, arilalquilo, heteroalquilo, heterociclo, alquilheterociclo o heterocicloalquilo opcionalmente sustituidos; R5 es OR5A, OC(O)R5A, hidrógeno o halógeno; R6 es OR6A,...

  11. 11.-

    INHIBIDORES DEL COTRANSPORTADOR 2 DE SODIO-GLUCOSA Y MÉTODOS PARA SU UTILIZACIÓN

    (07/2011)

    Compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: X es O, S o NR3; en el caso de que X sea O, R1 es OR1A, SR1A, SOR1A, SO2R1A o N(R1A)2; en el caso de que X sea S, R1 es hidrógeno, OR1A, SR1A, SOR1A o SO2R1A; en el caso de que X sea NR3, R1 es OR1A, SR1A, SOR1A, SO2R1A o R1A; cada R1A es, independientemente, hidrógeno, alquilo, arilo o heterociclo; R2 es flúor o OR2A; cada uno de entre R2A, R2B y R2C es, independientemente, hidrógeno, alquilo, C(O)alquilo, C(O)arilo o arilo; R3 es hidrógeno, C(O)R3A, CO2R3A, CON(R3B)2, alquilo, arilo o heterociclo;...