9 patentes, modelos y diseños de CEPHALON, INC. KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

  1. 1.-

    UTILIZACION DE CUATRO DERIVADOS DE K-252A.

    (03/2006)
    Ver ilustración. Inventor/es: MURAKATA, CHIKARA, LEWIS, MICHAEL E., NEFF, NICOLA, ROBERTS-LEWIS, JILL, SAITO, HIROMITSU, MATSUDA, YUZURU, KAUER, JAMES C., GLICKSMAN, MARCIE A. Clasificación: A61K31/40, A61K31/55, A61P25/28.

    Utilización de un compuesto para la preparación de un medicamento para su utilización en la intensificación, en un mamífero, de la función de las neuronas ganglionares de la raíz dorsal, estando representado el compuesto por la fórmula siguiente: en la que se llevan a cabo las sustituciones siguientes: Compuest R1 R2 X R o II-4 H H CH2OH OCH3 II-12 H H CH2OH OH II-15 H H CH2SOCH3 OH II-51 CH2SC2H5 CH2SC2H5 CO2CH3 OH.

  2. 2.-

    DERIVADOS DEL K-252A 3'-EPIMEROS.

    (11/2003)
    Ver ilustración. Inventor/es: HUDKINS, ROBERT, L., GINGRICH, DIANE, E. Clasificación: A61K31/55, C07D498/22, C07H7/06.

    Derivados del K-252A 3'-epímeros. El K-252A inhibe la proteína quinasa C (PKC), que desempeña un papel en la regulación de las funciones celulares. El K-252A tiene varias actividades, por ejemplo, inhibir la contracción del músculo liso, inhibir la secreción de la serotonina, inhibir el alargamiento de la neuraxona, inhibir la liberación de la histamina, inhibir la MLCK del músculo liso, acción anti-inflamatoria, y la promoción de la supervivencia celular. El K-252A inhibe también la producción de IL-2. Se ha conseguido la síntesis total del isómero (+) natural del K252A y su isómero enantiómero (los tres carbonos quirales del resto de azúcar invertidos), Se ha descubierto que ciertos derivados del K-252A 3'-epímeros son biológicamente activos. Estos compuestos tienen la siguiente fórmula general **(Fórmula)**.

  3. 3.-

    ESTERES SOLUBLES SELECCIONADOS DE INDOLOCARBAZOLES QUE CONTIENEN HIDROXILO

    (04/2003)
    Inventor/es: MALLAMO, JOHN, P., HUDKINS, ROBERT, L.. Clasificación: A61K31/55, C07D498/22.

    SE DESCRIBEN ESTERES DE INDOLOCARBAZOLES QUE CONTIENEN HIDROXILO Y ACIDOS QUE CONTIENEN GRUPOS SOLUBILIZANTES SELECCIONADOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES QUE INCLUYEN LOS ESTERES DE INDOLOCARBAZOL Y PROCEDIMIENTOS PARA EL USO DE LOS ESTERES DE INDOLOCARBAZOL.

  4. 4.-

    DERIVADOS SELECCIONADOS DE K - 252A

    (03/2003)
    Ver ilustración. Inventor/es: MURAKATA, CHIKARA, MALLAMO, JOHN, P., HUDKINS, ROBERT, L., HAMANO, MASAMI, TANAKA, REIKO. Clasificación: A61K31/55, C07D498/22.

    LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE DERIVADOS DE INDOLOCARBAZOL SELECCIONADOS QUE SE REPRESENTAN POR LA FORMULA (I). DICHOS COMPUESTOS SON UTILES PARA MEJORAR LA FUNCION Y/O SUPERVIVENCIA DE UNA CELULA SENSIBLE AL FACTOR TROFICO. DICHOS COMPUESTOS INHIBEN LA PRODUCCION DE INTERLEUQUINA 2 Y TIENEN ACTIVIDAD INMUNOSUPRESORA.

  5. 5.-

    INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS.

    (12/2002)
    Inventor/es: MURAKATA, CHIKARA, LEWIS, MICHAEL E., NEFF, NICOLA, ROBERTS-LEWIS, JILL, SAITO, HIROMITSU, MATSUDA, YUZURU, KAUER, JAMES C., GLICKSMAN, MARCIE, KANAI, FUMIHIKO, KANEKO, MASAMI. Clasificación: A61K31/40, A61K31/55, C07D487/14, C07D498/22.

    LA INVENCION PREPARA NUEVOS DERIVADOS DE K-252A P.EJ. (II-4) ASI COMO NUEVOS DERIVADOS BIS-N-SUSTITUIDOS DE ESTAUROSPORINA, DE FORMULA (I). LA INVENCION PRESENTA ASIMISMO, UN METODO DE TRATAMIENTO DE CELULAS NEURONALES ENFERMAS, QUE IMPLICA LA ADMINISTRACION, BIEN DE LOS NUEVOS DERIVADOS DE ESTAUSPORINA, O DE DERIVADOS FUNCIONALES ESPECIFICOS DE K-252A. EN LA FORMULA (I): [STAU]-N(CH{SUB,3})-W-N(CH{SUB ,3})-[STAU], [STAU] REPRESENTA UN RESIDUO DE FORMULA (A), Y W REPRESENTA UN RADICAL DE FORMULA: -C(=Y)-NH-W'-NH-C(=Y)- , DONDE W' ES UN RADICAL HIDROCARBILO DE 2-20 ATOMOS DE CARBONO, E Y ES O O S. EN LA FORMULA (II-4), R{SUP,1}, R{SUP,2}, Z{SUP,1}, Y Z{SUP,2}, SON CADA UNO H; X ES CH{SUB,2}OH; Y R ES OCH{SUB,3}.

  6. 6.-

    DERIVADOS DE K-252A QUE MEJORAN LA ACTIVIDAD INDUCIDA POR LA NEUROTROFINA.

    (11/2001)
    Inventor/es: MURAKATA, CHIKARA, NEFF, NICOLA, GLICKSMAN, MARCIE A., ROTELLA, DAVID, P. Clasificación: A61K31/70, A61K31/55, C07D487/14.

    SE PRESENTAN DERIVADOS DE K-252A DE ALCALOIDES DE INDOLOCARBAZOLA DE LA FORMULA (I-IV), UTILES PARA MEJORAR LA ACTIVIDAD INDUCIDA POR LA NEUROTROFINA DE LAS CELULAS SENSIBLES A LA NEUROTROFINA. UNA NEUROTROFINA PARTICULARMENTE PREFERIDA ES NT-3, Y UNA CELULA SENSIBLE A LA NEUROTROFINA PARTICULARMENTE PREFERIDA ES UNA QUE COMPRENDA EL RECEPTOR TRK. LA ACTIVIDAD MEJORADA INDUCIDA POR NEUROTROFINA OCASIONADA POR LOS DERIVADOS DE K-252A PRESENTADOS PUEDE DETERMINARSE MEDIANTE LAS SIGUIENTES PRUEBAS: ACTIVIDAD CHAT; SUPERVIVENCIA NEURONAL DE DRG; O DIVISION CELULAR (MITOGENESIS).

  7. 7.-

    UTILIZACION DE DERIVADOS DE K-252A PARA REFORZAR LA FUNCION DE UNA NEURONA ESTRIADA.

    (01/2001)
    Inventor/es: MURAKATA, CHIKARA, LEWIS, MICHAEL E., NEFF, NICOLA, ROBERTS-LEWIS, JILL, SAITO, HIROMITSU, MATSUDA, YUZURU, KAUER, JAMES C., GLICKSMAN, MARCIE A. Clasificación: A61K31/40, C07D487/14, C07D498/22.

    DERIVADOS DE K-252A SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE CELULAS NEURONICAS ENFERMAS.

  8. 8.-

    UTILIZACION DE DERIVADOS DEL INDOLOCARBAZOL PARA EL TRATAMIENTO DE LAPROSTATA.

    (09/1998)
    Inventor/es: MURAKATA, CHIKARA, DIONNE, CRAIG, A., CONTRERAS, PATRICIA, C. Clasificación: A61K31/40, A61K31/55, C07D487/14, C07D498/22.

    LA INVENCION SE REFIERE A UN METODO PARA TRATAR UNA CONDICION PATOLOGICA DE LA GLANDULA PROSTATICA, POR EJEMPLO LA HIPERTROFIA PROSTATICA BENIGNA O EL CANCER DE PROSTATA EN UN MAMIFERO, DICHO METODO COMPRENDE LA ADMINISTRACION A DICHO MAMIFERO DE UNA CANTIDAD TERAPEUTICA DEL COMPUESTO DE INDOLOCARBAZOLA K-252A O UN DERIVADO PREFERIDO DEL COMPUESTO. LA INVENCION TAMBIEN INCLUYE NUEVOS DERIVADOS DEL K-252A.

  9. 9.-

    DERIVADOS DE K-252A.

    (07/1997)
    Inventor/es: LEWIS, MICHAEL E., NEFF, NICOLA, ROBERTS-LEWIS, JILL, KAUER, JAMES C., MURAKATA, CHIKARA 2-11-2-702, BESSHO, SAITO, HIROMITSU 5-15-23, TOKURA, MATSUDA, YUZURU 1-22-7, NUKUIMINAMI-CHO. Clasificación: A61K31/40, A61K31/55, C07D519/00, C07D498/22, C07H19/044, C07H9/06.

    LA INVENCION TRATA DE NUEVOS DERIVADOS DE K-252A, ASI COMO NUEVOS DERIVADOS BIS-N-SUSTITUIDOS DE ESTAUROSPORINA. TAMBIEN, UN METODO DE TRATAR CELULAS NEURONALES ENFERMAS QUE INCLUYE LA ADMINISTRACION BIEN DE LOS NUEVOS DERIVADOS DE ESTAUROSPORINA O BIEN DE DERIVADOS ESPECIFICOS FUNCIONALES DE K-252A.