Inhibidores de delta fosfatidilo-inositol 3-quinasa humana.
(04/03/2020) Un compuesto que tiene la fórmula estructural general
**(Ver fórmula)**
en donde el sistema de anillo A se selecciona del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
y
**(Ver fórmula)**
en donde el sistema de anillo A está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de N(Ra)2, halo, C1-3alquilo, S(C1-3alquilo), ORa y
**(Ver fórmula)**
X se selecciona del grupo que consiste en CHRb, CH2CHRb y CH=C(Rb);
Y se selecciona del grupo que consiste en nulo y NH;
R1 y R2, independientemente, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, ORa, halo, C1-6 alquilo, CF3, N02, N(Ra)2, NRaC1-3alquilenoN(Ra)2 y OC1-3alquilenoOR3; R3 se selecciona del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
donde el grupo R3 está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes…
Inhibidores de la fosfatidilinositol 3-quinasa delta humana.
(02/03/2016) Un compuesto que tiene una fórmula estructural general: **Fórmula**
en la que A es **Fórmula**
que está, sin sustituir o sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en N(Ra)2, alquilo C1-3, S(alquilo C1-3), ORa, halo y **Fórmula**
X se selecciona del grupo que consiste en CHRb, CH2CHRb y CH≥C(Rb);
Y es SO o SO2;
R1 y R2, independientemente, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, halo, NHC(≥O)alquilen C1-3N(Ra)2, NO2, ORa, CF3, OCF3, N(Ra)2, CN, OC(≥O)Ra, C(≥O) Ra, C(≥O) ORa, aril ORb, Het, NRaC(≥O)alquilen C1-3C(≥O)ORa, arilOalquilen C1-3-N(Ra)2, arilOC(≥O)Ra, alquilen C1-4C(≥O)ORa,…
Compuestos como moduladores de una proteína CFTR mutante y su uso para el tratamiento de enfermedades asociadas con el mal funcionamiento de la proteína CFTR.
(10/12/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
sus tautómeros, los isómeros geométricos E y Z, las formas ópticamente activas, tales como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato o una mezcla de formas estereoisoméricas o sus sales farmacéuticamente aceptables de los mismos o complejos de los mismos; en la que Z1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en:
-CnH(2n)-, que está ramificado o no ramificado en el que n es un número entero de 1 a 5; -CnH(2n-2)- en E o Z conformación geométrica que está ramificada o no ramificada en la que n es un número entero de 2 a 5; -CnH(2n- 4)- que está ramificada o no ramificada en la…
Inhibidores de la isoforma delta de la fosfatidilinositol 3-quinasa humana.
(19/11/2014) Un compuesto que tiene una fórmula estructural general:**Fórmula**
en el que el sistema de anillo A se selecciona del grupo que consiste en imidazolilo, pirazolilo, 1,2,3-triazolilo, piridizinilo, pirimidinilo, pirazinilo, 1,3 5-triazinilo, cinnolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, 1,8-naftiridinilo, pteridinilo, 1H-indazolilo y benzimidazolilo,
cada uno de los cuales puede estar no sustituido o sustituido opcionalmente con de uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en N(Ra)2, halo, alquilo C1-3, S (alquilo C1-3), ORa, halo y**Fórmula**
en el que X se selecciona del grupo que consiste en CHRb, CH2CHRb y CH≥C(Rb);
Y se selecciona del grupo que consiste…
Derivados de tioxantina y su uso como inhibidores de la mpo.
(11/07/2012) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
donde
al menos uno de X e Y representa S, y el otro representa O o S;
L representa (R12)p-Q-(CR13R14)r; donde (R12)p y (CR13R14)r cada uno opcionalmente contienen uno o dos enlacesdobles o triples;
donde Q es O, S(O)n, NR6, NR6C(O), C(O)NR6, o un enlace;
donde R12 es seleccionado de C1 a 6 alquil o C1 a 6 alcoxi, dicho C1 a 6 alquil o dicho C1 a 6 alcoxi es opcionalmentesustituido con OH, halógeno, CF3, CHF2, CFH2, CN, NR4R5, fenoxi o aril; y donde dicho fenoxi es opcionalmentesustituido con C1 a 6 alquil, halógeno o C1 a 6 alcoxi; y donde dicho fenoxi opcionalmente incorpora un carboniladyacente al oxígeno y donde dicho…
DERIVADOS DE TIOXANTINA COMO INHIBIDORES DE LA MIELOPEROXIDASA.
(01/02/2012) Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib) en la que: X representa S, e Y representa O; R1 representa hidrogeno o alquilo C 1 a 6; R2 representa metileno, etileno o trimetileno sustituido con ciclopropilo, ciclohexilo, tetrahidrofuranilo o morfolinilo; R3 y R4 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1 a 6; o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo
DERIVADOS DE (1,3-BIS(CICLOHEXILMETIL)-1 ,2,3,6-TETRAHIDRO-2,6-DIOXO-9H-PURIN-8-IL)FENILO SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS INFLAMATORIOS Y TRASTORNOS INMUNITARIOS.
(01/04/2006). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: DALUGE, SUSAN, MARY, WOLBERG, GERALD, LIVINGSTON, DOUGLAS, ALAN.
Un compuesto de *fórmula* o un solvato de éste en el que: X es -O- o -NH-; Q es (-CH2-)p, (-CH=CH-){sub,p}, (-C=C-)p, siendo p un número entero de 0 a 4; R,1 es hidrógeno o metilo; R,2 y R,3 representan independientemente O o S; n es un número Entero de 1 a 50; y R es hidrógeno o metilo. Esta serie de ésteres y Amidas complejos de derivados seleccionados de fenilxantina inhiben la expresión de las moléculas de adhesión en monocapas de células endoteliales de vena umbilical humana (HUVEC) a concentraciones muy bajas, y están por tanto indicados para el tratamiento de afecciones inflamatorios y trastornos inmunológicos.
INHIBIDORES PURINA DE LA CINASA 2 E IKAPPAB-ALFA DEPENDIENTES DE LA CILINA.
(16/11/2005) Compuesto que presenta la fórmula general: o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que R1 es halógeno; R2 es alquilo C2 a C10 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados de entre hidroxi, halógeno y - C(O)R; R y R independientemente representan hidrógeno, o alquilo inferior opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados de entre hidroxi, -O-alquilo, halógeno, amino, mono- o dialquilamino, mercapto, alquiltiol, -C(O)NH-alquilo, -C(O)N-dialquilo, -C(O)O-alquilo, ciano, ariloxi, alquenilo, alquinilo, -C(O)alquilo, o arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados de entre alquilo inferior, alcoxi, halógeno, mercapto, alquiltio, acetileno, amino, mono- o dialquilamino, -C(O)NH-alquilo, -C(O)N-dialquilo, -C(O)O-…
DERIVADOS DE 8-FENIL-6,9-DIHIDRO-1 ,2,4)TRIAZOLO(3,4-I)PURIN-5-ONAS.
(16/06/2004) Un compuesto de fórmula (I): en donde: R1, R2 y R3 cada uno independientemente representa: hidrógeno; un grupo alquilo no sustituido o sustituido con un grupo hidroxi, alcoxi, alquiltio, amino, mono- o di-alquilamino, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, acilamino, carbamoilo o alquilcarbamoilo; o un grupo de fórmula -(CH2)n - R6 R4 y R5 juntos con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo de 3 a 7 miembros que comprende un total de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, cuyo anillo puede estar no sustituido o sustituido con uno o más átomos de halógeno o grupos hidroxi, oxoalquilo, carbamoilo, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, trifluorometilo, amino,…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS ANATIVIRALES PEN-CICLOVIR Y FAMCICLOVIR.
(16/11/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM P.L.C. Inventor/es: JONES, DAVID, ALAN, JACEWICZ, VICTOR, WITOLD.
Procedimiento para la preparación de los compuestos antivirales penciclovir y famciclovir. Un procedimiento para la preparación de penciclovir o famciclovir, que comprende una o más de las siguientes etapas: a) formar una purina mediante el cierre del anillo de imidazol o pirimidina; b) hacer reaccionar una purina con un intermedio precursor de cadena lateral en posición 9 adecuado; c) convertir la cadena lateral en posición 9 en 4-hidroxi-3- hidroximetilbut-l-ilo o 4-acetoxi-3-acetoximetilbut-l-ilo d) convertir una purina en guanina o 2-aminopurina; caracterizado porque la purina tiene la fórmula (I): en la que R{sub,1 , es un grupo halógeno, hidroxilo o sulfonato; R{sub,2 , es una cadena lateral en posición 9, X{sub,1 , es hidrógeno o hidroxilo o un radical que pueda convertirse en hidrógeno o hidroxilo, X{sub,2 es hidrógeno o un grupo que pueda convertirse en el mismo. Dicha purina de fórmula (I) se convierte en famciclovir o penciclovir mediante posteriores transformaciones. *.
(01/11/1996). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.. Inventor/es: KARASAWA, AKIRA, SUZUKI, FUMIO, SHIMADA, JUNICHI, ISHII, AKIO, KUBO, KAZUHIRO, OHNO, TETSUJI, NONAKA, HIROMI.
NUEVO COMPUESTO XANTINA REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA: EN DONDE CADA UNO DE LOS R1, R2 Y R3 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; CADA UNO DE LOS X1 Y X2 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE AZUFRE O DE OXIGENO; EN DONDE REPRESENTA UN SIMPLE ENLACE O UN DOBLE ENLACE; Y REPRESENTA UN SIMPLE ENLACE O UN GRUPO ALQUILENO, N REPRESENTA 0 O 1, CADA UNO DE LOS W1 Y W2 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO AMINO O ALQUILO INFERIOR, Z REPRESENTA -CH2-, -O-, -SES; ENTONCES R1, R2 Y R3 NO SON SIMULTANEAMENTE METILO. TAMBIEN SE REIVINDICAN SALES DE EL FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES QUE TIENEN EFECTO DIURETICO, UN EFECTO DE PROTECCION RENAL Y/O UN EFECTO BRONCODILATADOR.
(16/10/1996). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.. Inventor/es: KARASAWA, AKIRA, SUZUKI, FUMIO, SHIMADA, JUNICHI, ISHII, AKIO, KUBO, KAZUHIRO, OHNO, TETSUJI, HIROMI, NONAKA.
NUEVOS COMPONENTES XANTINO REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA: Y SALES DE ELLO ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE TIENEN UNA ACCION DIURETICA, UNA ACCION PROTECTORA RENAL Y UNA ACCION VASODILATADORA. LOS COMPONENTES SON UTILES COMO DIURETICOS, UN AGENTE PROTECTOR RENAL Y UN AGENTE ANTIHIPERTENSIVO.
(01/02/1994). Solicitante/s: EUROCELTIQUE SA. Inventor/es: HOFER, PETER.
LA INVENCION TRATA DE UNA 6-TIOXANTINA DE FORMULA GENERAL (I) O DE UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ELLA, EN LA QUE R3 ES UN GRUPO ALQUILO DE 2 A 6 C, CICLOALQUILO DE 3 A 7 C O CICLOALQUILALQUILO DE 4 A 8 C, Y R8 ES UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 6 C, CICLOALQUILO DE 3 A 7 C O CICLOALQUILALQUILO DE 4 A 8 C, SIEMPRE QUE CUANDO R3 SEA UN GRUPO ETILO, N-PROPILO O N-BUTILO, R8 SEA UN ALQUILO DE 3 A 6 C, CICLOALQUILO DE 3 A 7 C, O CICLOALQUILALQUILO DE 4 A 8 C. ESTAS 6-TIOXANTINAS 3,8-DISUSTITUIDAS TIENEN UNA ACTIVIDAD BRONCODILATADORA MEJORADA.
