Preparados acuosos de insulina que comprenden metionina.

Una formulación farmacéutica acuosa que contiene un compuesto análogo de insulina o un derivado de insulina,

o una sal farmacológicamente tolerable del mismo, y metionina, siendo el valor del pH de la formulación de 4,5 o más pequeño y

(I) siendo escogido el compuesto análogo de insulina entre un conjunto que se compone de Gly(A21), Arg(B31), Arg(B32)-Insulina humana, Lys(B3), Glu(B29)-Insulina humana, Asp(B28)-Insulina humana, Lys(B28) Pro(B29)-Insulina humana, Des(B30)-Insulina humana y un compuesto análogo de insulina de la Fórmula I, **Fórmula**

correspondiendo

A0

a Lys o Arg;

A5

a Asp, Gln o Glu;

A15

a Asp, Glu o Gln;

A18

a Asp, Glu o Asn;

B-1

a Asp, Glu o a un grupo amino;

B0

a Asp, Glu o a un enlace químico

B1

a Asp, Glu o Phe;

B2

a Asp, Glu o Val;

B3

a Asp, Glu o Asn;

B4

a Asp, Glu o Gln;

B29

a Lys o a un enlace químico

B30

a Thr o a un enlace químico

B31

a Arg, Lys o a un enlace químico

B32

a Arg-Amida, Lys-Amida o a un grupo amino

correspondiendo dos radicales de aminoácidos del conjunto que se compone de A5, A15, A18, B-1, B0, B1, B2, B3 y B4, simultánea e independientemente uno de otro, a Asp o Glu,

y estando escogido el compuesto análogo de insulina en particular a partir de un conjunto que se compone de: Arg (A0), His (A8), Glu (A5), Asp (A18), Gly (A21), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Glu (A5), Asp (A18), Gly (A21), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Glu (A15), Asp (A18), Gly (A21), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Glu (A15), Asp (A18), Gly (A21), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Glu(A5), Glu (A15), Gly (A21), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Glu (A5), Glu (A15), Gly (A21), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His(A8), Glu (A5), Gly (A21), Asp (B3), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His(A8), Glu (A5), Gly (A21), Asp (B3), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Glu (A15), Gly (A21), Asp (B3), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Glu (A15), Gly (A21), Asp (B3), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Asp (A18), Gly (A21), Asp (B3), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Asp (A18), Gly (A21), Asp (B3), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His(A8), Gly (A21), Asp (B3), Glu (B4), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Asp (B3), Glu (B4), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Glu (A5), Gly (A21), Glu (B4), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Glu (A5), Gly (A21), Glu (B4), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Glu (A15), Gly (A21), Glu (B4), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Glu (A15), Gly (A21), Glu (B4), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Asp (A18), Gly (A21), Glu (B4), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Asp (A18), Gly (A21), Glu (B4), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Glu (A5), Gly (A21), Glu (B0), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Glu (A5), Gly (A21), Glu (B0), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Glu (A15), Gly (A21), Glu (B0), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Glu (A15), Gly (A21), Glu (B0), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Asp (A18), Gly (A21), Glu (B0), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Asp (A18), Gly (A21), Glu (B0), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Glu (A5), Gly (A21), Asp (B1), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Glu (A5), Gly (A21), Asp (B1), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Glu (A15), Gly (A21), Asp (B1), Arg (B31), Arg(B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Glu (A15), Gly (A21), Asp (B1), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Asp (A18), Gly (A21), Asp (B1), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Asp (A18), Gly (A21), Asp (B1), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Glu (B0), Asp (B1), Arg (B31), Arg (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Glu (B0), Asp (B1), Arg (B31), Lys (B32)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Asp (A18), Gly (A21), Asp (B3), Arg (B30), Arg (B31)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Asp (A18), Gly (A21), Asp (B3), Arg (B30), Lys (B31)-NH2 Insulina humana,

(II) siendo escogido el compuesto análogo de insulina entre un conjunto que se compone de un compuesto análogo de insulina de la fórmula (II): **Fórmula**

correspondiendo

A-1

a Lys, Arg o a un grupo amino;

A0

a Lys, Arg o a un enlace químico

A1

a Arg o Gly;

A5

a Asp, Glu o Gln;

A15

a Asp, Glu o Gln;

A18

a Asp, Glu o Asn;

A21

a Ala, Ser, Thr o Gly;

B-1

a Asp, Glu o a un grupo amino;

B0

a Asp, Glu o a un enlace químico

B1

a Asp, Glu, Phe o a un enlace químico

B3

a Asp, Glu o Asn;

B4

a Asp, Glu o Gln;

B29

a Arg, Lys o a un aminoácido que se escoge entre un conjunto que se compone de los aminoácidos Phe, Ala, Thr, Ser, Val, Leu, Glu o Asp, o a un enlace químico;

B30

a Thr o a un enlace químico;

B31

a Arg, Lys o a un enlace químico;

B32

a Arg-Amida o Lys-Amida;

no correspondiendo más de un radical de aminoácido del conjunto que se compone de A5, A15, A18, B-1, B0, B1, B2, B3 y B4, simultánea e independientemente uno de otro, a Asp o Glu,

y siendo escogido el derivado de insulina en particular entre un conjunto que se compone de

Arg (A-1), Arg (A0), Glu (A5), His (A8), Gly (A21), Arg (B30)-NH2 Insulina humana,

Arg (A-1), Arg (A0), Glu (A5), His (A8), Gly (A21), Lys (B30)-NH2 Insulina humana,

Arg (A-1), Arg (A0), Glu (A15), His (A8), Gly (A21), Arg (B30)-NH2 Insulina humana,

Arg (A-1), Arg (A0), Glu (A15), His (A8), Gly (A21), Lys (B30)-NH2 Insulina humana,

Arg (A-1), Arg (A0), Asp (A18), His (A8), Gly (A21), Arg (B30)-NH2 Insulina humana,

Arg (A-1), Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Glu (B0), Arg (B30)-NH2 Insulina humana,

Arg (A-1), Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Glu (B0), Lys (B30)-NH2 Insulina humana,

Arg (A-1), Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Asp (B3), Arg (B30)-NH2Insulina humana,

Arg (A-1), Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Asp (B3), Lys (B30)-NH2 Insulina humana,

Arg (A-1), Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Glu (B4), Arg (B30)-NH2 Insulina humana,

Arg (A-1), Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Glu (B4), Lys (B30)-NH2 Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Arg (B31), Arg (B32)-NH2-Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Arg (B31), Lys (B32)-NH2-Insulina humana,

Arg (A0), Glu (A5), His (A8), Gly (A21), Arg (B31), Arg (B32)-NH2-Insulina humana,

Arg (A0), Glu (A5), His (A8), Gly (A21), Arg (B31), Lys (B32)-NH2-Insulina humana,

Arg (A0), Asp (A18), His (A8), Gly (A21), Arg (B31), Arg (B32)-NH2-Insulina humana,

Arg (A0), Asp (A18), His (A8), Gly (A21), Arg (B31), Lys (B32)-NH2-Insulina humana,

Arg (A0), Glu (A15), His (A8), Gly (A21), Arg (B31), Arg (B32)-NH2-Insulina humana,

Arg (A0), Glu (A15), His (A8), Gly (A21), Arg (B31), Lys (B32)-NH2-Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Asp (B3), Arg (B31), Arg (B32)-NH2-Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Asp (B3), Arg (B31), Lys (B32)-NH2-Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Glu (B4), Arg (B31), Arg (B32)-NH2-Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Glu (B4), Arg (B31), Lys (B32)-NH2-Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Glu (B0), Arg (B31), Arg (B32)-NH2-Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Glu (B0), Arg (B31), Lys (B32)-NH2-Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Arg (B30)-NH2-Insulina humana,

Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Lys (B30)-NH2-Insulina humana,

Arg (A-1), Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Arg (B30)-NH-Insulina humana,

Arg (A-1), Arg (A0), His (A8), Gly (A21), Lys (B30)-NH2-Insulina humana,

Arg (A0), Arg (A1), His (A8), Gly (A21), Arg (B30)-NH2-Insulina humana,

Arg (A0), Arg (A1), His (A8), Gly (A21), Lys (B30)-NH2-Insulina humana,

His (A8), Gly (A21), Arg (B31), Arg (B32)-NH2-Insulina humana, o

(III) siendo escogido el derivado de insulina entre un conjunto que se compone de B29-N-miristoíl-des(B30) Insulina humana, B29-N-palmitoíl-des(B30) Insulina humana, B29-N-miristoíl Insulina humana, B29-N-palmitoíl Insulina humana, B28-N-miristoíl LysB28ProB29 Insulina humana, B28-N-palmitoíl-LysB28ProB29 Insulina humana, B30-N-miristoíl-ThrB29LysB30 Insulina humana, B30-N-palmitoíl-ThrB29LysB30 Insulina humana, B29-N-(N-palmitoíl-γ-glutamil)-des(B39) Insulina humana, B29-N-(N-litocolil-γ-glutamil)-des(B30) Insulina humana, B29-N-(ω-65 carboxiheptadecanoíl)-des(B30) Insulina humana y B29-N-(ω-carboxiheptadecanoíl) Insulina humana.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/059436.

Solicitante: SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BRUNINGSTRASSE 50 65929 FRANKFURT AM MAIN ALEMANIA.

Inventor/es: KAMM,WALTER DR, FUERST,CHRISTIANE DR, SCHOETTLE,ISABELL, HAUCK,GERRIT, HAGENDORF,ANNIKA, SIEFKE-HENZLER,VERENA, SCHNIEDERS,JULIA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K9/10 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Dispersiones; Emulsiones.

PDF original: ES-2614161_T3.pdf

 

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