.que contienen varios heterociclos condensados entre ellos o condensados con un sistema carbocíclico común, p. ej. rifamicina [3]

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CIP: C12P17/18, .que contienen varios heterociclos condensados entre ellos o condensados con un sistema carbocíclico común, p. ej. rifamicina [3]

Inventos patentados en esta categoría

1.-

Un compuesto de triprenilfenol representado por la siguiente fórmula (II), o (I-29)':**Fórmula** en las que R1 representa un grupo representado por la siguiente fórmula (III-1); X es -CHY-C(CH3)2Z; e Y y Z son respectivamente -H o -OH, o juntos forman un enlace sencillo;**Fórmula** en el que R5 representa un grupo hidroxilo que puede estar presente o ausente; y n representa un número entero de 0; el grupo representado por la fórmula (III-1) puede tener adicionalmente otro sustituyente distinto del grupo carboxilo en la posición a, como un sustituyente adicional, tal sustituyente adicional puede ser un grupo hidroxilo, un grupo carboxilo o un grupo alquilo que tiene de 1 a 5 átomos de carbono.

2.-

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** donde: x ≥ enlace o CH2, o -GHR6-x-CHR5-- es**Fórmula** R15 ≥**Fórmula** R1 ≥ OH, OCH3; R2 ≥ H, OH, OCH3; R3 ≥ F, Cl y R4 ≥ H, OH, CH3, F, Cl; o R4 ≥ F, Cl y R3 ≥H, OH, CH3, F, Cl, OCH3; R16 ≥ OH, OCH3; R17 ≥ Cl, F; R5 ≥ H, OH; R6 ≥ H, OH; R8 y R9 en conjunto son ≥O o H, H; e y ≥ enlace, CH2.

3.-

Compuesto de triprenilfenol representado por la siguiente fórmula (II):**Fórmula** en la que R1 representa un grupo aromático seleccionado de los siguientes:**Fórmula** en los que R2 y R3 representan respectivamente un átomo de hidrógeno, un grupo carboxilo, un grupo hidroxilo o un grupo ácido sulfónico, pero ambos no representan átomos de hidrógeno al mismo tiempo; X es -CHY-C(CH3)2Z; e Y y Z son respectivamente -H u -OH, o forman juntos un enlace sencillo.

4.-

Un polinucleótido aislado que es (a) un polinucleótido que tiene una secuencia de nucleótidos de SEQ ID NO: 266, (b) un polinucleótido que tiene una secuencia polinucleotídica que codifica al menos una secuencia de aminoácidos seleccionada de SEQ ID NO: 267 a 274 o una secuencia de aminoácidos sustancialmente equivalente a las mismas, dicha secuencia de aminoácidos equivalente tiene de 1 a 40 residuos sustituidos, delecionados, añadidos o insertados comparada con SEQ ID NO: 267 a 270 y 272 a 274, y tiene la misma actividad enzimática que SEQ ID NO: 267 a 270 y 272 a 274, respectivamente, o dicha secuencia de aminoácidos equivalente tiene de 1 a 8 residuos sustituidos, delecionados, añadidos o insertados comparada con SEQ ID NO: 271, y tiene la misma actividad enzimática...

5.-

Un procedimiento para aislar epotilona B de un microorganismo productor de epotilona, que comprende: (a) fermentar una cepa de un microorganismo productor de epotilona en presencia de una resina queadsorbe epotilona B mediante interacción hidrofóbica; (b) recoger la resina en un medio a base de agua: (c) extraer la resina con un disolvente seleccionado para extraer epotilona B y para separarlo del medio abase de agua; y (d) cristalizar la epotilona B de la fase de extracción antes de una etapa de cromatografía; en el que dichaetapa de fermentación comprende además alimentar con un aditivo capaz de mejorar la cantidad deepotilona B producida en comparación con la cantidad...

6.-

Polipéptido aislado seleccionado de entre: (Ca) un polipéptido que consiste en la secuencia de aminoácidos de SEC ID nº 13, (Cb) un polipéptido que consiste en la secuencia de aminoácidos de SEC ID nº 13 con la sustitución, deleción,inserción y/o adición de 1 a 200 aminoácidos y que presenta una actividad para sintetizar ecuol utilizandotetrahidrodaidzeína como sustrato; y (Cc) un polipéptido que consiste en una secuencia de aminoácidos que presenta una identidad de 60% osuperior con la secuencia de aminoácidos de SEC ID nº 13 y que presenta una actividad para sintetizarecuol utilizando...

8.-

UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UNA SAL DEL ACIDO CLAVULANICO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE QUE INCLUYE LOS PASOS DE: ELIMINAR LOS SOLIDOS DE UN CALDO DE FERMENTACION QUE CONTIENE ACIDO CLAVULANICO MEDIANTE MICROFILTRACION; ACIDIFICAR EL FILTRADO HASTA UN PH ENTRE 1 Y 3; EXTRAER EL FILTRADO ACIDIFICADO CON UN DISOLVENTE INMISCIBLE EN AGUA Y SEPARAR EL EXTRACTO QUE CONTIENE ACIDO CLAVULANICO; MEZCLAR EL EXTRACTO CON UN DONADOR METALICO Y AL MENOS UN DISOLVENTE ADICIONAL; Y SEPARAR LA SAL METALICA DE CLAVULANATO DE LA SOLUCION.

9.-

El uso de un compuesto que tiene actividad inhibidora de la semaforina, que se obtiene mediante cultivo de Penicillium sp. cepa SPF-3059 y que se representa por la fórmula [22]:**Fórmula** o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la fabricación de un medicamento para uso como un ingrediente activo en un agente terapéutico o preventivo para suprimir la muerte de las células nerviosas en una lesión isquémica del nervio por un trastorno isquémico.

10.-

Método para aumentar los niveles de folato totales producidos por una especie de Lactobacillus productora de folato durante la fermentación comprendiendo las fases siguientes: a) proporcionar un extracto de una fruta de melón de una especie de Cucumis melo; b) usar todo o parte del extracto de fruta de melón para preparar un medio de fermentación; c) inocular dicho medio de fermentación con una o más cepas de Lactobacillus productora de folato; d) permitir que ocurra la fermentación; y opcionalmente e) usar todo o parte del medio fermentado para la preparación de un alimento, pienso o suplemento alimenticio.

12.- SINTESIS TRANSGENICA DE AMORFA-4,11-DIENO.

. Solicitante/s: GENOCLIPP BIOTECHNOLOGY B.V. Inventor/es:

Secuencia de ADN aislada que codifica un polipéptido que tiene la actividad biológica de la enzima amorfadieno sintasa, la cual exhibe al menos un 70% de homología con la secuencia mostrada en SEQ ID nº 1 o con su cadena complementaria.

13.-

Una molécula polinucleotídica que comprende una secuencia de nucleótidos que por lo demás es igual al alelo de aveC de Streptomyces. avermitilis, la secuencia que codifica el producto génico AveC de S. avermitilis del plásmido pSE186 (ATCC 209604), o la secuencia de nucleótidos de la ORF de aveC de S. avermitilis presentada en la FIGURA 1 (SEC ID NO:1), o una variante degenerada de la misma, pero que comprende además una o más mutaciones que codifican una sustitución de aminoácidos en uno o más restos de aminoácidos que corresponden a las posiciones de aminoácidos 38, 48, 89, 99, 111, 136, 154, 179, 228, 238, 289 o 298 de la SEC ID NO:2, de tal forma que...

14.- GRUPO DE GENES DE LA BIOSINTESIS DE LA RIFAMICINA.

. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es:

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE EN PRINCIPIO A UN FRAGMENTO DE ADN QUE SE PUEDE OBTENER A PARTIR DEL GRUPO DE GENES RESPONSABLE DE LA BIOSINTESIS DE RIFAMICINA, EN EL GENOMA DE AMYCOLATOPSIS MEDITERRANEI, Y COMPRENDE AL MENOS UN GEN O UNA PARTE DE UN GEN QUE CODIFICA PARA UN POLIPEPTIDO IMPLICADO DIRECTA O INDIRECTAMENTE EN LA BIOSINTESIS DE RIFAMICINA. SE DESCRIBE ASIMISMO UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DICHO FRAGMENTO DE ADN. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE ADEMAS A MOLECULAS DE ADN RECOMBINANTES QUE COMPRENDEN UNO DE LOS FRAGMENTOS DE ADN SEGUN LA INVENCION, Y A PLASMIDOS Y VECTORES DERIVADOS DE LOS MISMOS. TAMBIEN SE INCLUYEN ORGANISMOS HUESPED TRANSFORMADOS CON DICHOS PLASMIDOS O DICHO ADN VECTOR.

15.- MICROORGANISMOS CON PRODUCCION INCREMENTADA DE ACIDO CLAVULANICO.

. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC THE GOVERNORS OF THE UNIVERSITY OF ALBERTA. Inventor/es:

Nuevos genes bacterianos, microorganismos y procedimientos para la mejora de la fabricación de 5R clavamas, por ejemplo, ácido clavulánico.

16.- PRODUCCION HETEROLOGA DE POLICETIDOS.

. Ver ilustración. Solicitante/s: KOSAN BIOSCIENCES, INC.. Inventor/es:

Una célula huésped recombinante del suborden Cystobacterineae que contiene un vector de expresión recombinante que codifica un gen de la policétido sintasa (PKS) de epotilon y produce un policétido sintetizado por una enzima PKS codificada en dicho vector, donde dicha células es Myxococcus xanthus K111-40.1, depositada en la ATCC con el Número de Acceso de PTA-2712, Myxococcus.

17.- POLIPEPTIDOS IMPLICADOS EN LA BIOSINTESIS DE LOS ESTREPTOGRAMINAS, SECUENCIAS NUCLEOTIDICAS QUE CODIFICAN ESTOS POLIPEPTIDOS Y SU UTILIZACION.

. Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Inventor/es:

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LAS SECUENCIAS NUCLEOTIDICAS QUE CODIFICAN UN POLIPEPTIDO IMPLICADO EN LA BIOSINTESIS DE LAS STREPTOGRAMINAS, CONTENIENDO LAS CELULAS RECOMBINANTES TALES SECUENCIAS, Y SU UTILIZACION.

18.-

Procedimiento de transesterificación para la preparación de un derivado de clorofila o bacterioclorofila sintético de la fórmula general I: en el que M es un átomo de metal central seleccionado del grupo que consiste en Mg, Pd, Co, Ni, Cu, Zn, Hg, Er, It, Eu, Sn y Mn o representa 2 átomos de H; R3 y R5 son cada uno, independientemente, acetilo, vinilo, etilo, 1-hidroxietilo o un éter o éster de dicho radical 1-hidroxietilo; R4 es metilo o formilo; la línea de puntos en las posiciones 7-8 representa un doble enlace opcional; y R1 y R2 son diferentes y se seleccionan del grupo que consiste en: (i) un radical hidrocarbonado C1-C25 que puede ser lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido opcionalmente por uno o más radicales seleccionados de halógeno,...

19.- COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ACIDO CLAVULANICO.

. Solicitante/s: BIOCHEMIE GMBH. Inventor/es:

Acido clavulánico o una sal del mismo en forma de partículas cuyo valor medial es de 8 m a 35 m.

20.- PROCEDIMIENTO PARA AUMENTAR LA PRODUCCION DE ANTIBIOTICOS CLAVAM.

. Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC THE GOVERNORS OF THE UNIVERSITY OF ALBERTA. Inventor/es:

UN PROCESO PARA AUMENTAR LA CANTIDAD DE CLAVAM PRODUCIDO POR UN ORGANISMO QUE TIENE TANTO UNA TRAYECTORIA DE CLAVAM O UNA PORCION DE LA MISMA Y UNA TRAYECTORIA DE CEFALOSPORINA O UNA PORCION DE LA MISMA A BASE DE INTERFERIR EN LA CONVERSION DE L LISINA EN ACIDO L LA CEFALOSPORINA. TAMBIEN SE PRESENTAN PLASMIDOS QUE CONTIENEN UN GEN LAT (AMINOTRANSFERASA DE LISINA) DEFECTUOSO Y ORGANISMOS QUE CONTIENEN TALES PLASMIDOS.

21.-

Un procedimiento para concentrar epotilonas en un medio de cultivo para la preparación biotecnológica de estos compuestos, comprendiendo el procedimiento microorganismos que producen estos compuestos, en donde una o más ciclodextrinas se añaden al medio como el componente formador de complejo, seleccionándose las ciclodextrinas de a) -ciclodextrina, ß-ciclodextrina, -ciclodextrina, - ciclodextrina, -ciclodextrina, -ciclodextrina, - ciclodextrina y -ciclodextrina; o b) un derivado de ciclodextrina seleccionado de derivados de una ciclodextrina en la que uno o más y hasta todos los grupos hidroxi están eterificados como un éter alquílico; un éter aril-hidroxialquílico; un éter hidroxialquílico; un éter carboxialquílico;...

22.- PROCEDIMIENTO PARA PREPARACION DE ACIDO CLAVULANICO.

. Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es:

Un procedimiento para la preparación de ácido clavulánico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en una forma más pura, el cual comprende: poner en contacto ácido clavulánico impuro con un material de adsorción selectiva de impurezas; (ii)separar el material de adsorción selectiva con la impureza absorbida del ácido clavulánico, caracterizado porque el material de adsorción selectiva de impurezas es un polímero de huella molecular que tiene especificidad para una molécula modeladora, que es la mencionada impureza.

23.-

Una molécula polinucleotídica que comprende una secuencia de nucleótidos que por lo demás es igual a una variante degenerada del alelo de aveC de S. avermitilis, la secuencia codificante del producto génico AveC del plásmido pSE186 (ATCC 209604) o la secuencia de nucleótidos de la ORF de aveC de S. avermitilis presentada en la FIGURA 1 (SEC ID NO:1), o una variante de la misma que incluye uno o más cambios silenciosos en la secuencia de nucleótidos de acuerdo con la degeneración del código genético, pero comprendiendo además la secuencia de nucleótidos una o más mutaciones tales que las células de la cepa ATCC 53692 de S. avermitilis en las que el alelo de aveC de tipo silvestre se ha inactivado y expresan la molécula polinucleotídica...

24.- GENES BIOSINTETICOS II DE BIOTINA.

. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es:

LA PRESENTE INVENCION TRATA DEL PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE BIOTINA MEDIANTE FERMENTACION, UTILIZANDO UN ORGANISMO OBTENIDO MEDIANTE INGENIERIA GENETICA, Y DE SECUENCIAS DE ADN Y VECTORES PARA SER UTILIZADOS EN DICHO PROCEDIMIENTO.

25.- PROCEDIMIENTO MULTIETAPA PARA LA PREPARACION DEL (1S,4R)- Y/O DEL (1R,4S)-4-(2-AMINO-6-CLORO-9-H-PURIN-9-IL)-2-CICLOPENTEN-1-METANOL.

. Solicitante/s: LONZA AG. Inventor/es:

SE DESCRIBE UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE (1S,4R) O (1R,4S) 4 (2 AMINO 6 CLOR 9 H PURIN 9 IL) 2 CICLOPENTEN 1 METANOL DE FORMULAS. EN EL PRIMER PASO, SE ACILA ( (MAS MENOS) ) 2 AZABICICLO[2.2.1]HEPT 5 EN 3 ON DE FORMULA, HASTA OBTENER UN DERIVADO DE ( (MAS MENOS) ) 2 AZABICICLO[2.2.1]HEPT 5 EN 3 ON DE FORMULA GENERAL, EN LA CUAL R 1 SIGNIFICA ALQUILO C 1-4 , ALCOXI C 1-4 , ARILO O ARILOXI, ESTE SE REDUCE EN UN SEGUNDO PASO HASTA OBTENER UN DERIVADO DE CICLOPENTENO DE FORMULA GENERAL, EN LA CUAL R 1 POSEE LA SIGNIFI CACION DADA, ESTE SE HACE REACCIONAR ENTONCES EN EL TERCER PASO, DE FORMA BIOTECNOLOGICA, HASTA OBTENER (1S,4R) O (1R,4S) 1 AMINO 4 (HIDROXIMETIL) 2 CICLOPENTENO DE FORMULA, Y ESTE EN EL CUARTO PASO CON N (2 AMINO 4,6 DICLORPIRIMIDINA) 5 IL)FORMAMIDA DE FORMULA.

26.-

Nueva substancia FT-0554 y procedimiento de fabricación. Los autores de la presente invención han estudiado la NADH-fumarato reductasa, que era una de las dianas prometedoras para antihelmínticos, en el sistema de transporte electrónico del helminto, investigando con el análisis de selección de cultivos microbianos. Han encontrado que la nueva substancia FT-0554 tenía actividad inhibidora de NADH-fumarato reductasa, y han completado la presente invención de acuerdo con su conocimiento. Un objeto de la presente invención es proporcionar un microorganismo que pertenece al género hongos y que tiene actividad productora de substancia FT-0554 según el proceso anterior que es Aspergillus niger FT0554. Otro objeto de la presente...

27.- PROCESO DE PURIFICACION.

. Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es:

S-mercapto-benzo-tiazolilester cristalino del ácido 2- {(}aminotiazol-4-il{)}-2-{(}tercbutoxicarbonilmetoxiimino{)}acético en forma de un solvato de N,N-dimetilacetamida; una sal cristalina de un ácido 7-{[}2-{(}aminotiazol-4-il{)}-2- {(}carboximetoxiimino{)}acetamido{]}-3-vinil-3-cefem-4-carboxílico con una amina de fórmula N(R{sub,1})(R{sub,2})(R{sub ,3}), en la que R{sub,1}, R{sub,2} y R{sub,3} tienen varios significados, una sal cristalina de adición de ácido sulfúrico de un ácido 7-{[}2-{(}2- aminotiazol-4-il{)}-2-carboximetoxiimino{)}acetamido{]}-3-vinil-3- cefem-4-carboxílico; y el uso de estas sales en la producción de cefixima, por ejemplo, en forma de trihidrato.

28.- SUSTANCIA GM-95, PROCEDIMIENTO PRA SU FABRICACION Y SU UTILIZACION.

. Ver ilustración. Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY, LIMITED SOSEI CO., LTD. Inventor/es:

Compuesto representado por la siguiente fórmula . **(fórmula)**. Los inventores de la presente invención han estudiado varios compuestos producidos por microorganismos y han hallado que una sustancia que tiene actividades antitumorales se producía en un caldo de cultivo de la cepa 3533-SV4 que pertenece al género Streptomyces. Subsiguientemente, los inventores tuvieron éxito en aislar el producto activo, determinaron sus propiedades fisicoquímicas y su estructura, y comprobaron sus efectos antitumorales, para así conseguir la presente invención. La presente invención proporciona, además, un procedimiento para producir la Sustancia GM-95, que comprende cultivar un microorganismo que pertenece al género Streptomyces y es capaz de producir la Sustancia GM-95 en un medio de cultivo, y aislar la sustancia a partir del caldo de cultivo resultante.

29.-

Mejora de cepas de Streptomyces mediante la utilización de genes biosintéticos de ácido clavulánico. La presente invención se refiere a un procedimiento basado en la utilización de genes del cluster biosintético de ácido clavulánico para el incremento de la producción de dicho antibiótico en el microorganismo productor Streptomyces clavuligerus. Dicho procedimiento incluye: (I) un método para aislar una región de ADN de S. clavuligerus que contiene 11 genes (pyc, claA, claB, claC, claD, claE, claF, claG, claH, claI y claJ), los cuales forman parte de la agrupación de genes biosintéticos de ácido clavulánico y (II) la expresión de dichos genes en el microorganismo productor de ácido clavulánico S. clavuligerus así como en otros microorganismos relacionados, consiguiendo un incremento de la...

30.- GEN QUE CODIFICA GLICOSIL-TRANSFERASA , Y SU UTILIZACION.

. Solicitante/s: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es:

ESTA INVENCION SE REFIERE A GLUCOSILTRANSFERASA, A GENES QUE CODIFICAN GLUCOSILTRANSFERASA, A VECTORES RECOMBINANTES QUE TIENEN DICHO GEN, A CELULAS HUESPED TRANSFORMADAS CON DICHO VECTOR RECOMBINANTE, Y A USOS DE LOS MISMOS. ESTA INVENCION HACE POSIBLE GLUCOSAR DERIVADOS DE INDOLOPIRROLOCARBAZOL DE FORMA CONVENIENTE Y ECONOMICA.

31.- MACROLIDOS CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

. Ver ilustración. Solicitante/s: INSTIUTO BIOMAR S.A. Inventor/es:

El compuesto al que se hace referencia en esta memoria como IB-96212, que tiene esetructura (I) se puede obtener cultivando una cepa de Micromonospora spl ES25-008, disponible con el número de acceso CECT-3333, que se puede hidrolizar para dar IBG-96212B de estructura (II). El sustituyente azúcar, que es L-rodinosa, puede él mismo derivarse o el azúcar puede estar sustituido, en cualquier caso dando lugar a más derivados de IB-96212 que tienen un grupo distinto de L-rodinosa en la posición del azúcar.

32.- PRODUCCION FERMENTATIVA DE BIOTINA.

. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es:

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE BIOTINA A PARTIR DE DESTIOBIOTINA EN EL QUE SE PONE EN CONTACTO DESTIOBIOTINA CON UN SISTEMA DE REACCION ENZIMATICO QUE CONTIENE BIOB Y TAMBIEN NIFU Y/O NIFS, Y AISLAMIENTO DE LA BIOTIMA RESULTANTE DE LA MEZCLA DE REACCION, Y A UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE BIOTINA A PARTIR DE DESTIOBIOTINA EN EL QUE CULTIVA UN MICROORGANISMO QUE HA SIDO TRANSFORMADO MEDIANTE LAS SECUENCIAS DE ADN QUE CODIFICAN BIOB Y NIFU Y/O NIFS O MEDIANTE UNO O VARIOS PLASMIDOS INDEPENDIENTES UNOS DE OTROS QUE INCLUYEN DICHAS SECUENCIAS, EN UN MEDIO NUTRITIVO ACUOSO, EN PRESENCIA DE DESTIOBIOTINA, Y AISLANDO LA BIOTINA RESULTANTE DEL MEDIO DE CULTIVO.