UTILIZACIÓN DE ISORRAMNETINA PARA EL TRATAMIENTO DE DESAZONES Y ENFERMEDADES DEPRESIVAS.

Utilización de isorramnetina, de un glicósido de la isorramnetina o de partes de plantas y/o de extractos preparados a partir de éstas,

que contienen isorramnetina en una forma libre o combinada, para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de desazones y enfermedades depresivas así como del abatimiento, de sensaciones de desgana, de la melancolía, de la falta de motivación, de un estado emotivo fluctuante o decaído, o para el mejoramiento del bienestar emocional

Las depresiones, con un tasa de prevalencia durante 1 año de aproximadamente 10 por ciento y una tasa de prevalencia durante toda la vida de aproximadamente 20 por ciento, pertenecen a las enfermedades más frecuentes en las naciones occidentales industrializadas. Ellas perjudican considerablemente a los pacientes en el 5 ámbito privado y profesional, irritan a su entorno, cargan muy enormemente a nuestro sistema sanitario por causa de una utilización multiplicada de la asistencia médica primaria y a los muchos días de ausencia al trabajo debidos a partes de baja, y en casos individuales son incluso mortales. Ciertas estimaciones parten hoy en día del hecho de que más que dos tercios de los aproximadamente 10.000 suicidios anuales en Alemania se han de atribuir a depresiones. Las depresiones son subdivididas clínicamente de la siguiente manera (H. J. Möller, Der Internist (El 10 internista) 2000, 70):

1. Depresión endógena, uni- y bipolar

2. Neurosis depresiva

3. Depresión reactiva

4. Depresión en el caso de una psicosis esquizoafectiva 15

5. Depresión condicionada orgánicamente

6. Síntomas depresivos en la demencia

Además de esto, las enfermedades depresivas son clasificadas en función de su grado de pronunciamiento como leves, de grado medio o graves.

Las etapas precursoras de las enfermedades depresivas pueden exteriorizarse en un abatimiento, una 20 sensación de desgana, una melancolía, una falta de motivación, un estado emotivo fluctuante o decaído, o limitaciones del bienestar emocional.

A pesar de un gran número de hipótesis diferentes, las causas de las enfermedades depresivas se han esclarecido solamente de un modo insuficiente. Para el tratamiento medicamentoso de la depresión y de otros trastornos afectivos son adecuados p.ej. los conjuntos de medicamentos que se exponen seguidamente (H. J. 25 Möller, Der Internist 2000, 70):

1. Agentes inhibidores de la asimilación renovada selectiva de serotonina (SSRI = acrónimo de selective serotonin reuptake inhibitors)

2. Inhibidores selectivos de la asimilación renovada de noradrenalina (SNRI = acrónimo de selective norardrenalin reuptake inhibitors) 30

3. Agentes inhibidores de la asimilación renovada selectiva de serotonina y noradrenalina (SSNRI = acrónimo de selective serotonin and noradrenalin reuptake inhibitors)

4. Agentes antidepresivos tricíclicos (TCA)

5. Agentes inhibidores de la MAO-A (MAO-A = acrónimo de monoamino oxidasa A)

6. Otras formulaciones sintéticas 35

7. Fitofármacos

Todos los procedimientos de tratamiento que se han expuesto aquí, tienen en común el hecho de que se vuelven eficaces, si acaso, tan solo después de una duración del tratamiento de 10 - 14 días. En el caso de aproximadamente un 20 % de los pacientes, la terapia medicamentosa es insuficiente también en el caso de una combinación de diversas formulaciones. Además de esto, todos los procedimientos de tratamiento que se han 40 mencionado, tienen la desventaja de que provocan unos indeseados efectos secundarios, que conducen frecuentemente a la interrupción de la terapia. Por lo tanto, subsiste una considerable necesidad de poner a disposición otros agentes para el tratamiento de enfermedades depresivas y de otros trastornos afectivos y de sus etapas precursoras, en particular aquellos agentes, que superen de una manera total o parcial una o varias de las desventajas mencionadas. 45

Por consiguiente, la misión del presente invento consiste en poner a disposición tales agentes.

El problema planteado por esta misión es resuelto conforme al invento mediante la utilización de isorramnetina, de un glicósido de la isorramnetina o de partes de plantas y/o de unos extractos preparados a partir de éstas, que contienen isorramnetina en una forma libre o combinada, para la preparación de un medicamento o respectivamente de un alimento dietético destinado al tratamiento de desazones y enfermedades depresivas así 50 como del abatimiento, de sensaciones de desgana, de la melancolía, de la falta de motivación, de un estado emotivo

fluctuante o decaído, o para el mejoramiento del bienestar emocional, así como mediante un medicamento y un alimento dietético para el tratamiento o el apoyo del tratamiento de desazones y enfermedades depresivas así como del abatimiento, de sensaciones de desgana, de la melancolía, de la falta de motivación, de un estado emotivo fluctuante o decaído, o para el mejoramiento del bienestar emocional, el cual está caracterizado porque tiene un cierto contenido de isorramnetina, de un glicósido de la isorramnetina o de partes de plantas y/o de extractos 5 preparados a partir de éstas, que contienen isorramnetina en una forma libre o combinada, así como mediante un medicamento o respectivamente un alimento dietético como una forma de administración por vía oral, que contiene además unas adecuadas sustancias coadyuvantes farmacéuticamente compatibles.

La isorramnetina (3,5,7-trihidroxi-2-(4-hidroxi-3-metoxi-fenil)-4H-1-benzopiran-4-ona) pertenece al conjunto de las flavonas y está presente en diversas plantas como una sustancia constituyente. La isorramnetina se puede 10 formar, además de esto, en el organismo animal y humano por medio de una reestructuración metabólica a partir de otras flavonas. Como consecuencia de este metabolismo, mediante la asimilación de plantas, que por sí mismas no contienen nada de isorramnetina, se pueden alcanzar unos niveles detectables de isorramnetina en plasma. Hasta ahora, no se ha indicado ningún efecto antidepresivo para la isorramnetina.

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Isorramnetina

Sorprendentemente, se comprobó que la isorramnetina, los glicósidos de la isorramnetina o unas partes de plantas y/o unos extractos preparados a partir de éstas, que contienen en una cantidad suficiente por lo menos una de las sustancias precedentemente mencionadas o que liberan isorramnetina por hidrólisis, son manifiestamente eficaces de una manera antidepresiva en el ensayo con animales. Los extractos, que contienen por lo menos una de 20 las mencionadas sustancias en una cantidad suficiente, disponen de un contenido de 0,2 % a 100 %, de manera preferida de 1 % a 10 % de isorramnetina y/o de glicósidos de la isorramnetina, no teniendo ninguna laguna de efecto (con cerca de 100 %) la transición desde los extractos especiales altamente enriquecidos a la sustancia pura.

Un efecto tal no ha sido descrito hasta ahora para la isorramnetina ni para las plantas y los extractos que se mencionan seguidamente, y no era de esperar a causa de los efectos farmacológicos y clínicos conocidos hasta 25 ahora.

Ejemplos de plantas utilizables conforme al invento son Allium Cepa, Anethum graveolens, Brassica oleracea, Casia senna, especies de Opuntia, de manera preferida Opuntia ficus-indica, Peumus boldus, Primula veris, Sambucus nigra y Selenicereus grandiflorus. Sin embargo, el invento no está limitado a las mencionadas plantas. 30

Los extractos se pueden preparar según procedimientos conocidos de preparación en una composición variable con unos disolventes, tales como p.ej. agua, metanol, etanol, acetona, etc., y sus mezclas, a unas temperaturas comprendidas entre la temperatura ambiente y 100°C mediando una mezcladura a fondo desde suave hasta enérgica, en el transcurso de desde 10 min hasta 24 horas, a una presión comprendida entre la presión normal y 200 bares. Para el enriquecimiento de isorramnetina y/o de las sustancias precursoras que forman 35 isorramnetina, se pueden llevar a cabo unas adicionales etapas de concentración, tales como p.ej. un reparto del tipo de líquido-líquido con p.ej. mezclas de 1-butanol y agua o de acetato de etilo y agua, un proceso de adsorción y desorción en presencia de intercambiadores de iones, LH20, HP20 y otras resinas o unas separaciones cromatográficas a través de RP18, gel de sílice, etc.

La isorramnetina, los glicósidos de la isorramnetina o las partes de plantas y/o los extractos preparados a 40 partir de éstas, que contienen isorramnetina en una forma libre o combinada, se pueden administrar, de manera preferida por vía oral, en forma de polvos, granulados, tabletas, grageas o cápsulas o también como una solución.

Para ello, la isorramnetina, un glicósido de la isorramnetina o unas partes de plantas y/o unos extractos preparados a partir de éstas, que contienen isorramnetina... [Seguir leyendo]

1. Utilización de isorramnetina, de un glicósido de la isorramnetina o de partes de plantas y/o de extractos preparados a partir de éstas, que contienen isorramnetina en una forma libre o combinada, para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de desazones y enfermedades depresivas así como del abatimiento, de sensaciones de desgana, de la melancolía, de la falta de motivación, de un estado emotivo 5 fluctuante o decaído, o para el mejoramiento del bienestar emocional.

2. Utilización de isorramnetina, de un glicósido de la isorramnetina o de partes de plantas y/o de extractos preparados a partir de éstas, que contienen isorramnetina en una forma libre o combinada, para la preparación de un alimento dietético destinado al tratamiento o al apoyo del tratamiento de desazones y enfermedades depresivas así como del abatimiento, de sensaciones de desgana, de la melancolía, de la falta de 10 motivación, de un estado emotivo fluctuante o decaído, o para el mejoramiento del bienestar emocional.

3. Utilización de acuerdo con la reivindicación 1 o 2, realizándose que la isorramnetina se forma mediante una disociación por hidrólisis de un glicósido de la isorramnetina.

4. Utilización de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 3, realizándose que las partes de plantas y/o los extractos se escogen entre las plantas y/o un extracto de Allium Cepa, Anethum graveolens, Brassica 15 oleracea, Cassia senna, especies de Opuntia, Peumus boldus, Primula veris, Sambucus nigra y Selenicereus grandiflorus.

5. Utilización de acuerdo con la reivindicación 4, realizándose que las partes de plantas y/o los extractos se preparan a partir de las flores de Selenecereus grandiflorus.

6. Utilización de acuerdo con la reivindicación 4, realizándose que las partes de plantas y/o los 20 extractos se preparan a partir de las flores de Opuntia ficus-indica.

7. Utilización de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 6, realizándose que se utiliza adicionalmente un aceite, que contiene ácidos grasos insaturados.

8. Utilización de acuerdo con la reivindicación 7, realizándose que el aceite se escoge entre el conjunto que se compone de aceite de borrajas, aceite de semillas de onagra, aceite de pepita de grosella, aceite de 25 pescado, aceite de linaza o aceite de semillas de perilla.

9. Medicamento para la utilización en el tratamiento de desazones y enfermedades depresivas así como del abatimiento, de sensaciones de desgana, de la melancolía, de la falta de motivación, de un estado emotivo fluctuante o decaído, o para el mejoramiento del bienestar emocional, caracterizado por un cierto contenido de isorramnetina, de un glicósido de la isorramnetina o de partes de plantas y/o de unos extractos preparados a partir 30 de éstas, que contienen isorramnetina en una forma libre o combinada.

10. Alimento dietético para la utilización en el tratamiento o en el apoyo del tratamiento de desazones y enfermedades depresivas así como del abatimiento, de sensaciones de desgana, de la melancolía, de la falta de motivación, de un estado emotivo fluctuante o decaído, o para el mejoramiento del bienestar emocional, caracterizado por un cierto contenido de isorramnetina, de un glicósido de la isorramnetina o de partes de plantas 35 y/o de unos extractos preparados a partir de éstas, que contienen isorramnetina en una forma libre o combinada.

11. Medicamento o alimento dietético para la utilización de acuerdo con la reivindicación 9 o 10, que contiene por lo demás un aceite, que contiene ácidos grasos insaturados.

12. Medicamento o alimento dietético para la utilización de acuerdo con la reivindicación 11, realizándose que el aceite se selecciona entre el conjunto que comprende aceite de borrajas, aceite de semillas de 40 onagra, aceite de pepita de grosella, aceite de pescado, aceite de linaza o aceite de semillas de perilla.

13. Medicamento o alimento dietético para la utilización de acuerdo con una de las reivindicaciones 9 a 12 como una forma de administración por vía oral.