USO DE FLIBANSERINA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL DESEO SEXUAL PREMENOPÁUSICOS.

Uso de flibanserina, opcionalmente en forma de la base libre, las sales de adición de ácido farmacológicamente aceptables y/u opcionalmente en forma de los hidratos y/o los solvatos de la misma, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de Trastornos del Deseo Sexual premenopáusicos en mujeres.

Uso de flibanserina para el tratamiento de trastornos del deseo sexual premenopáusicos La invención se refiere al uso de flibanserina para la preparación de un medicamento para el tratamiento de Trastornos del Deseo Sexual premenopáusicos. Descripción de la invención El compuesto 1-[2-(4-(3-trifluorometil-fenil)piperazin-1-il)etil]-2,3-dihidro-1H-bencimidazol-2-ona (flibanserina) se describe en su forma de hidrocloruro en la solicitud de patente europea EP-A-526434 y tiene la siguiente estructura química: HN O N N N 2 CF 3 1 x HCl La flibanserina muestra afinidad por el receptor 5-HT1A y por el receptor 5-HT2. Por lo tanto, es un agente terapéutico prometedor para el tratamiento de una diversidad de enfermedades, por ejemplo la depresión, la esquizofrenia y la ansiedad. En el docuemnto WO 03/097058 se describen formulaciones farmacéuticas que comprenden flibanserina. En el documento WO 05/02342 se describen combinaciones de flibanserina con otros ingredientes activos y el uso de combinaciones de este tipo para el tratamiento de trastornos sexuales. La terminología genérica Trastornos Sexuales incluye: Trastornos del Deseo Sexual, Trastornos de la Excitación Sexual, Trastornos Orgásmicos, Trastornos Sexuales por Dolor, Disfunción Sexual debido a una Enfermedad 25 General, Disfunción Sexual Inducida por Sustancias y Disfunción Sexual no especificada de otro modo (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders, 4ª edición, Revisión del Texto. Washington DC, American Psychiatric Association, 2000).   En estudios de pacientes femeninos premenopáusicos que padecen disfunción sexual se ha encontrado que la flibanserina, opcionalmente en forma de la base libre, las sales de adición de ácido farmacológicamente aceptables y/u opcionalmente en forma de los hidratos y/o los solvatos de la misma muestran propiedades exaltadoras del deseo sexual cuando se administran una vez al día. De acuerdo con esto, la presente invención se refiere al uso de flibanserina, opcionalmente en forma de la base libre, a las sales de adición de ácido farmacológicamente aceptables y/u opcionalmente en forma de los hidratos y/o solvatos de la misma, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de Trastornos del Deseo Sexual en mujeres premenopáusicas, en donde el medicamento se administra una vez al día consecutivamente a lo largo de un periodo de tiempo. Dentro de la presente invención las expresiones tratamiento del Trastorno del Deseo Sexual Hipoactivo premenopáusico, etc. tienen el significado de tratamiento de Trastornos del Deseo Sexual Hipoactivo en mujeres premenopáusicas, etc. Los efectos beneficiosos de la flibanserina se pueden observar independientemente de si el Trastorno del Deseo Sexual existía de toda la vida o se adquirió, si es del "tipo generalizado" o del "tipo situacional" e independiente del origen etiológico (psicógeno, inducido tanto físicamente como por fármacos, orgánicos ambos (debido a factores psicológicos), una combinación de inducido físicamente y por fármacos, orgánicos ambos y psicógeno (debido a factores combinados) o desconocido). La expresión de toda la vida se refiere a Trastornos del Deseo Sexual de la presente invención, que han estado presentes desde el comienzo del funcionamiento sexual. El término adquirido se refiere a Trastornos del Deseo Sexual de la presente invención que se desarrollan sólo después de un periodo de funcionamiento sexual normal. El "tipo generalizado" se refiere a Trastornos Sexuales de la presente invención en los que el trastorno no está limitado a ciertos tipos de estimulación, situaciones o parejas. El "tipo situacional" se aplica a Trastornos Sexuales de la presente invención en los que el trastorno está limitado a ciertos tipos de estimulación, situaciones o parejas. El subtipo debido a "factores psicológicos" se aplica cuando se juzga que los factores psicológicos tienen el papel principal en el comienzo, la importancia, la exacerbación o el mantenimiento del Trastorno Sexual y las enfermedades generales y la sustancia no juegan un papel en la etiología del Trastorno Sexual. Finalmente, el subtipo debido a factores asociados se aplica cuando: 1) se juzga que los factores psicológicos tienen un papel en el comienzo, la importancia, la exacerbación o el mantenimiento del Trastorno   Sexual y 2) también se juzga que una enfermedad general o un uso de sustancia contribuye pero no es suficiente para justificar un Trastorno Sexual (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders, 4ª edición, Revisión del Texto. Washington DC, American Psychiatric Association, 2000). Por lo tanto, por ej., la expresión Trastorno del Deseo Sexual Hipoactivo premenopáusico de toda la vida" se refiere a Trastorno del Deseo Sexual Hipoactivo en mujeres premenopáusicas que ha estado presente desde el comienzo del funcionamiento sexual, y la expresión Trastorno del Deseo Sexual Hipoactivo premenopáusico adquirido se refiere a Trastorno del Deseo Sexual Hipoactivo en mujeres premenopáusicas, que se desarrolla después de un periodo de funcionamiento sexual normal. De acuerdo con esto, en una realización preferida la invención describe el uso de flibanserina, opcionalmente en forma de la base libre, las sales de adición de ácido farmacológicamente aceptables y/u opcionalmente en forma de los hidratos y/o los solvatos de la misma, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de trastornos seleccionados del grupo que consiste en: Trastorno del Deseo Sexual Hipoactivo premenopáusico (HSDD, por sus siglas en inglés), Trastorno de la Excitación Sexual premenopáusico, pérdida de deseo sexual premenopáusica, ausencia de deseo sexual premenopáusica, deseo sexual disminuido premenopáusico, deseo sexual inhibido premenopáusico, pérdida de la líbido premenopáusica, trastorno de la líbido premenopáusico y frigidez premenopáusica. Se describe como particularmente preferido de acuerdo con la invención el uso de flibanserina, opcionalmente en forma de la base libre, las sales de adición de ácido farmacológicamente aceptables y/u opcionalmente en forma de los hidratos y/o los solvatos de la misma, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de trastornos seleccionados del grupo que consiste en: Trastorno del Deseo Sexual Hipoactivo premenopáusico, Trastorno de la Excitación Sexual premenopáusico, pérdida de deseo sexual premenopáusica, ausencia de deseo sexual premenopáusica, deseo sexual disminuido premenopáusico y deseo sexual inhibido premenopáusico. En una realización particularmente preferida, la invención describe el uso de flibanserina, opcionalmente en forma de la base libre, las sales de adición de ácido farmacológicamente aceptables y/u opcionalmente en forma de los hidratos y/o los solvatos de la misma, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de trastornos seleccionados del grupo de: Trastorno del Deseo Sexual Hipoactivo premenopáusico, pérdida de deseo sexual premenopáusica, deseo sexual disminuido premenopáusico y deseo sexual inhibido premenopáusico. En una realización preferida adicional la invención describe el uso de flibanserina, opcionalmente en forma de la base libre, las sales de adición de ácido farmacológicamente aceptables y/u opcionalmente en forma de los hidratos y/o los solvatos de la misma, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de trastornos seleccionados del grupo que consiste en: Trastorno del Deseo Sexual Hipoactivo premenopáusico de toda la vida, Trastorno de la Excitación Sexual premenopáusico de toda la vida, pérdida de deseo sexual premenopáusica de toda la vida, ausencia de deseo sexual premenopáusica de toda la vida, deseo sexual disminuido premenopáusico de toda la vida, deseo sexual inhibido premenopáusico de toda la vida, pérdida de la líbido premenopáusica de toda la vida, trastorno de la líbido premenopáusico de toda la vida y frigidez premenopáusica de toda la vida. Se describe como particularmente preferido de acuerdo con la invención el uso de flibanserina, opcionalmente en forma de la base libre, las sales de adición de ácido farmacológicamente aceptables y/u opcionalmente en forma de los hidratos y/o los solvatos de la misma, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de trastornos seleccionados del grupo que consiste en: Trastorno del Deseo Sexual Hipoactivo premenopáusico de toda la vida, Trastorno de la Excitación Sexual premenopáusico de toda la vida, pérdida de deseo sexual premenopáusica de toda la vida, ausencia de deseo sexual premenopáusica de toda la vida, deseo sexual disminuido premenopáusico de toda la vida y deseo sexual inhibido premenopáusico de toda la vida. En una realización particularmente preferida la invención describe el uso de flibanserina, opcionalmente en forma de la base libre, las sales de adición de ácido... [Seguir leyendo]

1. Uso de flibanserina, opcionalmente en forma de la base libre, las sales de adición de ácido farmacológicamente aceptables y/u opcionalmente en forma de los hidratos y/o los solvatos de la misma, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de Trastornos del Deseo Sexual premenopáusicos en mujeres. 2. Uso de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizado porque el Trastorno del Deseo Sexual premenopáusico se selecciona del grupo que consiste en: Trastorno del Deseo Sexual Hipoactivo premenopáusico, Trastorno de la Aversión Sexual premenopáusico, pérdida de deseo sexual premenopáusica, ausencia de deseo sexual premenopáusica, deseo sexual disminuido premenopáusico, deseo sexual inhibido premenopáusico, pérdida de la líbido premenopáusica, trastorno de la líbido premenopáusico y frigidez premenopáusica. 3. Uso de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizado porque el Trastorno del Deseo Sexual premenopáusico es Trastorno del Deseo Sexual Hipoactivo premenopáusico. 4. Uso de acuerdo con la reivindicación 1, 2 ó 3, caracterizado porque los Trastornos del Deseo Sexual premenopáusicos son del tipo de toda la vida. 5. Uso de acuerdo con la reivindicación 1, 2 ó 3, caracterizado porque los Trastornos del Deseo Sexual premenopáusicos son de tipo adquirido. 6. Uso de acuerdo con una o más de las reivindicaciones precedentes, caracterizado porque los Trastornos del Deseo Sexual premenopáusicos son del subtipo generalizado. 7. Uso de acuerdo con una o más de las reivindicaciones precedentes, caracterizado porque los Trastornos del Deseo Sexual premenopáusicos son del subtipo situacional. 8. Uso de acuerdo con una o más de las reivindicaciones precedentes, caracterizado porque los Trastornos del Deseo Sexual premenopáusicos son debidos a factores psicológicos. 9. Uso de acuerdo con una o más de las reivindicaciones precedentes, caracterizado porque los Trastornos del Deseo Sexual premenopáusicos son debidos a factores orgánicos. 10. Uso de acuerdo con una o más de las reivindicaciones precedentes, caracterizado porque los Trastornos del Deseo Sexual premenopáusicos son debidos a factores asociados. 11. Uso de acuerdo con una o más de las reivindicaciones precedentes, caracterizado porque la flibanserina se aplica en forma de una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, seleccionada de las sales formadas por los ácidos seleccionados de ácido succínico, ácido bromhídrico, ácido acético, ácido fumárico, ácido maleico, 40 ácido metanosulfónico, ácido láctico, ácido fosfórico, ácido clorhídrico, ácido sulfúrico, ácido tartárico, ácido cítrico y mezclas de los mismos.   12. Uso de acuerdo con una o más de las reivindicaciones precedentes, caracterizado porque la flibanserina se aplica en forma de su base libre. 13. Uso de acuerdo con la reivindicación 12, caracterizado porque la flibanserina se aplica en forma de un polimórfico A de la base libre, con un punto de fusión de aproximadamente 161 °C, cuando se mide usando DSC 14. Uso de acuerdo con una o más de las reivindicaciones precedentes, caracterizado porque la flibanserina se aplica una vez por la noche sólo (50 ó 100 mg de flibanserina) consecutivamente durante un periodo de tiempo. 8   9