USO DE CARBINOLES PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCION NEUROPATICA.
El uso de un compuesto de fórmula: (Ver fórmula) o su sal farmacéuticamente aceptable en la fabricación de un medicamento para el tratamiento o la profilaxis del dolor neuropático en un paciente,
en la que: m es 1, 2 ó 3; R1 es CH3, C2H5, n-C3H7 o alilo; R2 y R3 son independientemente H o alquilo de 1-4 átomos de carbono; o o R1 y R2 juntos son un puente alquileno ramificado o sin ramificar, en el que el puente es de 3 ó 4 átomos de carbono; o R2 y R3 juntos son un puente alquileno ramificado o sin ramificar, en el que el puente es de 3 a 6 átomos de carbono; R4 es: (a) fenilo o (Ver fórmula) en la que X es independientemente uno o dos sustituyentes, seleccionados de F, Cl, Br, perfluoroalquilo, alquilo, alquil- o dialquilamino, alquiltio, alcoxi o fenoxi, y dicho alquilo en los grupos que contienen alquilo es de 1 a 12 átomos de carbono; (b) 2-, 3- o 4-bifenilo, en el que uno o ambos grupos aromáticos están sustituidos con 1 ó 2 sustituyentes, iguales o diferentes, seleccionados de F, Cl, alquilo, perfluoroalquilo, alcoxi, ariloxi, alquiltio, perfluoroalcoxi, ariltio, perfluoroalquiltio y dialquilamino, y dichos grupos alquilo y alcoxi son de 1-12átomos de carbono, y dichos grupos arilo son de 6-12 átomos de carbono; (c) 1- o 2-naftilo que tiene opcionalmente uno o dos sustituyentes X como se definió anteriormente en (a); (d) 2-, 3- o 4-piridilo, o 2- o 3-pirrolilo sustituido opcionalmente con uno a tres grupos alquilo de 14 átomos de carbono; (e) 2- o 3-tienilo sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado de Cl, Br o alquilo de 14 átomos de carbono; o R5 es alquilo de 1-4 átomos de carbono, o o junto con R6 forma un puente alquileno ramificado o sin ramificar de 3-11 átomos de carbono; R6 es H, alquilo de 1-4 átomos de carbono, o junto con R5 forma un puente alquileno ramificado o sin ramificar de 3-11 átomos de carbono; y R7 es H, alquilo de 1-4 átomos de carbono, alcanoilo de 1-4 átomos de carbono o -CH2fenilo; o una sal o N-óxido suyo farmacéuticamente adecuado, con tal de que cuando (a) R1, R5 y R6 son metilo, y R2 y R3 son H, entonces R4 no es 3, 4-F2C6H3, 3, 4-Cl2C6H3, p-t-butilfenilo, , 2, 3-(MeO)2C6H3, 2, 5-(MeO)2C6H3 o 3-piridilo; (b) R1, R5 y R6 son metilo o R5 y R6 son juntos -(CH2)6- y -(CH2)7-, entonces R4 no es 3-(MeO)C6H4. (f) 2- o 3-benzotienilo o benzofurilo sustituido opcionalmente en el anillo aromático con Cl, Br o CF3.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ENDO PHARMACEUTICALS INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 100 PAINTERS DRIVE,CHADDS FORD, PA 19317.
Inventor/es: CARLISS, RICHARD, LEE, DAVID, A., H.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 16 de Octubre de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K15/00
Clasificación PCT:
- A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- A61K31/435 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
- A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
- A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
- A61P25/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › para neuropatías periféricas.
- C07D207/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › no teniendo enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
- C07D211/08 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados o radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
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