TRIPEPTIDOS INHIBIDORES DE LA HEPATITIS C.
Un compuesto de la fórmula (I) o un racemato, diastereoisómero o isómero óptico del mismo**(Ver fórmula)** en la que B es H,
un arilo C6 o C10, arilalquilo C7-16; Het o (alquil inferior)-Het, todos ellos opcionalmente sustituidos con alquilo C 1-6; alcoxi C 1-6; alcanoílo C 1-6; hidroxi; hidroxialquilo; halo; haloalquilo; nitro; ciano; cianoalquilo; amino opcionalmente sustituido con alquilo C 1-6; amido; o (alquil inferior)amida; o B es un carboxilo de fórmula R4-O-C(O); una amida de fórmula R4-NH-C(O)-; una tioamida de fórmula R4-N (R5)-C(S)-; o un sulfonilo de fórmula R4-SO2 en que R4 es (i) alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con carboxilo, alcanoílo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo C 1-6, amido o (alquil inferior)-amida; (ii) cicloalquilo C 3-7, cicloalcoxi C 3-7 o alquil-cicloalquilo C 4-10, todos ellos opcionalmente sustituidos con hidroxi, carboxilo, (alcoxi C 1-6)-carbonilo, amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo C 1-6, amido o (alquil inferior)-amida; (iii) amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo C1-6; amido; o (alquil inferior)amida; (iv) arilo C6-10 o arilalquilo C7-16, todos ellos opcionalmente sustituidos con alquilo C1-6, hidroxi, amido, (alquil inferior)amida o amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo C1-6; o (v) Het o (alquil inferior)-Het, ambos opcionalmente sustituidos con alquilo C1-6, hidroxi, amido, (alquil inferior)amida o amino opcionalmente mono- o di-sustitui-do con alquilo C1-6; R 5 es H o alquilo C 1-6; o B es un derivado de acilo de la fórmula R 4-C(O)-; en que R4 es (i) alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con carboxilo, alcanoílo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6 o amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo C 1-6; (ii) cicloalquilo C 3-7, cicloalcoxi C 3-7 o alquil-cicloalquilo C 4-10, todos ellos opcionalmente sustituidos con hidroxi, carboxilo, (alcoxi C 1-6)-carbonilo o amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo C 1-6; (iii) amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo C 1-6; (iv) arilo C 6 o C 10 o arilalquilo C 7-16, todos ellos opcionalmente sustituidos con alquilo C 1-6, hidroxi o amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo C1-6; o (v) Het o (alquil inferior)-Het, ambos opcionalmente sustituidos con alquilo C1-6, hidroxi o amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo C1-6; con la condición de que cuando B es una amida o una tioamida, R 4 no ha de ser un cicloalcoxi; Y es H o alquilo C1-6; R 3 es alquilo C 1-8, cicloalquilo C 3-7 o alquilcicloalquilo C 4-10, todos ellos opcionalmente sustituidos con hidroxi, alcoxi C 1-6, tioalquilo C 1-6, amido, (alquil inferior)amido, arilo C 6 o C 10 o arilalquilo C 7-16; R2 es CH2-R20, NH-R20, O-R20 o S-R20, en que R20 es un cicloalquilo C3-7 o (alquilcicloalquilo) C4-10 saturado o insaturado, todos ellos opcionalmente mono-, di- o tri-sustituidos con R21, o R 20 es un arilo C 6 o C 10 o arilalquilo C 7-14, todos ellos opcionalmente mono-, di- o tri-sustituidos con R 21, o R20 es Het o (alquil inferior)-Het, ambos opcionalmente mono-, di- o tri-sustituidos con R21, en que cada R 21 es independientemente alquilo C 1-6; alcoxi C 1-6; tioalquilo inferior; sulfonilo; NO 2; OH; SH; halo; haloalquilo; amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo C 1-6, arilo C 6 o C 10, arilalquilo C7-14, Het o (alquil inferior)-Het; amido opcionalmente mono-sustituido con alquilo C 1-6, arilo C 6 o C 10, arilalquilo C 7-14, Het o (alquil inferior)- Het; carboxilo; carboxi(alquilo inferior); arilo C6 o C10, arilalquilo C7-14 o Het, estando dichos arilo, arilalquilo o Het opcionalmente sustituidos con R22; en que R 22 es alquilo C 1-6; cicloalquilo C 3-7; alcoxi C 1-6; amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo C1-6; sulfonilo; (alquil inferior)sulfonilo; NO2; OH; SH; halo; haloalquilo; carboxilo; amido; (alquil inferior)amida; o Het opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; R 1 es H; alquilo C 1-6; cicloalquilo C 3-7 o alquenilo C 2-6, todos ellos opcionalmente sustituidos con halógeno; en que alquilo(inferior), solo o en combinación con otro sustituyente, significa sustituyentes alquilo acíclicos, de cadena lineal o ramificada que contienen de 1 a seis átomos de carbono; aminoarilalquilo, solo o en combinación con otro radical, significa un grupo amino sustituido con un grupo arilalquilo C7-16; (alquil inferior)amido, solo o en combinación con otro radical, significa una amida sustitui-da con un alquilo C 1-6; carboxilalquilo(inferior), solo o en combinación con otro radical, significa un grupo carboxilo (COOH) enlazado a través de un grupo alquilo(inferior) según se define antes; Het es un radical monovalente derivado de la separación de un hidrógeno de un heterociclo de cinco, seis o siete miembros, saturado o insaturado (incluido aromático) que contiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, o un heterociclo según se define antes condensado a uno o más de otros ciclos; y (alquil inferior)-Het es un radical heterocíclico según se define antes para Het, enlazado a través de un grupo alquilo de cadena lineal o ramificado, en que alquilo es como se define antes, que contiene de 1 a 6 átomos de carbono; o una de sus sales o ésteres farmacéuticamente aceptables.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD..
Nacionalidad solicitante: Canadá.
Dirección: 2100 RUE CUNARD,LAVAL, QUEBEC, H7S 2G5.
Inventor/es: SIMONEAU, BRUNO, LLINAS-BRUNET, MONTSE, BAILEY, MURRAY, D., CAMERON, DALE, GHIRO, ELISE, GOUDREAU, NATHALIE, POUPART, MARC-ANDRE, RANCOURT, JEAN, TSANTRIZOS, YOULA, S., FAUCHER, ANNE-MARIE, HALMOS, TEDDY, WERNIC,DOMINIK,M.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 29 de Abril de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K38/06 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Tripéptidos.
- C07C229/48 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 229/00 Compuestos que contienen grupos amino y carboxilo unidos a la misma estructura carbonada. › con grupos amino y grupos carboxilo unidos a átomos de carbono del mismo ciclo no condensado.
- C07K5/083 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.
- C07K5/087 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido contiene carbociclos, p. ej. Phe, Tyr.
- C12P41/00 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA. › C12P PROCESOS DE FERMENTACION O PROCESOS QUE UTILIZAN ENZIMAS PARA LA SINTESIS DE UN COMPUESTO QUIMICO DADO O DE UNA COMPOSICION DADA, O PARA LA SEPARACION DE ISOMEROS OPTICOS A PARTIR DE UNA MEZCLA RACEMICA. › Procesos que utilizan enzimas o microorganismos para la separación de isómeros ópticos a partir de una mezcla racémica.
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