TRIAZOLES SUSTITUIDOS CON BIARILO COMO BLOQUEADORES DE CANALES DE SODIO.

Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz terapéuticamente de un compuesto representado por las Fórmulas (I) o (II):

(Ver fórmulas) o una sal del mismo aceptable farmacéuticamente, en las que R 1 es (a) H; (b) alquilo C1-C6, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, cicloalquilo C3-C6 o alquileno C1-C4-[cicloalquilo C3-C6], cualquiera de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más de los siguientes sustituyentes: F, CF3, OH, O-alquilo C1-C4, S(O)0 - 2-alquilo C1-C4, O-CONR a R b , NR a R b , N(R a )CONR a R b , COO-alquilo C1-C4, COOH, CN, CONR a R b , SO3NR a R b , N(R a )SO2NR a R b , -C(=NH)NH2, tetrazolilo, triazolilo, imidazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, furilo, tienilo, pirazolilo, pirrolilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, fenilo, piperidinilo, morfolinilo, pirrolidinilo o piperazinilo; (c) -alquileno C0-C4-perfluoroalquilo C1-C4; (d) NO2; (e) NR a R b , -N(COR a )R b , -N(SO2R a )R b , -N(R a )SO2R a , -N(OR a )CONR a R b , -N(R a )CON(R a )2 o -N(R a )SO2N (R a )2; (f) -CH(OR a )R a , -C(OR b )CF3, -CH(NHR b )R a , -C(=O)R a , C(=O)CF3, -SOCH3, -SO2CH3, COOR a , CN, CONR a R b , -COCONR a R b , -SO2NR a R b , -CH2O-SO2NR a R b , SO2N(R a )OR a , -C(=NH)NH2, -CR 2 =NOR a , CH= CHCONR a R b ; (g) -CONR a (CH2)0 - 2C(R a )(R b )(CH2)0 - 2CONR a R b ; (h) tetrazolilo, tetrazolinonilo, triazolilo, triazolinonilo, imidazolilo, imidazolonilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, furilo, tienilo, pirazolilo, pirazolonilo, pirrolilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo o fenilo, cualquiera de los cuales está sustituido opcionalmente con 1-3 sustituyentes independientes seleccionados entre i) F, Cl, Br, I, ii) -CN, iii) -NO2, iv) -C(=O)R a , v) alquilo C1-C6, vi) -O-R a , vii) -NR a R b , viii) -alquileno C0-C4-CO-OR a , ix) -(alquileno C0-C4)-NH-CO-OR a , x) -(alquileno C0-C4)-CO-NR a R b , xi) -S (O)0 - 2R a , xii) -SO2NR a R b , xiii) -NHSO2R a , xiv) -perfluoroalquilo C1-C4 y xv) -O-perfluoroalquilo C1-C4; (i) -C(R a )=C(R b )-COOR a o -C(R a )=C(R b )-CONR a R b ; (j) (Ver fórmula) (k) piperidin-1-ilo, morfolin-4-ilo, pirrolidin-1-ilo, piperazin-1-ilo o piperazin-1-ilo 4-sustituido, cualquiera de los cuales está sustituido opcionalmente con 1-3 sustituyentes seleccionados entre i) -CN, ii) -C(=O)(R a ), iii) alquilo C1-C6, iv) -OR a , v) -NR a R b , vi) -alquileno C0-C4-CO-OR a , vii) -(alquileno C0-C4)-NH-CO-OR a , viii) -(alquileno C0-C4)-CON(R a )(R b ), ix) -SR a , x) -S(O)0 - 2R a , xi) -SO2N(R a )(R b ), xii) -NR a SO2R a , xiii) -perfluoroalquilo C1-C4 y xiv) -O-perfluoroalquilo C1-C4; R a es...

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MERCK & CO., INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE,RAHWAY, NEW JERSEY 07065-0907.

Inventor/es: FISHER, MICHAEL H., PARSONS, WILLIAM, H., CAREY, JAMES P., CHAKRAVARTY, PRASUN K., PALUCKI,BRENDA, PARK,MIN,K, ZHOU,BISHAN, FRANTZ,DOUGLAS,E, KRESS,MICHAEL,H, WEAVER,DAMIAN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 29 de Octubre de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/4196 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2,4-Triazoles.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D249/08 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Triazoles 1,2,4; Triazoles 1,2,4 hidrogenados.
  • C07D249/10 C07D 249/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
TRIAZOLES SUSTITUIDOS CON BIARILO COMO BLOQUEADORES DE CANALES DE SODIO.

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