TIOCETAMIDAS SUSTITUIDAS.

Un compuesto de fórmula (V) ** ver fórmula** en la que Ar 1 y Ar 2 se selecciona cada uno independientemente entre arilo C 6-C 10 o heteroarilo;

en la que cada uno de Ar1 o Ar2 puede estar independientemente sustituido opcionalmente con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados entre: #a) H, arilo C 6-C 10, heteroarilo, F, Cl, Br, I, -CN, -CF 3, -NO 2, -OH, -OR 7, -O(CH 2) pNR 9R 10, -OC(=O)R 7, -OC(=O) NR9R10, -O(CH2)pOR8, -CH2OR8, -NR9R10, -NR8S(=O)2R7, -NR8C(=O)R7, o -NR8C(=S)R7; #b) -CH 2OR 11; #c) -NR8C(=O)NR9R10, -NR8C(=S)NR9R10, -CO2R12, -C(=O)R13, -C(=O)NR9R10, -C(=S)NR9R10, -CH=NOR12, -CH=NR7, -(CH2)pNR9R10, -(CH2)pNHR11, -CH=NNR12R12A, -C(=NR8)NR8AR8B, -NR8C(=NH)R8A, -NR8C(=NH) NR8AR8B, ** ver fórmula** #d) -S(O) yR 7, -(CH 2) pS(O) yR 7, -CH 2S(O) yR 7; y #e) alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, o alquinilo C2-C8, en los que: #1) cada grupo alquilo, alquenilo, o alquinilo esta sin sustituir; o #2) cada grupo alquilo, alquenilo o alquinilo está independientemente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre arilo C6-C10, heteroarilo, F, Cl, Br, I, CF3, -CN, -NO2, -OH, -OR7, -CH 2OR 8, -NR 9R 10, -O-(CH 2) p-OH, -S-(CH 2) p-OH, -X 1(CH 2) pOR 7, X 1(CH 2) pNR 9R 10, -X 1(CH 2) pC(=O) NR 9R 10, -X 1(CH 2) pC(=S)NR 9R 10, -X 1(CH 2) pOC(=O)NR 9R 10, -X 1(CH 2) pCO 2R 8, -X 1(CH 2) pS(O) yR 7, -X 1 (CH2)pNR8C(=O)NR9R10, -C(=O)R13, -CO2R12, -OC(=O)R7, -C(=O)NR9R10, -OC(=O)NR12R12A, O-tetrahidropiranilo, -C(=S)NR9R10, -CH=NNR12R12A, -CH=NOR12, -CH=NR7, -CH=NNHCH(N=NH)NH2, -NR8CO2R7, -NR8C(=O)NR9R10, -NR8C(=S)NR9R10, -NHC(=NH)NH2, -NR8C(=O)R7, -NR8C(=S)R7, -NR 8S(=O) 2R 7, -S(O) yR 7, -S(=O) 2NR 12R 12A, -P(=O)(OR 8) 2, -OR 11, y un monosacárido C 5-C 7 en el que cada grupo hidroxilo del monosacárido está independientemente sin sustituir o está remplazado por H, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, u -O-C(=O)R7; X1 es -O-, -S-, -N(R8)-; J es alquileno C2-C4 o Q-CO-; Q es alquileno C1-C3; R2A es H, alquilo C1-C6, arilo o heteroarilo; R4A es H, alquilo C1-C6, arilo o heteroarilo; R7 es alquilo C1-C6, arilo C6-C10, o heteroarilo; R8, R8A y R8B son cada uno independientemente H, alquilo C1-C4, o arilo C6-C10; R 9 y R 10 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C 1-C 4, y arilo C 6-C 10; o R 9 y R 10, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 3-7 miembros; R11 es el resto de un aminoácido después de retirar el grupo hidroxilo del grupo carboxilo; R12 y R12A se selecciona cada uno independientemente entre H, alquilo C1-C6, cicloalquilo, arilo C6-C10, y heteroarilo; o R12 y R12A, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5-7 miembros; R 13 es H, alquilo C 1-C 6, cicloalquilo, arilo C 6-C 10, heteroarilo, -C(=O)R 7, -C(=O)NR 9R 10, o -C(=S)NR 9R 10; p es 1, 2, 3 ó 4; q es 0,1 ó 2; t es 2, 3 ó 4; y es 0, 1 ó 2; y las formas estereoisoméricas, mezclas de formas estereoisoméricas, o formas salinas y de éster farmacéuticamente aceptables del mismo; con la condición de que el compuesto de fórmula (V) no sea: ** ver fórmula** en la que: Ar1 y Ar2 son como se han definido anteriormente; w'' es un número entero de 2 a 4; R2'' es H o alquilo C1-C6; y R4 '' es H o alquilo C1-C6.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: CEPHALON, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 41 MOORES ROAD,FRAZER, PA 19355.

Inventor/es: CHATTERJEE, SANKAR, MALLAMO, JOHN, P., BACON, EDWARD, R., VAUGHT, JEFFRY, L., DUNN, DEREK, TRIPATHY, RABINDRANATH, MILLER, MATTHEW, S.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 29 de Abril de 2009.

Clasificación PCT:

  • A61K31/165 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide.
  • A61P1/14 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › Eupépticos, p.ej. ácidos, enzimas, estimulantes del apetito, antidispépsicos, tónicos, antiflatulencias.
  • A61P25/16 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Medicamentos contra el Parkinson.
  • A61P25/18 A61P 25/00 […] › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
  • A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • C07C317/44 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 317/00 Sulfonas; Sulfóxidos. › que tienen grupos sulfona o sulfóxido y grupos carboxilo unidos a la misma estructura carbonada.
  • C07C323/60 C07C […] › C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio. › con el átomo de carbono de al menos uno de los grupos carboxilo unido a átomos de nitrógeno.
  • C07D207/40 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Pirrolidinas-2,5 dionas.
  • C07D211/88 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › unidos en posiciones 2 y 6, p. ej. glutarimida.
  • C07D231/54 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D277/26 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de azufre.
  • C07D295/18 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › por radicales derivados de ácidos carboxílicos, o sus análogos de azufre o nitrógeno.
  • C07D333/18 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › por átomos de azufre.
  • C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
TIOCETAMIDAS SUSTITUIDAS.

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