SULFOPIRROLES.

Un compuesto de fórmula (I) en donde R1 representa arilo C5-10 o un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros qu
 e contiene 1,

2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o un heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros en donde el arilo y el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes independientemente seleccionados de (1) alquilo C1-4, (2) halo-alquilo C1-4, (3) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (4) alquenilo C2-4, (5) fenilo opcionalmente sustituido, (6) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, (7) heterociclilo, (8) alcoxi C1-4, (9) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (10) alquenil C2-4 oxi, (11) fenoxi, (12) di-alquil C1- 12 amino, (13) alquil C1-4 sulfonilo, (14) halo-alquil C1-4 sulfonilo, (15) halo-alquil C1-4 sulfinilo, (16) halógeno, (17) ciano y (18) nitro; R2 es (1) arilo C5-10 o (2) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros en donde el arilo o el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes independientemente elegidos de (i) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) cicloalquilo C3-7, (iv) cicloalquilo C3-7-alquilo C1-4, (v) hidroxi-alquilo C1-4, (vi) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (vii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (viii) halo-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (ix) heterociclilo, (x) heterociclil-alquilo C1-4, (xi) fenilo opcionalmente sustituido, (xii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (xiii) heteroarilo opcionalmente sustituido, (xiv) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (xv) alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (xvi) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (xvii) hidroxi, (xviii) alcoxi C1-4, (xix) alquenil C2-4 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (xx) alquinil C2-4 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquilo C1-4) amino, (xxi) halo-alcoxi C1-4, (xxii) cicloalcoxi C3-7, (xxiii) cicloalquil C3-7 - alcoxi C1-4, (xxiv) hidroxi-alcoxi C1-4, (xxv) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (xxvi) heterocicliloxi, (xxvii) heterociclil-alcoxi C1-4, (xxviii) feniloxi opcionalmente sustituido, (xxix) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, (xxx) heteroariloxi opcionalmente sustituido, (xxxi
 ) heteroaril-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, (xxxii) sulfamoiloxi, (xxxiii) carbamoiloxi, (xxxiv) alquil C1-4-carboniloxi, (xxxv) amino, (xxxvi) carbamoilo, (xxxvii) sulfamoilo, (xxxviii) amino-alquilo C1-4 o (xxxix) amino-alquilo C1-4amino, en donde en cada caso de (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix) el átomo de nitrógeno está insustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7 , cicloalquilo C3-7, cicloalquil-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido y alquil C1-4- carbonilo, o en donde los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno heteroarilo o heterociclilo; (xl) alquil C1-4-carbonilo, (xli) cicloalquil C3-7 -carbonilo, (xlii) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido, (xliii) heteroaril-carbonilo opcionalmente sustituido, (xliv) heterociclil-carbonilo, (xlv) carboxi, (xlvi) alcoxi C1-4-carbonilo, (xlvii) hidroxi-alcoxi C1-4-carbonilo, (xlviii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (il) fenil-alcoxi C1-4- carbonilo opcionalmente sustituido, (I) mercapto, (Ii) alquil C1-4 mercapto, (lii) fenilmercapto opcionalmente sustituido, (liii) alquil C1-4 sulfinilo, (liv) halo-alquil C1-4 sulfinilo, (Iv) fenilsulfinilo opcionalmente sustituido, (Ivi) alquil C1-4 sulfonilo, (Ivii) haloalquilo C1-4 sulfonilo, (Iviii) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido, (lix) fenil-alquil C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido, (Ix) halógeno y (Ixi) ciano; y en donde en caso de que los dos sustituyentes en el (1) arilo o (2) heteroarilo sean adyacentes, los dos sustituyentes junto con átomos del arilo y del heteroarilo pueden formar un anillo carbocíclico de 5, 6 o 7 miembros o un anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre; R3 representa (1) arilo C5-10 insustituido; (2) arilo C5-10 sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) formilo, (ii) alquil C1-4- carbonilo, (iii) hidroxi-alquil C1-4-carbonilo, (iv) alcoxi C1-4-alquil C1-4-carbonilo, (v) amino-alquil C1-4-carbonilo, (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) hidroxi-alcoxi C1- 4-carbonilo, (ix) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (x) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido, (xi) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, (xii) heterociclilo, (xiii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5 y (xiv) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, en donde dicho sustituyente en el (2) arilo puede estar directamente unido o unido por medio de un separador seleccionado de alquilideno C1-4, oxígeno, oximetilo, nitrógen
 o opcionalmente sustituido por alquilo C1-4 o aminometilo, en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; y en donde el (2) arilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro; (3) arilo C5-10 sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i-1) alquilo C1-4, (i-2) hidroxialquilo C1-2, (i-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (i-4) amino-alquilo C1-12 y (i-5) alquil C1-12- carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, y (ii) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, en donde dicho sustituyente en el (3) arilo puede estar directamente unido o unido por medio de un alquilideno C1-4; y en donde el (3) arilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro; (4) arilo C5-10 sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) ciano, (ii) cianometilo, (iii) sulfo, (iv) alcoxi C1-4 sulfonilo, (v) hidroxi-alcoxi C1-4 sulfonilo, (vi) alcoxi C1-4-alquil C1-4 sulfonilo y (vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido; y el (4) arilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (1) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (111) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro; (5) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) alcoxi C1-4, (v) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5, (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, (x) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (x-1) alquilo C1-4, (x-2) hidroxi-alquilo C1-12, (x-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (x-4) amino-alquilo C1-12 y (x-5) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, (xi) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, (xii) ciano, y (xiii) halo; y en donde los anteriores (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) carbamoilo o (ix) sulfamoilo de los sustituyentes de (5) heteroarilo pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (III) oximetilo, (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4 y (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalment
 e sustituido por (V-1) alquilo C1-4, (V-2) alquil C1-12-carbonilo, (V-3) alcoxi C1-4-carbonilo o (V-4) aminocarbonilo; y en donde el (x) amino y (xi) aminocarbonilamino de los sustituyentes de (5) heteroarilo pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un alquilideno C1-4; o (6) un grupo representado por CH2NR6R7; R4 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-12, (3) cicloalquilo C3-7, (4) cicloalquil C3-7-alquilo C1-12, (5) hidroxi-alquilo C1-12, (6) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (7) hidroxi-alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (8) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-aIquilo C1-12, (9) alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi, halo o di (alquil C1-4) amino, (10) alquinilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (11) amino-alquilo C1-12, en donde el nitrógeno de amino puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ii) cicloalquilo C3-7, (iii) cicloalquil C3- 7 -alquilo C1-4, (iv) hidroxi-alquilo C1-4, (v) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (vi) hidroxi-alcoxi C1-4- alquilo C1-4 y (vii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (12) fenilo opcionalmente sustituido, (13) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (14) heteroarilo opcionalmente sustituido, (15) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (16) heterociclilo, (17) alquil C1-4-carbonilo, (18) cicloalquil C3-7-carbonilo, (19) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido, (20) alquil C1-4 sulfonilo o (21) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4; o R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o completamente insaturado y puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4- alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R6 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-12, (3) cicloalquilo C3-7, (4) cicloalquil C3-7-alquilo C1-12, (5) hidroxi-alquilo C1-12, (6) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (7) hidroxi-alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (8) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (9) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (10) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido (11) heterociclilo, (12) alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (13) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (14) amino-alquilo C1-2 o amino-alquilo C1-12-carbonilo, en donde el nitrógeno de amino puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxi-alcoxi C1-4-alquilo C1-4 y alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (15) alquil C1-
 1-4- carbonilo, (16) cicloalquil C3-7-carbonilo, (17) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido, (18) alquil C1-4 sulfonilo, (19) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido; (20) arilo C5-10 insustituido; (21) arilo C5-10 sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) formilo, (ii) alquil C1-4- carbonilo, (iii) hidroxi-alquil C1-4-carbonilo, (iv) alcoxi C1-4-alquil C1-4-carbonilo, (v) amino-alquil C1-4-carbonilo, (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) hidroxi-alcoxi C1- 4-carbonilo, (ix) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (x) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido, (xi) heteroarilo, (xii) heterociclilo, (xiii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5, (xiv) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, en donde dichos sustituyentes en el (21) arilo pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (III) oximetilo, (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, o (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; y el (21) arilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ll) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (Vll) nitro; (22) arilo C5-10 sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i-1) alquilo C1-4, (i-2) hidroxialquilo C1-2, (i-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (i-4) amino-alquilo C1-12 y (i-5) alquilo C1-12- carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, y (ii) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, en donde dicho sustituyente en el (22) arilo puede estar directamente unido o unido por medio de un alquilideno C1-4; y el (22) arilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro; (23) arilo C5-10 sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) ciano, (ii) cianometilo, (iii) sulfo, (iv) alcoxi C1-4 sulfonilo, (v) hidroxi-alcoxi C1-4 sulfonilo, (vi) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4 sulfonilo y (vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido; y el (23) arilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro; o (24) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados d
 e 0) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) alcoxi C1-4, (v) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5, (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, (x) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (x-l) alquilo C1-4, (x-ll) hidroxi-alquilo C1-2, (x-lll) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (x-IV) amino-alquilo C1-12 y (x-V) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, (xi) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, (xii) ciano, y (xiii) halo; y en donde el (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) carbamoilo o (ix) sulfamoilo de sustituyentes del (24) heteroarilo pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (111) oximetilo, (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4 y (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por (V-1) alquilo C1-4, (V-2) alquilo C1-12-carbonilo, (V-3) alcoxi C1-4-carbonilo o (V-4) aminocarbonilo; y en donde el (x) amino y (xi) aminocarbonilamino de los sustituyentes del (24) heteroarilo pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un alquilideno C1-4; R7 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alquil C1-4-carbonilo, alcoxi C1-4-carbonilo o alcoxi C1-4 sulfonilo; o R6 y R7 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o totalmente insaturado y puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4- alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; en donde el fenilo de "(5) fenilo opcionalmente sustituido" y "(11) fenoxi" para R1, el fenilo de "(xi) fenilo opcionalmente sustituido", "(xii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(xxviii) feniloxi opcionalmente sustituido", "(xxix) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido", "fenilo opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), "fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), "(xlii) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido", "(il) fenil-alcoxi C1-4- carbonilo opcionalmente sustituido", "(lii) fenilmercapto opcionalmente sustituido", "(Iv) fenilsulfinilo opcionalmente sustituido", "(Iviii) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido" y "(lix) fenil-alquil C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" para R2, el fenilo de "(x) fenilalcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido" en (2), y "(vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" en (4) para R3, el fenilo de "(12) fenilo opcionalmente sustituido", "(13) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(19) fenil-carbonil o opcionalmente sustituido", y "(21) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido" para R4, y el fenilo de "(9) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(17) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido" y "(19) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido", "(x) fenilalcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido" en (21), y "(vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" en (23) para R6, pueden estar opcionalmente sustituidos por un alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, metilendioxi, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, halo o nitro; en donde el grupo heterocíclico de "(7) heterociclilo" para R1, el grupo heterocíclico de "(ix) heterociclilo", "(x) heterociclil-alquilo C1-4", "(xxvi) heterocicliloxi", "(xxvii) heterociclil-alcoxi C1-4", "heterociclilo" que los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), y "(xliv) heterociclil-carbonilo" para R2, el heterociclilo de "(xii) heterociclilo" en (2) para R3, el grupo heterocíclico de "(16) heterociclilo" para R4, y el grupo heterocíclico de "(11) heterociclilo" y "(xii) heterociclilo" en (21) para R6, son un anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, y el átomo de nitrógeno anular puede estar opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado de alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4 y acilo y el átomo de carbono anular puede estar sustituido por alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o un heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, alcoxi C1-4, hidroxi u oxo; en donde el acilo como se mencionó anteriormente es un grupo seleccionado de alquil C1-4-carbonilo, ciclohexil-carbonilo, aril C5-10-carbonilo, aril C5-10-alquil C1-4- carbonilo o (heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros)-carbonilo, y el acilo puede estar opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o grupo amino. en donde el heteroarilo de "(xiii) heteroarilo opcionalmente sustituido", "(xiv) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(xxx) heteroariloxi opcionalmente sustituido", "(xxxi) heteroaril-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido", "heteroarilo opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), "heteroarilalquilo C1-4 opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), "heteroarilo" que los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), y "(xliii) hetereoaril-carbonilo opcionalment e sustituido" para R2, el heteroarilo de "(14) heteroarilo opcionalmente sustituido", y "(15) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido" para R4, y el heteroarilo de "(10) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", y "(xi) heteroarilo" en (21) para R6, son heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10-miembros, y el heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes de alquilo C1-4 o un sustituyente seleccionado de alquil C1-4-carbonilo, halo o nitro; o sales del mismo

La invención se refiere a nuevos sulfopirroles sustituidos, procesos para la preparación de los mismos, composiciones farmacéuticas que los contienen y uso de los mismos opcionalmente en combinación con uno o más compuestos farmacéuticamente activos para la terapia de enfermedades neoplásicas y

5 enfermedades autoinmunes.

Antecedentes de la invención

El cáncer es una de las causas principales de muerte en humanos. A pesar de que se han desarrollado una variedad de fármacos y hay disponibles técnicas contra 10 las enfermedades neoplásicas tales como cirugía y terapia de radiación, aún existe la

necesidad de un tratamiento alternativo y mejorado de las enfermedades neoplásicas.

Las enfermedades autoinmunes están asociadas con la linfoproliferación anormal como resultado de los defectos en la finalización de la activación y el crecimiento de linfocitos. A menudo, dichas enfermedades están asociadas con 15 inflamación como artritis reumatoide, diabetes mellitus insulino dependiente, esclerosis múltiple, lupus eritematoso sistémico y similares. El tratamiento de dichas enfermedades se centra en fármacos antiinflamatorios e inmunosupresores que en numerosos casos muestran efectos secundarios graves. Por lo tanto, existe una necesidad de fármacos alternativos con un nuevo modo de acción que muestre menos efectos secundarios.

Apoptosis es un término utilizado para describir una serie de acontecimientos celulares que ocurren para provocar la muerte celular programada. Hay varias vías apoptóticas, algunas de las cuales han sido caracterizadas, mientras que otras aún no se han dilucidado. Si se altera el 25 equilibro entre la división celular y la apoptosis, pueden ocurrir enfermedades con peligro de muerte, incluido el cáncer, trastornos autoinmunes,

enfermedades neurodegenerativas y cardiovasculares. En los últimos años, se ha hecho evidente que la muerte celular programada (apoptosis) es tan importante para la salud de un organismo multicelular como la división celular. Mediante la división celular repetida y la diferenciación a lo largo del desarrollo o reparación de tejido, se generan excedentes de células o incluso células dañinas. Con el fin de mantener la homeostasis tisular, deben extraerse o eliminarse estas células. La delicada interacción entre el crecimiento celular y la apoptosis en un organismo se refleja en el complejo equilibrio molecular que determina si una célula

individual sufre división, se detiene en el ciclo celular o se compromete con la muerte celular programada. La alteración de la proliferación celular, o la falta de muerte celular apropiada, tiene un amplio rango de implicaciones clínicas. Una serie de enfermedades asociadas con dicha alteración implican la hiperproliferación, inflamación, remodelación y reparación tisular. Las indicaciones familiares en esta categoría incluyen cánceres, reestenosis, hiperplasia neoíntima, angiogénesis, endometriosis, trastornos linfoproliferativos, patologías relacionadas con transplantes (rechazo de injerto), poliposis, pérdida de la función neurológica en el caso de remodelación tisular y

10 similares. Dichas células pueden perder el control regulatorio normal de la división celular y también pueden no experimentar muerte celular apropiada. Dado que la apoptosis es inhibida o retrasada en la mayoría de los tipos de enfermedades neoplásicas y proliferativas, la inducción de apoptosis es una opción para el tratamiento del cáncer, especialmente en tipos de cáncer que muestran resistencia a la quimioterapia, radiación e inmunoterapia clásicas (Apoptosis and Cancer Chemotherapy, Hickman y Dive, eds., Blackwell Publishing, 1999). Además, en enfermedades y patologías autoinmunes y relacionadas con transplantes, pueden utilizarse compuestos que inducen apoptosis para restaurar los procesos de muerte celular normal y, por lo tanto, pueden erradicar los síntomas y curar enfermedades. Los compuestos que inducen apoptosis pueden utilizarse en otras aplicaciones, como en reestenosis, es decir, la acumulación de células de músculo liso vascular en las paredes de las arterias, o en infecciones persistentes causadas por la imposibilidad de erradicar células infectadas por bacterias y virus. Asimismo, la apoptosis puede inducirse o restablecerse en células epiteliales, en células endoteliales, en células musculares y en otras que han perdido contacto con la matriz extracelular. Estas células potencialmente son capaces de colonizar otros órganos y, por lo tanto, pueden transformarse en patologías como neoplasias, endometriosis y similares.

Compendio de la invención

30 Los sulfopirroles de fórmula (I) inducen selectivamente apoptosis en células cancerosas y pueden utilizarse para el tratamiento de enfermedades neoplásicas y autoinmunes. La invención se refiere a nuevos compuestos de fórmula (I) como se define más adelante, a métodos de síntesis de dichos compuestos, a compuestos de fórmula (I) para utilizar como medicamentos, a composiciones farmacéuticas que contienen compuestos de fórmula (I), al uso de compuestos de fórmula (I) para la preparación de una composición farmacéutica para el tratamiento de enfermedades neoplásicas y autoinmunes, utilizando los compuestos de fórmula (I) o de las composiciones farmacéuticas que los contienen.

Descripción detallada de la invención La presente invención se refiere compuestos de fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

10 en donde R1 representa arilo, aralquilo, arilalquenilo o heteroarilo, en donde arilo, arilo en aralquilo y arilalquenilo y heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo inferior, cicloalquilo, halo-alquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi inferior, alcoxi inferior-alcoxi inferior, alqueniloxi inferior, alquiniloxi inferior, fenoxi opcionalmente sustituido, dialquilamino, alquilsulfonilo inferior, halo-alquilsulfonilo inferior, halo-alquilsulfinilo inferior, halógeno, ciano y nitro; y en donde dos sustituyentes adyacentes junto con los átomos de arilo o heteroarilo pueden formar un anillo heterocíclico o carboxílico de 5, 6

20 o 7 miembros; R2 es arilo o heteroarilo en donde arilo o heteroarilo puede estar sustituido por uno a cinco sustituyentes independientemente elegidos de alquilo inferior, halo-alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, hidroxialquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, alcoxi inferior-alcoxi inferior-alquilo inferior, halo-alcoxi inferior-alquilo inferior, heterociclilo, heterociclil-alquilo inferior, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo inferior opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, hidroxi, alcoxi inferior, alqueniloxi opcionalmente sustituido, alquiniloxi opcionalmente sustituido, halo-alcoxi inferior, cicloalcoxi, cicloalquil-alcoxi inferior, hidroxi-alcoxi inferior, alcoxi inferior-alcoxi inferior, heterocicliloxi, heterociclil-alcoxi inferior, feniloxi

opcionalmente sustituido, fenil-alcoxi inferior opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, heteroaril-alcoxi inferior opcionalmente sustituido, sulfamoiloxi, carbamoiloxi, alquilcarboniloxi inferior, amino, carbamoilo, sulfamoilo, amino-alquilo inferior o amino-alquilamino inferior, en donde en cada caso el átomo de 5 nitrógeno está insustituido o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo inferior opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo inferior opcionalmente sustituido y alquilcarbonilo inferior, o en donde los dos

10 sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno heteroarilo o heterociclilo; alquilcarbonilo inferior, cicloalquilcarbonilo, fenilcarbonilo opcionalmente sustituido, heteroarilcarbonilo opcionalmente sustituido, heterociclilcarbonilo, carboxi, alcoxicarbonilo inferior, hidroxi-alcoxicarbonilo inferior, alcoxi inferioralcoxicarbonilo inferior, fenil-alcoxicarbonilo inferior opcionalmente sustituido, ciano,

15 mercapto, alquilmercapto inferior, fenilmercapto opcionalmente sustituido, alquilsulfinilo inferior,...

Reivindicaciones.

1. Un compuesto de fórmula (I)

**(Ver fórmula)**

en donde

5 R1 representa arilo C5-10 o un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o un heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros en donde el arilo y el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes independientemente seleccionados de (1) alquilo C1-4, (2) halo-alquilo C1-4, (3) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (4)

10 alquenilo C2-4, (5) fenilo opcionalmente sustituido, (6) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, (7) heterociclilo, (8) alcoxi C1-4, (9) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (10) alquenil C2-4 oxi, (11) fenoxi, (12) di-alquil C112 amino, (13) alquil C1-4 sulfonilo, (14) halo-alquil C1-4 sulfonilo, (15) halo-alquil C1-4

15 sulfinilo, (16) halógeno, (17) ciano y (18) nitro;

R2 es (1) arilo C5-10 o (2) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros en donde el arilo o el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes independientemente elegidos de

20 (i) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) cicloalquilo C3-7, (iv) cicloalquilo C3-7-alquilo C1-4,

(v) hidroxi-alquilo C1-4, (vi) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (vii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4,

(viii) halo-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (ix) heterociclilo, (x) heterociclil-alquilo C1-4, (xi) fenilo opcionalmente sustituido, (xii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (xiii) heteroarilo opcionalmente sustituido, (xiv) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente

25 sustituido, (xv) alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo

o di (alquil C1-4) amino, (xvi) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (xvii) hidroxi, (xviii) alcoxi C1-4, (xix) alquenil C2-4 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (xx) alquinil C2-4 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquilo C1-4) amino, (xxi) halo-alcoxi C1-4, (xxii) cicloalcoxi C3-7, (xxiii) cicloalquil C3-7 alcoxi C1-4, (xxiv) hidroxi-alcoxi C1-4, (xxv) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (xxvi) heterocicliloxi,

(xxvii) heterociclil-alcoxi C1-4, (xxviii) feniloxi opcionalmente sustituido, (xxix) fenil-alcoxi

5 C1-4 opcionalmente sustituido, (xxx) heteroariloxi opcionalmente sustituido, (xxxi) heteroaril-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, (xxxii) sulfamoiloxi, (xxxiii) carbamoiloxi,

(xxxiv) alquil C1-4-carboniloxi, (xxxv) amino, (xxxvi) carbamoilo, (xxxvii) sulfamoilo,

(xxxviii) amino-alquilo C1-4 o (xxxix) amino-alquilo C1-4amino, en donde en cada caso de (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix) el átomo de nitrógeno está insustituido o 10 sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7 , cicloalquilo C3-7, cicloalquil-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido y alquil C1-4 carbonilo, o en donde los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno 15 heteroarilo o heterociclilo; (xl) alquil C1-4-carbonilo, (xli) cicloalquil C3-7 -carbonilo, (xlii) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido, (xliii) heteroaril-carbonilo opcionalmente sustituido, (xliv) heterociclil-carbonilo, (xlv) carboxi, (xlvi) alcoxi C1-4-carbonilo, (xlvii) hidroxi-alcoxi C1-4-carbonilo, (xlviii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (il) fenil-alcoxi C1-4 carbonilo opcionalmente sustituido, (I) mercapto, (Ii) alquil C1-4 mercapto, (lii)

20 fenilmercapto opcionalmente sustituido, (liii) alquil C1-4 sulfinilo, (liv) halo-alquil C1-4 sulfinilo, (Iv) fenilsulfinilo opcionalmente sustituido, (Ivi) alquil C1-4 sulfonilo, (Ivii) halo-alquilo C1-4 sulfonilo, (Iviii) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido, (lix) fenil-alquil C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido, (Ix) halógeno y (Ixi) ciano; y en donde en caso de que los dos sustituyentes en el (1) arilo o (2) heteroarilo sean

25 adyacentes, los dos sustituyentes junto con átomos del arilo y del heteroarilo pueden formar un anillo carbocíclico de 5, 6 o 7 miembros o un anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre;

R3 representa 30 (1) arilo C5-10 insustituido;

(2) arilo C5-10 sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) formilo, (ii) alquil C1-4 carbonilo, (iii) hidroxi-alquil C1-4-carbonilo, (iv) alcoxi C1-4-alquil C1-4-carbonilo, (v) amino-alquil C1-4-carbonilo, (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) hidroxi-alcoxi C14-carbonilo, (ix) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (x) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo

35 opcionalmente sustituido, (xi) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene

1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, (xii) heterociclilo, (xiii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5 y (xiv) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, en donde dicho sustituyente en el (2) arilo puede estar directamente unido o unido por 5 medio de un separador seleccionado de alquilideno C1-4, oxígeno, oximetilo, nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4 o aminometilo, en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; y en donde el (2) arilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi

10 C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro;

(3) arilo C5-10 sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i-1) alquilo C1-4, (i-2) hidroxialquilo C1-2, (i-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (i-4) amino-alquilo C1-12 y (i-5) alquil C1-12 carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, y (ii) un grupo

15 aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, en donde dicho sustituyente en el

(3) arilo puede estar directamente unido o unido por medio de un alquilideno C1-4; y en donde el (3) arilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro;

20 (4) arilo C5-10 sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) ciano, (ii) cianometilo,

(iii) sulfo, (iv) alcoxi C1-4 sulfonilo, (v) hidroxi-alcoxi C1-4 sulfonilo, (vi) alcoxi C1-4-alquil C1-4 sulfonilo y (vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido; y el (4) arilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (1) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (111) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV)

25 alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro;

(5) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de

(i) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) alcoxi C1-4, (v) alcoxi

30 C1-4-alcoxi C1-4, (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5, (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, (x) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (x-1) alquilo C1-4, (x-2) hidroxi-alquilo C1-12, (x-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (x-4) amino-alquilo C1-12 y (x-5) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o

35 amino, (xi) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, (xii) ciano, y (xiii) halo; y en donde los anteriores (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) carbamoilo o (ix) sulfamoilo de los sustituyentes de (5) heteroarilo pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (III) oximetilo, (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por

5 alquilo C1-4 y (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por (V-1) alquilo C1-4, (V-2) alquil C1-12-carbonilo, (V-3) alcoxi C1-4-carbonilo o (V-4) aminocarbonilo; y en donde el (x) amino y (xi) aminocarbonilamino de los sustituyentes de (5) heteroarilo pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un alquilideno C1-4;

10 o (6) un grupo representado por CH2NR6R7; R4 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-12, (3) cicloalquilo C3-7, (4) cicloalquil C3-7-alquilo C1-12, (5) hidroxi-alquilo C1-12, (6) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (7) hidroxi-alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (8) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-aIquilo C1-12, (9) alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi, halo o di (alquil C1-4) amino, (10) alquinilo C2-4

15 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (11) amino-alquilo C1-12, en donde el nitrógeno de amino puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ii) cicloalquilo C3-7, (iii) cicloalquil C37 -alquilo C1-4, (iv) hidroxi-alquilo C1-4, (v) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (vi) hidroxi-alcoxi C1-4 alquilo C1-4 y (vii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (12) fenilo opcionalmente sustituido,

20 (13) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (14) heteroarilo opcionalmente sustituido, (15) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (16) heterociclilo, (17) alquil C1-4-carbonilo, (18) cicloalquil C3-7-carbonilo, (19) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido, (20) alquil C1-4 sulfonilo o (21) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4;

25 o R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o completamente insaturado y puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;

30 R6 representa

(1) hidrógeno, (2) alquilo C1-12, (3) cicloalquilo C3-7, (4) cicloalquil C3-7-alquilo C1-12, (5) hidroxi-alquilo C1-12, (6) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (7) hidroxi-alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (8) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (9) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (10) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido (11) heterociclilo, (12) alquenilo C2-4

35 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (13)

alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (14) amino-alquilo C1-2 o amino-alquilo C1-12-carbonilo, en donde el nitrógeno de amino puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, 5 hidroxi-alcoxi C1-4-alquilo C1-4 y alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (15) alquil C1-4 carbonilo, (16) cicloalquil C3-7-carbonilo, (17) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido,

(18) alquil C1-4 sulfonilo, (19) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido;

(20) arilo C5-10 insustituido;

(21) arilo C5-10 sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) formilo, (ii) alquil C1-4

10 carbonilo, (iii) hidroxi-alquil C1-4-carbonilo, (iv) alcoxi C1-4-alquil C1-4-carbonilo, (v) amino-alquil C1-4-carbonilo, (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) hidroxi-alcoxi C14-carbonilo, (ix) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (x) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido, (xi) heteroarilo, (xii) heterociclilo, (xiii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5, (xiv) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, en

15 donde dichos sustituyentes en el (21) arilo pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (III) oximetilo, (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, o (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; y el (21) arilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales

20 seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ll) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (Vll) nitro;

(22) arilo C5-10 sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i-1) alquilo C1-4, (i-2) hidroxialquilo C1-2, (i-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (i-4) amino-alquilo C1-12 y (i-5) alquilo C1-12

25 carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, y (ii) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, en donde dicho sustituyente en el

(22) arilo puede estar directamente unido o unido por medio de un alquilideno C1-4; y el

(22) arilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales

seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) 30 alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro;

(23) arilo C5-10 sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) ciano, (ii) cianometilo,

(iii) sulfo, (iv) alcoxi C1-4 sulfonilo, (v) hidroxi-alcoxi C1-4 sulfonilo, (vi) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4 sulfonilo y (vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido; y el (23) arilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro; o

(24) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 5 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de 0) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) alcoxi C1-4, (v) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5, (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, (x) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (x-l)

10 alquilo C1-4, (x-ll) hidroxi-alquilo C1-2, (x-lll) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (x-IV) amino-alquilo C1-12 y (x-V) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, (xi) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, (xii) ciano, y

(xiii) halo; y en donde el (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) carbamoilo o (ix)

sulfamoilo de sustituyentes del (24) heteroarilo pueden estar directamente unidos o 15 unidos por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno,

(111) oximetilo, (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4 y (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por (V-1) alquilo C1-4, (V-2) alquilo C1-12-carbonilo, (V-3) alcoxi C1-4-carbonilo o (V-4) aminocarbonilo; y en donde el (x) amino y (xi) aminocarbonilamino de los sustituyentes

20 del (24) heteroarilo pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un alquilideno C1-4;

R7 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alquil C1-4-carbonilo, alcoxi C1-4-carbonilo o alcoxi C1-4 sulfonilo;

o R6 y R7 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo

25 heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o totalmente insaturado y puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; en donde el fenilo de "(5) fenilo opcionalmente sustituido" y "(11) fenoxi" para R1,

30 el fenilo de "(xi) fenilo opcionalmente sustituido", "(xii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(xxviii) feniloxi opcionalmente sustituido", "(xxix) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido", "fenilo opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii),

(xxxviii) o (xxxix), "fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii),

(xxxviii) o (xxxix), "(xlii) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido", "(il) fenil-alcoxi C1-4 35 carbonilo opcionalmente sustituido", "(lii) fenilmercapto opcionalmente sustituido", "(Iv)

fenilsulfinilo opcionalmente sustituido", "(Iviii) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido" y "(lix) fenil-alquil C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" para R2, el fenilo de "(x) fenilalcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido" en (2), y "(vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" en (4) para R3, el fenilo de "(12) fenilo opcionalmente 5 sustituido", "(13) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(19) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido", y "(21) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido" para R4, y el fenilo de "(9) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(17) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido" y "(19) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido", "(x) fenilalcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido" en (21), y "(vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo

10 opcionalmente sustituido" en (23) para R6, pueden estar opcionalmente sustituidos por un alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, metilendioxi, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, halo o nitro;

en donde el grupo heterocíclico de "(7) heterociclilo" para R1, el grupo heterocíclico de "(ix) heterociclilo", "(x) heterociclil-alquilo C1-4", "(xxvi) heterocicliloxi", 15 "(xxvii) heterociclil-alcoxi C1-4", "heterociclilo" que los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), y "(xliv) heterociclil-carbonilo" para R2, el heterociclilo de "(xii) heterociclilo" en (2) para R3, el grupo heterocíclico de "(16) heterociclilo" para R4, y el grupo heterocíclico de "(11) heterociclilo" y "(xii) heterociclilo" en (21) para R6, son un anillo mono o bicíclico que 20 contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, y el átomo de nitrógeno anular puede estar opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado de alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4 y acilo y el átomo de carbono anular puede estar sustituido por alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4, heteroarilo monocíclico de 5 o

25 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o un heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, alcoxi C1-4, hidroxi u oxo; en donde el acilo como se mencionó anteriormente es un grupo seleccionado de alquil C1-4-carbonilo, ciclohexil-carbonilo, aril C5-10-carbonilo, aril C5-10-alquil C1-4

30 carbonilo o (heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros)-carbonilo, y el acilo puede estar opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o grupo amino.

en donde el heteroarilo de "(xiii) heteroarilo opcionalmente sustituido", "(xiv) 35 heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido”, "(xxx) heteroariloxi opcionalmente sustituido", "(xxxi) heteroaril-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido", "heteroarilo opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), "heteroarilalquilo C1-4 opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), "heteroarilo" que los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno en

5 (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), y "(xliii) hetereoaril-carbonilo opcionalmente sustituido” para R2, el heteroarilo de "(14) heteroarilo opcionalmente sustituido", y "(15) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido" para R4, y el heteroarilo de "(10) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", y "(xi) heteroarilo" en (21) para R6, son heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos

10 seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10-miembros, y el heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes de alquilo C1-4 o un sustituyente seleccionado de alquil C1-4-carbonilo, halo o nitro;

15 o sales del mismo.

2. Un compuesto de fórmula (I) de acuerdo con la reivindicación 1 en donde

R1 representa arilo C5-10 o heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, en donde el arilo y el heteroarilo

20 pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados de (1) alquilo C14, (2) halo-alquilo C1-4, (3) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (4) fenilo opcionalmente sustituido, (5) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, (6) heterociclilo, (7) alcoxi C1-4, (8) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (9) fenoxi, (10)

25 di-alquil C1-4 amino, (11) halo-alquilo C1-4 sulfinilo, (12) halógeno y (13) ciano; R2 es (1) arilo C5-10 o (2) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, en donde el arilo o el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ii) halo

30 alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) heterociclilo, (v) heterociclil-alquilo C1-4, (vi) fenilo opcionalmente sustituido, (vii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (viii) heteroarilo opcionalmente sustituido, (ix) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (x) alquenil C2-4 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo

o di (alquil C1-4) amino, (xi) alquinil C2-3 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, 35 alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (xii) halo-alcoxi C1-4, (xiii) cicloalcoxi C3-7, (xiv) cicloalcoxi C3-7-alcoxi C1-4, (xv) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (xvi) heterocicliloxi, (xvii) heterociclil-alcoxi C1-4, (xviii) feniloxi opcionalmente sustituido, (xix) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, (xx) heteroariloxi opcionalmente sustituido, (xxi) heteroarilalcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, (xxii) sulfamoiloxi, (xxiii) carbamoiloxi, (xxiv) alquil

5 C1-4-carboniloxi, (xxv) di-(alquil C1-4) amino, (xxvi) carbamoilo, (xxvii) sulfamoilo, (xxviii) halo-alquilo C1-4 sulfinilo, (xxix) fenilsulfinilo opcionalmente sustituido, (xxx) alquil C1-4 sulfonilo, (xxxi) halo-alquil C1-4 sulfonilo, (xxxii) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido,

(xxxiii) fenil-alquil C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido y (xxxiv) halógeno; y en donde en caso de que los dos sustituyentes en el (1) arilo o (2) heteroarilo sean

10 adyacentes, los dos sustituyentes junto con los átomos de (1) arilo o (2) heteroarilo pueden formar un anillo carbocíclico de 5, 6 o 7 miembros o un anillo bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprenden uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de un átomo de nitrógeno, oxígeno y azufre; R3 representa un grupo representado por CH2NR6R7;

15 R4 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-4, (3) hidroxi-alquilo C1-4, (4) alcoxi C14-alquilo C1-4, (5) amino-alquilo C1-4, en donde el nitrógeno de amino puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4 y (ii) alcoxi C1-4 alquilo C1-4;

R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4;

20 o R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o completamente insaturado y puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;

25 R6 representa

(1) hidrógeno, (2) alquilo C1-4, (3) heterociclilo, (4) alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquilo C1-4) amino, (5) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (6) amino-alquilo C1-4 en donde el nitrógeno puede estar sustituido por uno o dos

30 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxi-alcoxi C1-4-alquilo C1-4 y alcoxi C1-4 alcoxi C1-4-alquilo C1-4,

(7) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) carboxi, (ii) alcoxi C1-4

carbonilo, (iii) hidroxi-alcoxi C1-4-carbonilo, (iv) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (v) fenil35 alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido, (vi) heteroarilo, (vii) heterociclilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5, (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, en donde dichos sustituyentes en el (7) fenilo pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (llI) oximetilo, (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por

5 alquilo C1-4, o (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; y el (7) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro;

(8) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) amino opcionalmente

10 sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i-1) alquilo C1-4, (i-2) hidroxialquilo C1-4, (i-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (i-4) amino-alquilo C1-4 y (i-5) alquil C1-4 carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, y (ii) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, en donde dichos sustituyentes en el (8) fenilo pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un alquilideno C1

15 4; y el (8) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro;

(9) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) ciano, (ii) cianometilo, (iii) sulfo, (iv) alcoxi C1-4 sulfonilo, (v) hidroxi-alcoxi C1-4 sulfonilo, (vi) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4

20 sulfonilo y (vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido; y el (9) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro; o

(10) piridilo opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i)

25 alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) alcoxi C1-4, (v) alcoxi C14-alcoxi C1-4, (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5, (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, (x) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (x-l) alquilo C1-4, (x-ll) hidroxi-alquilo C1-4, (x-lll) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (x-IV) amino-alquilo

30 C1-4 y (x-V) alquil C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, (xi) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, (xii) ciano, y

(xiii) halo; y en donde el (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) carbamoilo o (ix) sulfamoilo de los sustituyentes de (10) pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (III) oximetilo,

35 (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, y (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por (V-1) alquilo C1-4, (V-2) alquil C14-carbonilo, (V-3) alcoxi C1-4-carbonilo o (V-4) aminocarbonilo; y en donde el (x) amino y (xi) aminocarbonilamino de los sustituyentes de (10) pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un alquilideno C1-4;

5 R7 representa hidrógeno o alquilo C1-4;

o R6 y R7 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o totalmente insaturado y puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4

10 alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; en donde el fenilo de "(4) fenilo opcionalmente sustituido" para R1, el fenilo de "(vi) fenilo opcionalmente sustituido", "(vii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(xviii) feniloxi opcionalmente sustituido", "(xix) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido", "(xxix) fenilsulfinilo opcionalmente sustituido, "(xxxii) fenilsulfonilo

15 opcionalmente sustituido" y "(xxxiii) fenil-alquil C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" para R2, y el fenilo de "(v) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido" en (7) y "(vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" en (9) para R6 pueden estar opcionalmente sustituidos por un alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, metilendioxi, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, halo o nitro;

20 en donde el grupo heterocíclico de "(6) heterociclilo" para R1, el grupo heterocíclico de "(iv) heterociclilo", u(v) heterociclil-alquilo C1-4", "(xvi) heterocicliloxi" y "(xvii) heterociclil-alcoxi C1-4 " para R2, y el grupo heterocíclico de "(3) heterociclilo" y "(vii) heterociclilo" en (7) para R6 son un anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno,

25 oxígeno y azufre, y el átomo de nitrógeno anular puede estar opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado de alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, arilo C5-10 alquilo C1-4 y acilo, y el átomo de carbono anular puede estar sustituido por alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, arilo C5-10-alquilo C1-4, heteroarilo, alcoxi C1-4, hidroxi u oxo;

30 en donde el acilo como se mencionó anteriormente es un grupo seleccionado de alquil C1-4-carbonilo, ciclohexil-carbonilo, aril C5-10-carbonilo, aril C5-10-alquil C1-4 carbonilo, o hetereoaril-carbonilo, el acilo puede estar opcionalmente sustituido por un grupo hidroxi, alcoxi C1-4 o amino;

en donde el heteroarilo de "(viii) heteroarilo opcionalmente sustituido", “(ix) 35 heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(xx) heteroariloxi opcionalmente sustituido" y "(xxi) heteroaril-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido" para R2, y el heteroarilo de (vi) heteroarilo en (7) para R6 son heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, y el heteroarilo puede

5 estar opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes de alquilo C1-4 o un sustituyente seleccionado de alquil C1-4-carbonilo, halo o nitro;

y sales del mismo.

10 3. Un compuesto de fórmula (I) de acuerdo con la reivindicación 1 en donde R1 representa arilo C5-10 o heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, en donde el arilo y el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados de (1) alquilo C1

15 4, (2) halo-alquilo C1-4, (3) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (4) alquenilo C2-4, (5) fenilo opcionalmente sustituido, (6) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, (7) heterociclilo, (8) alcoxi, (9) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (10) alquenil C2-4 oxi, (11) fenoxi, (12) di-alquil C1-12 amino, (13) alquil C1-4 sulfonilo,

20 (14) halo-alquil C1-4 sulfinilo, (15) halógeno, (16) ciano y (17) nitro; R2 es (1) arilo C5-10 o (2) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros en donde el arilo o el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes independientemente elegidos de

25 (i) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) cicloalquilo C3-7, (iv) cicloalquil C3-7-alquilo C1-4,

(v) hidroxi-alquilo C1-4, (vi) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (vii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4,

(viii) halo-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (ix) heterociclilo, (x) heterociclil-alquilo C1-4, (xi) fenilo opcionalmente sustituido, (xii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (xiii) heteroarilo opcionalmente sustituido, (xiv) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente

30 sustituido, (xv) alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo

o di (alquil C1-4) amino, (xvi) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (xvii) hidroxi, (xviii) alcoxi C1-4, (xix) alquenil C2-4 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino,

(xx) alquinil C2-3 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil 35 C1-4) amino, (xxi) halo-alcoxi C1-4, (xxii) cicloalcoxi C3-7, (xxiii) cicloalquil C3-7-alcoxi C1-4,

(xxiv) hidroxi-alcoxi C1-4, (xxv) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (xxvi) heterocicliloxi, (xxvii) heterociclil-alcoxi C1-4, (xxviii) feniloxi opcionalmente sustituido, (xxix) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, (xxx) heteroariloxi opcionalmente sustituido, (xxxi) heteroarilalcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, (xxxii) sulfamoiloxi, (xxxiii) carbamoiloxi, (xxxiv) 5 alquil C1-4-carboniloxi, (xxxv) amino, (xxxvi) carbamoilo, (xxxvii) sulfamoilo, (xxxviii) amino-alquilo C1-4 o (xxxix) amino-alquil C1-4 amino, en donde en cada caso de (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix) el átomo de nitrógeno está insustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, fenilo opcionalmente

10 sustituido, fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido y alquil C1-4-carbonilo, o en donde los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno heteroarilo o heterociclilo;

(xl) alquil C1-4-carbonilo, (xli) cicloalquil C3-7-carbonilo, (xlii) fenil-carbonilo

15 opcionalmente sustituido, (xliii) heteroaril-carbonilo opcionalmente sustituido, (xliv) heterociclil-carbonilo, (xlv) carboxi, (xlvi) alcoxi C1-4-carbonilo, (xlvii) hidroxi-alcoxi C1-4 carbonilo, (xlviii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (il) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido, (I) mercapto, (li) alquil C1-4-mercapto, (lii) fenilmercapto opcionalmente sustituido, (liii) alquil C1-4 sulfonilo, (liv) halo-alquilo C1-4 sulfinilo, (Iv)

20 fenilsulfinilo opcionalmente sustituido, (Ivi) alquil C1-4 sulfonilo, (Ivii) halo-alquil C1-4 sulfonilo, (Iviii) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido, (lix) fenil-alquil C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido, (Ix) halógeno y (Ixi) ciano; y en donde en caso de que los sustituyentes de (1) arilo o (2) heteroarilo sean adyacentes, los dos sustituyentes junto con el arilo o el heteroarilo pueden formar un anillo carbocíclico de 5, 6 o 7 miembros o

25 un anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre; R3 representa un grupo representado por CH2NR6R7; R4 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-2, (3) cicloalquilo C3-7, (4) cicloalquil C37 -alquilo C1-12, (5) hidroxi-alquilo C1-12, (6) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (7) hidroxi-alcoxi C1-4

30 alquilo C1-12, (8) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (9) alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (10) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (11) amino-alquilo C1-12 , en donde el nitrógeno de amino puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ii) cicloalquilo C3-7, (iii) cicloalquil

35 C3-7 -alquilo C1-4, (iv) hidroxi-alquilo C1-4, (v) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (vi) hidroxi-alcoxi C14-alquilo C1-4 y (vii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4; (12) fenilo opcionalmente sustituido, (13) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (14) heteroarilo opcionalmente sustituido, (15) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (16) heterociclilo, (17) alquil C1-4-carbonilo, (18) cicloalquil C3-7-carbonilo, (19) fenil-carbonilo

5 opcionalmente sustituido, (20) alquil C1-4 sulfonilo o (21) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4;

o R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o completamente

10 insaturado y puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;

R6 representa

(1) hidrógeno, (2) alquilo C1-12, (3) cicloalquilo C3-7, (4) cicloalquil C3-7-alquilo C1-12, (5)

15 hidroxi-alquilo C1-12, (6) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (7) hidroxi-alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (8) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (9) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (10) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (11) heterociclilo, (12) alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (13) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4)

20 amino, (14) amino-alquilo C1-12 o amino-alquil C1-2-carbonilo, en donde el nitrógeno de amino puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi-alquilo C1-4, hidroxi-alcoxi C1-4-alquilo C1-4 y alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4; (15) alquil C1-4 carbonilo, (16) cicloalquil C3-7-carbonilo, (17) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido,

25 (18) alquil C1-4 sulfonilo, (19) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido;

o (20) arilo C5-10 sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) carboxi, (ii) alcoxi C14-carbonilo, (iii) hidroxi-alcoxi C1-4-carbonilo, (iv) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (v) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido, (vi) heteroarilo, (vii) heterociclilo,

(viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5 y (ix) un grupo sulfamoilo

30 representado por SO2NR4R5, en donde dicho sustituyente en el (20) arilo puede estar directamente unido o unido por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (III) oximetilo, (VI) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4,

o (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; y el (20) arilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos

sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro;

o (21) arilo C5-10 sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i-1) alquilo C1-4, (i-2) hidroxi

5 alquilo C1-12, (i-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (i-4) amino-alquilo C1-12 y (i-5) alquil C1-12 carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, y (ii) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, en donde dicho sustituyente en el

(21) arilo puede estar directamente unido o unido por medio un alquilideno C1-4; y el

(21) arilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales

10 seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro;

o (22) arilo C5-10 sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) ciano, (ii) cianometilo, (iii) sulfo, (iv) alcoxi C1-4 sulfonilo, (v) hidroxi-alcoxi C1-4-sulfonilo, (vi) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4 sulfonilo y (vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido; y el

15 (22) arilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro;

o (23) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico 20 fusionado de 9 o 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) alcoxi C1-4, (v) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5, (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, (x) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes 25 seleccionados de (x-l) alquilo C1-4, (x-ll) hidroxi-alquilo C1-12, (x-lll) alcoxi C1-4-alquilo C112, (x-IV) amino-alquilo C1-12 y (x-V) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, (xi) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, (xii) ciano, y (xiii) halo; y en donde el (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4 carbonilo, (viii) carbamoilo o (ix) sulfamoilo de sustituyentes del (23) heteroarilo pueden 30 estar directamente unidos o unidos por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (III) oximetilo, (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, y (V) aminometilo en donde el nitrógeno está opcionalmente sustituido por (V-1) alquilo C1-4, (V-2) alquil C1-12-carbonilo, (V-3) alcoxi C1-4-carbonilo o (V-4) aminocarbonilo; y en donde el (x) amino y (xi) aminocarbonilamino pueden estar

35 directamente unidos o unidos por medio de un alquilideno C1-4;

R7 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alquil C1-4-carbonilo, alcoxi C1-4-carbonilo o alcoxi C1-4 sulfonilo;

o R6 y R7 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o totalmente

5 insaturado y puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;

en donde el fenilo de "(5) fenilo opcionalmente sustituido" para R1, el fenilo de "(xi) fenilo opcionalmente sustituido", "(xii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", 10 "(xxviii) feniloxi opcionalmente sustituido", "(xxix) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido", "fenilo opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), "fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), "(xlii) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido", "(il) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido", "(lii) fenilmercapto opcionalmente sustituido", "(Iv) 15 fenilsulfinilo opcionalmente", "(Iviii) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido" y "(lix) fenilalquil C1-4-sulfonilo opcionalmente sustituido" para R2, el fenilo de "(12) fenilo opcionalmente sustituido", "(13) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(19) fenilcarbonilo opcionalmente sustituido" y "(21) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido" para R4, y el fenilo de "(9) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(17) fenil-carbonilo

20 opcionalmente sustituido" y "(19) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido", y "(vii) fenilalcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" en (22) para R6, pueden estar opcionalmente sustituidos por un alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, metilendioxi, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, halo o nitro; en donde el grupo heterocíclico de "(7) heterociclilo" para R1, el grupo

25 heterocíclico de "(ix) heterociclo, "(x) heterociclil-alquilo C1-4", "(xxvi) heterocicliloxi", "(xxvii) heterociclil-alcoxi C1-4", "heterociclilo" que los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), y "(xliv) heterociclil-carbonilo" para R2, el grupo heterocíclico de "(16) heterociclilo" para R4, y el grupo heterocíclico de "(11) heterociclilo", y "(vii) heterociclilo" en (20) para R6, son

30 anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno, y azufre, y el átomo de nitrógeno anular puede estar opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado de alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4 y acilo, y el átomo de carbono anular puede estar sustituido por alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1

35 4, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos

seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, alcoxi C1-4, hidroxi u oxo; en donde el acilo como se mencionó anteriormente es un grupo seleccionado de alquil C1-12-carbonilo, ciclohexil-carbonilo, aril C5-10-carbonilo, aril C5-10-alquil C1-4

5 carbonilo o (heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros)-carbonilo, y el acilo puede estar opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o grupo amino;

en donde el heteroarilo de "(xiii) heteroarilo opcionalmente sustituido", "(xiv)

10 heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(xxx) heteroariloxi opcionalmente sustituido", "(xxxi) heteroaril-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido", "heteroarilo opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), "heteroarilalquilo C1-4 opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), "heteroarilo" que los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno en

15 (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix) y "(xliii) heteroaril-carbonilo opcionalmente sustituido" para R2, el heteroarilo de "(14) heteroarilo opcionalmente sustituido" y "(15) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido" para R4 y el heteroarilo de "(10) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido" y "(xi) heteroarilo" en (20) para R6, son heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos

20 seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, y el heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes de alquilo C1-4 o un sustituyente seleccionado de alquil C1-4-carbonilo, halo o nitro;

25 o sales del mismo.

4. Un compuesto de fórmula (I) de acuerdo con la reivindicación 1 en donde

R1 representa arilo C5-10 o heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, en donde el arilo y el heteroarilo

30 pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados de (1) alquilo C14, (2) halo-alquilo C1-4, (3) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (4) fenilo opcionalmente sustituido, (5) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, (6) heterociclilo, (7) alcoxi C1-4, (8) fenoxi, (9) di-alquil C1-12 amino, (10)

35 halo-alquil C1-4 sulfinilo, (11) halógeno y (12) ciano;

R2 es (1) arilo C5-10 o (2) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros en donde el arilo o el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente de

5 (i) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) heterociclilo, (v) heterociclil-alquilo C1-4, (vi) fenilo opcionalmente sustituido, (vii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (viii) heteroarilo opcionalmente sustituido, (ix) heteroarilalquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (x) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (xi) hidroxi, (xii) alcoxi C1-4, (xiii)

10 alquenil C2-4 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C14) amino, (xiv) alquinil C2-3 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo

o di (alquil C1-4) amino, (xv) halo-alcoxi C1-4, (xvi) cicloalcoxi C3-7, (xvii) cicloalquil C3-7 alcoxi C1-4, (xviii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (xix) heterocicliloxi, (xx) heterociclil-alcoxi C1-4,

(xxi) feniloxi opcionalmente sustituido, (xxii) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido,

15 (xxiii) heteroariloxi opcionalmente sustituido, (xxiv) heteroaril-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, (xxv) sulfamoiloxi, (xxvi) carbamoiloxi, (xxvii) alquil C1-4-carboniloxi, (xxviii) amino, (xxix) carbamoilo, (xxx) sulfamoilo, (xxxi) amino-alquilo C1-4 o (xxxii) aminoalquil C1-4amino, en donde en cada caso de (xxviii), (xxix), (xxx), (xxxi) o (xxxii) el átomo de nitrógeno está insustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes

20 seleccionados de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido y alquil C1-4-carbonilo, o en donde los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno heteroarilo o heterociclilo; (xxxiii) halo-alquil C1

25 4 sulfinilo, (xxxiv) fenilsulfinilo opcionalmente sustituido, (xxxv) alquil C1-4 sulfonilo,

(xxxvi) halo-alquil C1-4 sulfonilo, (xxxvii) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido, (xxxviii) fenil-alquil C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido, (xxxix) halógeno y (xl) ciano; y en donde en caso de que los dos sustituyentes en el (1) arilo o (2) heteroarilo sean adyacentes, los dos sustituyentes junto con los átomos de arilo o heteroarilo pueden

30 formar un anillo carbocíclico de 5, 6 o 7 miembros o anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre;

R3 representa un grupo representado por CH2NR6R7; R4 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-12, (3) hidroxi-alquilo C1-12, (4) alcoxi 35 C1-4-alquilo C1-12, (5) amino-alquilo C1-12, en donde el nitrógeno de amino puede estar

sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4 y (ii) alcoxi C1-4 alquilo C1-4; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4;

o R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo

5 heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o completamente insaturado y puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;

R6 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-12, (3) cicloalquilo C3-7, (4) cicloalquil

10 C3-7-alquilo C1-12, (5) hidroxi-alquilo C1-12, (6) alcoxi C1-4 alquilo C1-12, (7) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (8) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (9) heterociclilo, (10) alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (11) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (12) amino-alquilo C1-12 en donde el nitrógeno

15 de amino puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxi-alcoxi C1-4-alquilo C1-4 y alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4; (13) alquil C1-4 carbonilo, (14) cicloalquil C3-7-carbonilo, (15) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido,

(16) alquilo C1-4 sulfonilo, (17) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido;

20 o (18) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) carboxi, (ii) alcoxi C1-4-carbonilo, (iii) hidroxi-alcoxi C1-4-carbonilo, (iv) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (v) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido, (vi) heteroarilo, (vii) heterociclilo,

(viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5 y (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, en donde dicho sustituyente en el (18) fenilo puede estar

25 directamente unido o unido por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (III) oximetilo, (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4,

o (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; y el (18) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) alo-alquilo C1-4, (III)

30 alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro;

o (19) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i-1) alquilo C14, (i-2) hidroxi-alquilo C1-12, (i-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (i-4) amino-alquilo C1-12 y (i-5) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, y (ii) un

35 aminocarbonilamino representado por un grupo NHCONR4R5, en donde dicho sustituyente en el (19) fenilo puede estar directamente unido o unido por medio de un alquilideno C1-4; y el (19) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro;

5 o (20) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) ciano, (ii) cianometilo, (iii) sulfo, (iv) alcoxi C1-4 sulfonilo, (v) hidroxi-alcoxi C1-4 sulfonilo, (vi) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4 sulfonilo y (vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido; y el

(20) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes

adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo 10 C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro;

o (21) piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo o isoquinolinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4, (iii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) alcoxi C1-4, (v) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por

15 CONR4R5, (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, (x) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (x-l) alquilo C14, (x-ll) hidroxi-alquilo C1-12, (x-lll) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (x-IV) amino-alquilo C1-12 y (x-V) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, (xi) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, (xii) ciano y (xiii) halo; y en

20 donde el (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) carbamoilo o (ix) sulfamoilo de los sustituyentes de (21) pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (III) oximetilo, (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4 y (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por (V-1) alquilo C1-4, (V-2) alquil C1-12-carbonilo,

25 (V-3) alcoxi C1-4-carbonilo o (V-4) aminocarbonilo; y en donde los sustituyentes (x) amino y (xi) aminocarbonilamino de los sustituyentes de (21) pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un alquilideno C1-4;

R7 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alquil C1-4-carbonilo, alcoxi C1-4-carbonilo o alcoxi C1-4 sulfonilo;

30 o R6 y R7 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o completamente insaturado y que puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;

en donde el fenilo de "(4) fenilo opcionalmente sustituido" para R1, el fenilo de "(vi) fenilo opcionalmente sustituido", "(vii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(xxi) feniloxi opcionalmente sustituido", "(xxii) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido", "fenilo opcionalmente sustituido" en (xxviii), (xxix), (xxx), (xxxi) o (xxxii),

5 "fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido" en (xxviii), (xxix), (xxx), (xxxi) o (xxxii), "(xxxiv) fenilsulfinilo opcionalmente sustituido", "(xxxvii) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido" y "(xxxviii) fenil-alquil C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" para R2, y el fenilo de "(7) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(15) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido" y "(17) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido", "(v) fenil

10 alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido" en (18) y "(vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" en (20) para R6, puede estar opcionalmente sustituido por un alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, metilendioxi, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C1-4, halo o nitro; en donde el grupo heterocíclico de "(6) heterociclilo" para R1, el grupo

15 heterocíclico de "(iv) heterociclilo", "(v) heterociclil-alquilo C1-4", "(xix) heterocicliloxi", "(xx) heterociclil-alcoxi C1-4 " y "heterociclilo" que los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno en (xxviii), (xxix), (xxx), (xxxi) o (xxxii) para R2 y el grupo heterocíclico de "(9) heterociclilo" y "(vii) heterociclilo" en (18) para R6 son un anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres

20 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, y el átomo de nitrógeno anular puede estar opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado de alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4 y acilo, y el átomo de carbono anular puede estar sustituido por alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C14, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos

25 seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, alcoxi C1-4, hidroxi u oxo; en donde el acilo como se mencionó anteriormente es un grupo seleccionado de alquil C1-12-carbonilo, ciclohexil-carbonilo, aril C5-10-carbonilo, aril C5-10-alquil C1-4 carbonilo o (heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4

30 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros)-carbonilo, y el acilo puede estar opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o grupo amino.

en donde el heteroarilo de "(viii) heteroarilo opcionalmente sustituido", "(xiv) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(xxiii) heteroariloxi opcionalmente 35 sustituido", "(xxiv) heteroaril-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido", "heteroarilo

opcionalmente sustituido" en (xxviii), (xxix), (xxx), (xxxi) o (xxxii), "heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido" en (xxviii), (xxix), (xxx), (xxxi) o (xxxii), "heteroarilo" que los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno en (xxviii), (xxix), (xxx),

(xxxi) o (xxxii) para R2, y el heteroarilo de "(8) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente

5 sustituido" y "(vi) heteroarilo" en (18) para R6, son heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, y el heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, amino opcionalmente sustituido por uno o dos

10 sustituyentes de alquilo C1-4 o un sustituyente seleccionado de alquil C1-4-carbonilo, halo o nitro;

o sales del mismo.

5. Un compuesto de fórmula (I) de acuerdo con la reivindicación 1 en donde R1 representa arilo C5-10 opcionalmente sustituido o heteroarilo monocíclico de 5

15 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, en donde el arilo y el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados de (1) alquilo C1-4, (2) halo-alquilo C1-4, (3) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (4) fenilo opcionalmente sustituido, (5) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que

20 contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, (6) heterociclilo, (7) alcoxi C1-4, (8) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (9) fenoxi, (10) di-alquil C1-12 amino, (11) halo-alquil C1-4 sulfinilo,

(12) halógeno y (13) ciano; R2 es (1) arilo C5-10 o (2) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene

25 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros en donde el arilo o el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes independientemente elegidos de (i) alquilo C14, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) heterociclilo, (v) heterociclil-alquilo C1-4, (vi) fenilo opcionalmente sustituido, (vii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido,

30 (viii) heteroarilo opcionalmente sustituido, (ix) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (x) alquenil C2-4 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo

o di (alquil C1-4) amino, (xi) alquinil C2-3 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (xii) halo-alcoxi C1-4, (xiii) cicloalcoxi C3-7, (xiv) cicloalquil C3-7-alcoxi C1-4, (xv) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (xvi) heterocicliloxi, (xvii)

35 heterociclil-alcoxi C1-4, (xviii) feniloxi opcionalmente sustituido, (xix) fenil-alcoxi C1-4

opcionalmente sustituido, (xx) heteroariloxi opcionalmente sustituido, (xxi) heteroarilalcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, (xxii) sulfamoiloxi, (xxiii) carbamoiloxi, (xxiv) alquil C1-4-carboniloxi, (xxv) di-alquil C1-12 amino, (xxvi) carbamoilo, (xxvii) sulfamoilo, (xxviii) halo-alquil C1-4 sulfinilo, (xxix) fenilsulfinilo opcionalmente sustituido, (xxx) alquil C1-4 5 sulfonilo, (xxxi) halo-alquil C1-4 sulfonilo, (xxxii) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido,

(xxxiii) fenil-alquil C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido y (xxxiv) halógeno; y en donde en caso de que los dos sustituyentes en el (1) arilo o (2) heteroarilo sean adyacentes, los dos sustituyentes junto con los átomos de arilo o heteroarilo pueden formar un anillo carbocíclico de 5, 6 o 7 miembros que contiene 4-10 átomos que

10 comprenden uno, dos o tres heteroátomos, seleccionados de nitrógeno, oxígeno y

azufre; R3 representa un grupo representado por CH2NR6R7; R4 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-12, (3) hidroxi-alquilo C1-12, (4) alcoxi

C1-4-alquilo C1-12, (5) amino-alquilo C1-12, en donde el nitrógeno de amino puede estar 15 sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4 y (ii) alcoxi C1-4 alquilo C1-4; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4;

o R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o completamente

20 insaturado y que puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;

R6 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-4, (3) heterociclilo, (4) alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (5)

25 alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (6) amino-alquilo C1-12 en donde el nitrógeno de amino puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxi-alcoxi C1-4-alquilo C14 y alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4;

30 o (7) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) carboxi, (ii) alcoxi C1-4-carbonilo, (iii) hidroxi-alcoxi C1-4-carbonilo, (iv) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (v) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido, (vi) heteroarilo, (vii) heterociclilo,

(viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5 y (ix) un grupo sulfamoilo

representado por SO2NR4R5, en donde dicho sustituyente en el (7) fenilo puede estar 35 directamente unido o unido por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (III) oximetilo, (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4,

o (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; y el (7) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III)

5 alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro;

o (8) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i-1) alquilo C14, (i-2) hidroxi-alquilo C1-12, (i-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (i-4) amino-alquilo C1-12 y (i-5) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, y (ii) un

10 grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, en donde dicho sustituyente en el (8) fenilo puede estar directamente unido o unido por medio de un alquilideno C14; y el (8) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro;

15 o (9) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) ciano, (ii) cianometilo, (iii) sulfo, (iv) alcoxi C1-4 sulfonilo, (v) hidroxi-alcoxi C1-4 sulfonilo, (vi) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4 sulfonilo y (vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido; y el (9) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (i) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4 (IV)

20 alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (Vil) nitro;

o (10) piridilo opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) alcoxi C1-4, (v) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5, (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, (x)

25 amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (x-l) alquilo C1-4, (x-ll) hidroxi-alquilo C1-12, (x-lII) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (x-IV) amino-alquilo C1-12 y (x-V) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, (xi) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, (xii) ciano y

(xiii) halo; y en donde el (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) carbamoilo o (ix)

30 sulfamoilo de los sustituyentes de (10) pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (III) oximetilo,

(IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4 y (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por (v-1) alquilo C1-4, (V-2) alquil C112-carbonilo, (V-3) alcoxi C1-12-carbonilo o (V-4) aminocarbonilo; y en donde el (x) amino

y (xi) aminocarbonilamino de los sustituyentes de (10) pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un alquilideno C1-4; R7 representa hidrógeno o alquilo C1-4;

o R6 y R7 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo

5 heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o completamente insaturado y puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;

en donde el fenilo de "(4) fenilo opcionalmente sustituido" para R1, el fenilo de

10 "(vi) fenilo opcionalmente sustituido", "(vii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(xviii) feniloxi opcionalmente sustituido", "(xix) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido", "(xxix) fenilsulfinilo opcionalmente sustituido", "(xxxii) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido" y "(xxxiii) fenil-alquil C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" para R2, y el fenilo de "(v) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido" en (7), y

15 "(vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" en (9) para R6, puede estar opcionalmente sustituido por un alquilo C1-4, alcoxi, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, metilendioxi, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, halo o nitro;

en donde el grupo heterocíclico de "(6) heterociclilo" para R1, el grupo heterocíclico de "(iv) heterociclilo", "(v) heterociclil-alquilo C1-4", "(xvi) heterocicliloxi" y 20 "(xvii) heterociclil-alcoxi C1-4 " para R2, y el grupo heterocíclico de "(3) heterociclilo" y "(vii) heterociclilo" en (7) para R6, son anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, y el átomo de nitrógeno anular puede estar opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado de alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4 y

25 acilo, y el átomo de carbono anular puede estar sustituido por alquilo C1-4, aminoalquilo C1-4, arilo C5-10, arilo C5-10-alquilo C1-4, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, alcoxi C1-4, hidroxi u oxo; en donde el acilo como se mencionó anteriormente es un grupo seleccionado de

30 alquil C1-12-carbonilo, ciclohexil-carbonilo, aril C5-10-carbonilo, aril C5-10-alquil C1-4 carbonilo o (heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros)-carbonilo, y el acilo puede estar opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o grupo amino.

en donde el heteroarilo de "(viii) heteroarilo opcionalmente sustituido", "(ix) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(xx) heteroariloxi opcionalmente sustituido", "(xxi) heteroaril-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido" para R2, el heteroarilo de "(14) heteroarilo opcionalmente sustituido" y "(15) heteroaril-alquilo C1-4

5 opcionalmente sustituido" para R4, y el heteroarilo de "(vi) heteroarilo" en (7) para R6, son heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, y el heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, amino

10 opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes de alquilo C1-4 o un sustituyente seleccionado de alquil C1-4-carbonilo, halo o nitro;

o sales del mismo.

6. Un compuesto de fórmula (I) de acuerdo con la reivindicación 1 en donde R1 representa fenilo sustituido por hasta dos sustituyentes independientemente 15 seleccionados de (1) alquilo C1-4, (2) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (3) alcoxi C1-4, (4) alcoxi C14-alcoxi C1-4 y (5) halógeno;

R2 es arilo C5-10 opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes independientemente elegidos de

(i) alquilo C1-4, (ii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iii) alquenil C2-4 oxi opcionalmente sustituido

20 por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (iv) alquinil C2-3 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (v) halo-alcoxi C1-4, (vi) cicloalcoxi C3-7, (vii) cicloalquil C3-7-alcoxi C1-4, (viii) alcoxi C1-4 alcoxi C1-4, (ix) heterocicliloxi, (x) heterociclil-alcoxi C1-4 y (xi) halógeno; y en donde en caso de que los dos sustituyentes de arilo sean adyacentes, los

25 dos sustituyentes junto con los átomos de arilo pueden formar un anillo carbocíclico de 5, 6 o 7 miembros o un anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre; R3 representa un grupo representado por CH2NR6R7;

30 R4 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-12, (3) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (4) hidroxi-alquilo C1-12, (5) amino-alquilo C1-12, en donde el nitrógeno de amino puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4 y (ii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4;

R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4;

o R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o completamente insaturado y que puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4

5 alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;

R6 representa (1) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) heteroarilo, (il) heterociclilo, (iii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5 y (iv) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, en donde dicho sustituyente en el (1) fenilo puede estar directamente unido o unido por medio de un separador seleccionado

10 de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (III) oximetilo, (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4 o (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4;

o (2) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i-1) alquilo C1

15 4, (i-2) hidroxi-alquilo C1-12, (i-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (i-4) amino-alquilo C1-12 y (i-5) alquilo C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, y (ii) un aminocarbonilamino representado por un grupo NHCONR4R5, en donde dicho sustituyente en el (2) fenilo puede estar directamente unido o unido por medio de un alquilideno C1-4;

20 o (3) piridilo opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alcoxi C1-4, (ii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (iii) carboxi, (iv) alcoxi C1-4-carbonilo, (v) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5, (vi) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, (vii) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (vii-l) alquilo C1-4, (vii-ll) hidroxi-alquilo C1-12, (vii-lll) alcoxi C1-4-alquilo

25 C1-12, (vii-IV) amino-alquilo C1-12 y (vii-V) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, (viii) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, (ix) ciano y (x) halo; y en donde los anteriores (iii) carboxi, (iv) alcoxi C1-4 carbonilo, (v) carbamoilo o (vi) sulfamoilo de los sustituyentes de (3) pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un separador seleccionado de (I)

30 alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (III) oximetilo (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, y (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por (V-1) alquilo C1-4, (V-2) alquil C1-12-carbonilo, (V-3) alcoxi C1-4-carbonilo o (V-4) aminocarbonilo; y en donde el (vii) amino y (viii) aminocarbonilamino de los sustituyentes de (3) pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un

35 alquilideno C1-4; R7 representa hidrógeno o alquilo C1-4;

en donde el grupo heterocíclico de "(ix) heterocicliloxi" y "(x) heterociclil-alcoxi C14" para R2 y el grupo heterocíclico de "(ii) heterociclilo" en (1) para R6 son un anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres

5 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, y el átomo de nitrógeno anular puede estar opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado de alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4 y acilo, y el átomo de carbono anular puede estar sustituido por alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C14, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos

10 seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, alcoxi C1-4, hidroxi u oxo; en donde el acilo como se mencionó anteriormente es un grupo seleccionado de alquil C1-12-carbonilo, ciclohexil-carbonilo, aril C5-10-carbonilo, aril C5-10-alquil C1-4 carbonilo o (heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4

15 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros)-carbonilo, y el acilo puede estar opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o un grupo amino; en donde el heteroarilo de "(i) heteroarilo" en (1) para R6 es heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados

20 de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, y el heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes de alquilo C1-4 o un sustituyente seleccionado de alquil C1-4-carbonilo, halo o nitro;

25 o sales del mismo.

7. Un compuesto de fórmula (I) de acuerdo con la reivindicación 1 en donde

R1 representa arilo C5-10, o heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, en donde el arilo y el heteroarilo

30 pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados de (1) alquilo C14, (2) halo-alquilo C1-4, (3) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (4) alquenilo C2-4, (5) fenilo opcionalmente sustituido, (6) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, (7) heterociclilo, (8) alcoxi C1-4, (9) alquenil C2-4 oxi, (10) fenoxi, (11) di-alquil C1-12 amino, (12) alquil C1-4 sulfonilo, (13) halo-alquil C1-4 sulfinilo, (14) halógeno, (15) ciano y (16) nitro;

R2 es (1) arilo C5-10 o (2) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo 5 bicíclico de 9 o 10 miembros en donde el arilo o el heteroarilo pueden estar sustituidos

por uno a cinco sustituyentes independientemente elegidos de

(i) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) cicloalquilo C3-7, (iv) cicloalquil C3-7-alquilo C1-4,

(v) hidroxi-alquilo C1-4, (vi) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (vii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4,

(viii) halo-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (ix) heterociclilo, (x) heterociclil-alquilo C1-4, (xi) fenilo

10 opcionalmente sustituido, (xii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (xiii) heteroarilo opcionalmente sustituido, (xiv) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (xv) alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo

o di (alquil C1-4) amino, (xvi) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4,

alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (vii) hidroxi, (xviii) alcoxi C1-4, (xix) alquenil C2-4 15 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino,

(xx) alquinil C2-3 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (xxi) halo-alcoxi C1-4, (xxii) cicloalcoxi C3-7, (xxiii) cicloalquil C3-7 alcoxi C1-4, (xxiv) hidroxi-alcoxi C1-4, (xxv) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (xxvi) heterocicliloxi,

(xxvii) heterociclil-alcoxi C1-4, (xxviii) feniloxi opcionalmente sustituido, (xxix) fenil-alcoxi

20 C1-4, (xxx) heteroariloxi opcionalmente sustituido, (xxxi) heteroaril-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, (xxxii) sulfamoiloxi, (xxxiii) carbamoiloxi, (xxxiv) alquil C1-4 carboniloxi, (xxxv) amino, (xxxvi) carbamoilo, (xxxvii) sulfamoilo, (xxxviii) amino-alquilo C1-4 o (xxxix) amino-alquilo C1-4 amino, en donde en cada caso de (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix) el átomo de nitrógeno está insustituido o sustituido por uno o

25 dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, fenilo opcionalmente sustituido, fenilalquilo C1-4 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo C1-4 opcionalmente sustituido y alquil C1-4-carbonilo, o en donde los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno heteroarilo o heterociclilo;

30 (xl) alquil C1-4-carbonilo, (xli) cicloalquil C3-7-carbonilo, (xlii) fenilcarbonilo opcionalmente sustituido, (xliii) heteroaril-carbonilo opcionalmente sustituido, (xliv) heterociclilcarbonilo, (xlv) carboxi, (xlvi) alcoxi C1-4-carbonilo, (xlvii) hidroxi-alcoxi C1-4-carbonilo,

(xlviii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (iI) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente

sustituido, (I) mercapto, (li) alquilo C1-4 mercapto, (lii) fenilmercapto opcionalmente 35 sustituido, (liii) alquil C1-4 sulfinilo, (liv) halo-alquil C1-4 sulfinilo, (Iv) fenilsulfinilo

opcionalmente sustituido, (Ivi) alquil C1-4 sulfonilo, (Ivii) halo-alquil C1-4 sulfonilo, (Iviii) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido, (lix) fenil-alquilo C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido, (Ix) halógeno y (Ixi) ciano; y en donde en caso de que los dos sustituyentes en el (1) arilo o (2) heteroarilo sean adyacentes, los dos sustituyentes junto con los 5 átomos de arilo o heteroarilo pueden formar un anillo carbocíclico de 5, 6 o 7 miembros

o un anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres

heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno, y azufre; R3 representa

(1) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) carboxi, (ii) alcoxi C1-4

10 carbonilo, (iii) hidroxi-alcoxi C1-4-carbonilo, (iv) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (v) fenilalcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido, (vi) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, (vii) heterociclilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5 y (ix) un grupo sulfamoilo representado

15 por SO2NR4R5, en donde cada sustituyente en el (1) fenilo puede estar directamente unido o unido por medio de un separador seleccionado de alquilideno C1-4, oxígeno, oximetilo, nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, o aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; y en donde el (1) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales

20 seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro;

o (2) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i-1) alquilo C14, (i-2) hidroxi-alquilo C1-12, (i-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (i-4) amino-alquilo C1-12 y (i-5)

25 alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, y (ii) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, en donde dicho sustituyente en el (2) fenilo puede estar directamente unido o unido por medio de un alquilideno C14; y en donde el (2) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III)

30 alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro;

o (3) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) ciano, (ii) cianometilo, (iii) sulfo, (iv) alcoxi C1-4 sulfonilo, (v) hidroxi-alcoxi C1-4 sulfonilo, (vi) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4 sulfonilo y (vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido; y el (3) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro;

o (4) pirazolilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo o 5 isoquinolinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) alcoxi C1-4, (v) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5, (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, (x) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes 10 seleccionados de (x-1) alquilo C1-4, (x-2) hidroxi-alquilo C1-12, (x-3) alcoxi C1-4-alquilo C14, (x-4) amino-alquilo C1-12 y (x-5) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, (xi) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, (xii) ciano y (xiii) halo; y en donde los anteriores (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) carbamoilo o (ix) sulfamoilo de los sustituyentes de (4) pueden 15 estar directamente unidos o unidos por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (III) oximetilo, (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4 y (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por (V-1) alquilo C1-4, (V-2) alquil C1-12-carbonilo, (V-3) alcoxi C1-4-carbonilo o (V-4) aminocarbonilo; y en donde el (x) amino y (xi) aminocarbonilamino de los

20 sustituyentes de (4) pueden estar directamente unidos o unidos por medio de un alquilideno C1-4; R4 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-12, (3) cicloalquilo C3-7, (4) cicloalquil C3-7-alquilo C1-12, (5) hidroxi-alquilo C1-12, (6) alcoxi C1-4-alcoxi C1-12, (7) hidroxi-alcoxi C14-alquilo C1-12, (8) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (9) alquenilo C2-4 opcionalmente

25 sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (10) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (11) amino-alquilo C1-12, en donde el nitrógeno de amino puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ii) cicloalquilo C3-7, (iii) cicloalquil C3-7 -alquilo C1-4, (iv) hidroxi-alquilo C1-4, (v) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (vi) hidroxi-alcoxi C1

30 4-alquilo C1-4 o (vii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4; (12) fenilo opcionalmente sustituido, (13) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (14) heteroarilo opcionalmente sustituido, (15) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (16) heterociclilo, (17) alquil C1-4-carbonilo, (18) cicloalquil C3-7-carbonilo, (19) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido, (20) alquil C1-4 sulfonilo o (21) fenilsulfonilo opcionalmente

35 sustituido; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4;

o R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o completamente insaturado y puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes

5 seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;

en donde el fenilo de "(5) fenilo opcionalmente sustituido" para R1, el fenilo de "(xi) fenilo opcionalmente sustituido", "(xii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(xxviii) feniloxi opcionalmente sustituido", "(xxix) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente

10 sustituido", "fenilo opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), "fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), "(xlii) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido", "(il) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido", "(Iii) fenilmercapto opcionalmente sustituido", "(Iv) fenilsulfinilo opcionalmente sustituido", "(Iviii) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido" y

15 "(Iix) fenil-alquil C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" para R2, el fenilo de "(v) fenilalcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido" en (1), y "(vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" en (3) para R3, y el fenilo de "(12) fenilo opcionalmente sustituido", "(13) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(19) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido" y "(21) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido" para R4 puede

20 estar opcionalmente sustituido por un alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, metilendioxi, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, halo o nitro; en donde el grupo heterocíclico de "(7) heterociclilo" para R1, el grupo heterocíclico de "(ix) heterociclilo", "(x) heterociclil-alquilo C1-4", "(xxvi) heterocicliloxi", "(xxvii) heterociclil-alcoxi C1-4", "heterociclilo" que los dos sustituyentes en nitrógeno

25 forman junto con el nitrógeno en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), y "(xliv) heterociclil-carbonilo para R2, el heterociclilo de "(vii) heterociclilo" en (1) para R3, y el grupo heterocíclico de "(16) heterociclilo" para R4 son un anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, y el átomo de nitrógeno anular puede estar opcionalmente

30 sustituido por un grupo seleccionado de alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4 y acilo, y el átomo de carbono anular puede estar sustituido por alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, alcoxi C1-4, hidroxi u

35 oxo;

en donde el acilo como se mencionó anteriormente es un grupo seleccionado de alquil C1-12-carbonilo, ciclohexil-carbonilo, aril C5-10-carbonilo, aril C5-10-alquil C1-4 carbonilo o (heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico

5 fusionado de 9 o 10 miembros)-carbonilo, y el acilo puede estar opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o grupo amino;

en donde el heteroarilo de "(xiii) heteroarilo opcionalmente sustituido", "(xiv) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(xxx) heteroariloxi opcionalmente sustituido", "(xxxi) heteroaril-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido", "heteroarilo

10 opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), "heteroarilalquilo C1-4 opcionalmente sustituido" en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), "heteroarilo" que los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno en (xxxv), (xxxvi), (xxxvii), (xxxviii) o (xxxix), y "(xliii) heteroaril-carbonilo opcionalmente sustituido" para R2, y el heteroarilo de "(14) heteroarilo opcionalmente sustituido" y

15 "(15) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido" para R4 son heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, y el heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, amino opcionalmente

20 sustituido por uno o dos sustituyentes de alquilo C1-4 o un sustituyente seleccionado de alquil C1-4-carbonilo, halo o nitro;

o sales del mismo.

8. Un compuesto de fórmula (I) de acuerdo con la reivindicación 1 en donde R1 representa arilo C5-10 opcionalmente sustituido o heteroarilo monocíclico de 5

25 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, en donde el arilo y el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados de (1) alquilo C1-4, (2) halo-alquilo C1-4, (3) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (4) fenilo opcionalmente sustituido, (5) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que

30 contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, (6) heterociclilo, (7) alcoxi C1-4, (8) fenoxi, (9) di-alquil C1-12 amino, (10) halo-alquil C1-4 sulfinilo, (11) halógeno y (12) ciano;

R2 es (1) arilo C5-10 o (2) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros en donde el arilo o el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes independientemente elegidos de

(i) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) heterociclilo, (v) heterociclil-alquilo C1-4, (vi) fenilo opcionalmente sustituido, (vii) fenil-alquilo C1-4 5 opcionalmente sustituido, (viii) heteroarilo opcionalmente sustituido, (ix) heteroarilalquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (x) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (xi) hidroxi, (xii) alcoxi C1-4, (xiii) alquenil C2-4 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C14) amino, (xiv) alquinil C2-3 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo

10 o di (alquilo C1-4) amino, (xv) halo-alcoxi C1-4, (xvi) cicloalcoxi C3-7, (xvii) cicloalquil C3-7 alcoxi C1-4, (xviii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (xix) heterocicliloxi, (xx) heterociclil-alcoxi C1-4,

(xxi) feniloxi opcionalmente sustituido, (xxii) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido,

(xxiii) heteroariloxi opcionalmente sustituido, (xxiv) heteroaril-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, (xxv) sulfamoiloxi, (xxvi) carbamoiloxi, (xxvii) alquil C1-4-carboniloxi, (xxviii) 15 amino, (xxix) carbamoilo, (xxx) sulfamoilo, (xxxi) amino-alquilo C1-4 o (xxxii) aminoalquilo C1-4 amino, en donde en cada caso de (xxviii), (xxix), (xxx), (xxxi) o (xxxii) el átomo de nitrógeno está insustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C1-4

20 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido y alquil C1-4-carbonilo, o en donde los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno heteroarilo o heterociclilo;

(xxxiii) halo-alquil C1-4 sulfinilo, (xxxiv) fenilsulfinilo opcionalmente sustituido, (xxxv) alquil C1-4 sulfonilo, (xxxvi) halo-alquil C1-4 sulfonilo, (xxxvii) fenilsulfonilo opcionalmente 25 sustituido, (xxxviii) fenil-alquil C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido, (xxxix) halógeno, y (xl) ciano; y en donde en caso de que los dos sustituyentes en el (1) arilo o (2) heteroarilo sean adyacentes, los dos sustituyentes junto con los átomos de arilo o heteroarilo pueden formar un anillo carbocíclico de 5, 6 o 7 miembros o anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos

30 seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre; R3 representa

(1) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) carboxi, (ii) alcoxi C1-4 carbonilo, (iii) hidroxi-alcoxi C1-4-carbonilo, (iv) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (v) fenilalcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido, (vi) heteroarilo monocíclico de 5 o 6

35 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y

oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, (vii) heterociclilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5 y (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, en donde dicho sustituyente en el (1) fenilo puede estar directamente unido o unido por medio de un separador seleccionado de alquilideno C1-4, oxígeno,

5 oximetilo, nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, o aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; y en donde el (1) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro;

10 o (2) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i-1) alquilo C14, (i-2) hidroxi-alquilo C1-12, (i-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (i-4) amino-alquilo C1-12 y (i-5) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, y (ii) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, en donde dicho sustituyente

15 en el (2) fenilo puede estar directamente unido o unido por medio de un alquilideno C14, y en donde el (2) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro;

o (3) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) ciano, (ii)

20 cianometilo, (iii) sulfo, (iv) alcoxi C1-4 sulfonilo, (v) hidroxi-alcoxi C1-4 sulfonilo, (vi) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4 sulfonilo y (vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido; y el (3) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (VI) halo y (VII) nitro;

25 o (4) pirazolilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo o isoquinolinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) alcoxi C1-4, (v) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) un

30 grupo carbamoilo representado por CONR4R5, (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, (x) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (x-1) alquilo C1-4, (x-2) hidroxi-alquilo C1-12, (x-3) alcoxi C1-4-alquilo C112, (x-4) amino-alquilo C1-12 y (x-5) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, (xi) un grupo aminocarbonilamino representado por

35 NHCONR4R5, (xii) ciano y (xiii) halo; y en donde los anteriores (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) carbamoilo o (ix) sulfamoilo de los sustituyentes de (4) puede estar directamente unido o unido por medio de un separador seleccionado de (I) alquilideno C1-4, (II) oxígeno, (III) oximetilo, (IV) nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, y (V) aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por

5 (V-1) alquilo C1-4, (V-2) alquil C1-12-carbonilo, (v-3) alcoxi C1-4-carbonilo o (V-4) aminocarbonilo; y en donde el (x) amino y (xi) aminocarbonilamino de los sustituyentes de (4) puede estar directamente unido o unido por medio de un alquilideno C1-4;

R4 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-12, (3) cicloalquilo C3-7, (4) cicloalquil C3-7-alquilo C1-12, (5) hidroxi-alquilo C1-12, (6) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (7) hidroxi-alcoxi 10 C1-4-alquilo C1-12, (8) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (9) alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (10) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (11) amino-alquilo C1-12, en donde el nitrógeno de amino puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ii) cicloalquilo C3-7, (iii) cicloalquil 15 C3-7 -alquilo C1-4, (iv) hidroxi-alquilo C1-4, (v) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (vi) hidroxi-alcoxi C14-alquilo C1-4 y (vii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4; (12) fenilo opcionalmente sustituido, (13) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (14) heteroarilo opcionalmente sustituido, (15) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (16) heterociclilo (17) alquil C1-4-carbonilo, (18) cicloalquil C3-7-carbonilo, (19) fenil-carbonilo

20 opcionalmente sustituido, (20) alquil C1-4 sulfonilo o (21) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4;

o R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o completamente

25 insaturado y puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;

en donde el fenilo de "(4) fenilo opcionalmente sustituido" para R1, el fenilo de "(vi) fenilo opcionalmente sustituido", "(vii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", 30 "(xxi) feniloxi opcionalmente sustituido", "(xxii) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido", "fenilo opcionalmente sustituido" en (xxviii), (xxix), (xxx), (xxxi) o (xxxii), "fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido" en (xxviii), (xxix), (xxx), (xxxi) o (xxxii), "(xxxiv) fenilsulfinilo opcionalmente sustituido", "(xxxvii) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido" y "(xxxviii) fenil-alquil C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" para R2, el

35 fenilo de "(v) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido" en (1), y "(vii) fenil

alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" en (3) para R3, y el fenilo de "(12) fenilo opcionalmente sustituido", "(13) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(19) fenilcarbonilo opcionalmente sustituido", y "(21) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido" para R4 puede estar opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4

5 alcoxi C1-4, metilendioxi, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, halo o nitro;

en donde el grupo heterocíclico de "(6) heterociclilo" para R1, el grupo heterocíclico de "(iv) heterociclilo", "(v) heterociclil-alquilo C1-4", "(xix) heterocicliloxi", "(xx) heterociclil-alcoxi C1-4", y "heterociclilo" que los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno en (xxviii), (xxix), (xxx), (xxxi) o (xxxii) para R2, el

10 heterociclilo de "(vii) heterociclilo" en (1) para R3, y el grupo heterocíclico de "(16) heterociclilo" para R4 son un anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, y el átomo de nitrógeno anular puede estar opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado de alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4 y

15 acilo, y el átomo de carbono anular puede estar sustituido por alquilo C1-4, aminoalquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, alcoxi C1-4, hidroxi u oxo; en donde el acilo como se mencionó anteriormente es un grupo seleccionado de

20 alquil C1-12-carbonilo, ciclohexil-carbonilo, aril C5-10-carbonilo, aril C5-10-alquil C1-4 carbonilo o (heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros)-carbonilo, y el acilo puede estar opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o grupo amino;

25 en donde el heteroarilo de "(viii) heteroarilo opcionalmente sustituido", "(ix) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(xxiii) heteroariloxi opcionalmente sustituido", "(xxiv) hetereoaril-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido", "heteroarilo opcionalmente sustituido" en (xxviii), (xxix), (xxx), (xxxi) o (xxxii), "heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido" en (xxviii), (xxix), (xxx), (xxxi) o (xxxii) y "heteroarilo" que los

30 dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno en (xxviii), (xxix), (xxx),

(xxxi) o (xxxii) para R2, y el heteroarilo de "(14) heteroarilo opcionalmente sustituido" y "(16) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido" para R4 son heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, y

35 el heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes de alquilo C1-4 o un sustituyente seleccionado de alquil C1-4-carbonilo, halo o nitro;

o sales del mismo.

5 9. Un compuesto de fórmula (I) de acuerdo con la reivindicación 1 en donde

R1 representa arilo C5-10 o heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, en donde el arilo y el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados de (1) alquilo C1-4, (2) halo

10 alquilo C1-4, (3) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (4) fenilo opcionalmente sustituido, (5) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, (6) heterociclilo, (7) alcoxi C1-4, (8) fenoxi, (9) di-alquil C1-12 amino, (10) halo-alquil C1-4 sulfinilo, (11) halógeno y (12) ciano;

15 R2 es (1) arilo C5-10 o (2) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros en donde el arilo o heteroarilo pueden estar sustituidos por uno a cinco sustituyentes independientemente elegidos de

(i) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) heterociclilo, (v)

20 heterociclil-alquilo C1-4, (vi) fenilo opcionalmente sustituido, (vii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (viii) heteroarilo opcionalmente sustituido, (ix) heteroarilalquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (x) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (xi) alcoxi C1-4, (xii) alquenil C2-4 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquilo C1-4) amino, (xiii)

25 alquinil C2-3 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C14) amino, (xiv) halo-alcoxi C1-4, (xv) cicloalcoxi C3-7, (xvi) cicloalquil C3-7-alcoxi C1-4, (xvii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (xviii) heterocicliloxi, (xix) heterociclil-alcoxi C1-4, (xx) feniloxi opcionalmente sustituido, (xxi) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido, (xxii) heteroariloxi opcionalmente sustituido, (xxiii) heteroaril-alcoxi C1-4 opcionalmente

30 sustituido, (xxiv) sulfamoiloxi, (xxv) carbamoiloxi, (xxvi) alquil C1-4-carboniloxi, (xxvii) amino sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4 y alquil C1-4 carbonilo, o en donde los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno heteroarilo o heterociclilo; (xxviii) halo-alquilo C1-4 sulfinilo, (xxix) halógeno y (xxx) ciano;

y en donde en caso de que los dos sustituyentes en el (1) arilo o (2) heteroarilo sean adyacentes, los dos sustituyentes junto con los átomos de arilo o heteroarilo pueden formar un anillo carbocíclico de 5, 6 o 7 miembros o anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de

5 nitrógeno, oxígeno y azufre; R3 representa

(1) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) carboxi, (ii) alcoxi C1-4 carbonilo, (iii) hidroxi-alcoxi C1-4-carbonilo, (iv) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (v) fenilalcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido, (vi) heteroarilo monocíclico de 5 o 6

10 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, (vii) heterociclilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5 y (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R6, en donde dicho sustituyente en el (1) fenilo puede estar directamente unido o unido por medio de un separador seleccionado de alquilideno C1-4, oxígeno,

15 oximetilo, nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, o aminometilo en donde el nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; y en donde el (1) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (II) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4 y (VI) halo;

20 o (2) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i-1) alquilo C14, (i-2) hidroxi-alquilo C1-12, (i-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (i-4) amino-alquilo C1-12 y (i-5) alquil C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, y (ii) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, en donde dicho sustituyente

25 en el (2) fenilo puede estar directamente unido o unido por medio de un alquilideno C14; y en donde el (2) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (Ill) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, y (VI) halo;

o (3) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) ciano, (ii)

30 cianometilo, (in) sulfo, (iv) alcoxi C1-4 sulfonilo, (v) hidroxi-alcoxi C1-4 sulfonilo, (vi) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4 sulfonilo y (vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido; y el (3) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4 y (VI) halo;

o (4) piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo o isoquinolinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) alcoxi C1-4, (v) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por

5 CONR4R5, (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, (x) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (x-1) alquilo C14, (x-2) hidroxi-alquilo C1-12, (x-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (x-4) amino-alquilo C1-12 y (x-5) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, (xi) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, (xii) ciano y (xiii) halo;

10 R4 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-12, (3) cicloalquilo C3-7, (4) cicloalquil C3-7-alquilo C1-12, (5) hidroxi-alquilo C1-12, (6) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (7) hidroxi-alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (8) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (9) alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (10) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (11)

15 amino-alquilo C1-12, en donde el nitrógeno de amino puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ii) cicloalquilo C3-7, (ii) cicloalquil C37-alquilo C1-4, (iv) hidroxi-alquilo C1-4, (v) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (vi) hidroxi-alcoxi C1-4 alquilo C1-4 y (vii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4; (12) fenilo opcionalmente sustituido,

(13) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (14) heteroarilo opcionalmente

20 sustituido, (15) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, (16) heterociclilo, (17) alquil C1-4-carbonilo, (18) cicloalquil C3-7-carbonilo, (19) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido, (20) alquil C1-4-sulfonilo o (21) fenilsulfonilo opcionalmente sustituido;

R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4;

o R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo

25 heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o completamente insaturado y que puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; en donde el fenilo de "(4) fenilo opcionalmente sustituido" para R1, el fenilo de

30 "(vi) fenilo opcionalmente sustituido", "(vii) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(xx) feniloxi opcionalmente sustituido" y "(xxi) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido" para R2, el fenilo de "(v) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido" en (1) y "(vii) fenil-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido" en (3) para R3, y el fenilo de "(12) fenilo opcionalmente sustituido", "(13) fenil-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido”,

35 "(19) fenil-carbonilo opcionalmente sustituido" y "(21) fenilsulfonilo opcionalmente

sustituido" para R4 puede estar opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, metilendioxi, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, halo o nitro; en donde el grupo heterocíclico de "(6) heterociclilo" para R1, el grupo heterocíclico de "(iv) heterociclilo", "(v) heterociclil-alquilo C1-4", "(xviii) heterocicliloxi", 5 "(xix) heterociclil-alcoxi C1-4 " y "heterociclilo" que los dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno en (xxvii) para R2, el heterociclilo de "(vii) heterociclilo" en

(1) para R3, y el grupo heterocíclico de "(16) heterociclilo" para R4 son anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, y el átomo de nitrógeno anular puede 10 estar opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado de alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4 y acilo, y el átomo de carbono anular puede estar sustituido por alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros,

15 alcoxi C1-4, hidroxi u oxo; en donde el acilo como se mencionó anteriormente es un grupo seleccionado de alquil C1-12-carbonilo, ciclohexil-carbonilo, aril C5-10-carbonilo, aril C5-10-alquil C1-4 carbonilo o (heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico

20 fusionado de 9 o 10 miembros)-carbonilo, y el acilo puede estar opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o grupo amino. en donde el heteroarilo de "(viii) heteroarilo opcionalmente sustituido", "(ix) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido", "(xxii) heteroariloxi opcionalmente sustituido", "(xxiii) heteroaril-alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido" y "heteroarilo" que los

25 dos sustituyentes en nitrógeno forman junto con el nitrógeno en (xxvii) para R2, y el heteroarilo de "(14) heteroarilo opcionalmente sustituido" y "(15) heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido" para R4 son heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, y el heteroarilo puede estar

30 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes de alquilo C1-4 o un sustituyente seleccionado de alquil C1-4-carbonilo, halo o nitro;

o sales del mismo.

10. Un compuesto de fórmula (I) de acuerdo con la reivindicación 1 en donde

R1 representa fenilo sustituido por hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente de (1) alquilo C1-4, (2) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (3) alcoxi C1-4, (4) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4 y (5) halógeno;

R2 es arilo C5-10 opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes 5 independientemente elegidos de

(i) alquilo C1-4, (ii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iii) alquil C2-4 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquilo C1-4) amino, (iv) alquinil C2-3 oxi opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (v) halo-alcoxi C1-4,

(vi) cicloalcoxi C3-7, (vii) cicloalquil C3-7-alcoxi C1-4, (viii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, (ix)

10 heterocicliloxi, (x) heterociclil-alcoxi C1-4 y (xi) halógeno; y en donde en caso de que los dos sustituyentes de arilo sean adyacentes, los dos sustituyentes junto con los átomos de arilo pueden formar un anillo carbocíclico de 5, 6 o 7 miembros o anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre;

15 R3 representa

(1) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) carboxi, (ii) alcoxi C1-4 carbonilo, (iii) hidroxi-alcoxi C1-4-carbonilo, (iv) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-carbonilo, (v) fenilalcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido, (vi) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y

20 oxígeno, o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, (vii) heterociclilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5 y (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, en donde dicho sustituyente en el (1) fenilo puede estar directamente unido o unido por medio de un separador seleccionado de alquilideno C1-4, oxígeno, oximetilo, nitrógeno opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, aminometilo en donde el

25 nitrógeno de amino está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; y en donde el (1) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, y (VI) halo;

o (2) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) amino

30 opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i-1) alquilo C14, (i-2) hidroxi-alquilo C1-12, (i-3) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (i-4) amino-alquilo C1-12 y (i-5) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, y (ii) un aminocarbonilamino representado por grupo NHCONR4R5, en donde dicho sustituyente en el (2) fenilo puede estar directamente unido o unido por medio de un alquilideno C1

35 4; y en donde el (2) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (IIl) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4 y (VI) halo;

o (3) fenilo sustituido por un sustituyente seleccionado de (i) ciano, (ii) cianometilo, (iii) sulfo, (iv) alcoxi C1-4 sulfonilo, (v) hidroxi-alcoxi C1-4 sulfonilo, (vi) alcoxi

5 C1-4-alcoxi C1-4 sulfonilo y (vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido; y el (3) fenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados de (I) alquilo C1-4, (II) halo-alquilo C1-4, (III) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (IV) alcoxi C1-4, (V) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4 y (VI) halo;

o (4) piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo o isoquinolinilo, cada uno 10 opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4,

(ii) halo-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (iv) alcoxi C1-4, (v) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4,

(vi) carboxi, (vii) alcoxi C1-4-carbonilo, (viii) un grupo carbamoilo representado por CONR4R5, (ix) un grupo sulfamoilo representado por SO2NR4R5, (x) amino opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (x-1) alquilo C1

15 4, (x-2) hidroxi-alquilo C1-4, (iii) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (iv) amino-alquilo C1-12 y (v) alquil C1-12-carbonilo opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o amino, (xi) un grupo aminocarbonilamino representado por NHCONR4R5, (xii) ciano y (xiii) halo;

R4 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-12, (3) cicloalquilo C3-7, (4) cicloalquil C3-7-alquilo C1-12, (5) hidroxi-alquilo C1-12, (6) alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (7) hidroxi-alcoxi 20 C1-4-alquilo C1-12, (8) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-12, (9) alquenilo C2-4 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (10) alquinilo C2-3 opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o di (alquil C1-4) amino, (11) amino-alquilo C1-12, en donde el nitrógeno de amino puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de (i) alquilo C1-4, (ii) cicloalquilo C3-7, (iii) cicloalquil

25 C3-7-alquilo C1-4, (iv) hidroxi-alquilo C1-4, (v) alcoxi C1-4-alquilo C1-4, (vi) hidroxi-alcoxi C14-alquilo C1-4 y (vii) alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4; (12) heterociclilo, (13) alquil C1-4 carbonilo o (14) alquil C1-4 sulfonilo;

R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4;

o R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo

30 heterocíclico de cinco, seis o siete miembros que puede estar parcial o completamente insaturado y que puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;

en donde el fenilo de "(v) fenil-alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente sustituido" en 35 (1) y "(vii) fenil-alcoxi C1-4 sulfonilo opcionalmente sustituido" en (3) para R3 puede estar

opcionalmente sustituido por un alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, metilendioxi, halo-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, halo o nitro; en donde el grupo heterocíclico de "(ix) heterocicliloxi" y "(x) heterociclil-alcoxi C14" para R2, el heterociclilo de "(vii) heterociclilo en (1) para R3, y el grupo heterocíclico

5 de "(12) heterociclilo" para R4 son anillo mono o bicíclico que contiene 4-10 átomos que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, y el átomo de nitrógeno anular puede estar opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado de alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4 y acilo, y el átomo de carbono anular puede estar sustituido por alquilo C1-4, amino

10 alquilo C1-4, arilo C5-10, aril C5-10-alquilo C1-4, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros, alcoxi C1-4, hidroxi u oxo; en donde el acilo como se mencionó anteriormente es un grupo seleccionado de alquil C1-12-carbonilo, ciclohexil-carbonilo, aril C5-10-carbonilo, aril C5-10-alquil C1-4

15 carbonilo o (heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno o heteroarilo bicíclico fusionado de 9 o 10 miembros)-carbonilo, y el acilo puede estar opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-4 o grupo amino.

o sales del mismo.

20 11. Un compuesto de fórmula (I) de acuerdo con la reivindicación 1 seleccionado del grupo que consiste en p-(1-[p-toluensulfonil]-2-[3,4,5-trimetoxifenil]-4-pirrolil)-benzamida; (p-1-imidazolilfenil)-(1-[p-toluensulfonil]-2-[3,4,5-trimetoxifenil]-4-pirrolilmetiI)-amina; 5-(1-p-toluensulfonil]-2-[3,4,5-trimetoxifenil]-4-pirrolil)-nicotinamida;

25 p-(1-[p-toluensulfonil]-2-[3,4,5-trimetoxifenil]-4-pirrolil)-bencenosulfonamida; 3-(1-[p-toluensulfonil]-2-[3,4,5-trimetoxifenil]-4-pirrolil)-5-aminometil-piridina; 3-(1-[p-toluensulfonil]-2-[3,4,5-trimetoxifenil]-4-pirrolil)-5-(N-acetilaminometil)-piridina; N-(1-hidroxi-2-propil)-5-(1-[p-toluensulfonil]-2-[3,4,5-trimetoxifenil]-4-pirrol)nicotinamida;

30 N-(2-morfolinoetil)-5-(1-[p-toluensulfonil]-2-[3,4-5-trimetoxifenil]-4-pirrolil)-nicotinamida; N-(3-metoxipropiI)-5-(1-[p-toluensulfonil]-2-[3,4,5-trimetoxifenil]-4-pirrolil)-nicotinamida; (p-1,2,4-triazolilfenil)-(1-[p-toluensulfonil]-2-[3,4,5-trimetoxifenil]-4-pirrolil-metil)-amina; (p-morfolinofeniI)-(1-[p-toluensulfonil]-2-[3,4,5-trimetoxifenil]-4-pirrolilmetil)-amina; 4-(3-piridil)-1-p-metoxifenilsulfonil-2-(3,4,5-trimetoxifenil)-pirrol;

35 (p-morfolinofenil)-(1-[p-metoxifenil]-2-[3,4,5-trimetoxifenil]-4-pirrolilmetil)-amina;

4-(2-aminopirid-5-il)-1-p-metoxifenilsulfonil-2-(3,4,5-trimetoxifeniI)-pirrol; 4-(2-aminopirid-5-il)-1-p-metoxifenilsulfonil-2-(2,5-dimetoxifenil)-pirrol; y 5-(1-[p-metoxifenilsulfonil]-2-[3,4,5-trimetoxifenilo]-4-pirrolil)-nicotinamida.

12. Un compuesto de fórmula (I) de acuerdo con la reivindicación 1 5 seleccionado del grupo que consiste en

(p-1-imidazolilfenil)-(1-[p-toluensulfonil]-2-[3,4,5-trimetoxifenil]-4-pirrolilmetil)-amina; 4-(3-piridil)-1-p-metoxifenilsulfonil-2-(3,4,5-trimetoxifenil)-pirrol; (p-morfolinofenil)-(1-[p-metoxifenil]-2-[3,4,5-trimetoxifenil]-4-pirrolilmetil)-amina; 4-(2-aminopirid-5-il)-1-p-metoxifenilsulfonil-2-(3,4,5-trimetoxifenil)-pirrol;

10 4-(2-aminopirid-5-il)-1-p-metoxifenilsulfonil-2-(2,5-dimetoxifenil)-pirrol: y 5-(1-[p-metoxifenilsulfonil]-2-[3,4,5-trimetoxifenil]-4-pirrolil)-nicotinamida.

13. El compuesto de fórmula (I) de acuerdo con la reivindicación 1 que es (p-1imidazolilfenil)-(1-[p-toluensulfonil]-2-[3,4,5-trimetoxifenil]-4-pirrolilmetil)-amina.

14. Un compuesto de fórmula (I) de acuerdo con cualquiera de las 15 reivindicaciones 1 a 13 para utilizar como un medicamento.

15. Un método para la preparación de un compuesto de fórmula (I) de acuerdo con la reivindicación 1 en donde A) para la preparación de un compuesto de fórmula (I) en donde R3 es CH2NR6R7, un aldehído de fórmula (II)

**(Ver fórmula)**

en donde R1 y R2 son como se define para un compuesto de fórmula (I), o un derivado del mismo en donde los grupos funcionales están en forma protegida, se hace reaccionar con una amina de fórmula (III)

**(Ver fórmula)**

25 en donde R6 y R7 son como se define para un compuesto de fórmula (I), una sal del mismo o un derivado del mismo en donde los grupos funcionales están en forma protegida, en presencia de un agente reductor, opcionalmente en presencia de una base inerte y/o un catalizador adecuado, y opcionalmente en presencia de un disolvente inerte, y se elimina todo grupo protector en un derivado protegido de un compuesto de fórmula (I) ; o

B) para la preparación de un compuesto de fórmula (I) en donde R3 es CH2NR6R7, una carboxamida de fórmula (IV)

**(Ver fórmula)**

en donde R1, R2, R6 y R7 son como se define para un compuesto de fórmula (I), o un derivado del mismo en donde los grupos funcionales están en forma protegida, se trata con un agente reductor, opcionalmente en presencia de un catalizador adecuado, y opcionalmente en presencia de un disolvente inerte, y se elimina todo grupo protector

10 en un derivado protegido de un compuesto de fórmula (I); C) para la preparación de un compuesto de fórmula (I) en donde R3 es arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, un compuesto de fórmula (V)

**(Ver fórmula)**

en donde R1 y R2 son como se definen para un compuesto de fórmula (I) y Q es 15 cloro, bromo o yodo, o un derivado del mismo en donde los grupos funcionales están en forma protegida, se hace reaccionar con un ácido borónico de fórmula (VI)

**(Ver fórmula)**

en donde R3 se define como para un compuesto de fórmula (I), un éster del mismo, una sal del mismo o un derivado del mismo en donde los grupos funcionales 20 están en forma protegida, en presencia de un catalizador adecuado, y opcionalmente

en presencia de un disolvente inerte; y se elimina todo grupo protector en un derivado protegido de un compuesto de fórmula (I); o

D) para la preparación de un compuesto de fórmula (I) en donde R3 es arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, un ácido borónico de fórmula (VII)

**(Ver fórmula)**

en donde R1 y R2 son como se define para un compuesto de fórmula (I), un éster del mismo, una sal del mismo o un derivado del mismo en donde los grupos funcionales están en forma protegida, se hace reaccionar con un compuesto de fórmula (VIII)

**(Ver fórmula)**

en donde R3 se define como para un compuesto de fórmula (I) y Q es cloro, bromo o yodo, o un derivado del mismo en donde los grupos funcionales están en forma protegida, en presencia de un catalizador adecuado, y opcionalmente en presencia de un disolvente inerte; y se elimina todo grupo protector en un derivado

15 protegido de un compuesto de fórmula (I); E) para la preparación de un compuesto de fórmula (I) en donde R3 es arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, un pirrol de fórmula (IX)

**(Ver fórmula)**

en donde R2 y R3 son como se define para un compuesto de fórmula (I), se hace 20 reaccionar con un haluro de ácido sulfónico de fórmula (X)

**(Ver fórmula)**

en donde R1 se define como para un compuesto de fórmula (I) y Q es cloro o bromo, o un derivado del mismo en donde los grupos funcionales están en forma protegida, en presencia de un catalizador adecuado, y opcionalmente en presencia de

un disolvente inerte; y se elimina todo grupo protector en un derivado protegido de un compuesto de fórmula (I); y, si se deseara, un compuesto que puede obtenerse de fórmula (I) se convierte en otro compuesto de fórmula (I), un compuesto libre de fórmula (I) se convierte en una

5 sal, una sal que puede obtenerse de un compuesto de fórmula (I) se convierte en el compuesto libre u otra sal, y/o una mezcla de compuestos isoméricos de fórmula (I) se separa en los isómeros individuales.

16. Una composición farmacéutica de fórmula (I) de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14 y un portador farmacéuticamente aceptable.

10 17. Compuesto de fórmula (I) de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14, o una sal farmacéutica aceptable de dicho compuesto para su uso en el tratamiento de una enfermedad neoplásica, enfermedad autoinmune, patología relacionada con transplante y/o enfermedad degenerativa.