SULFONAMIDOS DE FENIL SUSTITUIDOS COMO COMPETIDORES SELECTIVOS DE LA B3 PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES Y DE LA OBESIDAD.

SE PRESENTAN FENILSULFONAMIDOS SUSTITUIDOS QUE TIENEN LA FORMULA (I) EN LAS QUE LAS VARIABLES SE HAN DEFINIDO EN LA DEMANDA 1; Y SON COMPETIDORES SELECTIVOS DEL RECEPTOR ADRENERGICO BETA-3 CON MUY PEQUEÑA ACTIVIDAD COMO RECEPTORES ADRENERGICOS BETA-1 Y BETA-2 Y COMO TALES

, LOS COMPUESTOS SON CAPACES DE INCREMENTAR LA LIPOLISIS Y EL GASTO DE ENERGIA EN LAS CELULAS, LOS COMPUESTOS TIENEN, DE ESTA FORMA, UNA ACTIVIDAD MUY POTENTE EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES DE TIPO II Y DE LA OBESIDAD. LOS COMPUESTOS PUEDEN USARSE TAMBIEN PARA REDUCIR LOS NIVELES DE TRIGLICERIDOS Y LOS NIVELES DE COLESTEROL O PARA ELEVAR LOS NIVELES DE LIPOPROTEINAS DE ALTA DENSIDAD O PARA REDUCIR LA MOTILIDAD DEL INTESTINO. ADEMAS, LOS COMPUESTOS PUEDEN UTILIZARSE PARA REDUCIR LAS INFLAMACIONES NEUROGENICAS O COMO AGENTES ANTIDEPRESIVOS. LOS COMPUESTOS SE PREPARAN MEDIANTE EL ACOPLAMIENTO DE UN AMINOALQUILFENILSULFONAMIDO CON UN EPOXIDO DE ALQUIL APROPIADAMENTE SUSTITUIDO. TAMBIEN SE PRESENTAN LAS COMPOSICIONES Y METODOS PARA EL USO DE LOS COMPUESTOS EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES Y DE LA OBESIDAD Y PARA LA REDUCCION DE LOS NIVELES DE TRIGLICERIDOS Y DE LOS NIVELES DE COLESTEROL O PARA ELEVAR LOS NIVELES DE LIPOPROTEINAS DE ALTA DENSIDAD Y PARA INCREMENTAR LA MOTILIDAD DEL INTESTINO.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MERCK & CO., INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126, EAST LINCOLN AVENUE P.O. BOX 2000,RAHWAY NEW JERSEY 07065-0900.

Inventor/es: .

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 18 de Junio de 1997.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/44 (Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/47 (Quinoleínas; Isoquinoleínas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/38 (que tienen solamente hidrógeno, o radicales hidrocarbonados, unidos al átomo de nitrógeno sustituyente)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/18 (Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína... > C07D215/36 (Atomos de azufre (C07D 215/24 tiene prioridad))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/30 (Atomos de oxígeno)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos... > C07C311/46 (siendo Y un átomo de hidrógeno o de carbono)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos... > C07C311/21 (que tienen el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos... > C07C311/47 (siendo Y un heteroátomo)
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