REPELENTES DE INSECTOS CON ACCION REFORZADA.

Preparado cosmético que contiene

a) 1-piperidincarboxilato de 2-(2-hidroxietil)-1-metil-propilo (INN:

Icaridin), y

b) uno o más compuestos escogidos del grupo formado por salicilato de hexilo, acetato de linalilo, metilheptenona, alfa-isometilionona, butilfenilmetilpropional, cumarina, hexilcinamal, succinato de dietilo, hidroxiisohexil 3-ciclohexencarboxaldehído y crotonato de citronelilmetilo

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E06117445.

Solicitante: BEIERSDORF AG.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: UNNASTRASSE 48,20253 HAMBURG.

Inventor/es: KROPKE, RAINER, HAMER, GUNHILD, SCHULZ,JENS,DR, SIBBERS,URSULA.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 19 de Julio de 2006.

Fecha Concesión Europea: 6 de Enero de 2010.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N37/18 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES. › A01N 37/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos orgánicos que tienen un átomo de carbono que posee tres enlaces a heteroátomos, con a lo más dos enlaces a un halógeno, p. ej. ácidos carboxílicos (conteniendo ácidos ciclopropanocarboxílicos o sus derivados, p. ej. nítrilos de ácidos ciclopropanocarboxílicos, A01N 53/00). › que contienen el grupo —CO—N , p. ej. amidas o imidas de ácido carboxílico; Sus tioanálogos.
  • A01N37/46 A01N 37/00 […] › Derivados N-acilados.
  • A01N47/16 A01N […] › A01N 47/00 Biocidas, productos que repelen o atraen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos orgánicos que tienen un átomo de carbono que no forma parte de un ciclo y que no está enlazado a un átomo de carbono o hidrógeno, p. ej. derivados del ácido carbónico (tetrahalogenuros de carbono A01N 29/02). › formando, el átomo de nitrógeno, parte de un heterociclo.
  • A61K8/04F
  • A61K8/37 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 8/00 Cosméticos o preparaciones similares para el aseo. › Esteres de ácidos carboxílicos.
  • A61K8/44D
  • A61K8/49C4
  • A61Q17/02 A61 […] › A61Q USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES PARA EL ASEO.A61Q 17/00 Preparaciones protectoras; Preparaciones que se emplean en contacto directo con la piel para protegerla de los factores externos, p.ej. de los rayos solares, rayos-X u otros rayos perjudiciales, materiales corrosivos, bacterias o picaduras de insectos. › que contienen repelentes de insectos.

Clasificación PCT:

  • A01N27/00 A01N […] › Biocidas, productos que repelen o atraen los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen hidrocarburos.
  • A01N31/02 A01N […] › A01N 31/00 Biocidas, productos que repelen o atraen los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos orgánicos del oxígeno o del azufre. › Compuestos acíclicos.
  • A01N35/02 A01N […] › A01N 35/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos orgánicos que tienen un átomo de carbono que posee dos enlaces a heteroátomos, con a lo más, un enlace a halógeno, p. ej. un radical aldehído. › que contienen grupos aldehídos o cetona, o sus tioanálogos, unidos alifáticamente; Sus derivados, p. ej. acetales.
  • A01N37/02 A01N 37/00 […] › Acidos carboxílicos saturados o sus tioanálogos; Sus derivados.
  • A01N37/10 A01N 37/00 […] › ácidos carboxílicos aromáticos o aralifáticos, o sus tioanálogos; Sus derivados.
  • A01N37/18 A01N 37/00 […] › que contienen el grupo —CO—N , p. ej. amidas o imidas de ácido carboxílico; Sus tioanálogos.
  • A01N37/20 A01N 37/00 […] › que contienen el grupo , en el que C n representa una estructura carbonada no cíclica; Sus tioanálogos.
  • A01N43/16 A01N […] › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m≥1 y n≥0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › con oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A01N43/36 A01N 43/00 […] › ciclos de cinco elementos.
  • A01N47/16 A01N 47/00 […] › formando, el átomo de nitrógeno, parte de un heterociclo.
  • A61K8/31 A61K 8/00 […] › Hidrocarburos.
  • A61K8/34 A61K 8/00 […] › Alcoholes.
  • A61K8/35 A61K 8/00 […] › Cetonas, p. ej. quinonas, benzofenona.
  • A61K8/37 A61K 8/00 […] › Esteres de ácidos carboxílicos.
  • A61K8/42 A61K 8/00 […] › Amidas.
  • A61K8/44 A61K 8/00 […] › ácidos aminocarboxílicos o sus derivados, p. ej. ácidos aminocarboxílicos que contienen azufre; Sus sales, ésteres o derivados N-acilados.
  • A61K8/49 A61K 8/00 […] › que contienen compuestos heterocíclicos.
  • A61Q17/02 A61Q 17/00 […] › que contienen repelentes de insectos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.


Fragmento de la descripción:

Repelentes de insectos con acción reforzada.

La presente invención se refiere a un preparado cosmético que contiene 1-piperidincarboxilato de 2-(2-hidroxietil)-1-metilpropilo (INN: Icaridin), así como uno o más compuestos escogidos del grupo formado por salicilato de hexilo, acetato de linalilo, metilheptenona, alfa-isometilionona, butilfenil-metilpropional, cumarina, hexilcinamal, succinato de dietilo, hidroxiisohexil 3-ciclohexencarboxaldehído y crotonato de citronelilmetilo.

Los productos protectores contra insectos (repelentes de insectos) son preparados que se aplican externamente para repeler y/o ahuyentar insectos, incluyendo ácaros, y evitar que actúen sobre la piel. Los repelentes de insectos deben proteger la piel contra insectos chupadores o mordedores y otros parásitos y/o bichos molestos, repeliéndolos antes de que se posen sobre la piel. Por tanto estos productos no actúan como venenos de contacto, sino solo como sustancias repelentes, ya que no matan los animales, simplemente los ahuyentan.

Así pues, según la presente invención, el término protectores contra insectos no debe entenderse solamente como aquellos preparados que son efectivos contra insectos (sobre todo contra los mosquitos). Evidentemente lo que se expone a continuación es más bien válido para aquellos preparados que también repelen o ahuyentan otros parásitos y/o bichos chupadores de sangre o mordedores (p.ej. arañas, pulgas, ácaros), aunque no se mencione en cada caso.

Desde tiempos remotos la humanidad viene sufriendo las picaduras o mordeduras de insectos u otros parásitos. Igualmente vieja es la necesidad de medios repelentes de insectos. Un método conocido desde la antigüedad para que los insectos molestos o dañinos encuentren poco atractiva o desagradable su proximidad a los hombres consiste en encender hogueras con hierbas o maderas aromáticas o de fuerte olor y mucho desprendimiento de humo. También se conoce desde la antigüedad el tratamiento de la piel con sustancias de olor fuerte, para repeler insectos. En el cambio del siglo 19 al 20 se empleaban como repelentes de insectos una serie de aceites etéricos naturales, como por ejemplo los aceites esenciales de anís, de bergamota, brea de abedul, alcanfor, aceites de citronela, de eucalipto, de geranio, de pino, de coco, de lavanda, de nuez moscada, de clavel, de azahar, de menta, de poleo, piretro, aceite de tomillo y aceite de canela.

Debido a su insuficiente efectividad, a pesar de su olor intenso, y a su incompatibilidad parcial a altas concentraciones, estas sustancias han sido desplazadas en los actuales productos repelentes de insectos por sustancias sintéticas de mayor eficacia. En este caso se trata sobre todo de líquidos de alto punto de ebullición o de sustancias cristalinas que funden a baja temperatura o subliman y que se vaporan lentamente a temperatura ambiente. La mayor parte de sustancias activas repelentes pertenecen a la clase de las amidas, de los alcoholes, ésteres y éteres.

Una sustancia repelente moderna es, por ejemplo, el 1-piperidincarboxilato de 2-(2-hidroxietil)-1-metil-propilo (INN: Icaridin, número CAS: 119515-38-7, número Elincs: 423-210-8), que presenta la siguiente estructura:


Otra sustancia repelente frecuentemente empleada es el 3-(N-n-butil-N-acetilamino)-propionato de etilo (también llamado butilacetilaminopropionato de etilo o Repellent 3535), que se caracteriza por la siguiente fórmula estructural:


Por último y no menos importante, el especialista conoce la sustancia repelente N,N-dietil-3-metilbenzamida (nombre comercial: Meta-delfeno, DEET).

Los mosquitos, garrapatas y otros insectos en el sentido de la presente revelación son atraídos en primer lugar por una mezcla compleja de ácido láctico, ácidos grasos y amino-ácidos exhalada por la piel humana y que rodea al hombre como una campana aromática. Una desventaja de los productos repelentes de insectos del estado técnico es que estos preparados no enmascaran directamente la composición humana natural, más bien añaden otra nota de olor que repele los insectos (la del repelente). Para desplazar durante mucho tiempo el potencial de excitación atrayente y repelente sobre los insectos en pro del efecto repelente es necesario, según el estado técnico, usar cantidades relativamente grandes de sustancias activas repelentes.

Sin embargo los preparados con una concentración elevada de repelentes pueden provocar en algunos casos irritaciones cutáneas en personas de piel especialmente sensible. Además las sustancias de efecto repelente tienen un olor propio, también perceptible por el olfato humano y no precisamente agradable entre congéneres, que no hace justamente atractivo el uso de repelentes de insectos. Por tanto el efecto repelente no actúa solo sobre los insectos, sino también circunstancialmente sobre personas con pronunciado sentido olfativo.

Así pues, la presente invención tenía por objeto superar las deficiencias del estado técnico y desarrollar un producto repelente de insectos capaz de lograr el mismo efecto que los repelentes de insectos corrientes, con una cantidad reducida de sustancias activas repelentes. Otro objeto de la presente invención era desarrollar un producto repelente de insectos que tuviera un menor potencial irritante para la piel. Por último y no menos importante, tenía el objeto de desarrollar un producto repelente de insectos que desprendiese un aroma fragante, agradable para el olfato humano.

Dichos objetivos se resuelven sorprendentemente mediante un preparado cosmético que contiene

a) 1-piperidincarboxilato de 2-(2-hidroxietil)-1-metil-propilo (INN: Icaridin), y
b) uno o más compuestos escogidos del grupo formado por salicilato de hexilo, acetato de linalilo, metilheptenona, alfa-isometilionona, butilfenilmetilpropional, cumarina, hexilcinamal, succinato de dietilo, hidroxiisohexil 3-ciclohexencarboxaldehído y crotonato de citronelilmetilo.

En la presente invención se prefiere usar como compuesto del grupo b) salicilato de hexilo y/o acetato de linalilo.

Según la presente invención es ventajoso que la concentración total de los repelentes sea del 0,1 al 40% en peso, y preferiblemente del 10 al 20% en peso, respecto al peso total del preparado que los contiene.

En la presente invención es ventajoso que el preparado según la misma contenga salicilato de hexilo en una concentración de 1 ppm hasta 1,0% en peso, y preferiblemente de 0,015 hasta 0,065% en peso, respecto al peso total del preparado.

En la presente invención es ventajoso que el preparado según la misma contenga acetato de linalilo en una concentración de 1 ppm hasta 1,0% en peso, y preferiblemente de 0,015 hasta 0,065% en peso, respecto al peso total del preparado.

Una forma de ejecución ventajosa de la presente invención es un preparado cosmético que contiene

a) 0,1 hasta 40% en peso de 1-piperidincarboxilato de 2-(2-hidroxietil)-1-metilpropilo, y
b) 1 ppm hasta 2,5% en peso de salicilato de hexilo,

referido respectivamente al peso total del preparado.

Una forma de ejecución preferida de la presente invención es un preparado cosmético que contiene

a) 10 hasta 20% en peso de 1-piperidincarboxilato de 2-(2-hidroxietil)-1-metilpropilo, y
b) 0,015 hasta 0,065% en peso de salicilato de hexilo,

referido respectivamente al peso total del preparado.

Una forma de ejecución ventajosa de la presente invención es un preparado cosmético que contiene

a) 0,1 hasta 40% en peso de 1-piperidincarboxilato de 2-(2-hidroxietil)-1-metilpropilo, y
b) 1 ppm hasta 2,5% en peso de acetato de linalilo,

referido respectivamente al peso total del preparado.

Una forma de ejecución preferida de la presente invención es un preparado cosmético que contiene

a) 10 hasta 20% en peso de 1-piperidincarboxilato de 2-(2-hidroxietil)-1-metilpropilo, y
b) 0,015 hasta 0,0325% en peso de acetato de linalilo,

referido respectivamente al peso total del preparado.

 


Reivindicaciones:

1. Preparado cosmético que contiene

a) 1-piperidincarboxilato de 2-(2-hidroxietil)-1-metil-propilo (INN: Icaridin), y
b) uno o más compuestos escogidos del grupo formado por salicilato de hexilo, acetato de linalilo, metilheptenona, alfa-isometilionona, butilfenilmetilpropional, cumarina, hexilcinamal, succinato de dietilo, hidroxiisohexil 3-ciclohexencarboxaldehído y crotonato de citronelilmetilo.

2. Preparado cosmético que contiene

a) 0,1 hasta 40% en peso de 1-piperidincarboxilato de 2-(2-hidroxietil)-1-metilpropilo, y
b) 1 ppm hasta 2,5% en peso de salicilato de hexilo,

referido respectivamente al peso total del preparado.

3. Preparado cosmético que contiene

a) 0,1 hasta 40% en peso de 1-piperidincarboxilato de 2-(2-hidroxietil)-1-metilpropilo, y
b) 1 ppm hasta 2,5% en peso de acetato de linalilo,

referido respectivamente al peso total del preparado.

4. Preparado cosmético que contiene

a) 0,1 hasta 40% en peso de 1-piperidincarboxilato de 2-(2-hidroxietil)-1-metilpropilo, y
b) 1 ppm hasta 2,5% en peso de 2-isobutil-4-hidroxi-4-metiltetrahidropirano,

referido respectivamente al peso total del preparado.

5. Preparado cosmético según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizado porque está en forma de emulsión.

6. Envase de polietileno, de polipropileno o de poli-(etilentereftalato) que contiene un preparado según una de las reivindicaciones anteriores.

7. Paño o emplasto impregnado con un preparado según una de las reivindicaciones anteriores.


 

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