Envase de polietileno de alta densidad (HDPE), que contiene una preparación cosmética que comprende:

a) el éster 2-(2-hidroxietil)-1-metilpropilo del ácido 1-piperidincarboxílico (INN: Icaridin) y b) una o varias substancias con un valor del log P de - 2,5 a + 2,5, escogidas del grupo formado por los alcoholes polivalentes, alcoholes lineales, alcoholes ramificados, alquilalcoholes de 5 a 10 átomos de carbono, poliglicerinas

La presente descripción se refiere a una preparación cosmética que contiene una o varias substancias activas repelentes con una tensión de vapor de por lo menos 3,2. 10-4 hPa a 20 °C y una o varias substancias con un valor de log P

10 de - 2,5 a + 2,5. Los agentes para luchar contra los insectos (agentes para ahuyentar los insectos, agentes de protección contra insectos, repulsivos, repelentes), son preparados que se emplean externamente para la lucha y/o prevención contra los insectos, aunque también contra las garrapatas y ácaros, puesto que éstos son activos sobre la piel. Los agentes para la lucha contra los insectos deben proteger la piel del acoso de los insectos chupadores de sangre o mordedores, y otros parásitos y/o bichos, repeliendo los mismos antes de que se

20 posen sobre la piel. Los agentes actúan por lo tanto, no como venenos de contacto, sino solamente como agentes repelentes, puesto que no matan a los animales, sino que solamente los ahuyentan. En consecuencia, con la denominación de "agentes protectores contra los insectos" se comprenden en el sentido de la presente intención, no solamente aquellos preparados que son activos contra los insectos (en particular, los mosquitos). Por el contrario, la denominación anterior sirve naturalmente también para aquellos preparados que repelen o ahuyentan otros parásitos que chupan la sangre o muerden y/o otros bichos (por ejemplo, arañas, pulgas, ácaros), aún cuando esto no pueda afirmarse de cada caso individual.

Ya desde tiempos inmemoriales los seres humanos han sido acosados por los insectos u otros parásitos que pican o muerden. En consecuencia, es antigua la necesidad de que la humanidad disponga de agentes repelentes de los insectos. Uno de los métodos conocidos ya desde la historia antigua para los insectos molestos o nocivos es hacer que su estancia en la proximidad del ser humano no sea nada atractiva ni agradable, por ejemplo, encendiendo fuego con hierbas o maderas aromáticas o de fuerte olor. También, el tratamiento de la piel con substancias de fuerte olor para repeler los insectos es ya conocido desde la antigüedad. Alrededor del último cambio de siglo se empleaban una serie de aceites esenciales naturales como por ejemplo el aceite de anís, el aceite de bergamota, la brea de abedul, el alcanfor, el aceite de limón, el aceite de eucaliptus, el aceite de geranio, los aceites de pinos, el aceite de coco, el aceite de lavanda, el aceite de nuez moscada, el aceite de clavel, el aceite de flor de azahar, el aceite de menta, el aceite de poleo (Pennyroyalöl), el pelitre, el aceite de tomillo y el aceite de canela.

A causa de su insuficiente actividad a pesar de su intenso olor, y en parte por su falta de compatibilidad a altas concentraciones, estas substancias han sido substituidas en gran medida en los actuales repelentes de insectos por substancias sintéticas más efectivas. Se trata principalmente de líquidos de alto punto de ebullición o de substancias cristalinas de bajo punto de fusión o respectivamente de bajo punto de sublimación, las cuales a temperatura ambiente se evaporan lentamente. La mayor parte de substancias activas repelentes pertenecen a la clase de substancias de las amidas, alcoholes, ésteres y éteres.

Una moderna substancia activa repelente es por ejemplo el éster 2-(2-hidroxietil)-1-metilpropilo del ácido 1-piperidincarboxílico (INN: Icaridin, nº CAS 119515-38-7. Número Elincs: 423-210-8), con la siguiente estructura:

**(Ver fórmula)**

15 el cual tiene a 20ºC una tensión de vapor de 3,4.10-4 hPa. El éster 2-(2-hidroxietil)-1-metilpropilo del ácido 1piperidincarboxílico, actúa como substancia activa repelente particularmente activa. Sin embargo, los agentes repelentes de insectos del estado actual de la técnica, que están formulados con el éster 2-(2-hidroxietil)-1-metilpropilo del ácido 1-piperidin-carboxílico, presentan una serie de desventajas. En particular, en las preparaciones que deben actuar contra las garrapatas o los agresivos mosquitos anopheles, la substancia activa debe emplearse en altas concentraciones (hasta 20% en peso de la preparación), para que su empleo sea suficientemente activo en un tiempo limitado. Las preparaciones del estado actual de la técnica tienen dichas altas concentraciones de empleo, pero tienen la desventaja de que particularmente en los seres humanos con una piel sensible o inclinada a las alergias, no son particularmente compatibles y en casos aislados conducen a irritaciones de la piel.

5 En consecuencia, existía el objetivo de la presente invención de desarrollar preparaciones cosméticas con un contenido en éster 2-(2-hidroxietil)-1-metilpropilo del ácido 1piperidincarboxílico, que fueran particularmente agradables y compatibles con la piel, y que tuvieran un reducido potencial

10 de irritación de la piel. Dicho objetivo se solucionó sorprendentemente mediante un envase de polietileno de alta densidad (HDPE), que contenía una preparación cosmética, comprendiendo: a) el éster 2-(2-hidroxietil)-1-metilpropilo del ácido

15 1-piperidincarboxílico (INN: Icaridin) y b) una o varias substancias con un valor del log P de

- 2,5 a + 2,5, escogidas del grupo de los alcoholes polivalentes, alcoholes lineales, alcoholes ramificados, alquil al20 coholes de 5 a 10 átomos de carbono, poliglicerinas.

El actual estado de la técnica conoce ya las patentes DE 103 49 666 A1, WO 03/020232, WO 02/43490, WO 02/43656, aunque estos documentos desconocen el camino de la presente invención. Cuando una substancia tiene un valor del log P de - 2,5 a + 2,5, éste se puede determinar según la invención, con el siguiente método de medición:

El coeficiente de reparto log P es el cociente de las concentraciones de una substancia en la fase acuosa o respectivamente en la fase de octanol después de ajustar el equilibrio de reparto. Esta determinación analítica de las

5 concentraciones se efectúa la mayor parte de las veces mediante espectrocopía de UV. El coeficiente de reparto de octanol/agua (P) de una substancia "A", se define como (ecuación 1):

10 concentración - fase lípida [octanol] P = => log P = log concentración - fase acuosa [agua]

(ecuación 1)

Log P < 0 => la substancia se disuelve mejor en octanol

Log P < 0 => la substancia se disuelve mejor en agua

Pueden emplearse también directamente las extinciones de la determinación de la concentración mediante espectroscopia UV, en la ecuación. En una relación de volumen octanol/agua 1/1, es válida la siguiente ecuación (ecuación 2):

E0 – E1 Log P = log (ecuación 2)

E1

E = extinción de la solución de medición

0

E = extinción de la muestra en agua (solución de medición

1 en agua)

Descripción del ensayo:

Aparatos: matraces aforados para soluciones estándar (20-100 ml), cámara DC (pequeña), placas DC de alugrama, 5 embudos de separación, pinzas, anillos de apoyo, centrifuga, vasos de centrifuga, espectrómetro UV, cubetas de cuarzo (de

1 cm). Productos químicos: octanol, agua destilada, substancia Se investiga la pureza de la muestra obtenida mediante

cromatografía en capa fina, puesto que incluso las impurezas

10 pequeñas tienen un fuerte efecto sobre la extinción y con ello sobre el valor del log P determinado con ayuda de la extinción. A continuación, se prepara una solución estándar (por regla general 104 M), en el correspondiente tampón (matraz aforado), la cual solución se utiliza en el experimento de sacudidas así como también, como estándar para las mediciones UV.

Se registra el espectro UV de la solución estándar (modo del escáner: 200 nm - 300 nm). 20 La solución estándar debe tener un máximo de la extin

ción, entre 0,25 y 1,0. Si esto no es así, debe diluirse correspondientemente. 15 ml de la solución de medición, se introducen con 15

ml del correspondiente disolvente deficitario, en un embudo de decantación (relación de volumen fase orgánica/fase acuosa, 1/1), y se agita con regularidad durante 15-20 minutos. Para completar la separación de las fases se centrifuga du

rante 20 minutos a 2500-3000 rpm.

Alternativamente, se puede efectuar la agitación de la muestra en cápsulas Eppendorf de 2 ml. Para ello se mezclan 1 ml de la solución de...

1. Envase de polietileno de alta densidad (HDPE), que contiene una preparación cosmética que comprende: a) el éster 2-(2-hidroxietil)-1-metilpropilo del ácido 1-piperidincarboxílico (INN: Icaridin) y b) una o varias substancias con un valor del log P de

- 2,5 a + 2,5, escogidas del grupo formado por los alcoholes polivalentes, alcoholes lineales, alcoholes ramificados, alquilalcoholes de 5 a 10 átomos de carbono, poliglicerinas.

2. Envase según la reivindicación 1, caracterizado porque, la preparación cosmética contiene el éster 2-(2-hidroxietil)-1-metilpropilo del ácido 1-piperidincarboxílico (INN: Icaridin), y eventualmente otras substancias activas repelentes con una tensión de vapor de por lo menos 3,2.10-4 hPa a 20 °C, en una concentración total del 1 al 40 % en peso, referido al peso total de la preparación.

3. Envase según una de las reivindicaciones precedentes, caracterizado porque, la preparación cosmética contiene substancias con un valor del log P de -2,5 a + 2,5 en una concentración total del 0,1 al 20 % en peso, referido al peso total de la preparación.

4. Envase según una de las reivindicaciones precedentes, caracterizado porque, la relación de pesos entre la cantidad total de substancias activas repelentes con una tensión de vapor de por lo menos 3,2.10-4 hPa a 20 °C, y la cantidad total de substancias con un valor del log P de - 2,5 a + 2,5, es de

20:1 a 1:1.

5. Envase según una de las reivindicaciones precedentes, caracterizado porque, la preparación cosmética está exenta de parabenos.