PROCESO PARA PRADERAR DERIVADOS DE 4' -AZIDONUCLEOSIDO.
Proceso para la preparación de un compuesto de 4'-azido-citidina de la fórmula VIII y las sales por adición farmacéuticamente aceptables de los mismos en donde R3 es hidrógeno,
alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 3 átomos de carbono o halógeno caracterizado porque en el paso a) el compuesto del nucleósido de la fórmula VIa es transformado a un compuesto de la fórmula II en donde R1 es R1aCO-; R1a es alquilo de 1 a 10 átomos de carbono o fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de alquilo, alcoxi, halógeno, nitro o ciano; R3 es como se definió anteriormente, en el paso b) una solución del compuesto 5'-yodo de la fórmula II en un solvente adecuado, es puesto en contacto con un perácido, R2aC(O)OOH, un ácido R2aC(O)OH y opcionalmente un catalizador de transferencia de fase para producir un compuesto de 4'-azido-2', 3'-5'-triacil-nucleósido de la fórmula I en donde R1 es R1aCO-; R2 es R2aCO-; R1a y R2a son independientemente alquilo de 1 a 10 átomos de carbono o fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de alquilo, alcoxi, halógeno, nitro o ciano. R3 es como se definió anteriormente, en el paso c) el compuesto de 4'-azido-2', 3'.5'-triacil-nucleósido de la fórmula I es transformado para proporcionar un compuesto de 4'-azido-citidina de la fórmula VIII y si es necesario, las sales por adición farmacéuticamente aceptables.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.
Inventor/es: CONNOLLY, TERRENCE, JOSEPH, DURKIN, KIERAN, SARMA, KESHAB, ZHU, JIANG.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 11 de Junio de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07H19/067 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › con un ribosilo como radical sacárido.
Clasificación PCT:
- C07H19/067 C07H 19/00 […] › con un ribosilo como radical sacárido.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes.
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