PROCESO PARA LA PREPARACION DE DISCODERMOLIDA Y SUS ANALOGOS.
Un proceso para preparar un compuesto de fórmula V Que comprende,
en un primer paso, el acoplamiento de un compuesto cetona de fórmula I Con un compuesto aldehído de fórmula II en la presencia de un dialquil boro hidruro o triftalato, una base amina, y un solvente orgánico polar para obtener un -hidroxicetona de fórmula III En un segundo paso, reduciendo el compuesto cetona obtenido en el primer paso mediante el tratamiento con el reactivo borohidruro en un solvente orgánico polar y un solvente protónico para obtener un 1, 3-diol de fórmula IV Y, en un tercer paso, la lactonizacion y desprotección de los grupos protectores de hidroxilo lábiles al ácido de el 1, 3 diol obtenido en el segundo paso mediante tratamiento con haluro de hidrógeno disuelto en un solvente polar o mezcla de solventes para obtener el compuesto deseado de fórmula V, en donde R1 es (C1-6) alquil, bencil o un grupo protector de hidroxilo lábil al ácido; R2 es (C1-6) alquil o bencil; R3 es hidrógeno, (C1-6) alquil, bencil, C(O)(C1-12) alquil, C(O)Ph, C(O)O(C1- 12) alquil, C(O)OPh, C(O)NH(C1-12) alquil, C(O)NHPh o un grupo protector de hidroxilo lábil al ácido; R3" es un grupo protector de hidroxilo lábil al ácido; R4 es hidrógeno o metil; y X es O, NH, NCH3, S o CH2, con la condición de que X es O y R3 es un grupo protector de hidroxilo lábil al ácido en el compuesto de fórmula I, el "-X-R3" intermedio en el compuesto de fórmula V es OH.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: NOVARTIS AG
NOVARTIS PHARMA GMBH.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: LICHTSTRASSE 35,4002 BASEL.
Inventor/es: KINDER, FREDERICK, RAY.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 6 de Agosto de 2001.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07C271/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 271/00 Derivados del ácido carbámico, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que el átomo de nitrógeno no forma parte de grupos nitro o nitroso. › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos carboxilo.
- C07D309/30 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › Atomos de oxígeno, p. ej. delta-lactonas.
Clasificación PCT:
- C07C271/22 C07C 271/00 […] › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos carboxilo.
- C07D309/30 C07D 309/00 […] › Atomos de oxígeno, p. ej. delta-lactonas.
- C07F7/18 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 7/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 4 o 14 del sistema periódico. › Compuestos que tienen uno o más enlaces C— Si así como uno o más enlaces C— O— Si.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
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