PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR ENFERMEDADES METABOLICAS USANDO INHIBIDORES DE MALONIL COA DESCARBOXILASA.

Uso de un compuesto representado por una de las siguientes fórmulas estructurales:

** ver fórmula** en las que Y es S u O; R1 y R2 son diferentes, y cada uno es independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C12 sustituido, alquenilo C1-C12 sustituido, alquinilo C1-C12 sustituido, alquilamino C1-C12, alquiltio C1-C12, alcoxi C1-C12, -C(X) R 3, -CR 11(V)R 12, -CH 2CR 11(V)R 12, -S(O) nR 3, -NR 4P(O)(R 5) 2, -P(O)(R 5) 2, o un anillo monocíclico de 3-7 miembros opcionalmente sustituido que contiene de cero a tres heteroátomos, en los que tales sustituyentes se eligen independientemente de R9, o R1 o R2 es un grupo representado por una de las siguientes fórmulas estructurales: ** ver fórmula** en las que el anillo D es un anillo monocíclico de 3-7 miembros opcionalmente sustituido que contiene de cero a tres heteroátomos, en el que tales sustituyentes se eligen independientemente de R 9, y R 3 y R 4, tomados juntos pueden formar un anillo monocíclico de 3-7 miembros opcionalmente sustituido que contiene de cero a tres heteroátomos, en el que tales sustituyentes se eligen independientemente de R9; R 3 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C 1-C 12, alquilo C 1-C 12 sustituido, alquilamino, arilo, heteroarilo, alcoxi C 1-C 12, alcoxi C 1-C 12 sustituido, o un anillo monocíclico de 3-7 miembros que contiene de cero a tres heteroátomos, en los que tales sustituyentes se eligen independientemente de R9; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, o un anillo monocíclico de 3-7 miembros que contiene de cero a tres heteroátomos, en los que tales sustituyentes se eligen independientemente de R 9; R5 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido, alquilamino, arilo, heteroarilo, o un anillo monocíclico de 3-7 miembros que contiene de cero a tres heteroátomos, en los que tales sustituyentes se eligen independientemente de R 9; R6 es halógeno, ciano, alquilo C1-C12 sustituido, alquenilo C1-C12 sustituido, alquinilo C1-C12 sustituido, alquilamino C1-C12, alquiltio C1-C12, alcoxi C1-C12, -CR11(V)R12, -CH2CR11(V)R12, -S(O)nR3, -NR4P(O)(R5)2, -P(O)(R5)2, o un grupo representado por una de las siguientes fórmulas estructurales: ** ver fórmula** en las que R 3 y R 4, tomados juntos pueden formar un anillo monocíclico de 3-7 miembros opcionalmente sustituido que contiene de cero a tres heteroátomos, en el que tales sustituyentes se eligen independientemente de R 9; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, halógeno, ciano, SO2R4, o SO2NR4R5; o R7 y R6 tomados juntos pueden formar un anillo condensado de 5-7 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos sustituidos, en el que tales sustituyentes se seleccionan de R 9; R8 es alquilo C1-C12 o bencilo; R 9 es hidrógeno, halógeno, -CN, -C(O)CF 3, -S(O) nCF 3, -C(O)CH 2F, -CH(OH)CF 3, -N(CN) 2, -C(CN) 3, -CHR 10R 11, alquilo C 1-C 12, -CF 3, -(CF 2) mCF 3, -CH(CF 3) 2, -CF(CF 3) 2, -SO 3H, alquilamino C 1-C 12, alquilsulfanilo C 1-C 12, fenilo, naftilo, antrilo, alcoxi C1-C12, C(X)R10, -CR11(V)R12, -CH2CR11(V)R12, -S(O)nR12, -S(O)2NHMe(OH), -S(O)2NH(2tiazolilo), -(4-oxo-2-tioxo-tiazolidin-5-ilideno), tetrazolilo, -CH2(1,1-dioxo-1 lambda 6 -tiomorfolin-4-ilo), -S(O)2CH2NO2, -S(O)2CH2S(O)2R12, -P(O)(OR11)R12, -NR11P(O)OR12, -P(O)(NR11R12), o un anillo monocíclico de 3-7 miembros que contiene de cero a tres heteroátomos; R10 es hidroxi, amino, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido, cicloalquilo, alquilamino, alcoxi C1-C12, heterociclilo, arilo, o heteroarilo; R 11 es hidrógeno, alquilo C 1-C 12, alquilo C 1-C 12 sustituido, heterociclilo, heteroarilo, o arilo; R12 es alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido, heterociclilo, heteroarilo, o arilo; A es un enlace, -NR 4-, o -CR 4R 5-; B es un enlace, -NR4-, -CR4H-, -CR4(OH)- o -CR4R5-; G es -CH(CH2)m-, >C=CH-, o -N(CH2)m; L es un enlace, -O-, -C(O)-, -NR 5-, -CR 4H-, -CR 4(OH)-, -CR 4R 5-, o -NHNR 5-; Q es un enlace, -NR4-, -C(O)-, -O- o -CR4R5-; X es O, S, NR 4, NOR 4, NCN, NNO 2, CR 11NO 2, CR 11CN, C(CN) 2, CR 11R 12, o N-NR 11R 12; T es un enlace, -NR8-, -C(O)-, -O- o -CR4R5-; D es un enlace, -NR 8- o -CR 4R 5-; U es -CH(CH2)m-, >C=CH-, o -N(CH2)m; V es -OH, -SH, o -CN; m es cero, uno, dos o tres; n es uno o dos; cada heteroátomo es independientemente O, N o S; los grupos alquilamino, alquiltio, y alcoxi en R1, R2, R3, R5, R6 y R7 están opcionalmente sustituidos con carboxi, hidroxi, alcoxi, ciano, nitro, carbonilo, arilo, heteroarilo, carboxialquilo, mercapto, amino, amido, ureido, carbamoílo, sulfonamido, sulfamido o halógeno; los grupos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con alquilo, hidroxi, alcoxi, ciano, nitro, halo, haloalquilo, o mercapto; sus enantiómeros, diastereoisómeros o tautómeros correspondientes, o una sal farmacéuticamente aceptable, o una de sus amidas o ésteres biohidrolizables en un vehículo farmacéuticamente aceptable, para la fabricación de un medicamento para tratar enfermedades cardiovasculares, diabetes, obesidad, cáncer o acidosis

Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W0204729US.

Solicitante: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 5-1, UKIMA 5-CHOME, KITA-KU,TOKYO, 115-8543.

Inventor/es: ARRHENIUS,THOMAS,CHUGAI BIOPHARMA.,INC, CHENG,JIE FEI,CHUGAI BIOPHARMA.,INC, WILSON,MARK,CHUGAI BIOPHARMA.,INC, SERAFIMOV,ROSSY,CHUGAI BIOPHARMA.,INC, NISHIMOTO,MASAHIRO,CHUGAI BIOPHARMA. INC, WALLACE,DAVID,CHUGAI BIOPHARMA.,INC, TITH,SOVOUTHY,CHUGAI BIOPHARMA.,INC, HARMON,CHARLES,CHUGAI BIOPHARMA.,INC, BROWN,STEVE,CHUGAI BIOPHARMA.,INC, LOPASCHUK,GARY, DYCK,JASON.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 9 de Septiembre de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/425 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tiazoles.
  • A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
  • A61K31/428 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.

Clasificación PCT:

  • A61K31/425 A61K 31/00 […] › Tiazoles.
  • A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.

Clasificación antigua:

  • A61K31/425 A61K 31/00 […] › Tiazoles.
  • A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P9/10 A61P 9/00 […] › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.

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