PROCEDIMIENTO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE ANTAGONISTAS DE LA IMIDAZOLIDINONA-ALFA V-INTEGRINA.

Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula estructural ((I) en la que Ar es fenilo,

naftilo, piridilo, furilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, pirazolilo, pirimidilo, pirazinilo, quinolilo, isoquinolilo, benzofurilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, indolilo, isoindolilo, purinilo, o carbazolilo, mono- o disustituidos, en los que el sustituyente se selecciona, independiente, del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, cicloalquilo C3-6, acilamino C1-3, alcoxilo C1-4, alcoxicarbonilo C1-5, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxilo, hidroxilo, amino, alquilamino C1-4, dialquil(C1-4)amino, y alquilcarboniloxilo C1-5; y R1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-6, y alcoxilo C1-3; que comprende una etapa de procedimiento seleccionada entre: (a) reducir el doble enlace de imidazolin-2-ona en un compuesto de fórmula estructural (VII): y (b) escindir el grupo protector R3 en un compuesto de fórmula estructural (VIII): en la que R3 es alquilo C1-4, fenilo, fenil-alquilo C1-3, difenilmetilo, o trifenilmetilo; y aislar el producto resultante.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MERCK & CO., INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE,RAHWAY, NEW JERSEY 07065-09.

Inventor/es: PALUCKI, MICHAEL, XIAO, YI, YASUDA, NOBUYOSHI, JENSEN, MARK, S., WELLS, KENNETH, M., YANG, CHUNHUA, RIVERA, NELO, R., WANG, YALING.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 3 de Noviembre de 2000.

Fecha Concesión Europea: 23 de Julio de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D213/64 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › unido en posición 2 ó 6.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

PROCEDIMIENTO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE ANTAGONISTAS DE LA IMIDAZOLIDINONA-ALFA V-INTEGRINA.

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