Procedimiento para preparar comprimidos revestidos de película que contienen drospirenona como principio activo.

Procedimiento para la preparación de comprimidos revestidos de pelicula que contienen el principio activodrospirenona que comprende disolver drospirenona en etanol,

a continuación gotear de forma continuada operiódica la solución obtenida sobre la superficie del lecho de fluido en un equipo de fluidización sin usarpulverizaciOn a presión mientras que se controla la temperatura del producto obtenido eliminando las moleculas desolvente del material humedo mediante un flujo de aire caliente, y los nucleos obtenidos se revisten con una peliculacon una solución o dispersión organica y/o acuosa de un polimero formador de pelicula.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E08462008.

Solicitante: RICHTER GEDEON NYRT.

Nacionalidad solicitante: Hungría.

Dirección: GYÖMRÖI ÚT 19-21 1103 BUDAPEST HUNGRIA.

Inventor/es: GREINER, ISTVAN, BODIS,ATTILA, NAGY KASZA,JONATHÁN MIHÁLY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/565 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no sustituidos en posición 17 beta por un átomo de carbono, p. ej. estrano, estradiol.
  • A61K9/16 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Aglomerados; Granulados; Microbolitas.
  • A61K9/28 A61K 9/00 […] › Grageas; Píldoras o comprimidos con revestimientos.

PDF original: ES-2391953_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Procedimiento para preparar comprimidos revestidos de pelicula que contienen drospirenona como principio activo

Campo de la invencion

La invenciOn se refiere a un procedimiento para preparar nucleos de comprimidos revestidos de pelicula en el que la 5 aplicaciOn del principio activo al nucleo se puede Ilevar a cabo con una seguridad mejorada.

Antecedente de la invencion

Desde hace decadas se han utilizado anticonceptivos que contienen combinaciones de un componente gestageno y

un componente estrOgeno. La drospirenona (nombre quimico: 613, 713;1513, 1613-dimetilen-3-oxo-17 oc-pregn-4-en

21, 17-carbolactona) se conoce de la memoria descriptiva de la patente DE 2652761, donde se da a conocer su uso

como compuesto diuretico. En la memoria descriptiva de la patente DE 3022337 se describe la actividad analoga a la progestina del compuesto y por tanto su utilidad como contraceptivo. Se describe adicionalmente en la memoria descriptiva de la patente DE 3022337 que drospirenona tambien se puede administrar junto al etinilestradiol.

El documento WO 02/46975 describe composiciones farmaceuticas que comprenden dosis bajas de complejos sensibles entre un estrOgeno y una ciclodextrina que presentan una estabilidad mejorada. En realizaciones

especificas, la composiciOn comprende un complejo entre etinilestradiol y ciclodextrina en una preparación granulada y en otra realizaciOn la composiciOn comprende una cantidad limitada de polivinilpirrolidona. Las composiciones se pueden comprimir para formar nucleos de comprimidos que se pueden revestir con una pelicula.

El documento EP-A-1625 849 describe una composiciOn farmaceutica que comprende drospirenona y etinilestradiol que muestra una velocidad de disoluciOn mejorada y un procedimiento para preparar la formulaciOn farmac6utica.

Unejemplo especifico describe la compresiOn de la composiciOn para formar comprimidos y el revestimiento de los mismos con una pelicula.

El documento US 2002/132801 describe el uso de una composiciOn farmaceutica que comprende drospirenona en terapia de sustituciOn hormonal. Los comprimidos preparados a partir de la composiciOn se pueden revestir con un agente formador de pelicula adecuado.

El documento WO 2006/128907 describe una composiciOn farmaceutica de disoluciOn rapida para inhibir la ovulaciOn en un mamifero, comprendiendo dicha composiciOn drospirenona o una de sus sales o esteres farmaceuticamente aceptables, opcionalmente etinilestradiol o una de sus sales o esteres farmaceuticamente aceptables, un tensioactivo y al menos un excipiente farmaceuticamente aceptable.

El documento EP-A-1 767 194 describe un procedimiento para producir drospirenona que comprende un material en

polvo que comprende preparar una soluciOn de drospirenona en uno o mas solventes organicos, disolviendo o dispersando total o parcialmente un material adsorbente del grupo de polimeros basado en acido acrilico y/o metacrilico o sus esteres de aminoalquilo, sus esteres de alquilamonio y/o sus esteres de alquilo en la soluciOn, y eliminar el solvente. Las composiciones que comprenden este material en polvo con una pelicula adecuada.

En el caso de composiciones que contienen hormonas, por lo general se usan en la industria farmaceutica dos tipos

de procedimientos de granulaciOn en humedo. Uno de estos es el procedimiento de granulaciOn mediante corrientes de Foucault, que recientemente se puede combinar con el secado a vacio con microondas. Cuando se compara con el procedimiento de secado en lecho fluidizado, las desventajas del procedimiento de las corrientes de Foucault en un solo recipiente son el tiempo de operaciOn prolongado durante el procedimiento de secado y la distribuciOn de calor no homogenea que puede aparecer de forma casual y puede dar como resultado el fenOmeno de "puntos

calientes". Los dos efectos anteriores pueden afectar negativamente la calidad del producto. Otro procedimiento es el procedimiento de secado en lecho fluidizado, que no se puede considerar tecnologia de Canico recipiente ya que, durante el procedimiento, la masa humeda se debe transferir a un equipo de secado, aumentando de esta forma significativamente el riesgo de exposiciOn a la hormona.

Otra posibilidad para granular es el procedimiento de granulaciOn y secado en lecho fluidizado en un equipo en el

45 que una soluciOn o suspensiOn del principio activo se pulveriza sobre la masa de material en polvo. En este caso, dependiendo de la presión de pulverizaciOn, el procedimiento de pulverizaciOn provoca el efecto controlado del grado de dispersiOn de las particulas liquidas. Sin embargo, las particulitas de liquido tienen el riesgo de secarse en el aire y de abandonar la zona de operaciOn con el flujo de aire fluido antes de que entren en contacto con el material en polvo. Otro riesgo de las particulas liquidas es que se adhieran a la pared del equipo. Estos efectos

50 pueden afectar negativamente a la homogeneidad del producto y pueden aumentar la perdida de principio activo. Se debe resaltar que los principios activos, especialmente las sustancias que contienen hormonas que abandonan el equipo con el flujo de aire, pueden implicar siempre cierto riesgo para la salud. Como puede verse, el procedimiento de pulverizaciOn no resuelve la posibilidad de fabricar productos sin perdida de principio activo. Cuanto menor sea el contenido de principio activo en el sistema, mayor sera la posibilidad de que sucedan las anteriores desventajas. En

55 el caso de productos que contienen hormonas, este problema aparece en mayor grado. Una soluciOn posible del problema anterior es pulverizar el principio activo en forma de suspensiOn; sin embargo, en este caso, pueden

aparecer problemas de falta de homogeneidad.

El documento EP 1214076 da a conocer un procedimiento para preparar composiciones de drospirenona en las que,

debido al contenido relativamente elevado de principio activo de la composiciOn (3 mg/comprimido) , la drospirenona

se procesa en forma micronizada sin utilizar ningian tipo de solvente. En este procedimiento tecnolOgico, la

distribuciOn de principio activo en el sistema puede ser mucho menos homogenea que en el caso en que el principio activo este disperso en una forma molecularmente dispersa. Cuando se usa el principio activo en forma micronizada durante el proceso de compresiOn, otro inconveniente es la adherencia, lo que puede hacer que el proceso de fabricaciOn de los nucleos de comprimido sea inestable.

En la industria farmaceutica, los nucleos de comprimido que contienen hormonas siempre van revestidos. El 10 procedimiento de revestimiento tiene un doble papel: disminuye la formaciOn de polvo durante el envasado, y facilita la administraciOn oral de los comprimidos en la deg luciOn.

El objetivo de los inventores es proporcionar comprimidos revestidos de pelicula que contienen el principio activo

drospirenona en los que la composición y la preparaciOn del comprimido revestido de pelicula de acuerdo con la

invenciOn elimina las desventajas de los procedimientos descritos en la bibliografia tecnica. Ademas, el objetivo de

los inventores era proporcionar un procedimiento para aplicar revestimiento a la superficie de nucleos de comprimido. El proceso de acuerdo con la invenciOn es seguro y facil de implementar a escala industrial y la aplicaciOn del principio activo drospirenona se puede Ilevar a cabo con mayor seguridad.

Breve descripcion de la invencion

La presente invenciOn se refiere a un procedimiento para preparar nucleos de comprimidos revestidos de pelicula

que contienen el principio activo drospirenona en el que una soluciOn del principio activo en un disolvente organico gotea de forma continuada o periOdica sobre la superficie del lecho de fluido sin usar pulverizaciOn a presiOn. Al mismo tiempo, se controla la temperatura del producto y las moleculas del solvente se eliminan del material humedo mediante un flujo de aire caliente. Ademas, la presente invenciOn se refiere a comprimidos revestidos de pelicula que contienen el principio activo drospirenona con una resistencia mejorada a las influencias ambientales,

especialmente... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Procedimiento para la preparaciOn de comprimidos revestidos de pelicula que contienen el principio activo drospirenona que comprende disolver drospirenona en etanol, a continuaciOn gotear de forma continuada o periOdica la soluciOn obtenida sobre la superficie del lecho de fluido en un equipo de fluidizaciOn sin usar

pulverizaciOn a presiOn mientras que se controla la temperatura del producto obtenido eliminando las moleculas de solvente del material humedo mediante un flujo de aire caliente, y los nucleos obtenidos se revisten con una pelicula con una soluciOn o dispersiOn organica y/o acuosa de un polimero formador de pelicula.

2. Un procedimiento de acuerdo con la reivindicaciOn 1 en el que el polimero formador de pelicula se ha seleccionado del grupo constituido por acido acrilico, acido metacrilico, metoxietilacrilato, acetato de celulosa, Oxido

10 deetileno y Oxido de polietileno, copolimero de etileno-acetato de vinilo, metil celulosa, poli (acetato de vinilo) , poli (alcohol vinilico) , polivinilpirrolidona, politetrafluoroetileno, poli (cloruro de vinilideno) .

3. Un procedimiento de acuerdo con la reivindicaciOn 2 en el que el polimero formador de pelicula es el copolimero E de polimetacrilato de aminoalquilo.


 

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